Interaksi antara Amaryl M dan Alkohol semasa mengambil.

Amaril: arahan penggunaan dan ulasan

Nama Latin: Amaryl

Kod ATX: A10BB12

Bahan aktif: glimepiride (glimepiride)

Pengeluar: Aventis Pharma Deutschland GmbH (Jerman)

Mengemas kini penerangan dan foto: 09.16.2019

Harga di farmasi: dari 200 rubel.

Amaryl - ubat yang dirancang untuk menurunkan gula darah pada diabetes jenis 2.

Bentuk dan komposisi pelepasan

Amaryl boleh didapati dalam tablet bujur dengan dos 1, 2, 3 dan 4 mg. Bahan aktif ubat adalah glimepiride.

Sifat farmakologi

Farmakodinamik

Glimepiride membantu mengurangkan glukosa darah (terutamanya disebabkan oleh rangsangan pembebasan insulin oleh sel β pankreas). Kesan ini terutamanya berdasarkan fakta bahawa sel β pankreas meningkatkan keupayaan untuk bertindak balas terhadap rangsangan fisiologi glukosa. Berbanding glibenclamide, glimepiride dosis rendah menyebabkan pelepasan dos insulin yang lebih rendah dengan penurunan glukosa yang hampir sama, yang menunjukkan kesan hipoglikemik extrapancreatic glimepiride (peningkatan kepekaan tisu terhadap insulin, kesan insulinomimetik).

Rembesan insulin

Sama seperti turunan sulfonylurea lain, glimepiride mempengaruhi rembesan insulin dengan bertindak pada saluran kalium sensitif ATP pada membran sel-sel pankreas.

Perbezaan dari derivatif sulfonylurea lain adalah ikatan selektif glimepiride dengan protein yang mempunyai berat molekul 65 kilodalton dan terkandung dalam membran sel-β. Kesan glimepiride ini membolehkan anda menyesuaikan proses penutupan / pembukaan saluran kalium sensitif ATP. Amaryl menutup saluran kalium, yang menyebabkan depolarisasi sel-β, membuka saluran kalsium sensitif voltan dan aliran kalsium ke dalam sel. Dengan peningkatan kepekatan kalsium intraselular, rembesan insulin oleh eksositosis diaktifkan. Sebagai perbandingan dengan glibenclamide, glimepiride mengikat lebih cepat dan lebih kerap dan dilepaskan dari ikatan dengan protein yang sepadan. Agaknya, kadar pertukaran glimepiride yang tinggi dengan protein menyumbang kepada kepekaan sel-β terhadap glukosa, dan juga melindungi mereka dari desensitisasi dan penipisan cepat.

Peningkatan kepekaan insulin

Penerimaan glimepiride meningkatkan tahap pendedahan insulin terhadap proses pengambilan glukosa oleh tisu periferal badan.

Kesan insulinomimetik

Kesan glimepiride serupa dengan insulin pada penyerapan glukosa oleh tisu periferal dan keluarnya dari hati.

Tisu periferal menyerap glukosa dengan mengangkut ke sel otot dan adiposit. Glimepiride meningkatkan bilangan molekul yang mengangkut glukosa dan mengaktifkan fosfolipase C. glikosilfosfatidilinositol yang spesifik. Akibatnya, kepekatan kalsium intraselular menurun, yang menyebabkan penurunan aktiviti protein kinase A dan rangsangan metabolisme glukosa. Di bawah pengaruh glimepiride, pengeluaran glukosa dari hati dihambat (kerana peningkatan kandungan fruktosa-2,6-bifosfat yang menghalang glukoneogenesis).

Kesan pada Pengumpulan Platelet

In vivo dan in vitro glimepiride mengurangkan agregasi platelet. Kesan ini mungkin disebabkan oleh penghambatan selektif siklooksigenase, yang bertanggungjawab untuk pembentukan tromboksana A, yang dianggap sebagai faktor agregasi platelet endogen yang penting..

Kesan antiatherogenik

Glimepiride menormalkan kandungan lipid, mengurangkan kepekatan malondialdehid dalam darah, akibatnya peroksidasi lipid berkurang dengan ketara. Dalam kajian haiwan, didapati bahawa mengambil glimepiride secara signifikan mengurangkan pembentukan plak aterosklerotik.

Glimepiride memberikan penurunan keparahan tekanan oksidatif ciri diabetes mellitus jenis 2, meningkatkan kepekatan endogenous alpha-tokoferol, serta aktiviti katalase, superoksida dismutase dan glutathione peroxidase.

Kesan kardiovaskular

Derivatif sulfonilurea mempengaruhi keadaan sistem kardiovaskular, mempengaruhi saluran kalium sensitif ATP. Berbanding dengan derivatif sulfonylurea lain, glimepiride dicirikan oleh kesan yang jauh lebih rendah pada sistem kardiovaskular, yang mungkin dikaitkan dengan proses tertentu hubungannya dengan protein saluran kalium sensitif ATP..

Dos minimum yang berkesan bagi sukarelawan yang sihat ialah 0.6 mg. Kesan glimepiride boleh dihasilkan semula dan bergantung kepada dos..

Semasa mengambil Amaril, reaksi fisiologi terhadap aktiviti fizikal (menurunkan rembesan insulin) dipertahankan.

Tidak ada data yang boleh dipercayai mengenai perbezaan kesan masa pengambilan ubat (apabila diambil secara langsung sebelum makan atau 0.5 jam sebelum makan). Pada diabetes mellitus, satu penggunaan Amaril dapat memberikan kawalan metabolik yang mencukupi selama 1 hari. Dalam kajian klinikal yang melibatkan 16 sukarelawan yang menderita kegagalan buah pinggang (pelepasan kreatinin dari 4 hingga 79 ml / min), kawalan metabolik yang mencukupi dicapai pada 12 pesakit.

Rawatan gabungan dengan metformin

Dengan kawalan metabolik yang tidak mencukupi pada pesakit yang mengambil dos glimepiride maksimum, ada kemungkinan terapi kombinasi dengan metformin dan glimepiride. Dalam dua kajian, terapi kombinasi menunjukkan peningkatan yang signifikan dalam kawalan metabolik berbanding dengan rawatan yang berasingan dengan setiap ubat ini.

Rawatan gabungan dengan insulin

Dengan kawalan metabolik yang tidak mencukupi pada pesakit yang menggunakan dos glimepiride maksimum, ada kemungkinan terapi kombinasi dengan metformin dan insulin. Dalam dua kajian, terapi kombinasi menunjukkan peningkatan dalam kawalan metabolik, serupa dengan monoterapi insulin. Lebih-lebih lagi, terapi kombinasi memerlukan dos insulin yang lebih rendah.

Terapi pada kanak-kanak

Tidak ada data yang mencukupi mengenai keselamatan dan keberkesanan jangka panjang Amaril pada kanak-kanak.

Farmakokinetik

Dalam kes pemberian glimepiride berulang pada dos 4 mg sehari, masa untuk mencapai kepekatan maksimum dalam serum darah adalah kira-kira 2,5 jam, dan kepekatan maksimum zat aktif plasma adalah 309 ng / ml. Kepekatan maksimum glimepiride plasma dan kawasan di bawah lengkung farmakokinetik masa konsentrasi secara linear bergantung pada dos Amaril. Dengan pemberian glimepiride secara oral, bioavailabiliti mutlak diperhatikan. Penyerapan tidak banyak bergantung pada pengambilan makanan (kecuali sedikit penurunan kadar penyerapan). Glimepiride mempunyai jumlah pengedaran yang sangat rendah (

8.8 L), yang kira-kira sama dengan jumlah taburan albumin. Bahan aktif dicirikan oleh tahap pengikatan protein plasma yang tinggi (lebih dari 99%) dan pelepasan rendah (

48 ml / min). Ditentukan oleh kepekatan serum dengan pemberian Amaril berulang, purata waktu hayat adalah dari 5 hingga 8 jam. Sekiranya dos tinggi, separuh hayat sedikit meningkat.

