Analog Forsiga

Harga di farmasi dalam talian:

Forsiga - ubat hipoglikemik untuk pentadbiran lisan; perencat transporter glukosa jenis 2.

Bentuk dan komposisi pelepasan

Forsig dihasilkan dalam bentuk tablet bersalut filem:

  • tablet dengan dos 5 mg: biconvex, bulat, kuning, di satu sisi terdapat ukiran "5", di sisi lain - "1427";
  • tablet dengan dos 10 mg: biconvex, rhomboid, kuning, di satu sisi terdapat ukiran "10", di sisi lain - "1428".

Tablet dibungkus dalam 14 keping. dalam lepuh kerajang aluminium, dalam bundle kadbod dari 2 atau 4 lepuh, atau 10 pcs. dalam lepuh berlubang yang terbuat dari kerajang aluminium, dalam bundle kadbod dari 3 atau 9 lepuh dan arahan penggunaan Forsigi.

Komposisi setiap 1 tablet, bersalut filem:

  • bahan aktif: dapagliflosin (dalam bentuk dapagliflosin propanediol monohydrate) - 5 mg atau 10 mg;
  • komponen tambahan: laktosa anhidrat, silikon dioksida, selulosa mikrokristalin, crospovidone, magnesium stearat;
  • lapisan filem: Opadry II kuning (titanium dioksida, pewarna besi oksida kuning, talc, polivinil alkohol sebahagian hidrolisis, makrogol 3350).

Sifat farmakologi

Farmakodinamik

Dapagliflozin adalah perencat cotransporter natrium glukosa jenis 2 selektif berpotensi terbalik (SGLT2). Cotransporter ini secara selektif dinyatakan dalam buah pinggang. Ia tidak dijumpai di hati, tisu adiposa, pundi kencing, otot rangka, otak, kelenjar susu dan lain-lain (lebih daripada 70) tisu badan. SGLT2 adalah pembawa utama yang terlibat dalam penyerapan semula glukosa di tubulus buah pinggang. Pada pesakit dengan diabetes tipe 2 (diabetes mellitus tipe 2), walaupun terdapat hiperglikemia, penyerapan semula glukosa pada tubulus ginjal terus berlanjutan. Dapagliflozin mengurangkan penyerapan semula glukosa dalam tubulus buah pinggang, yang menyumbang kepada pembuangan air besarnya dalam air kencing. Hasil daripada tindakan Forsigi, kepekatan glukosa pada perut kosong menurun dan selepas makan. Di samping itu, pada pesakit diabetes jenis 2, tahap hemoglobin glikosilasi dikurangkan..

Setelah mengambil dos pertama Forsigi, kesan glukosurik diperhatikan, yang berterusan selama 24 jam berikutnya dan berterusan sepanjang rawatan. Jumlah glukosa yang dikeluarkan oleh buah pinggang melalui mekanisme ini bergantung pada GFR (kadar penapisan glomerular) dan tahap glukosa dalam darah. Ubat ini tidak mempengaruhi pengeluaran normal glukosa endogen dengan hipoglikemia. Kesannya bebas dari kepekaan insulin dan rembesan insulin. Kajian klinikal menunjukkan peningkatan fungsi sel beta..

Perkumuhan glukosa ginjal kerana penggunaan dapagliflozin disertai dengan perbelanjaan kalori dan penurunan berat badan. Kesan natriuretik ringan diuretik dan sementara juga diperhatikan..

Forsig tidak mempengaruhi pengangkut glukosa lain, yang mengangkutnya ke tisu periferal. Selektiviti ubat kepada SGLT2 lebih daripada 1400 kali lebih besar daripada SGLT1 (pengangkut utama yang bertanggungjawab untuk penyerapan glukosa usus).

Semasa menggunakan dapagliflozin, diuresis osmotik berlaku dan jumlah air kencing meningkat, yang disertai dengan sedikit peningkatan dalam perkumuhan natrium (kepekatan natrium serum tidak berubah).

Farmakokinetik

Penyerapan ubat cepat dan lengkap. Tablet boleh diambil pada bila-bila masa, tanpa mengira waktu makan. Dalam masa 2 jam setelah mengambil Forsigi semasa perut kosong, kepekatan maksimum dapagliflozin diperhatikan dalam plasma darah. Berkadar dengan dos ubat, nilai AUC meningkat (kawasan di bawah kurva "kepekatan - waktu") dan Cmaks (kepekatan plasma maksimum). Ketersediaan bio mutlak adalah 78%. Farmakokinetik dapagliflozin dengan pengambilan makanan, terutamanya dengan kandungan lemak tinggi, mungkin berbeza-beza, namun perubahan tersebut tidak mempunyai kepentingan klinikal. Lebih 91% bahan aktif mengikat protein plasma.

