Metamine SR

Pengeluar: LLC Kusum Farm Ukraine

Kod PBX: A10BA02

Bentuk pelepasan: Bentuk dos pepejal. Tablet.

Ciri umum. Struktur:

Bahan aktif: metformin; 1 tablet mengandungi metformin hidroklorida 500 mg.

Eksipien: selulosa mikrokristal, etil selulosa, hypromellose, magnesium stearate, silikon dioksida koloid anhidrat.

Sifat farmakologi:

Farmakodinamik Metformin mengurangkan hiperglikemia dan tidak membawa kepada perkembangan hipoglikemia. Tidak seperti sulfonylurea, ia tidak merangsang rembesan insulin dan tidak menyebabkan kesan hipoglikemik pada individu yang sihat..
Mengurangkan tahap glukosa awal dan glukosa pasca makanan dalam plasma.
Metformin berfungsi dalam 3 cara:
1) menghalang pengeluaran glukosa di hati dengan menghalang glukoneogenesis dan glikogenolisis;
2) meningkatkan pengambilan dan penggunaan glukosa periferal pada otot dengan meningkatkan kepekaan insulin;
3) melambatkan penyerapan glukosa dalam usus.
Metformin merangsang sintesis glikogen intraselular, mempengaruhi glikogen synthetase.
Meningkatkan kapasiti pengangkutan semua jenis pengangkut membran glukosa (GLUT).
Tanpa mengira kesannya terhadap glisemia, metformin mempunyai kesan positif terhadap metabolisme lipid: ia mengurangkan kandungan kolesterol total, lipoprotein berketumpatan rendah dan trigliserida.
Meningkatkan kepekaan reseptor periferal terhadap insulin dan penggunaan glukosa oleh sel. Ia menghalang glukoneogenesis di hati. Melambatkan penyerapan karbohidrat usus.

Farmakokinetik Penyerapan: Selepas pengambilan ubat dalam bentuk tablet pelepasan berterusan, penyerapan metformin jauh lebih perlahan berbanding penggunaan tablet pelepasan cepat. Masa untuk mencapai kepekatan maksimum (Tmax) adalah 7 jam, sementara untuk tablet dengan pelepasan cepat - 2.5 jam.
Pada keseimbangan, kepekatan maksimum dalam plasma (Cmax) dan kawasan di bawah kurva "masa tumpuan" (AUC) meningkat secara tidak seimbang dimasukkan ke dalam dos. AUC setelah pemberian oral metformin tunggal sebanyak 2000 mg dalam bentuk tablet pelepasan berterusan adalah serupa dengan AUC yang diperhatikan setelah pemberian 1000 mg metformin dalam bentuk tablet metformin dengan pelepasan cepat 2 kali sehari.
Fluktuasi Cmax dan AUC pada beberapa individu ketika mengambil metformin dalam bentuk tablet pelepasan lanjutan adalah setanding dengan yang ketika mengambil metformin dalam bentuk tablet pelepasan cepat.
Walaupun AUC dikurangkan sebanyak 30% ketika mengambil tablet puasa pelepasan berpanjangan, Cmax dan Tmax tetap tidak berubah.
Makan tidak mempengaruhi penyerapan metformin dari tablet pelepasan berterusan. Tidak ada pengumpulan dengan penggunaan berulang dalam dosis lebih dari 2000 mg metformin dalam bentuk tablet pelepasan berterusan.
Pembahagian. Pengikatan protein plasma tidak dapat diabaikan. Metformin menembusi sel darah merah. Cmax dalam darah lebih rendah daripada Cmax dalam plasma, dan dicapai dalam jangka masa yang sama. Isi padu kedua adalah ciri sel darah merah yang paling banyak. Isipadu purata pengedaran (Vd) berkisar antara 63–276 L.
Metabolisme. Metformin dikeluarkan tidak berubah dalam air kencing. Tiada metabolit yang dijumpai di dalam tubuh manusia.

Perkumuhan metformin ginjal adalah> 400 ml / min. Ini menunjukkan bahawa ubat tersebut dikeluarkan melalui penyaringan glomerular dan rembesan tiub. Selepas pengingesan, jangka hayat penghapusan sebenarnya adalah sekitar 6.5 jam. Dengan fungsi ginjal yang terganggu, pelepasan ginjal menurun sebanding dengan pelepasan kreatinin, akibatnya peningkatan waktu paruh penghapusan, yang menyebabkan peningkatan kadar metformin plasma.

Petunjuk untuk digunakan:

Diabetes diabetes jenis II (tidak bergantung pada insulin) pada orang dewasa dengan kegagalan terapi diet (terutamanya pada pesakit yang gemuk) sebagai monoterapi atau dalam kombinasi dengan ubat antidiabetik oral lain atau bersamaan dengan insulin.