Hasil daripada satu kali penggunaan glimepiride oral, 58% dos dikeluarkan oleh buah pinggang, dan 35% dos melalui usus. Glimepiride tidak berubah tidak dikesan dalam air kencing.

Dalam tinja dan air kencing, dua metabolit yang terbentuk di hati dikesan (terutamanya dengan penyertaan isoenzim CYP2C9), salah satunya adalah turunan karboksik, dan yang lain adalah derivatif hidroksi. Selepas pemberian oral, separuh hayat penghapusan metabolit ini masing-masing adalah 5-6 dan 3-5 jam.

Bahan aktif melintasi penghalang plasenta dan dikeluarkan dalam susu ibu.

Semasa membandingkan glimepiride satu dan beberapa dos, tidak terdapat perbezaan yang signifikan dalam parameter farmakokinetik, dan kebolehubahannya sangat rendah diperhatikan pada pelbagai pesakit. Tiada pengumpulan bahan aktif yang ketara.

Pada pesakit dari kumpulan umur dan jantina yang berbeza, parameter farmakokinetik adalah serupa. Sekiranya fungsi ginjal terganggu (dengan pelepasan kreatinin rendah), kemungkinan peningkatan pelepasan glimepiride dan penurunan kepekatan purata dalam serum darah adalah mungkin. Kemungkinan besar, ini disebabkan oleh kadar perkumuhan ubat yang lebih tinggi kerana tahap pengikatan protein yang lebih rendah. Oleh itu, dalam kategori pesakit ini tidak ada risiko terkumpulnya Amaril..

Petunjuk untuk digunakan

Menurut arahan, Amaryl diresepkan untuk diabetes mellitus jenis 2 (diabetes bukan insulin).

Bahan aktif glimepiride merangsang pengeluaran insulin oleh pankreas dan masuknya ke dalam darah. Insulin pula mengurangkan jumlah gula dalam darah. Glimepiride meningkatkan metabolisme kalium dalam sel, dan juga membantu mencegah pembentukan plak aterosklerotik di dinding saluran darah.

Kontraindikasi

Amaryl dikontraindikasikan dalam penyakit berikut:

  • Diabetes mellitus jenis 1 (bergantung kepada insulin);
  • Ketoasidosis diabetes (komplikasi diabetes jenis 1);
  • Penyakit buah pinggang dan hati yang teruk;
  • Koma diabetes dan prekoma;
  • Malabsorpsi glukosa-galaktosa, kekurangan laktase, intoleransi galaktosa;
  • Kanak-kanak;
  • Intoleransi individu terhadap komponen Amaril;
  • Kehamilan dan penyusuan.

Arahan penggunaan Amaril: kaedah dan dos

Menurut arahan, Amaryl harus diambil secara oral tanpa mengunyah, tepat sebelum atau semasa sarapan, minum banyak air (sekurang-kurangnya ½ cawan). Mengambil ubat mesti dikaitkan dengan makan, jika tidak, penurunan gula dalam darah mungkin berlaku.

Dos untuk setiap pesakit dipilih secara individu oleh doktor yang hadir, bergantung pada tahap gula darah.

Rawatan bermula biasanya dengan dos minimum Amaril - 1 mg sehari. Bergantung pada keadaan pesakit, doktor secara beransur-ansur (sekali setiap 1-2 minggu) dapat meningkatkan dos Amaril, mengikuti skema: 1-2-3-4-6 mg. Dos yang paling biasa adalah 1-4 mg sehari.

Sekiranya pesakit terlupa menerima dos harian, maka dos seterusnya tidak boleh dinaikkan. Tindakan sekiranya berlaku pelanggaran rejimen rawatan secara tidak sengaja harus dibincangkan dengan doktor terlebih dahulu.

Amaril memerlukan kawalan gula dalam darah.

Kesan sampingan

Kesan sampingan yang paling biasa dalam pengambilan ubat adalah hipoglikemia (penurunan gula darah di bawah normal). Selain itu, penggunaan Amaril boleh menyebabkan kesan negatif berikut:

  • Dari sistem kardiovaskular: hipertensi arteri, takikardia, angina pectoris, bradikardia;
  • Dari sistem hematopoietik: trombositopenia, leukopenia, anemia, pancytopenia, granulositopenia, agranulositosis;
  • Dari sisi sistem saraf: mengantuk atau insomnia, sakit kepala, peningkatan agresif, penurunan kadar reaksi, kegelisahan, kehilangan kesedaran, gangguan pertuturan, kekejangan, gemetar di anggota badan;
  • Dari sistem pencernaan: muntah, mual, cirit-birit, rasa berat di perut, kolestasis, penyakit kuning, hepatitis;
  • Reaksi alergi: gatal-gatal, urtikaria, vaskulitis alergi, ruam kulit;
  • Gangguan penglihatan.

Berlebihan

Gejala

Dalam kes overdosis akut atau dengan terapi berpanjangan dengan peningkatan glimepiride, ada risiko terkena hipoglikemia teruk dengan mengancam nyawa.

Rawatan

Semasa mendiagnosis overdosis, segera dapatkan bantuan perubatan. Hampir selalu, hipoglikemia dapat dihentikan dengan cepat dengan pengambilan karbohidrat segera (sepotong gula, glukosa, teh atau jus buah manis), jadi pesakit harus selalu mempunyai 4 keping gula dengannya (20 g glukosa). Pemanis dalam rawatan hipoglikemia tidak berkesan.

Pesakit harus berada di bawah pengawasan perubatan yang ketat sehingga doktor memutuskan bahawa tidak ada bahaya komplikasi. Pertimbangan harus diberikan untuk kemungkinan melanjutkan hipoglikemia setelah pemulihan glukosa darah.

Semasa merawat pesakit diabetes dengan doktor yang berlainan (contohnya, pada hujung minggu atau ketika dimasukkan ke hospital akibat kemalangan), dia mesti memberitahu mengenai penyakitnya, dan juga mengenai rawatan sebelumnya.

Dalam beberapa kes, rawatan di hospital mungkin diperlukan. Overdosis yang ketara dengan reaksi yang teruk (kehilangan kesedaran atau gangguan neurologi serius lain) merujuk kepada keadaan perubatan kecemasan dan memerlukan rawatan dan rawatan di hospital dengan segera.

Apabila pesakit berada dalam keadaan tidak sedarkan diri, larutan glukosa pekat (dekstrosa) 20% diberikan secara intravena (untuk orang dewasa, dos 40 ml larutan ditunjukkan). Pada orang dewasa, pilihan rawatan alternatif adalah pemberian glukagon intravena, intramuskular atau subkutan (pada dos 0,5 hingga 1 mg).

Sekiranya Amaril secara tidak sengaja diambil oleh anak kecil atau bayi, maka dos dekstrosa yang diberikan semasa hipoglikemia harus disesuaikan dengan berhati-hati dengan mempertimbangkan kemungkinan hiperglikemia berbahaya. Pengenalan dextrose mesti dilakukan di bawah kawalan glukosa darah yang berterusan.

Sekiranya berlaku overdosis, larutan gastrik dan pengambilan arang aktif mungkin diperlukan.

Pemulihan glukosa darah yang cepat memerlukan pemberian mandatori intravena dengan larutan dekstrosa yang lebih rendah untuk mengelakkan kembalinya hipoglikemia. Pada pesakit seperti itu, kepekatan glukosa dalam darah harus selalu dipantau selama 1 hari. Dalam kes yang teruk dengan hipoglikemia yang berpanjangan, risiko penurunan glukosa ke tahap hipoglikemik kekal selama beberapa hari.

arahan khas

Sekiranya terdapat kesan sampingan setelah mengambil Amaril dan kemerosotan keadaan umum, anda harus segera berjumpa doktor.