Selepas satu dos Forsigi pada dos 10 mg, purata separuh hayat dari plasma adalah 12.9 jam. Akibat metabolisme, beberapa metabolit terbentuk, yang utama adalah dapagliflozin-3-O-glucuronide yang tidak aktif (ia menyumbang kira-kira 42%). Bahagian metabolit yang tinggal tidak melebihi 5%. Enzim utama yang terlibat dalam metabolisme ubat adalah UGT1A9 (uridine diphosphate glucuronosyltransferase 1A9), yang terdapat di buah pinggang dan hati. Penyertaan isoenzim sitokrom CYP dalam metabolisme dapagliflozin boleh diabaikan.

Laluan utama perkumuhan ubat dan metabolitnya adalah melalui buah pinggang (terutamanya dalam bentuk metabolit). Sebilangan kecil diekskresikan melalui usus..

Pada pesakit dengan fungsi ginjal yang terganggu, pendedahan sistemik dapagliflozin dan jumlah glukosa yang dikeluarkan oleh buah pinggang dalam satu hari berubah. Pada pesakit diabetes jenis 2 dengan kegagalan buah pinggang ringan, sederhana, atau teruk, pendedahan sistemik dapagliflozin masing-masing adalah 32, 60, dan 87% lebih tinggi daripada pesakit diabetes jenis 2 dengan fungsi ginjal normal. Dengan fungsi ginjal yang normal, 85 g glukosa diekskresikan dalam air kencing setiap hari, dan untuk kegagalan buah pinggang ringan, sederhana, dan teruk, nilai ini masing-masing 52, 18, dan 11 g glukosa.

Pada pesakit dengan keparahan kegagalan hati yang ringan atau sederhana, AUC rata-rata dan kepekatan maksimum plasma masing-masing 36% dan 12% lebih tinggi, berbanding dengan sukarelawan yang sihat. Walau bagaimanapun, perbezaan ini tidak mempunyai kepentingan klinikal, oleh itu, pada pesakit dengan fungsi hati yang terganggu dengan keparahan ringan hingga sederhana, tidak diperlukan penyesuaian dos Forsigi. Dalam kegagalan hati yang teruk, purata AUC dan kepekatan plasma maksimum lebih tinggi masing-masing sebanyak 67% dan 40% (berbanding dengan sukarelawan yang sihat).

Pada pesakit tua (di bawah usia 70 tahun), tidak ada peningkatan ketara dalam pendedahan terhadap dapagliflozin, namun, peningkatan pendedahan disebabkan oleh penurunan fungsi ginjal yang berkaitan dengan usia adalah mungkin..

Nilai AUC purata ubat dalam keseimbangan pada wanita adalah 22% lebih tinggi daripada pada lelaki.

Petunjuk untuk digunakan

Forsigu digunakan untuk meningkatkan kawalan glisemik pada diabetes mellitus tipe 2 sebagai tambahan kepada aktiviti fizikal dan diet. Ubat ini diresepkan sebagai monoterapi, selain metformin (jika tidak ada kawalan glisemik yang mencukupi dengan monoterapi metformin), dan juga sebagai rawatan kombinasi permulaan dengan metformin (jika terapi ini sesuai).

Kontraindikasi

  • ketoasidosis diabetes;
  • diabetes mellitus jenis 1;
  • kegagalan buah pinggang sederhana dan teruk (dengan GFR kurang daripada 60 ml / min / 1,73 m 2);
  • kegagalan buah pinggang peringkat akhir;
  • kekurangan enzim laktase, intoleransi laktosa, sindrom malabsorpsi glukosa / galaktosa (kerana tablet mengandungi laktosa);
  • penurunan jumlah darah yang beredar (contohnya, disebabkan oleh gangguan gastrousus akut);
  • penggunaan serentak diuretik gelung;
  • tempoh kehamilan dan penyusuan;
  • kanak-kanak dan remaja di bawah 18 tahun;
  • usia tua lebih dari 75 tahun (untuk memulakan rawatan);
  • hipersensitiviti terhadap komponen utama atau tambahan tablet.

Relatif (Forsigu digunakan dengan berhati-hati):

  • hematokrit tinggi;
  • kegagalan hati yang teruk;
  • kegagalan jantung kronik;
  • risiko penurunan jumlah darah yang beredar;
  • jangkitan saluran kencing;
  • usia lanjut (65–75 tahun).