Dos dan pentadbiran:

Doktor menetapkan dos ubat secara individu, bergantung pada tahap glukosa dalam darah.
Ubat ini digunakan sebagai monoterapi atau dalam kombinasi dengan agen antidiabetik oral lain, atau bersama dengan insulin..
Terapi monoterapi dan kombinasi bersama dengan agen antidiabetik oral lain.
Dos permulaan yang biasa adalah 1 tablet 1 kali sehari dengan makan..
Selepas 10-15 hari rawatan, dos mesti disesuaikan mengikut hasil pengukuran tahap glukosa dalam serum darah. Peningkatan dos yang perlahan membantu mengurangkan kesan sampingan dari saluran pencernaan. Dos maksimum yang disyorkan ialah 4 tablet sehari.
Adalah perlu untuk meningkatkan dos sebanyak 500 mg setiap minggu, hingga maksimum 2000 mg. Bagi pesakit yang telah mendapat rawatan metformin, dos awal Metamin® SR Sustained Release harus setara dengan dos harian tablet pelepasan cepat.
Sekiranya tahap glikemia yang diperlukan tidak dapat dicapai dengan dos maksimum yang diambil 1 kali sehari, dos ini dapat dibahagikan kepada 2 dos sehari: 1 dos pada waktu pagi dan 1 dos pada waktu malam, semasa makan.
Semasa beralih ke ubat Metamine® SR yang dilancarkan berpanjangan, anda mesti berhenti mengambil ubat antidiabetes lain dan mula mengambil Metamin® SR dalam dos yang dinyatakan di atas.

Kombinasi dengan insulin.Untuk mencapai kawalan tahap glukosa darah yang lebih baik, metformin dan insulin dapat digunakan sebagai terapi kombinasi. Dosis awal Metamin® SR yang biasa dengan pelepasan berterusan adalah 1 tablet 1 kali sehari, sementara dos insulin dipilih mengikut hasil pengukuran glukosa darah.
Pada pesakit tua, fungsi ginjal yang terganggu adalah mungkin, oleh itu, dos metformin mesti dipilih mengikut penilaian fungsi ginjal, yang mesti dilakukan secara berkala (lihat bahagian "Kekhususan penggunaan").

Ciri Aplikasi:

Asidosis laktik adalah komplikasi metabolik yang jarang dan teruk yang disebabkan oleh pengumpulan metformin. Kes asidosis laktik terjadi, pada umumnya, pada pesakit diabetes mellitus, pesakit dengan gagal ginjal yang teruk, yang mengambil metformin. Tahap manifestasi asidosis laktik dapat dan harus dikurangkan, dengan mempertimbangkan faktor risiko seperti diabetes yang tidak terkawal, ketonemia, kelaparan, pengambilan alkohol yang berlebihan, kegagalan hati dan keadaan yang berkaitan dengan hipoksia.
Asidosis laktik dicirikan oleh sesak nafas asidotik dengan penurunan suhu badan dan koma. Petunjuk diagnostik termasuk pH darah rendah, kadar laktat plasma melebihi 5 mmol / l, dan peningkatan nisbah laktat / piruvat. Pada tanda pertama asidosis laktik, anda mesti segera berhenti mengambil metformin dan berjumpa doktor.
Oleh kerana metformin diekskresikan oleh ginjal, perlu menentukan tahap kreatinin serum sebelum rawatan dan memantau secara berkala:
- sekurang-kurangnya 1 kali setahun untuk pesakit dengan fungsi buah pinggang yang normal;
- sekurang-kurangnya 2-4 kali setahun untuk pesakit dengan kadar kreatinin serum di atas normal, begitu juga dengan pesakit tua.
Penurunan fungsi ginjal yang paling kerap diperhatikan pada pesakit tua..
Berhati-hati sangat disarankan sekiranya berlaku gangguan fungsi ginjal (contohnya, pada awal terapi dengan ubat antihipertensi atau diuretik, semasa terapi dengan ubat anti-radang bukan steroid).
48 jam sebelum dan dalam 48 jam setelah melakukan kajian radioisotop atau sinar-x dengan pengenalan media kontras yang mengandungi iodin, anda mesti berhenti mengambil metformin.
Metformin harus dihentikan 48 jam sebelum pembedahan dengan anestesia umum. Terapi boleh diteruskan tidak lebih awal 48 jam selepas pembedahan.
Tidak sesuai dengan alkohol.
Semasa rawatan dengan metformin, pesakit harus mengikuti diet. Pesakit yang berlebihan berat badan perlu mengikuti diet rendah kalori.
Pesakit diabetes mesti memantau gula darah mereka secara berkala..
Metformin tidak membawa kepada hipoglikemia, walaupun berhati-hati disarankan dalam kombinasi dengan insulin atau derivatif sulfonylurea.
Lapisan filem tablet mengandungi laktosa, jadi ubat tersebut tidak boleh digunakan pada pesakit dengan intoleransi galaktosa keturunan yang jarang terjadi, kekurangan laktase atau sindrom malabsorpsi glukosa-galaktosa.

Keupayaan untuk mempengaruhi kadar tindak balas ketika memandu atau bekerja dengan mekanisme lain.
Monoterapi metformin tidak membawa kepada hipoglikemia dan tidak mempengaruhi keupayaan untuk memandu kenderaan dan bekerja dengan mekanisme yang memerlukan tumpuan dan perhatian yang meningkat. Tetapi pesakit mesti diberitahu bahawa ketika menggabungkan metformin dengan ubat antidiabetik lain (sulfonylureas, insulin, repaglinide), ada risiko hipoglikemia.

Gunakan semasa mengandung atau menyusui.
Ubat ini tidak digunakan semasa kehamilan dan semasa menyusui.
Semasa rawatan dengan metformin, penyusuan susu ibu harus dihentikan..

Kanak-kanak: Metamin® SR tidak boleh digunakan pada anak-anak, kerana tidak ada data mengenai penggunaannya pada usia pesakit ini.