Semasa rawatan dengan ubat, disarankan untuk memantau glukosa darah dan fungsi hati secara berkala..

Penggunaan ubat memerlukan peningkatan berhati-hati ketika bekerja dengan mekanisme dan pemanduan yang kompleks.

Kehamilan dan penyusuan

Semasa mengandung, penggunaan Amaril dikontraindikasikan. Dengan kehamilan yang dirancang atau semasa kehamilan semasa terapi ubat, seorang wanita harus dipindahkan ke terapi insulin.

Oleh kerana glimepiride diekskresikan dalam susu ibu, penggunaan Amaril dalam penyusuan adalah kontraindikasi. Dalam kes ini, beralih ke terapi insulin atau menghentikan penyusuan ditunjukkan..

Gunakan pada zaman kanak-kanak

Amaryl dikontraindikasikan untuk rawatan pesakit pada masa kanak-kanak.

Dengan gangguan fungsi buah pinggang

Dalam gangguan buah pinggang yang teruk, penggunaan Amaril dikontraindikasikan.

Dengan gangguan fungsi hati

Dalam pelanggaran fungsi hati yang teruk, penggunaan Amaril dikontraindikasikan.

Interaksi dadah

Glimepiride dimetabolisme oleh isoenzim CYP2C9 sistem sitokrom P4502C9, yang harus dipertimbangkan ketika digunakan bersama dengan pemicu (misalnya, rifampicin) atau perencat (misalnya, flukonazol) CYP2C9. Apabila digabungkan dengan ubat-ubatan yang disenaraikan di bawah, potensi tindakan hipoglikemik dapat berkembang, dan dalam beberapa kes, perkembangan hipoglikemia disebabkan oleh ini: insulin dan ubat hipoglikemik lain untuk pemberian oral, penghambat enzim penukaran angiotensin, hormon seks lelaki, steroid anabolik, derivatif coumarin, chloramphenicol, disopramide,, feniramidol, fenfluramine, fluoxetine, fibrates, ifosfamide, guanethidine, inhibitor monoamine oxidase, fluconazole, pentoxifylline (dosis parenteral tinggi), p-aminosalicylic acid, azapropazone, phenylbutazone, probenecid, oxyphenbutazone, sulfine, sulfine, sulfine, trophosphamide, tritocqualin.

Apabila digabungkan dengan ubat-ubatan yang disenaraikan di bawah, tindakan hipoglikemik dapat melemahkan, serta peningkatan glukosa darah yang berkaitan dengannya: asetazolamid, glukokortikosteroid, barbiturat, diuretik, epinefrin, ubat simpatomimetik lain, glukagon, asid nikotinik (dos tinggi), pencahar (dalam kes penggunaan berpanjangan), progestogen, estrogen, rifampisin, fenitoin, fenotiazin, hormon tiroid yang mengandungi iodin.

Apabila digunakan bersama dengan beta-blocker, N blocker2-reseptor histamin, klonidin dan reserpin, kedua-duanya melemahkan dan meningkatkan kesan hipoglikemik glimepiride adalah mungkin..

Semasa mengambil ubat simpatolitik (beta-blocker, guanethidine, reserpine dan clonidine), tanda-tanda kontrregulasi adrenergik dengan hipoglikemia mungkin tidak ada atau berkurang.

Gabungan penggunaan derivatif glimepiride dan kumarin dapat meningkatkan atau melemahkan kesan yang terakhir.

Dalam kes penggunaan alkohol tunggal atau kronik, kesan hipoglikemik glimepiride dapat meningkat dan menurun..

Gunakan dengan penyekat asid hempedu: ke pemuat roda, menghubungi glimepiride, mengurangkan penyerapannya dari saluran gastrousus; semasa menggunakan glimepiride 4 jam sebelum mengambil kekasih roda, interaksi tidak tetap.

Analog

Ubat berikut adalah analog struktur Amaril: Glemaz, Glymedeks, Meglimid, Diamerid, Glemauno.

Terma dan syarat penyimpanan

Ubat tersebut harus disimpan di tempat yang kering dan gelap pada suhu udara tidak lebih tinggi daripada 25 ° C..

Amaril mempunyai jangka hayat 3 tahun dari tarikh pembuatan..

Syarat Percutian di Farmasi

Preskripsi Ada.

Ulasan Amaril

Ulasan Amaril menunjukkan bahawa kunci keberkesanan ubat adalah pemilihan dos dan rejimen rawatan yang betul. Pada waktu yang sama, beberapa laporan mengandung informasi bahawa pada tahap awal pengambilan Amaril pada pasien, kadar gula darah berubah secara mendadak. Menurut pakar, fenomena ini dapat ditangani dengan menyesuaikan dos oleh doktor (dengan pemberian ubat yang buta huruf, risiko penyakit komplikasi meningkat).

Harga Amaryl di farmasi

Harga anggaran untuk Amaryl ialah: 30 tablet 1 mg - 330 rubel, 30 tablet 2 mg - 620 rubel, 30 tablet 3 mg - 940 rubel, 30 tablet 4 mg - 1200 rubel, 90 tablet 2 mg - 1700 rubel. 90 tablet 3 mg - 2200 rubel., 90 tablet 4 mg - 2900 rubel..

Amaryl: arahan penggunaan

Amaril - ubat moden untuk rawatan diabetes jenis 2.

Struktur

Amaryl boleh didapati dalam bentuk tablet dalam beberapa dos: 1, 2, 3 dan 4 mg. Sifatnya disebabkan oleh bahan aktif - glimepiride, turunan sulfonylurea. Sebagai bahan tambahan, laktosa monohidrat, povidone, magnesium stearat, selulosa mikrokristal dan pewarna E172 atau E132 digunakan.

Tanpa mengira dos, semua pil boleh dipisahkan dan terukir. Sebagai ciri yang membezakan - warna tablet itu sendiri: 1 mg merah jambu, 2 mg hijau, 3 mg kuning pucat dan 4 mg biru.

Petunjuk untuk digunakan

Petunjuk untuk digunakan adalah:

  • Monoterapi diabetes mellitus jenis 2;
  • Terapi gabungan untuk diabetes mellitus (dengan insulin dan metformin).

Kontraindikasi

Ubat ini dikontraindikasikan dalam kes berikut:

  1. Diabetes diabetes jenis 1;
  2. penyakit hati dan buah pinggang yang teruk kerana kekurangan ujian klinikal pada pesakit ini;
  3. kehamilan dan penyusuan (disyorkan beralih ke terapi insulin);
  4. ketoasidosis diabetes, koma dan precoma;
  5. hipersensitiviti terhadap ubat dan komponennya serta derivatif sulfonilurea lain.

Perhatian harus diberikan pada minggu-minggu pertama penggunaan amaryl, jika terdapat faktor risiko hipoglikemia, perubahan gaya hidup (diet, aktiviti fizikal, dll.) Dan gangguan penyerapan ubat-ubatan dan makanan dengan paresis usus dan halangan usus..

Ciri aplikasi

Perjalanan rawatan dengan amaryl panjang dan mempunyai ciri tersendiri. Contohnya, penting untuk tidak melangkau makanan anda yang seterusnya.

Ubat ini diambil secara keseluruhan atau dibahagikan kepada bahagian yang sama sepanjang risikonya, jika perlu. Basuh dengan air yang banyak.

Dos awal - 1 waktu / hari untuk 1 mg dapat ditingkatkan secara beransur-ansur, sementara selang waktu adalah 1-2 minggu. Prosedur penyesuaian dos: 1-2-3-4-6- (8) mg / hari.