Forsiga: arahan penggunaan (dos dan kaedah)

Tablet Forsig diambil secara oral, tanpa mengira diet.

Apabila digunakan sebagai monoterapi, dan juga sebagai sebahagian daripada rawatan kombinasi dengan metformin, dos harian ubat yang disyorkan adalah 10 mg (dalam satu dos).

Dengan rawatan kombinasi awal dengan metformin, ubat ditetapkan dalam dos harian berikut: dapagliflozin - 10 mg, metformin - 500 mg. Dengan kawalan glisemik yang tidak mencukupi, dos metformin harus ditingkatkan..

Pada pesakit dengan kekurangan hepatik ringan hingga sederhana, penyesuaian dos tidak diperlukan. Dalam disfungsi hati yang teruk, dos awal Forsigi adalah 5 mg. Sekiranya toleransi adalah baik, maka dos harian dinaikkan menjadi 10 mg.

Pada pesakit dengan gangguan ginjal ringan, Forsigu digunakan dalam dos biasa. Pada kegagalan buah pinggang sederhana hingga teruk, serta kegagalan buah pinggang terminal, ubat ini dikontraindikasikan.

Pada pesakit tua, dos dapagliflozin tidak disesuaikan, namun perlu diingat bahawa dalam kumpulan ini terdapat risiko tinggi fungsi ginjal terganggu dan penurunan jumlah darah yang beredar. Pada pesakit yang berumur lebih dari 75 tahun, Forsigu tidak digunakan.

Kesan sampingan

  • sistem pencernaan: jarang - sembelit;
  • metabolisme dan pemakanan: sangat kerap - hipoglikemia (dalam kes penggunaan gabungan dengan insulin atau derivatif sulfonylurea); jarang - dahaga, penurunan jumlah darah yang beredar;
  • tisu penghubung dan sistem muskuloskeletal: selalunya - sakit belakang;
  • sistem kencing: selalunya - poliuria, disuria; jarang - kelaziman diuresis pada waktu malam;
  • lemak kulit dan subkutan: jarang - peningkatan berpeluh;
  • jangkitan kuman dan jangkitan: selalunya - jangkitan saluran kencing, balanitis, vulvovaginitis dan jangkitan organ kelamin yang serupa; jarang - gatal-gatal vulva;
  • data dari kajian makmal dan instrumental: sering - peningkatan hematokrit, dislipidemia; jarang - peningkatan urea darah dan kreatinin.

Berlebihan

Forsyga selamat dan boleh diterima dengan baik jika dos yang disyorkan melebihi 50 kali (pada sukarelawan yang sihat). Selama sekurang-kurangnya 5 hari setelah mengambil 500 mg dapagliflozin, glukosa ditentukan dalam air kencing, namun, tidak ada kes hipotensi, dehidrasi, ketidakseimbangan elektrolit atau perubahan klinikal yang signifikan dalam selang QTc.

Sekiranya berlaku overdosis, terapi penyelenggaraan disyorkan. Tidak diketahui sama ada dapagliflozin diekskresikan oleh hemodialisis..

arahan khas

Pada semua pesakit, perlu memantau fungsi ginjal sebelum memulakan rawatan dengan ubat dan sekurang-kurangnya sekali setahun selepas itu; sebelum penggunaan serentak dengan ubat-ubatan yang berpotensi mengurangkan fungsi ginjal, dan juga secara berkala; 2–4 kali setahun dengan fungsi buah pinggang yang terganggu, sangat penting untuk fungsi ginjal yang teruk. Forsigi harus dihentikan dengan GFR kurang dari 60 ml / min / 1,73 m 2 atau penurunan pelepasan kreatinin kurang dari 60 ml / min.

Peningkatan diuresis yang disebabkan oleh dapagliflozin mungkin disertai dengan sedikit penurunan tekanan darah. Pada pesakit dengan glukosa darah yang sangat tinggi, kesan diuretik ubat mungkin lebih ketara.

Forsig diresepkan dengan berhati-hati kepada pesakit yang walaupun sedikit penurunan tekanan darah semasa rawatan dengan ubat boleh menimbulkan risiko tertentu (misalnya, dengan sejarah penyakit kardiovaskular dan hipotensi arteri, dengan penggunaan ubat antihipertensi secara serentak, serta pada orang tua).

Sekiranya penurunan jumlah darah yang beredar, pengambilan Forsigi harus ditangguhkan sehingga pembetulan keadaan ini.

Apabila glukosa diekskresikan oleh buah pinggang, risiko terkena jangkitan saluran kencing meningkat, oleh itu, pada pesakit dengan urosepsis atau pielonefritis, disarankan agar rawatan dengan penyakit ini dihentikan sementara dengan dapagliflozin.

