Semua Mengenai Diabetes

Resepkan tablet Lorista untuk menurunkan tekanan darah. Alat ini juga digunakan dan membantu kegagalan jantung. Kelebihan utama penggunaan ubat ini adalah untuk mencegah terjadinya strok, kerana diserap dengan baik di dalam badan dan mempercepat proses metabolik. Seperti semua ubat, ia mempunyai kontraindikasi dan ciri keserasian dengan ubat lain.

Hipertensi - petunjuk utama untuk mengambil ubat "Lorista"

Komposisi, keterangan, tindakan dan bentuk pelepasan

Bahan aktif dalam ubat adalah losartan. Ia menyekat reseptor yang menyebabkan tekanan darah tinggi. Semasa mendiagnosis kegagalan jantung, ia meningkatkan stamina fizikal. Selepas pemberian selama satu jam, peratusan maksimum kepekatan komponen aktif dalam darah diperhatikan. Bahan aktif lain ialah hidroklorotiazida. Ia mempunyai kesan diuretik dan antihipertensi dan terdapat dalam ubat kombinasi: Lorista N (100 plus 12.5 mg) dan ND (100 losartan + 25 mg hidroklorotiazid). Kesan antihipertensi ubat bermula tidak lebih awal daripada selepas 3 hari, sementara kesan diuretik dirasakan dalam satu jam setelah pemberian. Eksipien adalah: kanji, laktosa dan magnesium stearat. Bentuk - tablet kuning-oren bujur 12.5, 25, 50 dan 100 mg. Pakej ini mengandungi 3, 6 atau 9 lepuh dari 10 tablet setiap satu.

Farmakodinamik dan farmakokinetik

Ubat "Lorista" tergolong dalam kumpulan penyekat reseptor angiotensin 2. Ubat ini bertindak di jantung dan saluran darah, buah pinggang. Hasil daripada pendedahan, ia menurunkan tekanan di dalam badan. Sah sepanjang hari. Ubat ini cepat diserap oleh sistem pencernaan. Dengan sirosis alkohol, kepekatan losartan dalam darah meningkat. Oleh itu, dalam kes disfungsi hati, perlu mengurangkan dos ubat. Menggunakan hemodialisis tidak diekskresikan. Komponen aktif diproses oleh hati dan diekskresikan terutamanya dengan hempedu, selebihnya dikeluarkan oleh buah pinggang.

Petunjuk untuk digunakan

Ubat ini boleh digunakan untuk diabetes jenis 2.

Alat ini boleh digabungkan dengan ubat antihipertensi. Tempoh penggunaan ditentukan oleh doktor yang menghadiri. Meresepkan tablet Lorista untuk mengurangkan risiko strok dengan tekanan darah tinggi (hipertensi), gout, serta dengan patologi seperti:

  • kegagalan jantung kronik (CHF);
  • diabetes jenis 2.

Arahan penggunaan "Lorista" dari tekanan

Arahan rasmi untuk penggunaan menunjukkan:

  • Pesakit kencing manis diresepkan 1 tablet sehari. Sekiranya tekanan darah tidak turun semasa rawatan, maka tingkatkan dos hingga 100 mg.
  • Pada kegagalan jantung, 12.5 mg pada mulanya digunakan, dan kemudian dosnya secara beransur-ansur meningkat.
  • Sekiranya peningkatan BCC (jumlah peredaran darah), disarankan untuk mula mengambilnya dengan dos 25 mg. Terapi Lorista lebih baik untuk orang tersebut bermula setelah diuretik dibatalkan dan hipovolemia menormalkan. Ia tidak boleh digunakan dengan Hypothiazide. Dos awal yang sama berlaku untuk orang tua dari 75 tahun.
  • Sekiranya fungsi ginjal terganggu, ubat harus diminum seperti biasa, dan jika terjadi gangguan fungsi hati, penurunan dos dianggap.

Penggunaan ubat tidak bergantung pada pengambilan makanan dan dicuci dengan air. Orang dewasa disyorkan sekali sehari pada kadar 50 mg pada waktu pagi atau petang. Untuk kesan yang lebih baik, digunakan dalam kombinasi diuretik.

Adakah mungkin untuk kanak-kanak?

Ubat semacam itu tidak diberikan kepada anak kecil.

Pengambilan ubat sehingga 6 tahun tidak digalakkan. Sekiranya Lorista diresepkan untuk kanak-kanak kecil, anda harus memilih dos dengan berhati-hati bermula dengan minimum. Dari 6 hingga 18 tahun, anda harus mengambil kira sekatan penggunaan. Dos harian maksimum ialah 25 mg dengan berat 20 hingga 50 kg. Kadang-kadang mungkin mengambil Lorista 50 mg, tetapi bergantung pada tekanan darah. Bagi kanak-kanak yang beratnya melebihi 50 kg, dosnya meningkat dua kali ganda, dan dalam beberapa kes terdapat peningkatan hingga 100 mg. Ubat ini dikontraindikasikan dalam kes gangguan fungsi ginjal dan hati..

Bagaimana jika diresepkan semasa kehamilan dan menyusui?

Bahan-bahan yang membentuk tablet dapat bertindak pada pembentukan bayi yang belum lahir, serta memprovokasi kematian janin. Sekiranya rawatan diperlukan, lebih baik mengganti ubat dengan analog yang disetujui. Jika tidak, kemungkinan kerugian dan faedah ditimbang. Juga, pemantauan berterusan oleh doktor wanita hamil dan janin yang diperlukan. Oleh itu, "Lorista" semasa kehamilan dan penyusuan hanya dibenarkan dalam kes-kes yang jarang berlaku.

Kontraindikasi

Aplikasi "Lorista" mesti sesuai dengan resipi. Arahan penggunaan akan membantu menggunakan ubat dengan betul, dan juga untuk mengelakkan beberapa kesan sampingan. Pemberian Lorista secara serentak dengan Aliskiren dan ubat-ubatan yang mengandungi komponen ini tidak digalakkan, terutama bagi pesakit diabetes, kerana ini menyebabkan reaksi buruk. Juga mustahil untuk mengambil diuretik hemat kalium semasa terapi dengan ubat. Lorista berbahaya dalam kes seperti ini:

Ubat ini tidak boleh diambil untuk penyakit hati.

  • kehamilan dan hepatitis B;
  • kanak-kanak di bawah umur majoriti;
  • dengan intoleransi laktase;
  • jika terdapat kepekaan terhadap komponen ubat;
  • sekiranya terdapat pelanggaran hati.

Kumpulan risiko, apabila berbahaya untuk menetapkan rawatan dengan ubat, termasuk patologi seperti:

  • stenosis arteri buah pinggang;
  • hiperkalemia
  • kegagalan jantung dan penyakit jantung lain;
  • hipotensi;
  • angioedema.

Kesan sampingan

Kesan sampingan dikaji pada contoh kajian klinikal dan bergantung pada tempoh kemasukan. Ini termasuk:

Sakit gigi mungkin berlaku semasa rawatan.

  • migrain;
  • insomnia
  • keletihan;
  • pening;
  • gangguan sistem pencernaan;
  • penyakit saluran pernafasan atas;
  • Sakit gigi
  • kekejangan
  • pada lelaki - mati pucuk;
  • anemia
  • perubahan parameter makmal semasa mengambil ujian;
  • urtikaria;
  • penyakit saluran kencing;
  • konjungtivitis;
  • kehilangan rasa, pendengaran dan penglihatan separa atau lengkap;
  • ketagihan.