Pembahagian dos dan masa pentadbiran bergantung pada gaya hidup dan metabolisme. Jadi, dos harian diambil dalam satu dos sebelum sarapan pagi. Setelah melewatkan ubat, penting untuk melakukan ini sebelum makan tengah hari atau makan malam dalam dos yang sama.

Penyesuaian dos Amaryl diperlukan untuk perubahan gaya hidup, penurunan berat badan, dan berlakunya faktor risiko hipoglikemia. Antara yang terakhir - kekurangan zat makanan dan melewatkan makan, minum alkohol, overdosis glimepiride, gangguan metabolisme karbohidrat, fungsi ginjal dan hati.

Penting: Tidak ada hubungan yang tepat antara dos ubat amaryl dan hipoglikemik oral. Dos awal selalu 1 mg, walaupun sebelum itu pesakit mengambil dos maksimum ubat lain.

Dengan diabetes yang kurang terkawal, kombinasi amaryl dan ubat penurun gula lain boleh diresepkan. Metformin dan insulin paling kerap digunakan. Dalam kes pertama, dos dikekalkan dan dos tambahan dua ubat diberikan. Pada yang kedua - dos glimepiride tidak berubah, dan insulin secara beransur-ansur meningkat.

Kesan sampingan

Semasa menggunakan amaryl, kesan sampingan dari organ penglihatan, pembentukan darah, metabolisme dan saluran pencernaan mungkin berlaku.

  • Perkembangan hipoglikemia dengan simptom khasnya - kelaparan dan mual, mengantuk dan keletihan, gangguan kewaspadaan dan perhatian, gangguan visual, gegaran, bradikardia dan pernafasan cetek. Peluh, angina dan kegelisahan yang melekit mungkin juga muncul, dan gambaran klinikalnya seperti strok.
  • Perubahan kepekatan glukosa menyebabkan gangguan penglihatan.
  • Sakit perut, cirit-birit, muntah dan loya yang berhenti apabila ubat dihentikan.
  • Reaksi alergi baik dalam bentuk ringan (ruam kulit, gatal-gatal dan urtikaria), dan teruk (vaskulitis alergi, kejutan anafilaksis dan reaksi dengan penurunan tekanan darah yang tajam dan sesak nafas).

Berlebihan

Overdosis akut dan penggunaan amaryl yang berpanjangan boleh menyebabkan hipoglikemia yang serius, gejala yang dijelaskan dalam kesan sampingan. Untuk menghilangkannya, anda harus segera mengambil karbohidrat (sepotong gula, teh manis atau jus), kecuali pemanis.

Dalam kes yang teruk, kemasukan ke hospital, lavage gastrik dan penggunaan adsorben (misalnya, arang aktif) ditunjukkan.

Interaksi dadah

Penggunaan amaryl bersamaan dengan insulin, ubat penurun gula lain, beberapa antibiotik (tetrasiklin, sulfanilamides, clarithromycin), dosis tinggi pentoxifylline, fluoxetine, fluconazole, steroid anabolik, inhibitor ACE (captoprilpril, priloprilprin, lain-lain) meningkatkan kesan hipoglik. Gabungan amaryl dengan barbiturat, julap, diuretik, asid nikotinik dosis tinggi, rifampisin akan memberi kesan sebaliknya..

Penyekat beta (carvedilol, atenolol, bisoprolol, metoprolol, dll.), Reserpine, clonidine, derivatif kumarin dan alkohol dapat meningkatkan dan mengurangkan kesan hipoglikemik amaryl..

Keadaan simpanan

Suhu penyimpanan tidak boleh melebihi 30 ° C. Penting untuk menjauhkan diri dari jangkauan kanak-kanak..

Analog Amaril

Analog struktur Amaril merangkumi ubat-ubatan: Glemaz, Glymedeks, Meglimid, Diamerid.

Harga Amaryl

Tablet Amaryl 1 mg, 30 pcs. - dari 262 gosok.

Tablet Amaryl 2 mg, 30 pcs. - dari 498 gosok.

Tablet Amaryl 3 mg, 30 pcs. - dari 770 gosok.

Tablet Amaryl 4 mg, 30 pcs. - dari 1026 gosok.

Amaryl ® (Amaryl ®)

Bahan aktif:

Kandungan

Kumpulan farmakologi

Klasifikasi nosologi (ICD-10)

Gambar 3D

Struktur

Tablet1 tab.
bahan aktif:
glimepiride1/2/3/4 mg
eksipien: laktosa monohidrat - 68.975 / 137.2 / 136.95 / 135.85 mg; pati natrium karboksimetil (jenis A) - 4/8/8/8 mg; povidone 25000 - 0,5 / 1/1/1 mg; PKS - 10/20/20/20 mg; magnesium stearat - 0,5 / 1/1/1 mg; besi oksida merah oksida (E172) - 0.025 mg (untuk dos 1 mg); pewarna besi oksida kuning (E172) - - / 0,4 / 0,05 / -; indigo carmine (E132) - - / 0,4 / - / 0,15 mg

Penerangan mengenai bentuk dos

Amaril ® 1 mg: tablet merah jambu, bujur, rata dengan garis pemisah di kedua-dua belah pihak. Terukir "NMK" dan bergaya "h" di dua sisi.

Amaril ® 2 mg: tablet berwarna hijau, bujur, rata dengan garis pemisah di kedua sisi. Terukir "NMM" dan bergaya "h" di dua sisi.

Amaril ® 3 mg: tablet berwarna kuning pucat, bujur, rata dengan garis pemisah di kedua sisi. Terukir "NMN" dan bergaya "h" di dua sisi.

Amaril ® 4 mg: tablet biru, bujur, rata dengan garis pemisah di kedua sisi. Terukir "NMO" dan bergaya "h" di dua sisi.

kesan farmakologi

Farmakodinamik

Glimepiride mengurangkan kepekatan glukosa dalam darah, terutama disebabkan oleh rangsangan pelepasan insulin dari sel beta pankreas. Kesannya terutama berkaitan dengan peningkatan kemampuan sel beta pankreas untuk bertindak balas terhadap rangsangan fisiologi dengan glukosa. Berbanding glibenclamide, pengambilan glimepiride dosis rendah menyebabkan kurang insulin dilepaskan sambil mencapai penurunan kepekatan glukosa darah yang hampir sama. Fakta ini menunjukkan adanya kesan hipoglikemik extrapancreatic dalam glimepiride (peningkatan kepekaan tisu terhadap insulin dan kesan insulinomimetik).

Rembesan insulin. Seperti semua derivatif sulfonylurea lain, glimepiride mengatur rembesan insulin dengan berinteraksi dengan saluran kalium sensitif ATP pada membran sel beta. Tidak seperti turunan sulfonylurea lain, glimepiride secara selektif mengikat protein dengan berat molekul 65 kilodalton (kDa) yang terletak di membran sel beta pankreas. Interaksi glimepiride ini dengan protein yang mengikatnya mengatur pembukaan atau penutupan saluran kalium sensitif ATP.

Glimepiride menutup saluran kalium. Ini menyebabkan depolarisasi sel beta dan menyebabkan pembukaan saluran kalsium sensitif voltan dan aliran kalsium ke dalam sel. Akibatnya, peningkatan kepekatan kalsium intraselular mengaktifkan rembesan insulin oleh eksositosis..

Glimepiride jauh lebih cepat dan oleh itu lebih cenderung bersentuhan dan dibebaskan dari ikatan dengan protein yang mengikatnya daripada glibenclamide. Diasumsikan bahawa sifat kadar pertukaran glimepiride yang tinggi dengan protein yang mengikatnya menentukan kesan ketara kepekaan sel beta terhadap glukosa dan perlindungannya terhadap desensitisasi dan penipisan pramatang.