Pesakit tua mempunyai peningkatan risiko menurunkan jumlah darah yang beredar (terutama dengan diuretik). Oleh itu, di kalangan pesakit yang berusia lebih dari 65 tahun, reaksi buruk akibat penurunan jumlah darah yang beredar lebih kerap berlaku.

Pada pesakit yang mengambil tablet Forsig, hasil ujian air kencing untuk glukosa akan positif, kerana mekanisme tindakan ubat ini dikaitkan dengan penyingkiran gula darah melalui ginjal.

Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme yang kompleks

Tidak ada kajian yang berkaitan..

Kehamilan dan penyusuan

Kesan dapagliflozin pada perkembangan janin dan kehamilan belum dipelajari, oleh itu, ubat ini dikontraindikasikan semasa kehamilan. Sekiranya kehamilan berlaku semasa rawatan dengan Forsiga, terapi harus dihentikan segera.

Data mengenai penembusan dapagliflozin dan metabolitnya ke dalam susu ibu tidak tersedia, oleh itu, semasa penyusuan, ubat tidak digunakan.

Gunakan pada zaman kanak-kanak

Forsiga dikontraindikasikan pada kanak-kanak dan remaja di bawah usia 18 tahun (tidak ada maklumat mengenai keselamatan dan keberkesanan dapagliflozin untuk kumpulan umur ini).

Dengan gangguan fungsi buah pinggang

Forsig tidak diresepkan kepada pesakit dengan kekurangan buah pinggang sederhana hingga teruk, dan juga pesakit gagal ginjal tahap akhir.

Dengan gangguan fungsi hati

Dapagliflozin digunakan dengan berhati-hati dalam kegagalan hati yang teruk.

Gunakan pada usia tua

Forsigu tidak digunakan sebagai rawatan awal untuk diabetes jenis 2 pada pesakit berusia lebih dari 75 tahun (tidak ada bukti keselamatannya pada usia ini).

Interaksi dadah

Forsiga boleh meningkatkan kesan diuretik diuretik gelung dan thiazide, yang seterusnya menyebabkan peningkatan risiko hipotensi dan dehidrasi arteri.

Dapagliflozin tidak menghalang dan tidak menyebabkan isoenzim sistem sitokrom P450, oleh itu, tidak diharapkan interaksi ubat dengan ubat-ubatan yang metabolisme berlaku di bawah pengaruh isoenzim di atas.

Metformin, sitagliptin, voglibose, bumetanide, simvastatin, pioglitazone, glimepiride, hydrochlorothiazide atau valsartan tidak mengubah farmakokinetik dapagliflozin.

Rifampicin mengurangkan pendedahan sistemik dapagliflozin sebanyak 22%, tetapi tidak ada kesan klinikal yang signifikan terhadap perkumuhan glukosa buah pinggang. Interaksi yang signifikan secara klinikal juga tidak boleh diharapkan dengan penggunaan serentak dengan fenitoin, karbamazepin, atau fenobarbital.

Asid Mefenamic meningkatkan AUC dapagliflozin sebanyak 55%, tetapi perkumuhan glukosa kencing tidak berubah.

Kesan alkohol, merokok, suplemen herba, dan diet khas pada farmakokinetik Forsigi belum dipelajari..

Analog

Analog Forsigi adalah Astrozone, Glibenclamide, Jardins, Invokana, Kutern, Metformin, Suglat, Sigduo Long, Yasitara, dll..

Terma dan syarat penyimpanan

Jauhkan dari jangkauan kanak-kanak pada suhu tidak melebihi 30 ° C..

Jangka hayat tablet adalah 3 tahun..

Syarat Percutian di Farmasi

Preskripsi Ada.

Ulasan mengenai Forsig

Menurut ulasan, Forsyga adalah alat yang sangat berkesan, penggunaannya menunjukkan penurunan gula darah yang ketara. Selain itu, pada pesakit konsentrasi kolesterol menurun dan tekanan darah menormalkan. Kesan sampingan yang baik adalah penurunan berat badan. Sebilangan pesakit, berkat tablet Forsig, dapat meninggalkan insulin sepenuhnya. Ubat ini tidak mempengaruhi hati, tidak seperti ubat lain untuk mengurangkan gula darah.

Kelemahan utama adalah kesan sampingan dapagliflozin (pemburukan penyakit keradangan pada sistem genitouriner, gatal-gatal, sesak nafas, kencing kerap, demam, gangguan tidur), serta kos tinggi Forsigi.