Kesan sampingan:

Kekerapan tindak balas buruk: sangat biasa (≥ 1/10), biasa (≥ 1/100,

Interaksi dengan ubat lain:

Penggunaan danazol secara serentak tidak digalakkan untuk mengelakkan kesan hiperglikemik yang terakhir. Sekiranya rawatan dengan danazol diperlukan dan setelah menghentikan yang terakhir, penyesuaian dos metformin diperlukan di bawah kawalan glikemia.
Pengambilan alkohol meningkatkan risiko terkena asidosis laktik semasa mabuk alkohol akut, terutamanya dalam kes puasa atau mengikuti diet rendah kalori, serta dengan kegagalan hati. Semasa mengambil ubat, anda harus mengelakkan minum alkohol dan mengambil ubat yang mengandungi alkohol.

Gabungan yang sangat memerlukan:
chlorpromazine: apabila diambil dalam dosis besar (100 mg sehari) meningkatkan glisemia, mengurangkan pelepasan insulin. Dalam rawatan antipsikotik dan setelah menghentikan yang terakhir, penyesuaian dos metformin diperlukan di bawah kawalan glikemia
antagonis beta-2-adrenergik, perencat ACE, perencat MAO, ubat anti-radang bukan steroid, derivatif clofibrate, oxytetracycline, siklofosfamid dan turunannya dapat meningkatkan kesan hipoglikemik metformin;
ubat estrogen-gestagen gabungan, adrenalin dan simpatomimetik lain, glukagon, hormon tiroid, fenotiazin, diuretik thiazide, derivatif asid nikotinik mengurangkan kesan hipoglikemik metformin;
glukokortikosteroid (GCS) tindakan sistemik dan tempatan mengurangkan toleransi glukosa, meningkatkan glisemia, kadang-kadang menyebabkan ketosis. Dalam rawatan kortikosteroid dan setelah menghentikan pengambilan yang terakhir, penyesuaian dos metformin diperlukan di bawah kawalan tahap glisemia;
cimetidine melambatkan penghapusan metformin dan meningkatkan risiko asidosis laktik;
diuretik: penggunaan serentak diuretik gelung boleh menyebabkan perkembangan asidosis laktik kerana kemungkinan kegagalan buah pinggang. Metformin tidak boleh diresepkan jika tahap kreatinin dalam darah melebihi 135 μmol / L pada lelaki dan 110 μmol / L pada wanita;
-Bahan radiopaque yang mengandung iodin: kajian radiologi yang menggunakan bahan radiopaque dapat menyebabkan perkembangan asidosis laktik pada pesakit diabetes mellitus dengan kegagalan buah pinggang berfungsi (lihat bahagian "Kekhususan penggunaan").
-Suntikan simpatomimetik beta-2: meningkatkan glisemia kerana rangsangan reseptor beta-2. Dalam kes ini, kawalan glisemik diperlukan. Sekiranya perlu, insulin disyorkan..
Dengan pemberian metformin secara serentak dengan derivatif sulfonylurea, insulin, acarbose, salicylates, ada kemungkinan peningkatan kesan hipoglikemiknya.

Kontraindikasi:

Hipersensitiviti terhadap bahan aktif atau komponen lain dari ubat. Ketoasidosis diabetes, precoma diabetes, koma, gangguan fungsi ginjal (pelepasan kreatinin

Overdosis:

Dengan penggunaan metformin pada dosis 85 g, perkembangan hipoglikemia tidak diperhatikan, walaupun asidosis laktik berkembang dalam keadaan ini. Gejala awal asidosis laktik adalah mual, muntah, cirit-birit, demam, sakit perut, sakit otot, dan mungkin ada pernafasan yang cepat, pening, gangguan kesedaran dan koma..
Rawatan. Pada tanda-tanda pertama asidosis laktik, rawatan dengan metformin mesti dihentikan, pesakit segera dimasukkan ke hospital dan, setelah menentukan kepekatan laktat, menjelaskan diagnosis. Kaedah yang paling berkesan untuk menghilangkan laktat dan metformin dari badan adalah hemodialisis. Terapi simptomatik.

Keadaan simpanan:

Simpan pada suhu tidak melebihi 25 ° C, di tempat yang kering dan gelap. Jauhkan dari jangkauan kanak-kanak.

Syarat percutian:

Pembungkusan:

7 tablet setiap lepuh; 4 lepuh dalam kadbod.
15 tablet dalam lepuh, 2 atau 6 lepuh dalam kotak kadbod.

METAMIN ® SR (METAMIN ® SR)

KOMPOSISI DAN BENTUK MASALAH

DIAGNOSIS

SIFAT FARMAKOLOGI

farmakodinamik. Metformin adalah biguanide dengan kesan antihiperglikemik. Ini mengurangkan tahap glukosa awal dan tahap glukosa setelah makan dalam plasma darah. Tidak merangsang rembesan insulin dan tidak menyebabkan kesan hipoglikemik..

Metformin berfungsi dalam tiga cara:

1) menghalang pengeluaran glukosa di hati dengan menghalang glukoneogenesis dan glikogenolisis;

2) meningkatkan pengambilan dan penggunaan glukosa periferal pada otot dengan meningkatkan kepekaan insulin;

3) melambatkan penyerapan glukosa dalam usus.

Metformin merangsang sintesis glikogen intraselular dengan bertindak pada glikogen sintetase.

Meningkatkan kapasiti pengangkutan semua jenis pengangkut membran glukosa (GLUT).

Tanpa mengira kesannya pada kadar glukosa darah, metformin mempunyai kesan positif pada metabolisme lipid: ia mengurangkan kandungan kolesterol total, LDL dan TG.