Nota Khas

PetunjukPenerangan dan tindakan ringkas "Lorista"
HipersensitivitiSemasa pemberian ubat, doktor harus berhati-hati sekiranya pembengkakan badan diperhatikan
Ketoksikan embrioMengurangkan fungsi ginjal pada janin, sehingga menyebabkan gangguan perkembangan dan juga kematian
Hipotensi arteriDengan hipotensi bcc rendah berkembang
Pelanggaran keseimbangan elektrolit airKawalan khas untuk pesakit diabetes
Penyakit jantung koronariWalaupun dengan tekanan darah tinggi, strok atau serangan jantung mungkin berlaku.
Kegagalan jantung kronikGangguan pada sistem perkumuhan dan buah pinggang, serta penurunan tekanan
Kegagalan ginjalJenis penyakit dan kesan ubat ini tidak dapat difahami sepenuhnya, oleh itu perlu minum dengan betul dan berhati-hati
Gangguan pada buah pinggang dan hatiMenjadi kegagalan organ

Semasa rawatan dengan ubat seperti itu, anda mesti menolak untuk memandu kereta.

Bagi kanak-kanak di bawah umur, ubat ini dikontraindikasikan, kerana ia menyebabkan hipotensi atau oliguria. Kadang-kadang ada keperluan untuk pemindahan darah. Bagi orang yang berumur lebih dari 65 tahun, tidak ada petunjuk khusus yang dapat dikenal pasti. Semasa mengambil ubat, lebih baik meninggalkan pengurusan pengangkutan dan mekanisme, kerana pening dan mengantuk mungkin terjadi.

Keserasian ubat

Pentadbiran bersama dengan ubat lain mempunyai reaksi berikut terhadap tubuh manusia:

  • ubat antihipertensi (contohnya, "Concor") meningkatkan kesan tekanan, dan ia mula jatuh;
  • diuretik hemat kalium meningkatkan kadar kalium dan mendorong pemendapan garam;
  • Inhibitor ACE dan litium memprovokasi manifestasi toksikosis;
  • ubat anti-radang dapat melemahkan kesan antihipertensi;
  • diuretik dengan NSAID memprovokasi kegagalan buah pinggang dan peningkatan jumlah kalium dalam badan, terutama pada orang tua.

Syarat penjualan dan berapa lama ia disimpan?

Ubat itu mesti disimpan supaya kanak-kanak tidak mendapatnya.

Ubat "Lorista" untuk tekanan disimpan untuk masa arahan yang boleh diterima. Jangka hayat jangka masa adalah 2 tahun, dan Lorista N adalah 3 tahun. Tablet 50 mg digunakan sehingga 5 tahun, tertakluk kepada langkah penyimpanan. Pertama, produk disimpan pada suhu bilik, tetapi tidak lebih tinggi daripada 30 darjah. Kedua, cahaya matahari langsung harus dielakkan. Dan ubat itu mesti berada di luar jangkauan kanak-kanak..

Analog ubat

Analog yang paling berpatutan dan paling murah adalah "Losartan". Antara ubat-ubatan India yang popular - "Angizar", "Giperzar", "Lara", "Losakar", "Presartan" dan "Trosan". Di pasaran farmaseutikal Ukraine, anda boleh membeli Klosart dan Lozeks, dan di pasar Rusia - Blocktran. Dadah Eropah - "Kosaar", "Xanthan", "Lozap", "Centor", "Pulsar" dan "Erinorm".

LORISTA

Bahan aktif

Komposisi dan bentuk ubat

Tablet, dilapisi filem dari kuning muda hingga kuning, bujur, sedikit biconvex, dengan serong.

1 tab.
kalium losartan12.5 mg

Eksipien: selulosa (campuran laktosa monohidrat dan selulosa), pati pregelatinisasi, pati jagung, selulosa mikrokristal, silikon dioksida koloid anhidrat, magnesium stearat.

Komposisi shell: hypromellose, talc, propylene glycol, pewarna kuning quinoline (E104), titanium dioksida (E171).

10 keping. - bungkusan lepuh (3) - bungkusan kadbod.
10 keping. - bungkusan lepuh (6) - bungkusan kadbod.
10 keping. - bungkusan lepuh (9) - bungkusan kadbod.

kesan farmakologi

Farmakokinetik

Selepas pemberian oral, losartan cepat diserap dari saluran pencernaan. Ketersediaan bio sekitar 33%. Ia dimetabolisme semasa "bahagian pertama" melalui hati dengan pembentukan metabolit karboksil, yang mempunyai aktiviti farmakologi yang lebih ketara daripada losartan, dan sejumlah metabolit yang tidak aktif. C max dalam plasma losartan dan metabolit aktif dicapai masing-masing selepas 1 jam dan 3-4 jam. Pengikatan protein plasma losartan dan metabolit aktif tinggi - lebih daripada 98%.

T 1/2 losartan dan metabolit aktif pada fasa akhir masing-masing kira-kira 1.5-2.5 jam dan 3-9 jam. Losartan diekskresikan dalam air kencing dan tinja (dengan hempedu) tidak berubah dan dalam bentuk metabolit. Sebanyak 35% diekskresikan dalam air kencing dan sekitar 60% diekskresikan dalam tinja..

Petunjuk

Mengurangkan risiko morbiditi dan kematian kardiovaskular yang berkaitan pada pesakit dengan hipertensi arteri dan hipertrofi ventrikel kiri, ditunjukkan oleh penurunan frekuensi gabungan kematian kardiovaskular, strok dan infark miokard.

Perlindungan ginjal pada pasien dengan diabetes mellitus tipe 2 dengan proteinuria - memperlambat perkembangan kegagalan ginjal, yang ditunjukkan oleh penurunan kejadian hipercreatininemia, kejadian tahap akhir kegagalan ginjal kronik, yang memerlukan hemodialisis atau transplantasi ginjal, kadar kematian, dan penurunan proteinuria.

Kegagalan jantung kronik (sebagai sebahagian daripada terapi kombinasi, dengan intoleransi atau tidak berkesannya terapi dengan perencat ACE).

Kontraindikasi

Kehamilan, penyusuan, kanak-kanak dan remaja hingga 18 tahun, hipersensitiviti terhadap losartan.

Dos

Kesan sampingan

Dari sistem kardiovaskular: pening, hipotensi ortostatik.

Dari sisi metabolisme: hiperkalemia.

Reaksi alergi: angioedema (termasuk pembengkakan muka, bibir, faring dan / atau lidah), urtikaria.

Dari sistem pencernaan: cirit-birit, peningkatan aktiviti ALT.

Reaksi dermatologi: gatal-gatal.

Lain-lain: fungsi buah pinggang terjejas, myalgia.

Interaksi dadah

Dengan penggunaan serentak dengan diuretik dalam dos tinggi, hipotensi arteri adalah mungkin.

Dengan penggunaan serentak dengan persediaan kalium, diuretik hemat kalium, risiko terkena hiperkalemia meningkat.

Dengan penggunaan serentak dengan indomethacin, penurunan keberkesanan losartan adalah mungkin.

Terdapat laporan mengenai perkembangan keracunan litium dengan penggunaan serentak dengan litium karbonat.

Dengan penggunaan serentak dengan orlistat, kesan antihipertensi losartan menurun, yang dapat menyebabkan peningkatan tekanan darah yang signifikan, perkembangan krisis hipertensi.