Harga Forsigu di farmasi

Harga Forsigu dalam bentuk tablet, bersalut filem, 10 mg (30 pcs. Setiap pek) ialah 1600-2235 rubel.

FORSIGA

Kumpulan klinikal dan farmakologi

Bahan aktif

Bentuk pelepasan, komposisi dan pembungkusan

Tablet bersalut filem kuning berbentuk bulat, biconvex, terukir dengan "5" di satu sisi dan "1427" di sisi lain.

1 tab.
dapagliflozin propanediol monohydrate6.15 mg,
yang sesuai dengan kandungan dapagliflozin5 mg

Eksipien: selulosa mikrokristal - 85.725 mg, laktosa anhidrat - 25 mg, crospovidone - 5 mg, silikon dioksida - 1.875 mg, magnesium stearat - 1.25 mg.

Komposisi shell: Opadry II kuning - 5 mg (polivinil alkohol sebahagiannya dihidrolisis - 2 mg, titanium dioksida - 1,177 mg, makrogol 3350 - 1,01 mg, talc - 0,74 mg, pewarna besi oksida kuning - 0,073 mg).

10 keping. - lepuh kerajang aluminium berlubang (3) - bungkusan kadbod dengan kawalan bukaan pertama.

Tablet bersalut filem kuning, berbentuk berlian, biconvex, terukir dengan "10" di satu sisi dan "1428" di sisi lain.

1 tab.
dapagliflozin propanediol monohydrate12.3 mg,
yang sesuai dengan kandungan dapagliflozin10 mg

Eksipien: selulosa mikrokristal - 171,45 mg, laktosa anhidrat - 50 mg, crospovidone - 10 mg, silikon dioksida - 3,75 mg, magnesium stearat - 2,5 mg.

Komposisi shell: Opadry II kuning - 10 mg (polivinil alkohol sebahagiannya dihidrolisis - 4 mg, titanium dioksida - 2,35 mg, makrogol 3350 - 2,02 mg, talc - 1,48 mg, pewarna besi oksida kuning - 0,15 mg).

10 keping. - lepuh kerajang aluminium berlubang (3) - bungkusan kadbod dengan kawalan bukaan pertama.

kesan farmakologi

Dapagliflozin adalah kuat (pemalar perencatan (K i) 0,55 nM), perencat cotransporter natrium glukosa jenis 2 terbalik selektif (SGLT2). SGLT2 dinyatakan secara selektif di ginjal dan tidak dijumpai di lebih daripada 70 tisu badan yang lain (termasuk di hati, otot rangka, tisu adiposa, kelenjar susu, pundi kencing dan otak). SGLT2 adalah pembawa utama yang terlibat dalam penyerapan semula glukosa di tubulus buah pinggang. Penyerapan semula glukosa pada tubulus ginjal pada pesakit dengan diabetes mellitus tipe 2 (T2DM) berterusan walaupun terdapat hiperglikemia. Dengan menghalang pemindahan glukosa ginjal, dapagliflozin mengurangkan penyerapan semula pada tubulus ginjal, yang menyebabkan pembuangan glukosa oleh buah pinggang. Hasil dapagliflozin adalah penurunan glukosa puasa dan setelah makan, serta penurunan kepekatan hemoglobin glikosilasi pada pesakit dengan diabetes jenis 2..

Pengambilan glukosa (kesan glukosurik) diperhatikan setelah mengambil dos pertama ubat, berterusan selama 24 jam berikutnya dan berterusan sepanjang terapi. Jumlah glukosa yang dikeluarkan oleh buah pinggang kerana mekanisme ini bergantung pada kepekatan glukosa dalam darah dan pada kadar penapisan glomerular (GFR). Dapagliflozin tidak mengganggu pengeluaran glukosa endogen yang normal sebagai tindak balas terhadap hipoglikemia. Kesan dapagliflozin tidak bergantung kepada rembesan insulin dan kepekaan insulin. Dalam kajian klinikal ubat Forsig, peningkatan fungsi sel-β diperhatikan (ujian HOMA, penilaian model homeostasis).

Penghapusan glukosa oleh buah pinggang yang disebabkan oleh dapagliflozin disertai dengan penurunan kalori dan penurunan berat badan. Dapagliflozin penghambatan natrium glukosa cotransport disertai dengan kesan diuretik dan natriuretik sementara yang lemah.

Dapagliflozin tidak memberi kesan kepada pengangkut glukosa lain yang mengangkut glukosa ke tisu periferal dan lebih daripada 1.400 kali lebih selektif untuk SGLT2 daripada SGLT1, pengangkut usus utama yang bertanggungjawab untuk penyerapan glukosa.