Meningkatkan kepekaan reseptor periferal terhadap insulin dan penggunaan glukosa oleh sel. Ia menghalang glukoneogenesis di hati. Melambatkan penyerapan karbohidrat usus.

Farmakokinetik Sedutan. Setelah mengambil ubat dalam bentuk tablet pelepasan berterusan, masa untuk mencapai Cmaks (Tmaks) adalah 7 jam, sedangkan untuk tablet pelepasan cepat, 2.5 jam.

Dalam keseimbangan Cmaks dalam plasma darah dan AUC meningkatkan dos yang diberikan secara tidak seimbang. AUC selepas pemberian oral metformin tunggal sebanyak 2000 mg dalam bentuk tablet pelepasan berterusan adalah serupa dengan AUC yang diperhatikan setelah pemberian 1000 mg metformin dalam bentuk tablet metformin dengan pelepasan cepat 2 kali sehari.

Getaran Cmaks dan AUC pada sesetengah individu semasa mengambil metformin dalam bentuk tablet pelepasan lanjutan adalah setanding dengan yang ketika mengambil metformin dalam bentuk tablet pelepasan cepat.

Walaupun AUC dikurangkan sebanyak 30% ketika mengambil tablet puasa pelepasan berpanjangan, Cmaks dan Tmaks tetap tidak berubah.

Penyerapan metformin dari tablet pelepasan berterusan tidak berubah bergantung pada komposisi makanan. Tidak ada pengumpulan dengan beberapa dos hingga 2000 mg metformin dalam bentuk tablet pelepasan berterusan.

Pembahagian. Pengikatan protein plasma tidak dapat diabaikan. Metformin menembusi sel darah merah. DENGANmaks lebih rendah dalam darah daripada Cmaks dalam plasma darah, dan dicapai dalam jangka masa yang sama. Sel darah merah kemungkinan besar mewakili ruang pengedaran kedua. Isipadu purata pengedaran (Vd) berkisar antara 63–276 L.

Metabolisme. Metformin dikeluarkan tidak berubah dalam air kencing. Tiada metabolit yang dijumpai di dalam tubuh manusia.

Pembiakan. Pelepasan ginjal metformin adalah> 400 ml / min. Ini menunjukkan bahawa metformin diekskresikan oleh penapisan glomerular dan rembesan tiub. Selepas dos T½ adalah sekitar 6.5 jam. Sekiranya gangguan fungsi ginjal, pelepasan ginjal menurun sebanding dengan pelepasan kreatinin, akibatnya T½ meningkat, yang menyebabkan peningkatan tahap metformin plasma.

Kumpulan pesakit khas

Kegagalan ginjal. Data terhad tersedia untuk pesakit dengan kekurangan buah pinggang yang sederhana, jadi mustahil untuk menilai secara tepat pendedahan metformin sistemik pada kumpulan pesakit ini berbanding dengan pesakit dengan fungsi ginjal yang normal. Dalam hal ini, penyesuaian dos mengikut keberkesanan / toleransi klinikal diperlukan (lihat APLIKASI).

INDIKASI

diabetes mellitus jenis II (tidak bergantung kepada insulin) pada orang dewasa (terutama pada pesakit dengan berat badan berlebihan) dengan ketidakefektifan terapi diet dan aktiviti fizikal, sebagai monoterapi atau bersama dengan agen hipoglikemik oral lain atau bersama dengan insulin.

PERMOHONAN

pesakit dewasa dengan fungsi ginjal normal (kadar penapisan glomerular (GFR) ≥90 ml / min).

Monoterapi atau terapi kombinasi dalam kombinasi dengan agen hipoglikemik oral yang lain. Dos permulaan yang disyorkan adalah 1 tablet sehari..

Setelah 10-15 hari rawatan, dos mesti disesuaikan sesuai dengan hasil pengukuran kadar glukosa darah. Peningkatan dos perlahan membantu mengurangkan keparahan kesan sampingan dari saluran pencernaan. Dos maksimum yang disyorkan ialah 2000 mg (4 tablet) sehari..

Dos harus diambil sekali sehari dengan makan pada waktu malam, meningkat 500 mg setiap 10-15 hari menjadi 2000 mg. Sekiranya tahap glisemia yang diperlukan tidak dapat dicapai dengan Metamine SR pada dos maksimum 2000 mg, yang mana pesakit memerlukan 1 kali sehari, dos tersebut dapat dibahagikan kepada 2 dos (1 kali pada waktu pagi dan 1 kali pada waktu malam selama makan). Sekiranya tahap glikemia yang diperlukan tidak tercapai, anda boleh menggunakan tablet bersalut Metamine dalam dos maksimum yang disyorkan sebanyak 3000 mg / hari.

Bagi pesakit yang telah mendapat rawatan dengan metformin, dos awal Metamine SR, tablet pelepasan perlu sama dengan dos tablet pelepasan cepat.

Sekiranya anda beralih ke Metamine SR, tablet pelepasan berterusan, 500 mg, anda mesti berhenti mengambil ubat antidiabetik yang lain.

Terapi gabungan dalam kombinasi dengan insulin. Untuk mencapai tahap kawalan glukosa darah yang lebih baik, metformin dan insulin dapat digunakan sebagai terapi kombinasi. Biasanya, dos awal Metamine SR adalah 1 tablet sehari dengan makan pada waktu petang, maka dos insulin mesti dipilih sesuai dengan hasil pengukuran glukosa darah.