Dengan penggunaan serentak dengan rifampicin, pelepasan losartan meningkat dan keberkesanannya menurun.

arahan khas

Hati-hati harus digunakan sekiranya hipotensi arteri, penurunan bcc, gangguan keseimbangan elektrolit air, stenosis arteri ginjal dua hala atau stenosis arteri ginjal tunggal, dan kegagalan buah pinggang / hati

Pesakit yang mengalami kekurangan cecair dan / atau natrium, sebelum memulakan rawatan, perlu memperbaiki gangguan elektrolit air atau menggunakan dos awal yang lebih rendah.

Pada pesakit yang mengalami dehidrasi (misalnya, menerima diuretik dosis tinggi), hipotensi arteri simtomatik mungkin berlaku pada awal rawatan losartan.

Sekiranya fungsi ginjal terganggu, pengurangan dos losartan mungkin diperlukan.

Pada pesakit dengan sejarah penyakit hati, losartan harus digunakan dalam dos yang rendah. Dengan sirosis, kepekatan losartan dalam plasma darah meningkat dengan ketara.

Selama masa perawatan, kadar kalium dalam darah harus dipantau secara teratur, terutama pada pasien tua, dengan gangguan fungsi ginjal.

Penggunaan losartan secara serentak dengan diuretik hemat kalium harus dielakkan..

Keselamatan dan keberkesanan losartan pada kanak-kanak belum terbukti.

Kehamilan dan penyusuan

Kontraindikasi pada kehamilan dan penyusuan.

Gunakan pada zaman kanak-kanak

Keselamatan dan keberkesanan losartan pada kanak-kanak belum terbukti.

Lorista ® (Lorista ®)

Bahan aktif

Kumpulan farmakologi

Klasifikasi nosologi (ICD-10)

Struktur

Tablet bersalut filem1 tab.
bahan aktif:
kalium losartan12.5 mg
25 mg
50 mg
100 mg
eksipien: selulosa 80 (laktosa monohidrat, selulosa); pati yang telah diprelatin; tepung jagung; PKS; koloid silikon dioksida; magnesium stearat
sarung filem: hypromellose; talc; propilena glikol; pewarna kuning quinoline (E104) - hanya untuk tablet 12.5 dan 25 mg; titanium dioksida (E171)

Penerangan mengenai bentuk dos

Tablet 12.5 mg: bujur, sedikit biconvex, bersalut filem, kuning muda hingga kuning, chamfered.

Pemandangan patah: jisim kasar warna putih dengan lapisan filem dari kuning muda hingga kuning.

Tablet 25 mg: bujur, sedikit biconvex, bersalut filem, kuning, dengan takik di satu sisi dan serong.

Pandangan keriting: jisim putih kasar dengan lapisan filem kuning.

Tablet 50 mg: bulat, sedikit biconvex, bersalut filem, putih, dengan takik di satu sisi dan serong.

Pandangan keriting: jisim putih kasar dengan sarung filem putih

Tablet 100 mg: bujur, sedikit biconvex, bersalut filem, putih.

Pandangan keriting: jisim putih kasar dengan sarung filem putih.

kesan farmakologi

Farmakodinamik

Angiotensin II adalah vasokonstriktor kuat, hormon aktif utama RAAS, dan juga kaitan patofisiologi penting dalam perkembangan hipertensi arteri (AH). Angiotensin II mengikat AT1-reseptor dalam banyak tisu (tisu otot licin vaskular, kelenjar adrenal, buah pinggang dan jantung) dan melakukan beberapa fungsi biologi penting, termasuk vasokonstriksi dan pelepasan aldosteron. Di samping itu, angiotensin II merangsang percambahan sel otot licin..

PADA2-reseptor - jenis reseptor kedua yang mengikat angiotensin II, tetapi peranan mereka dalam pengaturan fungsi CCC tidak diketahui.

Losartan - antagonis selektif AT1-reseptor angiotensin II, sangat berkesan apabila diambil secara oral. Losartan dan metabolit karboksilat aktifnya secara farmakologi (E-3174) secara in vitro dan in vivo menyekat semua kesan fisiologi angiotensin II, tanpa mengira sumber atau laluan sintesisnya. Tidak seperti beberapa antagonis peptida angiotensin II, losartan tidak mempunyai sifat agonis.

Losartan secara selektif mengikat AT1-reseptor dan tidak mengikat, tidak menyekat reseptor hormon dan saluran ion lain, yang memainkan peranan penting dalam pengaturan fungsi CCC. Sebagai tambahan, losartan tidak menghalang ACE - kininase II, yang bertanggungjawab untuk pemusnahan bradykinin. Akibatnya, kesan yang tidak berkaitan langsung dengan sekatan AT1-reseptor, seperti peningkatan kesan mediasi bradykinin atau perkembangan edema (losartan - 1,7%, plasebo - 1,9%), tidak berkaitan dengan tindakan losartan.

Losartan menghalang peningkatan tekanan darah sistolik dan diastolik semasa infusi angiotensin II. Setelah sampai di Cmaks losartan dalam plasma selepas pemberian losartan dalam dos 100 mg, kesan angiotensin II di atas ditekan oleh kira-kira 85%, dan setelah 24 jam setelah satu kali dan beberapa dos - sebanyak 26–39%.

Semasa mengambil losartan, penghapusan maklum balas negatif, yang terdiri daripada penindasan rembesan angiotensin II renin, menyebabkan peningkatan aktiviti renin plasma. Peningkatannya membawa kepada peningkatan kepekatan angiotensin II dalam plasma darah.

Oleh kerana losartan adalah antagonis spesifik AT1-reseptor angiotensin II, ia tidak menghambat ACE (kininase II) - enzim yang mematikan bradykinin. Kajian yang membandingkan kesan losartan pada dos 20 dan 100 mg dengan kesan perencat ACE terhadap kesan pada angiotensin I, angiotensin II dan bradykinin menunjukkan bahawa losartan menyekat kesan angiotensin I dan angiotensin II tanpa mempengaruhi kesan bradykinin. Ini disebabkan oleh mekanisme tindakan khusus losartan. Inhibitor ACE menyekat tindak balas terhadap angiotensin I dan meningkatkan keparahan kesan kerana tindakan bradykinin, tanpa mempengaruhi keparahan tindak balas terhadap angiotensin II, yang menunjukkan perbezaan farmakodinamik antara losartan dan ACE inhibitor.

Kepekatan losartan dan metabolit aktifnya dalam plasma darah, serta kesan antihipertensi losartan meningkat dengan peningkatan dos ubat. Oleh kerana losartan dan metabolit aktifnya adalah ARA II, keduanya menyumbang kepada kesan antihipertensi.

Terapi dengan losartan pada wanita pascamenopause dengan hipertensi tidak mempengaruhi tahap renal dan sistemik PG.

Losartan tidak mempengaruhi refleks autonomi dan tidak memberi kesan yang berkekalan dalam hubungan dengan kepekatan norepinefrin dalam plasma darah.

Pada pesakit dengan hipertensi, losartan dalam dos hingga 150 mg / hari tidak menyebabkan perubahan klinikal dalam kepekatan serum trigliserida puasa, kolesterol total dan kolesterol HDL. Pada dos yang sama, losartan tidak mempengaruhi kepekatan glukosa darah puasa.

Pada pesakit dengan NYHA kelas II - IV kelas fungsional CHF dan intoleransi terhadap perencat ACE, losartan pada dos 150 mg / hari secara signifikan mengurangkan risiko kematian dari semua sebab atau risiko dimasukkan ke hospital untuk kegagalan jantung berbanding dengan dos 50 mg / hari.