Setelah mengambil dapagliflozin oleh sukarelawan yang sihat dan pesakit dengan diabetes jenis 2, peningkatan jumlah glukosa yang dikeluarkan oleh buah pinggang diperhatikan. Semasa dapagliflozin diambil pada dos 10 mg / hari selama 12 minggu, pesakit dengan diabetes jenis 2 menerima kira-kira 70 g glukosa sehari oleh buah pinggang (yang sepadan dengan 280 kcal / hari). Pada pesakit diabetes jenis 2 yang mengambil dapagliflozin pada dos 10 mg / hari untuk jangka masa yang panjang (sehingga 2 tahun), perkumuhan glukosa dipertahankan sepanjang terapi.

Perkumuhan glukosa oleh ginjal dengan dapagliflozin juga menyebabkan diuresis osmotik dan peningkatan jumlah air kencing. Peningkatan jumlah air kencing pada pesakit diabetes jenis 2 yang mengambil dapagliflozin pada dos 10 mg / hari kekal selama 12 minggu dan berjumlah kira-kira 375 ml / hari. Peningkatan jumlah air kencing disertai dengan peningkatan kecil dan sementara dalam perkumuhan natrium oleh ginjal, yang tidak menyebabkan perubahan kepekatan natrium dalam serum darah.

Analisis terancang hasil 13 kajian terkawal plasebo menunjukkan penurunan tekanan darah sistolik (SBP) sebanyak 3.7 mm Hg. dan tekanan darah diastolik (DBP) pada 1.8 mm Hg pada minggu ke-24 terapi dapagliflozin pada dos 10 mg / hari berbanding dengan penurunan SBP dan DBP sebanyak 0,5 mm Hg. dalam kumpulan plasebo. Penurunan tekanan darah yang serupa diperhatikan selama 104 minggu rawatan.

Terapi gabungan dengan dapagliflozin pada dos 10 mg dan exenatide yang berpanjangan menyebabkan penurunan SBP yang jauh lebih besar pada 28 minggu terapi (sebanyak 4.3 mmHg) berbanding dengan penurunan SBP semasa terapi dapagliflozin (sebanyak 1.8 mmHg) dan semasa terapi exenatide tindakan berpanjangan (1.2 mmHg).

Semasa menggunakan dapagliflozin pada dos 10 mg / hari pada pesakit diabetes jenis 2 dengan kawalan glikemik dan hipertensi yang tidak mencukupi, menerima penyekat reseptor angiotensin II, penghambat ACE, termasuk dalam kombinasi dengan ubat antihipertensi lain, penurunan hemoglobin glikosilasi sebanyak 3.1% dan penurunan SBP sebanyak 4.3 mm Hg dicatat. selepas 12 minggu terapi dibandingkan dengan plasebo.

Kesan dapagliflozin berbanding dengan plasebo berhubung dengan hasil kardiovaskular dan buah pinggang apabila ditambahkan pada terapi asas semasa telah ditetapkan dalam kajian klinikal DECLARE yang dilakukan pada 17160 pesakit dengan T2DM dan dua atau lebih faktor risiko kardiovaskular tambahan (usia ≥55 tahun pada lelaki atau berumur ≥60 tahun pada wanita dan satu atau lebih faktor berikut: dislipidemia, hipertensi, atau merokok) atau dengan penyakit kardiovaskular yang didiagnosis.

Dapagliflozin pada dos 10 mg menunjukkan kelebihan berbanding dengan plasebo dalam mencegah titik akhir gabungan, termasuk dimasukkan ke hospital untuk kegagalan jantung atau kematian kardiovaskular (nisbah risiko (RR) 0,83 [selang keyakinan 95% (CI) 0,73, 0,95]; p = 0.005). Perbezaan kesan rawatan dicapai kerana dimasukkan ke hospital untuk kegagalan jantung (RR 0,73 [95% CI 0,61, 0,88]), tanpa perbezaan kematian kardiovaskular (RR 0,98 [95% CI dari 0,82 hingga 1,17]).

Kelebihan dapagliflozin berbanding dengan plasebo diperhatikan pada pesakit dengan dan tanpa penyakit kardiovaskular yang didiagnosis, dengan atau tanpa kegagalan jantung awal, dan sebanding dalam subkumpulan utama, termasuk usia, jantina, fungsi ginjal (rSCF) dan kawasan.