Pada pesakit tua, fungsi ginjal yang terganggu adalah mungkin, oleh itu, dos metformin harus dipilih berdasarkan penilaian fungsi ginjal, yang harus dilakukan secara berkala (lihat ARAHAN KHUSUS).

Pesakit dengan kekurangan buah pinggang. GFR harus dinilai sebelum memulakan rawatan dengan ubat-ubatan yang mengandungi metformin, dan setelah memulakan rawatan sekurang-kurangnya setiap tahun. Pada pesakit dengan peningkatan risiko perkembangan gagal ginjal lebih lanjut dan pada pesakit tua, pemantauan hati-hati terhadap fungsi ginjal harus dilakukan sekerap mungkin, misalnya, setiap 3-6 bulan.

KONTRAINDIKASI

  • hipersensitiviti terhadap metformin atau komponen ubat lain;
  • apa-apa jenis asidosis metabolik akut (mis. asidosis laktik, ketoasidosis diabetes);
  • koma diabetes;
  • kegagalan buah pinggang yang teruk (GFR

KESAN SAMPINGAN

tindak balas buruk yang sering berlaku pada awal rawatan adalah mual, muntah, cirit-birit, sakit perut, kurang selera makan. Gejala ini dalam kebanyakan kes hilang dengan sendirinya. Untuk mengelakkan berlakunya kesan sampingan ini, disyorkan peningkatan dos yang perlahan dan penggunaan dos harian ubat dalam 2-3 dos.

Gangguan metabolik: asidosis laktik (lihat ARAHAN KHAS).

Dengan penggunaan ubat yang berpanjangan, penyerapan vitamin B dapat berkurang.12, yang disertai dengan penurunan tahap dalam serum darah. Adalah disyorkan bahawa kemungkinan penyebab hipovitaminosis B dipertimbangkan.12, sekiranya pesakit mempunyai anemia megaloblastik.

Dari sistem saraf: gangguan rasa.

Dari sistem pencernaan: gangguan sistem pencernaan, seperti mual, muntah, cirit-birit, sakit perut, kurang selera makan. Selalunya, kesan sampingan ini berlaku pada awal rawatan dan dalam kebanyakan kes hilang secara spontan. Untuk mengelakkan berlakunya kesan sampingan dari saluran gastrousus, peningkatan dos yang perlahan dan penggunaan dos harian ubat dalam 2-3 dos semasa atau selepas makan disyorkan.

Dari hati dan saluran empedu: gangguan fungsi hati atau hepatitis, yang hilang sepenuhnya setelah penghapusan metformin.

Pada bahagian kulit dan tisu subkutan: reaksi alergi kulit, termasuk ruam, eritema, pruritus, urtikaria.

ARAHAN KHAS

asidosis laktik adalah komplikasi metabolik yang sangat jarang tetapi teruk yang paling sering berlaku dengan gangguan fungsi ginjal akut, penyakit kardiopulmonari, atau sepsis. Dengan gangguan fungsi ginjal akut, metformin berkumpul, yang meningkatkan risiko asidosis laktik.

Sekiranya berlaku dehidrasi (cirit-birit teruk atau muntah, demam atau penurunan pengambilan cecair), disarankan untuk berhenti menggunakan metformin buat sementara waktu dan dapatkan bantuan perubatan.

Pada pesakit yang menerima metformin, rawatan dengan berhati-hati harus dimulakan dengan agen yang dapat sangat mengganggu fungsi ginjal (misalnya, ubat antihipertensi, diuretik, dan NSAID).

Faktor risiko lain untuk asidosis laktik termasuk diabetes mellitus, ketosis, puasa berpanjangan, pengambilan alkohol yang berlebihan, kegagalan hati dan sebarang keadaan yang berkaitan dengan hipoksia, serta penggunaan ubat-ubatan serentak yang boleh menyebabkan asidosis laktik (lihat KONTRAINDIKASI dan INTERAKSI).

Pesakit dan / atau penjaga harus diberitahu mengenai risiko terkena asidosis laktik. Tanda-tanda ciri asidosis laktik adalah sesak nafas asidotik, sakit perut, kekejangan otot, asthenia dan hipotermia, kemungkinan perkembangan koma lebih lanjut. Sekiranya terdapat gejala asidosis laktik, pesakit harus berhenti menggunakan metformin dan segera berjumpa doktor.

Hasil diagnostik ujian makmal termasuk penurunan pH darah (5 mmol / L), peningkatan selang anion, dan peningkatan nisbah kandungan laktat / piruvat. Sekiranya terdapat perkembangan asidosis laktik, pesakit perlu segera dimasukkan ke hospital (lihat OVERDOSAGE). Doktor harus memberi amaran kepada pesakit mengenai risiko perkembangan dan gejala asidosis laktik..

Fungsi buah pinggang. GFR harus dinilai sebelum rawatan dan secara berkala setelah selesai (lihat APLIKASI). Penggunaan metformin dikontraindikasikan pada pesakit dengan GFR.Fungsi jantung. Pesakit dengan kegagalan jantung mempunyai risiko yang lebih tinggi untuk mengalami hipoksia dan kegagalan buah pinggang. Pada pesakit dengan kegagalan jantung kronik yang stabil, metformin dapat digunakan dengan pemantauan fungsi jantung dan ginjal secara berkala. Metformin dikontraindikasikan pada pesakit dengan kegagalan jantung akut dan tidak stabil (lihat KONTRAINDIKASI).