Pada pesakit dengan kegagalan ventrikel kiri (kelas fungsi NYHA II - IV), yang kebanyakannya diuretik dan / atau glikosida jantung, losartan pada dos 25 dan 50 mg / hari menunjukkan kesan hemodinamik dan neurohormonal positif. Kesan hemodinamik termasuk peningkatan indeks jantung dan penurunan tekanan jamming pada kapilari paru, serta penurunan OPSS, tekanan darah sistemik dan denyut jantung. Kejadian hipotensi arteri pada pesakit sedemikian bergantung pada dos losartan. Kesan neurohormonal termasuk penurunan kepekatan aldosteron serum dan norepinefrin.

Farmakokinetik

Sedutan. Apabila diberikan, losartan diserap dan dimetabolisme dengan baik semasa perjalanan awal melalui hati dengan pembentukan metabolit karboksilat aktif dan metabolit tidak aktif. Ketersediaan bio sistemik losartan dalam bentuk tablet bersalut filem adalah kira-kira 33%. Sederhana Cmaks losartan dan metabolit aktifnya dalam plasma darah dicapai masing-masing selepas 1 jam dan selepas 3-4 jam. Semasa mengambil losartan semasa makan biasa, tidak ada kesan yang signifikan secara klinikal terhadap profil kepekatan plasma losartan yang dikesan.

Pembahagian. Losartan dan metabolit aktifnya mengikat protein plasma (terutamanya dengan albumin) sekurang-kurangnya 99%. Vd losartan ialah 34 liter. Kajian pada tikus menunjukkan bahawa losartan secara praktikal tidak menembusi BBB.

Metabolisme. Kira-kira 14% daripada dos losartan apabila diberikan masuk atau diambil secara oral berubah menjadi metabolit aktifnya. Selepas pengambilan losartan iv atau iv (14 C losartan) yang diberi label dengan karbon radioaktif, radioaktif plasma darah yang beredar terutamanya disebabkan oleh adanya losartan dan metabolit aktifnya. Kecekapan rendah menukar losartan menjadi metabolit aktifnya diperhatikan pada kira-kira 1% pesakit yang mengambil bahagian dalam kajian ini. Sebagai tambahan kepada metabolit aktif, metabolit yang tidak aktif secara biologi terbentuk, termasuk 2 metabolit utama yang terhasil daripada hidroksilasi rantai butil sampingan, dan satu metabolit sekunder, N-2-tetrazole-glucuronide.

Pembiakan. Pelepasan plasma losartan dan metabolit aktifnya masing-masing sekitar 600 dan 50 ml / min. Pelepasan ginjal losartan dan metabolit aktifnya masing-masing kira-kira 74 dan 26 ml / min. Apabila losartan diambil secara oral, kira-kira 4% daripada dos diekskresikan oleh ginjal tidak berubah dan kira-kira 6% daripada dos dikeluarkan oleh buah pinggang sebagai metabolit aktif. Losartan dan metabolit aktifnya mempunyai farmakokinetik linier semasa mengambil losartan secara oral dalam dos hingga 200 mg. Selepas pemberian oral, kepekatan plasma losartan dan metabolit aktifnya menurun secara mendadak dengan T akhir1/2 kira-kira 2 dan 6-9 jam, masing-masing. Apabila rejimen dos ubat adalah 100 mg / hari, tidak ada pengumpulan yang signifikan dalam plasma darah sama ada losartan atau metabolit aktifnya.

Ekskresi losartan dan metabolitnya dilakukan oleh buah pinggang dan melalui usus dengan hempedu. Setelah menelan 14 C losartan pada lelaki, kira-kira 35% radioaktiviti dijumpai dalam air kencing dan 58% pada tinja. Selepas iv pemberian losartan 14 C pada lelaki, kira-kira 43% radioaktiviti terdapat dalam air kencing dan 50% dalam tinja..

Kumpulan pesakit individu

Pesakit warga tua. Kepekatan losartan dan metabolit aktifnya dalam plasma darah pada pesakit lelaki tua dengan hipertensi tidak jauh berbeza dengan petunjuk ini pada pesakit lelaki muda dengan hipertensi.

Lantai. Kepekatan losartan plasma pada wanita dengan hipertensi adalah 2 kali lebih tinggi daripada pada lelaki dengan hipertensi. Kepekatan metabolit aktif dalam plasma darah pada lelaki dan wanita tidak berbeza. Walau bagaimanapun, perbezaan farmakokinetik yang jelas ini tidak mempunyai kepentingan klinikal..

Pesakit dengan fungsi hati yang terganggu. Apabila losartan ditelan oleh pesakit dengan sirosis alkoholik ringan hingga sederhana hati, kepekatan losartan dan metabolit aktifnya dalam plasma darah masing-masing 5 dan 1.7 kali lebih tinggi, berbanding dengan sukarelawan lelaki muda yang sihat.

Pesakit dengan fungsi buah pinggang terjejas. Kepekatan plasma losartan pada pesakit dengan kreatinin Cl di atas 10 ml / min tidak berbeza dari pada pesakit dengan fungsi ginjal yang tidak berubah. Nilai AUC losartan pada pesakit yang menjalani hemodialisis adalah sekitar 2 kali lebih tinggi daripada nilai AUC losartan pada pesakit dengan fungsi ginjal normal. Kepekatan metabolit aktif dalam plasma darah tidak berubah pada pesakit dengan fungsi ginjal yang terganggu atau pesakit yang menjalani hemodialisis. Losartan dan metabolit aktifnya tidak diekskresikan oleh hemodialisis..

Petunjuk ubat Lorista ®

penurunan risiko morbiditi dan kematian kardiovaskular yang berkaitan pada pesakit dengan hipertensi arteri dan hipertrofi ventrikel kiri, yang ditunjukkan oleh penurunan gabungan dalam frekuensi kematian kardiovaskular, strok dan infark miokard;

perlindungan ginjal pada pesakit dengan diabetes mellitus tipe 2 dengan proteinuria - memperlambat perkembangan kegagalan buah pinggang, yang ditunjukkan oleh penurunan frekuensi hipercreatininemia, frekuensi perkembangan tahap akhir kegagalan ginjal kronik, yang memerlukan hemodialisis atau transplantasi ginjal, penurunan kematian, proteinuria;

kegagalan jantung kronik dengan kegagalan rawatan oleh perencat ACE atau intoleransi terhadap perencat ACE *.

* Tidak digalakkan memindahkan pesakit dengan kegagalan jantung dan hemodinamik yang stabil ketika mengambil ACE inhibitor ke terapi losartan.

Kontraindikasi

hipersensitiviti terhadap mana-mana komponen ubat ini;

disfungsi hati yang teruk (tidak ada pengalaman penggunaannya);

penggunaan serentak dengan ubat yang mengandung aliskiren atau aliskiren pada pesakit diabetes mellitus dan / atau kegagalan buah pinggang sederhana dan teruk (GFR kurang dari 60 ml / min / 1,73 m2 luas permukaan badan) (lihat "Interaksi");

intoleransi laktosa keturunan, kekurangan laktase, sindrom malabsorpsi glukosa-galaktosa;

tempoh penyusuan susu ibu;

umur sehingga 18 tahun (keberkesanan dan keselamatan tidak ditetapkan).