Dapagliflozin mengurangkan kejadian kejadian titik gabungan, termasuk penurunan eGFR yang disahkan, kegagalan buah pinggang peringkat akhir, kematian akibat komplikasi dari buah pinggang, atau kematian kardiovaskular. Perbezaan antara kumpulan disebabkan oleh penurunan jumlah fenomena komponen titik hasil ginjal gabungan, termasuk penurunan eGFR yang berterusan, kegagalan buah pinggang terminal dan kematian akibat komplikasi dari buah pinggang.

Nisbah risiko masa sebelum nefropati (penurunan berterusan dalam eGFR, kegagalan buah pinggang peringkat akhir, atau kematian akibat komplikasi dari buah pinggang) adalah 0.53 (95% CI 0.43, 0.66) untuk dapagliflozin berbanding plasebo.

Dapagliflozin juga mengurangkan risiko kes baru albuminuria berkelanjutan (RR 0,79 (95% CI 0,72, 0,87)) dan menyebabkan regresi makroalbuminuria yang lebih jelas (RR 1,82 (95% CI 1,51, 2,20)) dibandingkan dengan plasebo.

Forsiga: 5 mg atau 10 mg tablet

Ubat hipoglikemik oral adalah Forsig. Arahan penggunaan melaporkan bahawa tablet 5 mg atau 10 mg ini menurunkan gula darah. Ubat ini membantu dalam rawatan diabetes jenis 2.

Bentuk dan komposisi pelepasan

Ubat Forsig boleh didapati dalam bentuk tablet untuk penggunaan oral. Tablet dibungkus dalam lepuh 14 keping, dalam kotak kadbod dengan arahan yang dilampirkan yang menggambarkan ciri-ciri ubat.

Setiap tablet mengandungi bahan aktif Dapagliflozin 5 mg atau 10 mg, serta eksipien.

Petunjuk untuk digunakan

Apa yang membantu Forsig? Tablet boleh diresepkan sebagai satu-satunya ubat terapeutik, tetapi lebih sering digabungkan dengan Metformin. Petunjuk penggunaan termasuk:

  • pembetulan gangguan diet yang kerap dilakukan;
  • gunakan sebagai ubat tambahan pada pesakit diabetes yang teruk;
  • kehadiran patologi yang melarang aktiviti fizikal;
  • penurunan berat badan pada pesakit yang tidak bergantung kepada insulin.

Arahan penggunaan

Forsyga diambil secara lisan, tanpa mengira makanan. Rejimen dos yang disyorkan adalah sekali sehari, masing-masing 10 mg. Semasa menjalankan terapi kombinasi dengan sediaan insulin atau ubat-ubatan yang meningkatkan rembesan insulin (khususnya, derivatif sulfonylurea), pengurangan dos mungkin diperlukan.

Sekiranya Forsiga digunakan dalam terapi kombinasi awal dengan metformin, dos hariannya adalah 500 mg dalam 1 dos. Dengan kawalan glisemik yang tidak mencukupi, dos metformin meningkat. Dos awal untuk gangguan hati yang teruk adalah 5 mg. Dengan toleransi yang baik, mungkin menggunakan Forsigi 10 mg.

kesan farmakologi

Kesan ubat Forsig adalah berdasarkan kemampuan buah pinggang untuk mengumpulkan glukosa dalam darah dan membuangnya dalam air kencing. Darah di dalam badan kita sentiasa tercemar oleh produk metabolik dan bahan toksik. Peranan ginjal adalah menyaring bahan-bahan ini dan menyingkirkannya. Untuk ini, darah melewati glomeruli ginjal berkali-kali sehari.

Pada peringkat pertama, hanya komponen protein dalam darah yang tidak melalui penapis, semua sisa cecair memasuki glomeruli. Ini adalah air kencing utama yang disebut, puluhan liter terbentuk pada siang hari.

Untuk menjadi sekunder dan memasuki pundi kencing, cecair yang ditapis mesti menjadi lebih pekat. Ini dicapai pada tahap kedua, apabila semua bahan berguna - natrium, kalium, dan unsur darah - diserap kembali ke dalam darah dalam bentuk terlarut. Tubuh juga menganggap glukosa diperlukan, kerana itulah sumber tenaga untuk otot dan otak.

Protein transporter SGLT2 khas mengembalikannya ke darah. Mereka membentuk sejenis terowong di tubulus nefron, di mana gula masuk ke dalam darah. Pada orang yang sihat, glukosa kembali sepenuhnya, pada pesakit diabetes mula memasuki sebahagian air kencing apabila tahapnya melebihi ambang ginjal 9-10 mmol / l.