Kesan peningkatan kepekaan tisu terhadap insulin. Glimepiride meningkatkan kesan insulin terhadap pengambilan glukosa tisu periferal.

Kesan insulinomimetik. Glimepiride mempunyai kesan yang serupa dengan insulin pada pengambilan glukosa tisu periferi dan pengeluaran glukosa dari hati..

Glukosa tisu periferal diserap dengan mengangkutnya ke sel otot dan adiposit. Glimepiride secara langsung meningkatkan jumlah molekul yang mengangkut glukosa dalam membran plasma sel otot dan adiposit. Peningkatan pengambilan sel glukosa membawa kepada pengaktifan fosfolipase C. glikosilfosfatidilinositol khusus. Akibatnya, kepekatan kalsium intraselular menurun, menyebabkan penurunan aktiviti protein kinase A, yang pada gilirannya menyebabkan rangsangan metabolisme glukosa.

Glimepiride menghalang pembebasan glukosa dari hati dengan meningkatkan kepekatan fruktosa-2,6-bifosfat, yang menghalang glukoneogenesis.

Kesan pada agregasi platelet. Glimepiride mengurangkan agregasi platelet in vitro dan in vivo. Kesan ini nampaknya berkaitan dengan penghambatan selektif COX, yang bertanggungjawab untuk pembentukan tromboksana A, faktor agregasi platelet endogen yang penting..

Kesan antiatherogenik ubat. Glimepiride menyumbang kepada normalisasi kandungan lipid, mengurangkan kandungan malondialdehid dalam darah, yang menyebabkan penurunan peroksidasi lipid yang ketara. Pada haiwan, glimepiride membawa kepada penurunan ketara dalam pembentukan plak aterosklerotik..

Mengurangkan keparahan tekanan oksidatif, yang selalu ada pada pesakit diabetes jenis 2. Glimepiride meningkatkan kandungan α-tokoferol endogen, aktiviti katalase, glutathione peroxidase dan superoxide dismutase.

Kesan kardiovaskular. Melalui saluran kalium sensitif ATP (lihat di atas), derivatif sulfonylurea juga mempengaruhi CCC. Berbanding dengan derivatif sulfonylurea tradisional, glimepiride mempunyai kesan yang jauh lebih rendah pada CCC, yang mungkin dijelaskan oleh sifat interaksinya dengan protein pengikat saluran kalium sensitif ATP.

Pada sukarelawan yang sihat, dos glimepiride berkesan minimum ialah 0.6 mg. Kesan glimepiride bergantung kepada dos dan boleh dihasilkan semula. Tindak balas fisiologi terhadap aktiviti fizikal (penurunan rembesan insulin) dengan glimepiride dipertahankan.

Tidak ada perbezaan yang signifikan dalam kesannya, bergantung pada apakah ubat itu diminum 30 minit sebelum makan atau tepat sebelum makan. Pada pesakit diabetes, kawalan metabolik yang mencukupi dapat dicapai dalam 24 jam dengan satu dos. Lebih-lebih lagi, dalam kajian klinikal, 12 dari 16 pesakit dengan kegagalan buah pinggang (Cl kreatinin 4–79 ml / min) juga mencapai kawalan metabolik yang mencukupi.

Terapi gabungan dengan metformin. Pada pesakit dengan kawalan metabolik yang tidak mencukupi ketika menggunakan dos glimepiride maksimum, terapi kombinasi dengan glimepiride dan metformin dapat dimulakan. Dalam dua kajian ketika melakukan terapi kombinasi, terbukti bahawa kawalan metabolik lebih baik daripada ketika merawat setiap ubat ini secara terpisah.

Terapi gabungan dengan insulin. Pada pesakit dengan kawalan metabolik yang tidak mencukupi, terapi insulin serentak dapat dimulakan dengan dos glimepiride maksimum. Menurut hasil dua kajian, dengan penggunaan kombinasi ini, peningkatan kawalan metabolik yang sama dicapai dengan penggunaan hanya satu insulin; namun, terapi kombinasi memerlukan dos insulin yang lebih rendah.

Gunakan pada kanak-kanak. Data tidak mencukupi mengenai keberkesanan dan keselamatan jangka panjang ubat pada kanak-kanak..

Farmakokinetik

Dengan penggunaan glimepiride berulang dalam dos harian 4 mg Cmaks dalam serum dicapai selepas kira-kira 2.5 jam dan 309 ng / ml. Terdapat hubungan linear antara dos dan Cmaks glimepiride dalam plasma, serta antara dos dan AUC. Apabila dimakan glimepiride, ketersediaan bio mutlaknya lengkap. Makan tidak memberi kesan yang signifikan terhadap penyerapan, kecuali sedikit kelajuannya. Glimepiride dicirikan oleh V yang sangat rendahd (kira-kira 8,8 L), kira-kira sama dengan Vd albumin, tahap pengikatan protein plasma yang tinggi (lebih daripada 99%) dan pelepasan rendah (kira-kira 48 ml / min). Purata T1/2, ditentukan oleh kepekatan serum dalam keadaan pemberian ubat berulang kira-kira 5-8 jam. Setelah mengambil dos yang tinggi, terdapat sedikit peningkatan dalam T1/2.

Selepas satu dos glimepiride, 58% dos dikeluarkan oleh buah pinggang dan 35% daripada dos melalui usus. Glimepiride yang tidak berubah dalam air kencing tidak dikesan.

Dalam air kencing dan tinja, dua metabolit dikenal pasti terbentuk akibat metabolisme di hati (terutama dengan bantuan CYP2C9), salah satunya adalah derivatif hidroksi, dan yang lain adalah turunan karboks. Selepas pengambilan glimepiride, terminal T1/2 metabolit ini masing-masing 3-5 dan 5-6 jam.

Glimepiride diekskresikan dalam susu ibu dan melintasi penghalang plasenta..

Perbandingan penggunaan glimepiride tunggal dan berganda (sekali sehari) tidak menunjukkan perbezaan yang signifikan dalam parameter farmakokinetik; kebolehubahan mereka yang sangat rendah antara pesakit yang berlainan diperhatikan. Tiada pengumpulan ubat yang ketara.

Parameter farmakokinetik serupa pada pesakit yang berlainan jantina dan kumpulan umur yang berbeza. Pada pesakit dengan fungsi ginjal yang terganggu (dengan pelepasan kreatinin rendah), terdapat kecenderungan untuk meningkatkan pelepasan glimepiride dan penurunan kepekatan rata-rata dalam serum darah, yang, kemungkinan besar, disebabkan oleh pengeluaran ubat yang lebih cepat kerana pengikatan protein yang lebih rendah. Oleh itu, dalam kategori pesakit ini tidak ada risiko tambahan terkumpulnya ubat.

Petunjuk Amaril ®

Diabetes diabetes jenis 2 (dalam monoterapi atau sebagai sebahagian daripada terapi kombinasi dengan metformin atau insulin).

Kontraindikasi

hipersensitiviti terhadap glimepiride atau bahan tambahan ubat, turunan sulfonylurea lain atau ubat sulfa (risiko reaksi hipersensitiviti);

diabetes mellitus jenis 1;

ketoasidosis diabetes, precoma diabetes dan koma;

pelanggaran berat fungsi hati (kekurangan pengalaman klinikal);

gangguan buah pinggang yang teruk, termasuk pada pesakit yang menjalani hemodialisis (kekurangan pengalaman klinikal);

penyakit keturunan yang jarang berlaku seperti intoleransi galaktosa, kekurangan laktase atau malabsorpsi glukosa-galaktosa;

usia kanak-kanak (kekurangan pengalaman klinikal).

pada minggu-minggu pertama rawatan (peningkatan risiko hipoglikemia). Sekiranya terdapat faktor risiko perkembangan hipoglikemia (lihat bahagian "Arahan Khas"), mungkin diperlukan penyesuaian dos glimepiride atau keseluruhan terapi;

dengan penyakit bersamaan semasa rawatan atau dengan perubahan gaya hidup pesakit (perubahan dalam diet dan waktu makan, peningkatan atau penurunan aktiviti fizikal);

dengan kekurangan glukosa-6-fosfat dehidrogenase;

dengan penyerapan makanan dan ubat-ubatan di saluran pencernaan (penyumbatan usus, paresis usus).