Langkah berjaga-jaga: stenosis arteri ginjal dua hala atau stenosis arteri buah pinggang tunggal, hiperkalemia, keadaan selepas pemindahan buah pinggang (kekurangan pengalaman aplikasi), stenosis aorta atau mitral, kardiomiopati obstruktif hipertrofik, kegagalan jantung dengan gangguan buah pinggang yang teruk, kegagalan jantung yang teruk (kelas fungsi IV Klasifikasi NYHA), kegagalan jantung dengan aritmia yang mengancam nyawa, penyakit jantung koronari, penyakit serebrovaskular, hiperaldosteronisme primer, riwayat angioedema, mengambil dos diuretik yang besar (pada pesakit dengan penurunan BCC, hipotensi arteri simptomatik mungkin berkembang).

Kehamilan dan penyusuan

Dadah yang secara langsung mempengaruhi RAAS boleh menyebabkan kerosakan serius dan kematian janin yang sedang berkembang, oleh itu, ketika mendiagnosis kehamilan, Lorista ® harus segera dibatalkan dan, jika perlu, terapi antihipertensi alternatif harus diresepkan.

Terapi dengan Lorista ® tidak boleh dimulakan semasa kehamilan. Sekiranya pada pesakit yang merancang kehamilan, kelanjutan terapi antihipertensi dengan losartan dianggap perlu, ganti losartan dengan ubat antihipertensi alternatif yang mempunyai profil keselamatan yang ditetapkan untuk kehamilan. Walaupun tidak ada pengalaman dengan penggunaan ubat losartan pada wanita hamil, kajian praklinik pada haiwan telah menunjukkan bahawa pemberiannya menyebabkan perkembangan kecederaan embrio dan neonatal yang serius dan kematian janin atau keturunan. Adalah dipercayai bahawa mekanisme fenomena ini disebabkan oleh kesan terhadap RAAS.

Perfusi ginjal pada janin, bergantung pada perkembangan RAAS, muncul pada trimester II, oleh itu, risiko terhadap janin meningkat jika ubat Lorista ® digunakan pada trimester II atau III kehamilan.

Penggunaan ubat-ubatan yang mempengaruhi RAAS pada trimester kehamilan II dan III mengurangkan fungsi ginjal janin dan meningkatkan kejadian dan kematian janin dan bayi baru lahir. Perkembangan oligohydramnios mungkin dikaitkan dengan hipoplasia paru-paru janin dan kecacatan rangka. Kemungkinan kesan buruk pada bayi baru lahir termasuk hipoplasia kranial, anuria, hipotensi arteri, kegagalan buah pinggang, dan kematian.

Hasil yang tidak diingini di atas biasanya disebabkan oleh penggunaan ubat-ubatan yang mempengaruhi RAAS pada trimester kehamilan II dan III. Sebilangan besar kajian epidemiologi mengenai perkembangan kelainan janin selepas penggunaan ubat antihipertensi pada trimester pertama kehamilan tidak menunjukkan perbezaan antara ubat yang mempengaruhi RAAS dan ubat antihipertensi lain. Semasa menggunakan terapi antihipertensi pada wanita hamil, penting untuk mengoptimumkan kemungkinan hasil bagi ibu dan janin.

Sekiranya mustahil untuk memilih terapi alternatif untuk menggantikan ubat-ubatan yang mempengaruhi RAAS, perlu memberi tahu pesakit tentang kemungkinan risiko terapi untuk janin. Ultrasound berkala diperlukan untuk menilai ruang intra-amniotik. Sekiranya oligohydramnios dikesan, adalah mustahak untuk berhenti mengambil Lorista ®, kecuali jika ia penting bagi ibu. Bergantung pada usia kehamilan, ujian janin yang sesuai diperlukan. Pesakit dan doktor harus sedar bahawa oligohydramnios mungkin tidak dapat dikesan sehingga kerosakan pada janin tidak dapat dipulihkan. Pemantauan hati-hati terhadap bayi baru lahir yang ibunya mengambil ubat Lorista ® semasa kehamilan diperlukan untuk mengawal hipotensi arteri, oliguria dan hiperkalemia.

Tidak diketahui sama ada losartan dengan susu ibu dikeluarkan. Oleh kerana banyak ubat dikeluarkan dalam susu ibu dan ada risiko kemungkinan kesan buruk pada bayi yang disusui, keputusan harus dibuat sama ada untuk menghentikan penyusuan atau menghentikan ubat, dengan mengambil kira keperluan untuk mengambilnya untuk ibu

Kesan sampingan

Penggunaan losartan dikaji dalam ujian klinikal berikut: percubaan klinikal terkawal yang melibatkan lebih daripada 3,000 pesakit dewasa berumur 18 tahun dan lebih tua dengan hipertensi penting; percubaan klinikal terkawal yang melibatkan 177 kanak-kanak berumur 6 hingga 16 tahun dengan hipertensi; kajian klinikal terkawal yang melibatkan lebih daripada 9000 pesakit berusia 55 hingga 80 tahun dengan hipertensi dan hipertrofi ventrikel kiri (kajian LIFE); percubaan klinikal terkawal yang melibatkan lebih daripada 7,700 pesakit dewasa dengan CHF (kajian ELITE I, ELITE II, dan HEAAL); percubaan klinikal terkawal yang melibatkan lebih daripada 1,500 pesakit yang berumur 31 tahun ke atas dengan diabetes mellitus jenis 2 dengan proteinuria (kajian RENAAL).

Dalam kajian klinikal ini, kejadian buruk yang paling biasa adalah pening..

Klasifikasi kekerapan perkembangan kesan sampingan yang disyorkan oleh WHO: sangat kerap - ≥1 / 10; kerap - dari ≥1 / 100 hingga 1 dan vaskulitis 2jarangGangguan mentalKemurunganfrekuensi yang tidak diketahuiDari sistem sarafPeningselalunyaselalunyaselalunyaselalunyaMengantukjarangSakit kepalajarangjarangGangguan tidurjarangParesthesiajarangMigrainfrekuensi yang tidak diketahuiDysgeusiafrekuensi yang tidak diketahuiGangguan organ pendengaran dan labirinVertigoselalunyaselalunyaBunyi di telingafrekuensi yang tidak diketahuiDari jantung dan saluran darahPalpitasijarangAngina pectorisjarangPengsanjarangFibrilasi atriumjarangKemalangan serebrovaskular akutjarangHipotensi arteri (ortostatik) (termasuk kesan ortostatik yang berkaitan dengan dos) 3jarangselalunyaselalunyaDari sistem pernafasan, dada dan organ mediastinalDyspneajarangBatukjarangfrekuensi yang tidak diketahuiDari saluran gastroususSakit perutjarangSembelitjarangCirit-biritjarangfrekuensi yang tidak diketahuiLoyajarangMuntahjarangPada bahagian hati dan saluran empeduPankreatitisfrekuensi yang tidak diketahuiHepatitisjarangFungsi hati terjejasfrekuensi yang tidak diketahuiPada bahagian kulit dan tisu subkutanGatal-gataljarangfrekuensi yang tidak diketahuiKulit gataljarangfrekuensi yang tidak diketahuiRuamjarangjarangfrekuensi yang tidak diketahuiSensitiviti kepekaanfrekuensi yang tidak diketahuiDari sistem muskuloskeletal dan tisu penghubungMyalgiafrekuensi yang tidak diketahuiArthralgiafrekuensi yang tidak diketahuiRadbomiolisisfrekuensi yang tidak diketahuiDari buah pinggang dan saluran kencingFungsi buah pinggang terjejasselalunyaKegagalan ginjalselalunyaDari kemaluan dan kelenjar susuDisfungsi Ereksi / mati pucukfrekuensi yang tidak diketahuiGangguan dan gangguan umum di tempat suntikanAstheniajarangselalunyajarangselalunyaKeletihanjarangselalunyajarangselalunyaEdemajarangMalaisefrekuensi yang tidak diketahuiData makmal dan instrumentalHiperkalemiaselalunyajarang 4selalunya 5Peningkatan aktiviti ALT plasma 6jarangPeningkatan urea serum, kreatinin, dan kalium serumselalunyaHyponatremiafrekuensi yang tidak diketahuiHipoglikemiaselalunya

1 Termasuk edema laring, penyempitan glotis, pembengkakan muka, bibir, faring dan / atau lidah (yang menyebabkan saluran udara terganggu), pada sebilangan pesakit ini, angioedema telah dilaporkan sebelumnya berkaitan dengan penggunaan ubat lain, termasuk ACE inhibitor.