Ejen radiopaque yang mengandungi yodium. Pentadbiran intravaskular agen kontras yang mengandungi iodin boleh menyebabkan nefropati yang disebabkan oleh kontras, yang membawa kepada pengumpulan metformin dan peningkatan risiko asidosis laktik.

Penggunaan metformin harus dihentikan sebelum atau selama kajian dan tidak boleh dilanjutkan lebih awal dari 48 jam setelah kajian, hanya setelah penilaian ulang dan penstabilan fungsi ginjal (lihat APLIKASI).

Campur tangan pembedahan. Adalah perlu untuk menghentikan penggunaan metformin semasa prosedur pembedahan yang dilakukan di bawah anestesia umum, tulang belakang, atau epidural, dan tidak disambung lebih awal daripada 48 jam selepas operasi atau pemulihan pemakanan oral dan hanya setelah penilaian berulang dan penstabilan fungsi ginjal.

Anak-anak. Sebelum memulakan rawatan dengan metformin, diagnosis diabetes mellitus jenis II mesti disahkan. Tiada kesan metformin terhadap pertumbuhan dan akil baligh pada kanak-kanak. Walau bagaimanapun, tidak ada data mengenai kesan metformin pada pertumbuhan dan akil baligh dengan penggunaan metformin yang lebih lama, oleh itu, pengawasan yang teliti terhadap parameter ini pada kanak-kanak yang dirawat dengan metformin, terutama semasa baligh, dianjurkan..

Kanak-kanak berumur 10 hingga 12 tahun. Keberkesanan dan keselamatan metformin dalam kumpulan pesakit ini tidak berbeza dengan yang terdapat pada kanak-kanak dan remaja yang lebih tua. Ubat itu harus diresepkan dengan berhati-hati kepada kanak-kanak berumur 10-12 tahun..

Langkah berjaga-jaga lain. Pesakit perlu mengikuti diet, malah pengambilan karbohidrat sepanjang hari dan memantau parameter makmal. Pesakit yang berlebihan berat badan harus terus mengikuti diet rendah kalori. Adalah perlu untuk memantau metabolisme karbohidrat secara berkala.

Monoterapi metformin tidak menyebabkan hipoglikemia, tetapi berhati-hati harus dilakukan semasa menggunakan metformin dengan insulin atau agen hipoglikemik oral lain (contohnya sulfonylureas atau turunan meglitinidam).

Sekiranya pesakit tidak toleran terhadap gula tertentu, anda harus berjumpa dengan doktor anda sebelum mengambil ubat ini, kerana ubat tersebut mengandungi laktosa.

Gunakan semasa mengandung dan menyusui

Kehamilan Diabetes yang tidak terkawal semasa kehamilan (kehamilan atau berterusan) meningkatkan risiko mengalami malformasi kongenital dan kematian perinatal. Terdapat data terhad mengenai penggunaan metformin pada wanita hamil, tidak menunjukkan peningkatan risiko anomali kongenital. Kajian praklinikal belum menunjukkan kesan negatif terhadap kehamilan, perkembangan embrio atau janin, kelahiran anak dan perkembangan selepas bersalin. Sekiranya merancang kehamilan, dan juga permulaannya untuk rawatan diabetes, disarankan untuk tidak menggunakan metformin, tetapi insulin - untuk mengekalkan kadar glukosa darah sedekat mungkin ke normal, untuk mengurangkan risiko malformasi janin.

Penyusuan. Metformin masuk ke dalam susu ibu, tetapi tidak terdapat kesan sampingan pada bayi baru lahir / bayi yang disusui. Namun, kerana data keselamatan ubat tidak mencukupi, penyusuan susu ibu tidak digalakkan semasa terapi metformin. Keputusan untuk menghentikan penyusuan susu ibu harus diambil dengan mengambil kira nisbah manfaat penyusuan dan kemungkinan risiko kesan sampingan bagi bayi.

Kesuburan. Metformin tidak mempengaruhi kesuburan haiwan apabila digunakan dalam dos 600 mg / kg / hari, yang hampir 3 kali lebih tinggi daripada dos harian maksimum yang disyorkan untuk manusia berdasarkan luas permukaan badan.

Anak-anak. Ubat ini tidak boleh digunakan pada anak-anak, kerana tidak ada data klinikal mengenai kumpulan usia pesakit ini.

Keupayaan untuk mempengaruhi kadar tindak balas ketika memandu kenderaan atau bekerja dengan mekanisme lain. Monoterapi metformin tidak mempengaruhi kadar reaksi semasa memandu kenderaan atau bekerja dengan mekanisme lain, kerana ubat tersebut tidak menyebabkan hipoglikemia. Walau bagaimanapun, berhati-hati apabila menggunakan metformin dalam kombinasi dengan agen hipoglikemik lain (sulfonylureas, insulin, atau meglitinides) kerana risiko hipoglikemia.

INTERAKSI

tidak digabungkan gabungan

Alkohol Keracunan alkohol akut dikaitkan dengan peningkatan risiko asidosis laktik, terutama dalam kes kelaparan, kekurangan zat makanan, dan kegagalan hati. Semasa menggunakan Metamine, alkohol dan ubat-ubatan yang mengandungi alkohol harus dielakkan..

Bahan radiopaque yang mengandungi yodium. Pesakit harus berhenti menggunakan Metformin sebelum atau semasa kajian dan tidak menyambung semula lebih awal daripada 48 jam selepas kajian, hanya setelah menilai semula dan menerima hasil normal fungsi ginjal (lihat APLIKASI dan ARAHAN KHUSUS).