Diabetes jenis 1. - Ketoasidosis diabetes, precoma diabetes dan koma. - Hipersensitiviti terhadap glimepiride atau bahan tambahan ubat, turunan sulfonylurea lain atau untuk persediaan sulfanilamide lain (risiko reaksi hipersensitiviti). - Kerosakan fungsi hati yang teruk (kekurangan pengalaman klinikal). - Gangguan fungsi ginjal yang teruk, termasuk pada pesakit yang menjalani hemodialisis (kekurangan pengalaman klinikal). - Kehamilan dan penyusuan. - Umur kanak-kanak (kekurangan pengalaman klinikal). - Penyakit keturunan yang jarang berlaku seperti intoleransi galaktosa, kekurangan laktase atau malabsorpsi glukosa-galaktosa.

Kehamilan dan penyusuan

Glimepiride dikontraindikasikan pada wanita hamil. Sekiranya kehamilan atau kehamilan yang dirancang, wanita itu harus dipindahkan ke terapi insulin.

Glimepiride masuk ke dalam susu ibu, jadi tidak boleh diambil semasa menyusui. Dalam kes ini, anda mesti beralih kepada terapi insulin atau menghentikan penyusuan..

Kesan sampingan

Kekerapan kesan sampingan ditentukan mengikut klasifikasi WHO: sangat kerap (≥10%); sering (≥1%, ®, hipoglikemia boleh berkembang, yang, seperti sulfonilurea lain, mungkin berpanjangan.

Gejala hipoglikemia adalah: sakit kepala, kelaparan akut, mual, muntah, merasa letih, mengantuk, gangguan tidur, kegelisahan, agresiviti, gangguan tumpuan dan kelajuan reaksi psikomotor, kemurungan, kekeliruan, gangguan pertuturan, afasia, gangguan penglihatan, gegaran, paresis, gangguan deria, pening, hilang kawalan diri, tidak berdaya, kecelaruan, kekejangan otak, keraguan atau kehilangan kesedaran, hingga koma, pernafasan cetek, bradikardia.

Di samping itu, manifestasi penolakan adrenergik dapat terjadi sebagai tindak balas terhadap perkembangan hipoglikemia, seperti peningkatan berkeringat, kulit dingin dan basah, peningkatan kegelisahan, takikardia, peningkatan tekanan darah, angina pectoris, berdebar-debar dan gangguan irama jantung.

Gambaran klinikal hipoglikemia yang teruk mungkin serupa dengan strok. Gejala hipoglikemia hampir selalu hilang setelah penghapusannya.

Pertambahan berat badan. Semasa mengambil glimepiride, seperti derivatif sulfonylurea lain, peningkatan berat badan adalah mungkin (frekuensi tidak diketahui).

Dari sisi organ penglihatan: semasa rawatan (terutamanya pada awal), gangguan penglihatan sementara mungkin berlaku disebabkan oleh perubahan kepekatan glukosa dalam darah. Penyebab mereka adalah perubahan sementara pada pembengkakan lensa, bergantung pada kepekatan glukosa dalam darah, dan disebabkan oleh ini, perubahan indeks biasan lensa.

Dari saluran gastrointestinal: jarang - loya, muntah, rasa berat atau limpahan di kawasan epigastrik, sakit perut, cirit-birit.

Pada bahagian hati dan saluran empedu: dalam beberapa kes, hepatitis, peningkatan aktiviti enzim hati dan / atau kolestasis dan penyakit kuning, yang dapat berkembang menjadi kegagalan hati yang mengancam nyawa, tetapi mungkin mengalami perkembangan terbalik ketika ubat dihentikan.

Di bahagian sistem darah dan limfa: jarang - trombositopenia; dalam beberapa kes - leukopenia, anemia hemolitik, eritrositopenia, granulositopenia, agranulositosis dan pancytopenia. Dalam penggunaan ubat selepas pemasaran, kes trombositopenia teruk dengan jumlah platelet kurang dari 10,000 / μL dan trombositopenik purpura (frekuensi tidak diketahui) telah dilaporkan..

Pada bahagian sistem kekebalan tubuh: jarang - reaksi alergi dan pseudo-alergi, seperti gatal-gatal, urtikaria, ruam kulit. Reaksi sedemikian hampir selalu mempunyai bentuk ringan, tetapi boleh menjadi reaksi yang teruk dengan sesak nafas, penurunan tekanan darah yang tajam, yang kadang-kadang mengalami kejutan anafilaksis. Sekiranya gejala urtikaria muncul, berjumpa doktor dengan segera. Alergi silang adalah mungkin dengan derivatif sulfonilurea lain, sulfonamida atau bahan serupa; dalam beberapa kes - vaskulitis alergi.

Pada bahagian kulit dan tisu subkutan: dalam beberapa kes - kepekaan; frekuensi tidak diketahui - alopecia.

Data makmal dan instrumental: dalam beberapa kes - hiponatremia.

Interaksi

Glimepiride dimetabolisme oleh sitokrom P4502C9 (CYP2C9), yang harus dipertimbangkan ketika digunakan secara serentak dengan pemicu (mis. Rifampisin) atau perencat (mis. Flukonazol) CYP2C9.

Potensi tindakan hipoglikemik dan, dalam beberapa kes, kemungkinan perkembangan hipoglikemia yang berkaitan dengan ini dapat diperhatikan apabila digabungkan dengan salah satu ubat berikut: insulin dan agen hipoglikemik lain untuk pentadbiran oral, perencat ACE, steroid anabolik dan hormon seks lelaki, kloramfenikol, derivatif coumarin, siklofosfamid, disopyramide, fenfluramine, feniramidol, fibrate, fluoxetine, guanethidine, ifosfamide, MAO inhibitor, fluconazole, p-aminosalicylic acid, pentoxifylline (dos parenteral tinggi), phenylbutazone, azapropazone, oxyphenbutazone, probenecid, sulfinycones, sulfinycones, sulfine tritocqualin, trophosphamide.

Kelemahan kesan hipoglikemik dan peningkatan yang berkaitan dalam kepekatan glukosa darah dapat dilihat apabila digabungkan dengan salah satu ubat berikut: acetazolamide, barbiturat, GCS, diazoxide, diuretik, epinefrin dan agen simpatomimetik lain, glukagon, julap (dengan penggunaan yang berpanjangan), asid nikotinik (dalam dos tinggi), estrogen dan progestogen, fenotiazin, fenitoin, rifampisin, hormon tiroid yang mengandungi iodin.

Penyekat N2-reseptor histamin, beta-blocker, clonidine dan reserpine dapat meningkatkan dan melemahkan kesan hipoglikemik glimepiride. Di bawah pengaruh agen simpatolitik, seperti beta-blocker, clonidine, guanethidine dan reserpine, tanda-tanda kontrregulasi adrenergik sebagai tindak balas terhadap hipoglikemia dapat dikurangkan atau tidak ada..

Pada latar belakang pengambilan glimepiride, peningkatan atau penurunan tindakan derivatif kumarin dapat diperhatikan.

Penggunaan alkohol tunggal atau kronik dapat meningkatkan dan melemahkan kesan hipoglikemik glimepiride.