2 Termasuk vaskulitis hemoragik (penyakit Shenlein-Genoch).

3 Terutama pada pesakit dengan penurunan BCC, misalnya, pesakit dengan kegagalan jantung yang teruk atau menerima diuretik dos tinggi.

4 Selalunya pesakit dirawat dengan losartan pada dos 150 dan bukannya 50 mg.

5 Dalam kajian klinikal pada pasien dengan diabetes mellitus tipe 2 dengan nefropati, 9.9% pesakit yang dirawat dengan tablet losartan mengalami hiperkalemia> 5.5 mmol / L, begitu juga dengan 3.4% pesakit yang menerima plasebo.

6 Selalunya diselesaikan setelah pemberhentian ubat..

Reaksi buruk tambahan berikut lebih kerap berlaku pada pesakit yang mengambil losartan daripada pada pesakit yang menerima plasebo (kekerapan tidak diketahui): sakit belakang, jangkitan saluran kencing, dan gejala seperti selesema.

Pada bahagian ginjal dan saluran kencing: pada pesakit yang berisiko akibat penindasan RAAS, gangguan fungsi ginjal, termasuk kegagalan buah pinggang, direkodkan. Perubahan fungsi ginjal ini mungkin dapat dibalikkan sekiranya penarikan rawatan (lihat. "Arahan khas").

Interaksi

Ubat antihipertensi lain boleh meningkatkan kesan antihipertensi losartan. Penggunaan bersamaan dengan ubat lain yang boleh menyebabkan hipotensi arteri (seperti antidepresan trisiklik, antipsikotik, baclofen dan amifostine) boleh meningkatkan risiko hipotensi.

Dalam kajian klinikal yang mengkaji interaksi ubat-ubatan farmakokinetik, tidak ada interaksi klinikal losartan yang signifikan dengan hidroklorotiazid, digoxin, warfarin, cimetidine, dan fenobarbital. Rifampicin, yang menjadi penyebab metabolisme ubat, mengurangkan kepekatan metabolit aktif losartan dalam plasma darah.

Dalam kajian klinikal, penggunaan dua perencat isoenzim CYP3A 4 dikaji: ketoconazole dan eritromisin. Ketoconazole tidak mempengaruhi metabolisme losartan sebelum metabolit aktif selepas pemberian losartan iv. Erythromycin tidak memberi kesan yang signifikan secara klinikal semasa mengambil losartan secara oral. Fluconazole, perencat isoenzim CYP2C 9, mengurangkan kepekatan metabolit aktif losartan dalam plasma darah, bagaimanapun, kepentingan farmakodinamik penggunaan serentak losartan dan penghambat isoenzim CYP2C 9 belum dipelajari. Telah ditunjukkan bahawa pesakit yang tidak memetabolisme losartan menjadi metabolit aktif mempunyai kecacatan isoenzim CYP2C yang sangat jarang dan spesifik. Data ini menunjukkan bahawa metabolisme losartan ke metabolit aktif dilakukan oleh isoenzim CYP2C 9, dan bukan oleh isoenzim CYP3A 4.

Penggunaan losartan secara serentak, serta ubat lain yang menyekat angiotensin II atau kesannya, dengan diuretik hemat kalium (mis. Spironolactone, eplerenone, triamteren, amiloride), aditif kalium atau garam kalium dapat menyebabkan peningkatan kandungan kalium dalam serum darah.

Seperti ubat lain yang mempengaruhi perkumuhan ion natrium, losartan dapat mengurangkan perkumuhan litium, oleh itu, dengan penggunaan serentak litium dan ARA II, perlu memantau kandungan litium dalam serum darah dengan berhati-hati.

NSAID, termasuk inhibitor COX-2 selektif dapat mengurangkan kesan diuretik dan agen antihipertensi lain. Akibatnya, kesan antihipertensi ARA II atau ACE inhibitor dapat dilemahkan semasa menggunakan NSAID, termasuk dengan perencat COX-2 terpilih.

Pada beberapa pesakit dengan fungsi ginjal yang terganggu (misalnya, pesakit tua atau pesakit dengan dehidrasi, termasuk mereka yang mengambil diuretik) yang menerima terapi NSAID, termasuk inhibitor COX-2 selektif, penggunaan ARA II atau ACE inhibitor secara serentak boleh menyebabkan kemerosotan fungsi ginjal, termasuk perkembangan kegagalan buah pinggang akut. Kesan ini biasanya boleh dibalikkan. Penggunaan ubat ini secara serentak harus dilakukan dengan berhati-hati pada pesakit dengan fungsi ginjal yang terganggu..

Penyekat RAAS dua kali menggunakan ARA II, inhibitor ACE atau aliskiren (perencat renin) dikaitkan dengan peningkatan risiko terkena hipotensi arteri, pengsan, hiperkalemia dan gangguan fungsi ginjal (termasuk kegagalan buah pinggang akut) berbanding dengan monoterapi. Pemantauan berkala terhadap tekanan darah, fungsi ginjal, dan elektrolit plasma diperlukan pada pasien yang mengambil Lorista ® dan ubat lain yang mempengaruhi RAAS. Lorista ® tidak boleh digunakan serentak dengan ubat yang mengandung aliskiren atau aliskiren pada pesakit diabetes mellitus dan / atau kegagalan buah pinggang yang sederhana dan teruk (GFR kurang dari 60 ml / min / 1,73 m 2 luas permukaan badan).

Dos dan pentadbiran

Di dalam, tanpa mengira waktu makan.

Ubat Lorista ® boleh diambil bersama dengan ubat antihipertensi lain.

Hipertensi arteri: dos awal dan pemeliharaan Lorista ® standard bagi kebanyakan pesakit adalah 50 mg / hari. Kesan antihipertensi maksimum dicapai setelah 3-6 minggu dari awal terapi. Pada beberapa pesakit, untuk mencapai kesan yang lebih besar, dos dapat ditingkatkan menjadi dos maksimum Lorista ® - 100 mg / hari.

Pada pesakit dengan penurunan BCC (misalnya, ketika mengambil dos diuretik yang besar), dos awal Lorista ® harus dikurangkan menjadi 25 mg / hari (lihat "Arahan khas").

Tidak perlu memilih dosis awal Lorista ® untuk pesakit tua dan pesakit dengan fungsi ginjal yang terganggu, termasuk yang menjalani dialisis.

Pesakit dengan riwayat penyakit hati disyorkan untuk menggunakan Lorista ® dosis yang lebih rendah (lihat "Arahan Khas").