Gabungan untuk digunakan dengan berhati-hati. Beberapa ubat, seperti NSAID, termasuk perencat COX II terpilih, perencat ACE, antagonis reseptor angiotensin II dan diuretik, terutama diuretik gelung, boleh memberi kesan negatif terhadap fungsi ginjal, dan risiko asidosis laktik dapat meningkat. Pada permulaan rawatan dengan ubat-ubatan di atas atau apabila digunakan bersama dengan metformin, pemantauan fungsi ginjal perlu dilakukan dengan teliti.

Ubat-ubatan yang mempunyai kesan hiperglikemik (GCS tindakan sistemik dan tempatan, simpatomimetik, klorpromazin). Ia perlu untuk mengawal tahap glukosa dalam darah lebih kerap, terutama pada awal rawatan. Semasa dan selepas penamatan terapi gabungan tersebut, perlu menyesuaikan dos metformin hidroklorida.

Inhibitor ACE dapat menurunkan glukosa darah. Sekiranya perlu, sesuaikan dos ubat semasa terapi kombinasi.

Pengangkut kation organik (OST). Metformin adalah substrat kedua jenis pengangkut OST1 dan OST2.

Penggunaan metformin bersamaan dengan:

  • Inhibitor OCT1 (seperti verapamil) boleh mengurangkan keberkesanan metformin;
  • Pengaruh OCT1 (seperti rifampisin) boleh meningkatkan penyerapan gastrousus dan keberkesanan metformin;
  • Inhibitor OST2 (seperti cimetidine, dolutegravir, ranolazine, trimethoprim, vandetanib, isavuconazole) dapat mengurangkan pelepasan ginjal metformin dengan peningkatan selanjutnya dalam kepekatan metformin plasma;
  • perencat kedua-dua jenis OST1 dan OST2 (seperti krizotinib, olaparib) boleh mempengaruhi keberkesanan dan pelepasan ginjal metformin.

Oleh itu, disarankan untuk berhati-hati ketika menggunakan ubat ini dengan metformin, terutama pada pasien dengan fungsi ginjal yang terganggu, kerana kepekatan plasma metformin dapat meningkat. Sekiranya perlu, timbangkan kemungkinan penyesuaian dos metformin, kerana perencat OST boleh mempengaruhi keberkesanan metformin.

KESELURUHAN

semasa menggunakan ubat dalam dosis 85 g, perkembangan hipoglikemia tidak diperhatikan. Walau bagaimanapun, dalam kes ini, kejadian asidosis laktik dikesan. Sekiranya asidosis laktik, rawatan dengan Metamine SR mesti dihentikan dan pesakit segera dimasukkan ke hospital. Langkah paling berkesan untuk menghilangkan laktat dan metformin dari badan adalah hemodialisis..

SYARAT PENYIMPANAN

pada suhu tidak melebihi 25 ° C.

PEMINDAHAN ARAHAN MOZ

400 ml / min. Ini menunjukkan bahawa metformin diekskresikan oleh penapisan glomerular dan rembesan tiub. Setelah mengambil dos, waktu paruh adalah sekitar 6.5 jam. Sekiranya fungsi ginjal terganggu, pelepasan ginjal menurun sebanding dengan pelepasan kreatinin, akibatnya peningkatan waktu paruh penghapusan, yang menyebabkan peningkatan kadar metformin plasma.

Ciri klinikal.

Petunjuk.

Diabetes diabetes jenis II (tidak bergantung pada insulin) pada orang dewasa (terutama pada pesakit dengan berat badan berlebihan) dengan dietoterapi dan tekanan senaman tidak berkesan, sebagai monoterapi atau bersama dengan agen hipoglikemik oral lain atau bersama dengan insulin.

Kontraindikasi.

  • Hipersensitiviti terhadap metformin atau komponen ubat lain;
  • ketoasidosis diabetes, koma diabetes;
  • kegagalan buah pinggang sederhana (tahap III) dan fungsi buah pinggang yang teruk atau terganggu (pelepasan kreatinin 2);
  • keadaan akut dengan risiko mengembangkan disfungsi buah pinggang, seperti: dehidrasi, penyakit berjangkit yang teruk, kejutan;
  • penyakit yang boleh menyebabkan perkembangan hipoksia (terutamanya penyakit akut atau pemburukan penyakit kronik) kegagalan jantung dekompensasi, kegagalan pernafasan, infark miokard baru-baru ini, kejutan;
  • kegagalan hati, keracunan alkohol akut, alkoholisme.

Interaksi dengan ubat lain dan jenis interaksi lain.

Gabungan tidak digalakkan.

Alkohol. Keracunan alkohol akut dikaitkan dengan peningkatan risiko asidosis laktik, terutama dalam kes puasa atau mengikuti diet rendah kalori, serta dengan kegagalan hati. Dalam rawatan dengan Metamin ® SR, alkohol dan ubat-ubatan yang mengandungi alkohol harus dielakkan..

Bahan radiopaque yang mengandungi yodium. Penggunaan zat radiopaque yang mengandung iodin secara intravena boleh menyebabkan kegagalan buah pinggang dan, sebagai akibatnya, pengumpulan metformin dan peningkatan risiko asidosis laktik.