Sequestrant asid hempedu kepada pencinta roda mengikat glimepiride dan mengurangkan penyerapan glimepiride sekurang-kurangnya 4 jam sebelum mengambil penggemar roda, tidak ada interaksi yang diperhatikan. Oleh itu, glimepiride mesti diambil sekurang-kurangnya 4 jam sebelum mengambil penggemar roda.

Dos dan pentadbiran

Mengambil Amaril ®

Di dalam, tanpa mengunyah, basuh dengan jumlah cecair yang mencukupi (kira-kira 0.5 cawan). Sekiranya perlu, tablet Amaril ® dapat dibahagikan bersama-sama risiko menjadi 2 bahagian yang sama.

Sebagai peraturan, dos Amaril ® ditentukan oleh sasaran glukosa dalam darah. Dos terkecil yang mencukupi untuk mencapai kawalan metabolik yang diperlukan harus digunakan..

Semasa rawatan dengan Amaril ®, perlu secara berkala menentukan kepekatan glukosa dalam darah. Di samping itu, disyorkan untuk memantau tahap hemoglobin glikosilasi secara berkala..

Pengambilan ubat yang tidak betul, seperti melewatkan dos seterusnya, tidak boleh diisi semula dengan pengambilan dos yang lebih tinggi.

Tindakan pesakit sekiranya berlaku kesilapan ketika mengambil ubat (khususnya, ketika melewati dos berikutnya atau melewatkan makan) atau dalam situasi di mana tidak mungkin mengambil ubat harus dibincangkan oleh pesakit dan doktor terlebih dahulu.

Pemilihan dos dan dos awal

Dos awal adalah 1 mg glimepiride 1 kali sehari.

Sekiranya perlu, dos harian dapat ditingkatkan secara beransur-ansur (pada selang 1-2 minggu). Sebaiknya kenaikan dos dilakukan di bawah pemantauan konsentrasi glukosa darah secara berkala dan sesuai dengan langkah peningkatan dos berikut: 1 mg - 2 mg - 3 mg - 4 mg - 6 mg (−8 mg).

Dos berkisar pada pesakit dengan diabetes yang terkawal

Biasanya, dos harian pada pesakit diabetes yang terkawal adalah 1-4 mg glimepiride. Dos harian lebih daripada 6 mg lebih berkesan hanya pada sebilangan kecil pesakit..

Masa pengambilan ubat dan pengedaran dos sepanjang hari ditentukan oleh doktor, bergantung pada gaya hidup pesakit pada waktu tertentu (waktu makan, jumlah aktiviti fizikal).

Biasanya, satu dos ubat pada siang hari sudah mencukupi. Sebaiknya, dalam kes ini, dos keseluruhan ubat harus diambil segera sebelum sarapan pagi penuh, atau jika tidak diambil pada waktu itu, tepat sebelum makanan utama pertama. Adalah sangat penting untuk tidak melewatkan makan setelah minum pil..

Oleh kerana kawalan metabolik yang lebih baik dikaitkan dengan peningkatan kepekaan insulin, keperluan glimepiride dapat berkurang semasa rawatan. Untuk mengelakkan perkembangan hipoglikemia, perlu untuk mengurangkan dos tepat pada masanya atau berhenti mengambil Amaril ®.

Keadaan di mana penyesuaian dos glimepiride juga diperlukan:

- penurunan berat badan pada pesakit;

- perubahan gaya hidup pesakit (perubahan dalam diet, waktu makan, jumlah aktiviti fizikal);

- kemunculan faktor-faktor lain yang menyebabkan kecenderungan perkembangan hipoglikemia atau hiperglikemia (lihat bahagian "Arahan khas").

Rawatan glimepiride biasanya dilakukan dalam jangka masa yang lama..

Pemindahan pesakit dari agen hipoglikemik lain untuk pentadbiran oral ke Amaryl ®

Tidak ada hubungan yang tepat antara dos Amaril ® dan agen hipoglikemik lain untuk pemberian oral. Apabila agen hipoglikemik lain untuk pemberian oral diganti dengan Amaril ®, disarankan agar prosedur untuk pemberiannya sama seperti dengan pentadbiran awal Amaril ®, iaitu rawatan harus dimulakan dengan dos rendah 1 mg (walaupun pesakit dipindahkan ke Amaryl ® dengan dos maksimum ubat hipoglikemik lain untuk pemberian oral). Sebarang kenaikan dos harus dilakukan secara bertahap, dengan mempertimbangkan respons terhadap glimepiride sesuai dengan cadangan di atas..

Adalah perlu untuk mengambil kira kekuatan dan jangka masa kesan agen hipoglikemik sebelumnya untuk pentadbiran oral. Gangguan rawatan mungkin diperlukan untuk mengelakkan penjumlahan kesan yang dapat meningkatkan risiko hipoglikemia..

Gunakan bersama dengan metformin

Pada pesakit dengan diabetes mellitus yang tidak terkawal, apabila mengambil dos harian maksimum glimepiride atau metformin, rawatan dengan kombinasi kedua-dua ubat ini dapat dimulakan. Dalam kes ini, rawatan sebelumnya dengan glimepiride atau metformin berterusan pada tahap dos yang sama, dan dos tambahan metformin atau glimepiride dimulakan dengan dos yang rendah, yang kemudian dititrasi bergantung pada tahap sasaran metabolisme sehingga dos harian maksimum. Terapi gabungan harus dimulakan di bawah pengawasan perubatan yang ketat..

Gunakan bersama dengan insulin

Pada pesakit dengan diabetes mellitus yang tidak terkawal, insulin dapat diberikan pada masa yang sama ketika mengambil glimepiride dos harian maksimum. Dalam kes ini, dos glimepiride terakhir yang ditetapkan kepada pesakit tetap tidak berubah. Dalam kes ini, rawatan insulin bermula dengan dos yang rendah, yang secara beransur-ansur meningkat di bawah kawalan kepekatan glukosa dalam darah. Rawatan gabungan memerlukan pengawasan perubatan yang ketat.

Gunakan pada pesakit dengan kegagalan buah pinggang. Terdapat maklumat terhad mengenai penggunaan ubat pada pesakit dengan kegagalan buah pinggang. Pesakit dengan fungsi ginjal yang terganggu mungkin lebih sensitif terhadap kesan hipoglikemik glimepiride (lihat bahagian "Farmakokinetik", "Kontraindikasi").

Gunakan pada pesakit dengan kegagalan hati. Terdapat sejumlah terhad maklumat mengenai penggunaan ubat untuk kegagalan hati (lihat bahagian "Kontraindikasi").

Gunakan pada kanak-kanak. Data mengenai penggunaan ubat pada kanak-kanak tidak mencukupi.

Berlebihan

Gejala: overdosis akut, serta rawatan berpanjangan dengan dos glimepiride yang terlalu tinggi, boleh menyebabkan hipoglikemia yang mengancam nyawa yang teruk.

Rawatan: sebaik sahaja overdosis dikesan, anda mesti segera memaklumkan kepada doktor anda. Hipoglikemia hampir selalu dapat dihentikan dengan cepat dengan pengambilan karbohidrat segera (glukosa atau sepotong gula, jus buah manis atau teh). Sehubungan dengan itu, pesakit harus selalu mempunyai sekurang-kurangnya 20 g glukosa (4 keping gula). Pemanis tidak berkesan dalam rawatan hipoglikemia.

Sehingga doktor memutuskan bahawa pesakit berada dalam bahaya, pesakit memerlukan pengawasan perubatan yang teliti. Perlu diingat bahawa hipoglikemia dapat disambung semula setelah pemulihan awal kepekatan glukosa darah..