Mengurangkan risiko morbiditi dan kematian kardiovaskular yang berkaitan pada pesakit dengan hipertensi dan hipertrofi ventrikel kiri: dos awal standard Lorista ® adalah 50 mg / hari. Di masa depan, disyorkan untuk menambahkan hidroklorotiazid ke terapi dalam dos rendah atau meningkatkan dos Lorista ® ke dos maksimum 100 mg / hari, dengan mengambil kira tahap penurunan tekanan darah.

Perlindungan ginjal pada pesakit dengan diabetes mellitus tipe 2 dan proteinuria: dos awal Lorista ® standard adalah 50 mg / hari. Di masa depan, dos ubat dapat ditingkatkan hingga maksimum 100 mg / hari, dengan mempertimbangkan tahap penurunan tekanan darah. Lorista ® boleh digunakan dalam kombinasi dengan ubat antihipertensi lain (seperti diuretik, CCB, penyekat alfa dan beta, ubat antihipertensi pusat), insulin dan agen hipoglikemik lain (mis. Derivatif sulfonylurea, glitazon dan penghambat glukosidase).

CHF: dos awal Lorista ® untuk pesakit dengan CHF adalah 12.5 mg / hari. Sebagai peraturan, dos dipilih dengan selang mingguan (iaitu 12.5, 25, 50, 100 mg / hari hingga dos maksimum (hanya untuk petunjuk ini) - 150 mg / hari) bergantung pada toleransi individu.

Berlebihan

Maklumat Overdosis Terhad.

Gejala: manifestasi overdosis yang paling mungkin adalah penurunan tekanan darah dan takikardia, bradikardia mungkin berlaku kerana rangsangan parasimpatis (vagal).

Rawatan: terapi simptomatik. Sekiranya terdapat hipotensi arteri simptomatik, terapi penyelenggaraan ditunjukkan. Losartan dan metabolit aktifnya tidak diekskresikan oleh hemodialisis..

arahan khas

Reaksi hipersensitiviti. Pesakit dengan riwayat angioedema (pembengkakan muka, bibir, faring / laring dan / atau lidah) ketika menggunakan Lorista ® harus berada di bawah pengawasan perubatan yang ketat (lihat "Kesan sampingan").

Ketoksikan embrio. Penggunaan ubat-ubatan yang mempengaruhi RAAS pada trimester kehamilan II dan III mengurangkan fungsi ginjal pada janin dan meningkatkan kejadian dan kematian janin dan bayi baru lahir. Perkembangan oligohydramnios mungkin dikaitkan dengan hipoplasia paru-paru janin dan kecacatan rangka. Kemungkinan kesan buruk pada bayi baru lahir termasuk hipoplasia tulang kranial, anuria, hipotensi arteri, kegagalan buah pinggang, dan kematian. Semasa mendiagnosis kehamilan, ubat Lorista ® harus segera dibatalkan (lihat. "Penggunaan semasa kehamilan dan penyusuan").

Hipotensi arteri dan pelanggaran keseimbangan elektrolit air atau penurunan bcc. Pesakit dengan penurunan BCC (misalnya, menerima rawatan dengan dos diuretik yang besar) boleh mengalami hipotensi arteri simtomatik. Pembetulan keadaan sedemikian mesti dilakukan sebelum penggunaan ubat Lorista ® atau memulakan rawatan dengan dos ubat yang lebih rendah (lihat "Kaedah penggunaan dan dos"). Pelanggaran keseimbangan elektrolit air adalah ciri pesakit yang mengalami gangguan fungsi ginjal dengan diabetes mellitus atau tanpa diabetes mellitus, oleh itu perlu dilakukan pemantauan yang teliti terhadap pesakit ini. Dalam ujian klinikal yang melibatkan pesakit diabetes mellitus tipe 2 dengan proteinuria, kejadian hiperkalemia lebih tinggi pada kumpulan losartan daripada pada kumpulan plasebo. Beberapa pesakit menghentikan terapi kerana hiperkalemia (lihat "Kesan sampingan", subseksyen Makmal dan data instrumental).

Semasa menjalani rawatan dengan Lorista ®, tidak digalakkan mengambil diuretik yang hemat kalium, sediaan kalium atau pengganti garam yang mengandung kalium.

Stenosis aorta atau mitral, kardiomiopati obstruktif hipertrofik (GOKMP). Seperti semua ubat dengan kesan vasodilating, ARA II harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit dengan stenosis aorta atau mitral atau GOKMP.

Penyakit IHD dan serebrovaskular. Seperti semua ubat dengan kesan vasodilating, ARA II harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit dengan penyakit arteri koronari atau penyakit serebrovaskular, kerana penurunan tekanan darah yang ketara pada kumpulan pesakit ini dapat menyebabkan perkembangan infark miokard atau strok.

CHF. Seperti ubat lain yang mempunyai kesan pada RAAS, pada pesakit dengan kegagalan jantung dan dengan atau tanpa gangguan fungsi ginjal, ada risiko hipotensi arteri yang teruk atau gangguan ginjal akut.

Pengalaman penggunaan Lorista ® tidak mencukupi pada pesakit dengan kegagalan jantung dan gangguan ginjal yang teruk, pada pesakit dengan kegagalan jantung yang teruk (kelas fungsi NYHA kelas IV), serta pada pesakit dengan kegagalan jantung dan aritmia yang mengancam nyawa, oleh itu, Lorista ® harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit kelompok ini.

Hiperaldosteronisme primer. Oleh kerana pesakit dengan hiperaldosteronisme primer, sebagai peraturan, tidak memerhatikan tindak balas positif terhadap terapi dengan ubat antihipertensi yang bertindak dengan menghambat RAAS, penggunaan Lorista ® tidak digalakkan pada kumpulan pesakit ini.

Fungsi hati terjejas. Data kajian farmakokinetik menunjukkan bahawa kepekatan losartan dalam plasma darah pada pasien dengan sirosis meningkat secara signifikan, oleh itu, pada pesakit dengan riwayat disfungsi hati, dos Lorista ® yang lebih rendah harus digunakan. Tidak ada pengalaman dengan penggunaan losartan pada pesakit dengan fungsi hati yang teruk, oleh itu, ubat tersebut tidak boleh digunakan dalam kumpulan pesakit ini (lihat "Farmakokinetik", "Kontraindikasi", "Dos dan Pentadbiran").

Fungsi buah pinggang terjejas. Oleh kerana penghambatan RAAS pada beberapa pasien yang cenderung, perubahan fungsi ginjal, termasuk perkembangan kegagalan buah pinggang, telah diperhatikan. Perubahan fungsi ginjal ini dapat kembali normal setelah pemberhentian rawatan.

Sebilangan ubat yang mempengaruhi RAAS boleh meningkatkan kepekatan urea serum dan kreatinin pada pesakit dengan stenosis arteri renal dua hala atau stenosis arteri ginjal tunggal. Kesan serupa telah dilaporkan dengan losartan. Fungsi ginjal yang terganggu seperti ini mungkin dapat dipulihkan setelah pemberhentian terapi. Losartan harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit dengan stenosis arteri ginjal dua hala atau stenosis arteri ginjal tunggal..