Kontraindikasi

  • peningkatan kepekaan individu terhadap sebarang komponen ubat;
  • tempoh penyusuan susu ibu;
  • kanak-kanak dan remaja di bawah 18 tahun (keselamatan dan keberkesanan belum dipelajari); pesakit yang mengambil diuretik "gelung", atau dengan penurunan BCC, misalnya, disebabkan oleh penyakit akut (seperti penyakit gastrointestinal);
  • kehamilan;
  • kegagalan buah pinggang sederhana hingga teruk (GFR Baca juga artikel ini: Maninil

Dengan berhati-hati: kekurangan hati yang teruk, jangkitan saluran kencing, risiko penurunan bcc, pesakit tua, kegagalan jantung kronik, peningkatan hematokrit.

Kesan sampingan

  • Kesan sampingan yang dikenal pasti setakat ini:
  • Peningkatan air kencing lebih banyak daripada jumlah yang diperlukan untuk membuang glukosa.
  • Peningkatan lipid darah dan hemoglobin.
  • Jangkitan pada sistem genitouriner disebabkan oleh jangkitan.
  • Pertumbuhan kreatinin darah berkaitan dengan gangguan fungsi ginjal pada pesakit berusia lebih dari 65 tahun.
  • Kurang dari 1% pesakit diabetes, ubat-ubatan menyebabkan dahaga, penurunan tekanan, sembelit, berpeluh berlebihan, kencing kerap setiap malam.

Apabila diresepkan sebagai alat tambahan, kemungkinan penurunan gula darah berlebihan. Hipoglikemia yang diperhatikan, biasanya ringan.

Kanak-kanak, semasa mengandung dan menyusui

Tablet Forsig tidak diresepkan untuk kanak-kanak dan remaja di bawah usia 18 tahun, kerana tidak ada atau terhad pengalaman dengan penggunaan ubat pada usia ini, dan keselamatannya belum terbukti.

Forsig tidak diresepkan untuk rawatan wanita hamil. Ini disebabkan oleh fakta bahawa kesan klinikal ubat pada janin dan perjalanan kehamilan belum dipelajari dan keselamatan Dapagliflozin belum terbukti..

Tablet Forsig dikontraindikasikan untuk pemberian oral kepada ibu menyusu, kerana bahan aktif ubat ini dapat diekskresikan dalam susu ibu dan ke dalam badan bayi, menyebabkannya hipoglikemia teruk. Sekiranya perlu, terapi dengan ubat seorang ibu yang menyusu harus menyelesaikan masalah dengan penyusuan.

arahan khas

Pesakit yang mengambil ubat antihipertensi harus berjumpa doktor sebelum mengambil tablet Forsig..

Sebelum memulakan rawatan dengan Forsig, pesakit mesti menjalani pemeriksaan penuh, termasuk ujian fungsi buah pinggang. Selanjutnya, kajian semacam itu harus diulang 2 kali setahun dengan latar belakang terapi dan jika terdapat sedikit penyimpangan, sesuaikan dos.

Penggunaan ubat Forsig memerlukan perawatan khusus di kalangan pesakit yang mengalami penurunan jumlah cecair yang beredar di dalam badan.

Semasa rawatan dengan ubat tersebut, pesakit harus berhati-hati dalam memandu kereta dan peralatan memandu yang memerlukan tindak balas yang cepat. Ini disebabkan oleh fakta bahawa, semasa mengambil tablet Forsig, pening mungkin terjadi pada pesakit.

Interaksi dadah

Ubat ini membantu menguatkan diuretik, insulin dan ubat-ubatan yang meningkatkan rembesannya. Keberkesanan ubat menurun semasa mengambil ubat berikut:

  • enzim yang mendorong metabolisme komponen lain;
  • Rifampisin;
  • induktor penghantar aktif.

Pengambilan tablet Forsig dan asid mefenamat meningkatkan pendedahan sistemik bahan aktif sebanyak 55%.

Analog ubat Forsig

Forsiga dianggap satu-satunya ubat yang mengandungi Dapagliflozin yang terdapat di Rusia. Lain-lain, analog asal yang lebih murah tidak dihasilkan. Alternatif untuk tablet Forsig ialah ubat kelas glifosin: Jardins, Invokana, dan juga:

Syarat dan harga percutian

Kos purata Forsig (tablet 10 mg 30 keping) di Moscow ialah 2435 rubel. Pil preskripsi dari farmasi.

Jauhkan bungkusan dengan ubat dari jangkauan anak-anak, jauh dari kelembapan dan cahaya matahari langsung. Suhu penyimpanan ubat yang optimum ialah 20-25 darjah, jangka hayat adalah 2 tahun dari tarikh pembuatan. Pada akhir jangka hayat tablet Forsig, arahan penggunaan melarang.

Baca Mengenai Faktor Risiko Diabetes