Sekiranya pesakit yang menderita diabetes dirawat oleh doktor yang berbeza (contohnya, semasa tinggal di hospital setelah kemalangan, dengan penyakit pada hujung minggu), dia mesti memberitahu mereka mengenai penyakitnya dan rawatan sebelumnya.

Kadang-kadang rawatan pesakit mungkin diperlukan, walaupun hanya sebagai langkah berjaga-jaga. Overdosis yang ketara dan reaksi teruk dengan manifestasi seperti kehilangan kesedaran atau gangguan neurologi serius yang lain adalah keadaan perubatan yang mendesak dan memerlukan rawatan segera dan dimasukkan ke hospital.

Sekiranya keadaan tidak sedarkan diri pesakit, diperlukan suntikan intravena larutan dekstrosa pekat (glukosa) (untuk orang dewasa, bermula dengan 40 ml larutan 20%). Sebagai alternatif kepada orang dewasa, pemberian glukagon intravena, subkutan atau intramuskular adalah mungkin, misalnya, pada dos 0,5-1 mg.

Semasa merawat hipoglikemia kerana pemberian Amaril ® secara tidak sengaja oleh bayi atau anak kecil, dos dekstrosa yang diberikan harus disesuaikan dengan teliti dari segi kemungkinan hiperglikemia berbahaya, dan pemberian dekstrosa harus dilakukan di bawah pemantauan berterusan kepekatan glukosa darah..

Sekiranya terdapat dos berlebihan Amaril ®, mungkin diperlukan pencucian gastrik dan arang aktif.

Setelah pemulihan kepekatan glukosa dalam darah dengan cepat, perlu dilakukan infus intravena larutan dekstrosa pada kepekatan yang lebih rendah untuk mencegah kembalinya hipoglikemia. Kepekatan glukosa darah pada pesakit seperti itu harus selalu dipantau selama 24 jam. Dalam kes yang teruk dengan hipoglikemia yang berpanjangan, bahaya penurunan kepekatan glukosa darah ke tahap hipoglikemik dapat berlanjutan selama beberapa hari.

arahan khas

Dalam keadaan stres klinikal khas, seperti trauma, campur tangan pembedahan, jangkitan dengan demam demam, kawalan metabolik mungkin terganggu pada pesakit diabetes mellitus, dan mereka mungkin perlu beralih ke terapi insulin untuk mengekalkan kawalan metabolik yang mencukupi.

Pada minggu-minggu pertama rawatan, risiko terkena hipoglikemia mungkin meningkat, dan oleh itu, perlu dilakukan pemantauan kepekatan glukosa darah dengan berhati-hati pada masa ini.

Faktor-faktor yang menyumbang kepada risiko hipoglikemia termasuk:

- keengganan atau ketidakupayaan pesakit (lebih kerap diperhatikan pada pesakit tua) untuk bekerjasama dengan doktor;

- kekurangan zat makanan, makan tidak teratur atau melangkau makanan;

- ketidakseimbangan antara aktiviti fizikal dan pengambilan karbohidrat;

- pengambilan alkohol, terutamanya dalam kombinasi dengan peninggalan makanan;

- gangguan buah pinggang yang teruk;

- gangguan hati yang teruk (pada pesakit dengan gangguan hati yang teruk, terapi insulin ditunjukkan, sekurang-kurangnya sehingga kawalan metabolik dicapai);

- beberapa gangguan endokrin dekompensasi yang mengganggu metabolisme karbohidrat atau pengawalan adrenergik sebagai tindak balas terhadap hipoglikemia (contohnya, beberapa disfungsi kelenjar tiroid dan kelenjar pituitari anterior, kekurangan adrenal);

- pemberian ubat-ubatan tertentu secara serentak (lihat. "Interaksi");

- penerimaan glimepiride sekiranya tiada petunjuk untuk penerimaannya.

Rawatan dengan derivatif sulfonylurea, yang termasuk glimepiride, dapat menyebabkan perkembangan anemia hemolitik, oleh itu, pada pesakit dengan kekurangan glukosa-6-fosfat dehidrogenase, perhatian khusus harus diambil ketika menetapkan glimepiride dan lebih baik menggunakan agen hipoglikemik yang bukan turunan sulfonylurea..

Sekiranya terdapat faktor risiko di atas untuk perkembangan hipoglikemia, penyesuaian dos glimepiride atau keseluruhan terapi mungkin diperlukan. Ini juga berlaku untuk terjadinya penyakit bersamaan semasa rawatan atau perubahan gaya hidup pesakit..

Gejala hipoglikemia yang mencerminkan kontradiksi adrenergik badan sebagai tindak balas terhadap hipoglikemia (lihat "Kesan sampingan") mungkin ringan atau tidak ada dengan perkembangan hipoglikemia secara beransur-ansur, pada pesakit tua, pesakit dengan neuropati sistem saraf autonomi, atau pesakit yang menerima beta adrenoblockers, clonidine, reserpine, guanethidine dan agen simpatolitik lain.

Hipoglikemia dapat dihilangkan dengan cepat dengan pengambilan karbohidrat cepat dicerna (glukosa atau sukrosa).

Seperti derivatif sulfonylurea yang lain, walaupun awalnya berjaya mengatasi hipoglikemia, hipoglikemia dapat disambung semula. Oleh itu, pesakit harus sentiasa dipantau..

Dalam hipoglikemia yang teruk, rawatan segera dan pengawasan perubatan diperlukan, dan dalam beberapa kes, dimasukkan ke hospital pesakit.

Semasa rawatan dengan glimepiride, diperlukan pemantauan berkala terhadap fungsi hati dan gambar darah periferal (terutama jumlah leukosit dan platelet).

Oleh kerana kesan sampingan tertentu, seperti hipoglikemia yang teruk, perubahan serius pada gambar darah, reaksi alergi yang teruk, kegagalan hati, dalam keadaan tertentu boleh mengancam nyawa, sekiranya berlaku reaksi yang tidak diingini atau teruk, pesakit harus segera memberitahu doktor yang hadir mengenai mereka dan tidak jangan terus mengambil ubat tanpa cadangannya.

Pengaruh keupayaan memandu kenderaan dan mekanisme lain. Sekiranya terdapat perkembangan hipoglikemia atau hiperglikemia, terutama pada awal rawatan atau setelah perubahan dalam rawatan, atau ketika ubat tidak diminum secara berkala, penurunan perhatian dan kecepatan reaksi psikomotor mungkin terjadi. Ini boleh menjejaskan kemampuan pesakit untuk memandu kenderaan atau mesin lain..

Borang pelepasan

Tablet, 1 mg, 2 mg, 3 mg, 4 mg.

Untuk dos 1 mg

30 tablet dalam lepuh kerajang PVC / aluminium. 1, 2, 3 atau 4 bl. diletakkan di dalam kotak kadbod.

Untuk dos 2 mg, 3 mg, 4 mg

15 tab. dalam lepuh kerajang PVC / aluminium. Pada 2, 4, 6 atau 8 bl. diletakkan di dalam kotak kadbod.

Pengilang

Sanofi S.p.A., Itali. Stabilimento di Scoppito, Strada Statale 17, km 22, I-67019 Scoppito (L'Aquilla), Itali.

Entiti undang-undang yang namanya sijil pendaftaran dikeluarkan. Sanofi-Aventis Deutschland GmbH, Jerman

Tuntutan pengguna harus dihantar ke alamat di Rusia. 125009, Moscow, st. Tverskaya, 22.

Tel.: (495) 721-14-00; faks: (495) 721-14-11.

Syarat Percutian di Farmasi

Keadaan penyimpanan untuk Amaril ®

Jauhkan dari jangkauan kanak-kanak.

Tarikh luput Amaril ®

Jangan gunakan selepas tarikh luput yang tertera pada bungkusan.

Baca Mengenai Faktor Risiko Diabetes