Kumpulan pesakit khas

Ciri etnik. Analisis data keseluruhan populasi pesakit yang termasuk dalam kajian klinikal mengenai pengaruh losartan terhadap pengurangan frekuensi perkembangan kriteria penilaian ujian komposit utama pada pesakit dengan hipertensi dan hipertrofi ventrikel kiri menunjukkan bahawa kemampuan losartan dibandingkan dengan atenolol untuk mengurangkan risiko strok dan infark miokard, serta untuk mengurangkan kadar kematian kardiovaskular pada pesakit dengan hipertensi dan hipertrofi ventrikel kiri (sebanyak 13%) tidak berlaku untuk pesakit ras Negroid, walaupun kedua-dua rejimen rawatan ini dapat mengurangkan tekanan darah pada pesakit ini. Dalam kajian ini, losartan dibandingkan dengan atenolol mengurangkan kadar morbiditi dan kematian kardiovaskular pada pesakit dengan hipertensi dan hipertrofi ventrikel kiri semua kaum, kecuali negroid. Walau bagaimanapun, dalam kajian ini, pesakit dari bangsa Negroid yang menerima atenolol mempunyai risiko yang lebih rendah untuk mengembangkan kriteria komposit utama untuk menilai kajian (iaitu, kekerapan gabungan kardiovaskular yang lebih rendah, strok, dan infarksi miokard) berbanding dengan pesakit dari kaum yang sama yang mengambil losartan.

Kanak-kanak dan remaja. Keberkesanan dan keselamatan losartan pada kanak-kanak dan remaja di bawah 18 tahun belum dapat dipastikan. Sekiranya pada bayi baru lahir yang ibunya mengambil losartan selama kehamilan, perkembangan oliguria atau hipotensi arteri diperhatikan, terapi simptomatik yang bertujuan untuk mengekalkan tekanan darah dan perfusi buah pinggang diperlukan. Transfusi darah atau dialisis mungkin diperlukan untuk mencegah perkembangan hipotensi arteri dan / atau mengekalkan fungsi ginjal..

Pesakit warga tua. Kajian klinikal belum menunjukkan sebarang ciri mengenai keselamatan dan keberkesanan losartan pada pesakit berusia lebih dari 65 tahun..

Pengaruh keupayaan memandu kenderaan dan bekerja dengan mekanisme. Tidak ada kajian yang dilakukan untuk menilai kesan pada kemampuan mengemudi kenderaan dan bekerja dengan mekanisme, tetapi berhati-hati harus dilakukan ketika menerapkan terapi antihipertensi dan memandu kenderaan atau bekerja dengan mekanisme, kerana pening dan mengantuk dapat terjadi, terutama pada awal terapi atau dengan peningkatan dos Lorista ®.

Borang pelepasan

Tablet bersalut filem, 12.5 mg, 25 mg, 50 mg, 100 mg.

Dengan produksi di LLC "KRKA-RUS", Rusia

10 tablet dalam pembungkusan jalur lepuh dari bahan gabungan PVC / PVDC dan aluminium foil. 3, 6, 9 lepuh (masing-masing 10 tablet) diletakkan di dalam bungkusan kadbod.

Dengan produksi di JSC "KRKA, dd, Novo mesto", Slovenia

10 tablet dalam lepuh dari gabungan bahan PVC / PVDC dan aluminium foil. 3, 6, 9 bl. (10 tablet) diletakkan di dalam kotak kadbod.

Pengilang

Krka JSC, dd, Novo mesto, Šmarješka cesta 6, 8501 Novo mesto, Slovenia.

Pengeluaran borang dos siap, pembungkusan utama, pembungkusan sekunder / pengguna, pengeluar (mengeluarkan kawalan kualiti), nama dan alamat pemegang atau pemegang sijil pendaftaran: LLC KRKA-RUS, 143500, Rusia, Wilayah Moscow, Istra, ul. Moscow, 50.

Tel.: (495) 994-70-70; faks: (495) 994-70-78.

Pejabat perwakilan Krka, dd, Novo mesto JSC di Persekutuan Rusia / organisasi yang menerima aduan pengguna: 125212, Moscow, Golovinskoye sh., 5, bldg. 1.

Tel.: (495) 981-10-95; faks: (495) 981-10-91.

Komen

Lebih daripada 20,000 pesakit mengambil bahagian dalam kajian mengenai keberkesanan dan keselamatan Lorista.

Hasil kajian menunjukkan data berikut:

- dalam kajian Lorista® Rise (Krka's losartan) secara signifikan mengurangkan asid urik sebanyak 32.6% pada pesakit dengan hipertensi arteri (AH) dan bersamaan hiperurisemia dan / atau gout. 100% pesakit yang mengambil bahagian dalam kajian ini mencapai tahap tekanan darah sasaran. Terapi Lorista mempunyai kesan positif yang jelas pada keanjalan dinding vaskular pada pesakit dengan hipertensi 1;

- dalam ujian klinikal multisenter terbuka, LAURA 2 (Lorista ® dan asid urik), hubungan antara rawatan dengan Lorista dan kombinasi tetapnya dengan hidroklorotiazid (Lorista ® H dan Lorista ® HD) dan hiperurisemia telah dikaji. Berdasarkan hasil kajian pada pasien dengan hipertensi dan hiperurisemia, Lorista ®, Lorista ® H dan Lorista ® ND, karena kemampuan mereka yang jelas untuk menurunkan kadar asid urik, dapat digunakan sebagai terapi pilihan;

- Kajian EFFECT 3 membuktikan keberkesanan dan keselamatan losartan (Lorista ®) pada pesakit dengan hipertensi ringan hingga sederhana. Di samping itu, penting untuk menekankan keselamatan Lorista (kesan yang tidak diingini pada kurang daripada 1% pesakit), yang menjadikan ubat itu alat yang sangat diperlukan dalam memerangi hipertensi;

- Hasil daripada kajian antarabangsa Gemer 4, keberkesanan dan keselamatan penggunaan ubat Lorista ® dan kombinasi tetap dengan hidroklorotiazida (Lorista ® N) pada pesakit dengan AH darjah 1 - 2 disahkan. 100% pesakit mencapai tekanan darah pusat.

Hasil kajian klinikal yang dilakukan dengan LORISTA (LOSARTAN) dan kombinasi tetapnya dengan hidroklorotiazida juga menunjukkan bahawa ubat tersebut menyumbang bukan sahaja kepada rawatan hipertensi yang berkesan dan dapat diterima dengan baik, tetapi juga pengurangan risiko kardiovaskular..

1. Nedogoda S.V., Ledyaeva A.A., Chumachok E.V., Tsoma V.V., Salasyuk A.S. Kemungkinan losartan dalam angioproteksi sekiranya berlaku hiperurisemia pada pesakit dengan hipertensi arteri. Hipertensi sistemik.- 2012.- No. 4.- P.50–54.

2. Svishchenko EP, Bezrodnaya LV, Gorbas I.M. Keberkesanan klinikal dan urikosur losartan pada pesakit dengan hipertensi arteri. Hasil percubaan klinikal terbuka LAURA multisenter. Hipertensi arteri - 2012.- 5 (25).- H.25–32.

3. Drapkina O. M., Kozlova E. V. Tempat antagonis reseptor angiotensin dalam rawatan penyakit kardiovaskular. Kajian KESAN: Penggunaan Lorista pada pesakit dengan hipertensi arteri ringan hingga sederhana dalam amalan klinikal sebenar. Masalah Kesihatan Wanita - 2009.- 4 (4).- H.17–26.

4. Chazova I.E., Martynyuk T.V. FSBI Kompleks Penyelidikan dan Pengeluaran Kardiologi Rusia Kementerian Kesihatan Persekutuan Rusia, Moscow. Hasil pertama kajian klinikal antarabangsa HEMERA: dua kaedah terapi untuk rawatan berkesan pesakit dengan hipertensi arteri darjah 1 - 2.

Baca Mengenai Faktor Risiko Diabetes