Bagi pesakit dengan GFR> 60 ml / min / 1,73 m 2, metformin harus dihentikan sebelum atau semasa kajian dan tidak boleh disambung lebih awal daripada 48 jam selepas kajian, hanya setelah menilai semula fungsi ginjal dan mengesahkan tidak adanya gangguan ginjal lebih lanjut (lihat bahagian "Ciri aplikasi").

Pesakit dengan kekurangan buah pinggang sederhana (GFR 45-60 ml / min / 1,73 m 2) harus berhenti menggunakan Metformin 48 jam sebelum pemberian bahan radiopaque yang mengandung iodin dan tidak boleh disambung lebih awal daripada 48 jam selepas kajian, hanya setelah menilai semula fungsi ginjal dan pengesahan tidak adanya kerosakan buah pinggang selanjutnya.

Gabungan untuk digunakan dengan berhati-hati.

Ubat hiperglikemik

(glukokortikosteroid tindakan sistemik dan tempatan, simpatomimetik, klorpromazin).

Ia perlu untuk mengawal tahap glukosa dalam darah lebih kerap, terutama pada awal rawatan. Semasa dan setelah penamatan terapi sendi seperti itu, perlu menyesuaikan dos Metamin ® SR di bawah kawalan glikemia.

Inhibitor ACE dapat menurunkan glukosa darah. Sekiranya perlu, sesuaikan dos ubat semasa terapi bersama.

Diuretik, terutama diuretik gelung, boleh meningkatkan risiko asidosis laktik kerana kemungkinan penurunan fungsi ginjal.

Ciri aplikasi.

Asidosis laktik adalah komplikasi metabolik yang sangat jarang berlaku tetapi serius (kadar kematian yang tinggi jika tidak ada rawatan kecemasan), yang boleh berlaku sebagai akibat daripada pengumpulan metformin. Kes asidosis laktik telah dilaporkan pada pesakit diabetes mellitus dengan gagal ginjal atau kemerosotan fungsi ginjal yang tajam. Perhatian mesti diberikan dalam kes di mana fungsi ginjal mungkin terganggu, misalnya, dalam keadaan dehidrasi (cirit-birit atau muntah yang teruk), atau pada awal rawatan dengan ubat antihipertensi, diuretik, dan pada awal terapi dengan ubat anti-radang bukan steroid (NSAID). Sekiranya berlaku pemburukan ini, anda mesti menghentikan penggunaan metformin buat sementara waktu.

Faktor risiko lain harus dipertimbangkan untuk mengelakkan perkembangan asidosis laktik: diabetes mellitus, ketosis, puasa berpanjangan, pengambilan alkohol yang berlebihan, kegagalan hati, atau keadaan yang berkaitan dengan hipoksia (kegagalan jantung dekompensasi, infark miokard akut) (lihat bahagian "Kontraindikasi").

Asidosis laktik boleh berlaku dalam bentuk kekejangan otot, gangguan pencernaan, sakit perut dan asthenia yang teruk. Pesakit harus segera memberitahu doktor mengenai berlakunya reaksi tersebut, terutamanya jika pesakit sebelum ini bertolak ansur dengan penggunaan metformin. Dalam kes sedemikian, adalah perlu untuk menghentikan penggunaan metformin buat sementara waktu sehingga keadaannya diperjelaskan. Terapi metformin harus disambung semula setelah menilai nisbah manfaat / risiko dalam kes individu dan menilai fungsi buah pinggang..

Diagnostik. Asidosis laktik dicirikan oleh sesak nafas berasid, sakit perut dan hipotermia, perkembangan koma lebih jauh adalah mungkin. Petunjuk diagnostik: penurunan makmal dalam pH darah, peningkatan kepekatan laktat dalam serum darah melebihi 5 mmol / l, peningkatan selang anion dan nisbah laktat / piruvat. Sekiranya asidosis laktik, pesakit perlu segera dimasukkan ke hospital (lihat bahagian "Overdosis"). Doktor harus memberi amaran kepada pesakit mengenai risiko perkembangan dan gejala asidosis laktik..

Kegagalan ginjal. Oleh kerana metformin diekskresikan oleh ginjal, sebelum dan secara berkala semasa rawatan dengan Metamin ® SR, pelepasan kreatinin harus diperiksa (dapat diperkirakan oleh kreatinin plasma darah menggunakan formula Cockroft-Gault) atau GFR:

  • pesakit dengan fungsi ginjal normal sekurang-kurangnya 1 kali setahun;
  • pesakit dengan pelepasan kreatinin pada had bawah pesakit normal dan warga tua sekurang-kurangnya 2-4 kali setahun.

Sekiranya pelepasan kreatinin 2), metformin dikontraindikasikan (lihat bahagian "Kontraindikasi").

Pengurangan fungsi ginjal pada pesakit tua adalah perkara biasa dan tidak simptomatik. Perlu berhati-hati dalam kes di mana fungsi ginjal mungkin terganggu, misalnya, dalam kes dehidrasi atau pada awal rawatan dengan ubat antihipertensi, diuretik, dan pada awal terapi dengan ubat anti-radang bukan steroid (NSAID). Dalam kes sedemikian, disarankan juga untuk memeriksa fungsi ginjal sebelum memulakan rawatan dengan metformin..

Fungsi jantung. Pesakit dengan kegagalan jantung mempunyai risiko yang lebih tinggi untuk mengalami hipoksia dan kegagalan buah pinggang. Pada pesakit dengan kegagalan jantung kronik yang stabil, metformin dapat digunakan dengan pemantauan fungsi jantung dan ginjal secara berkala. Metformin dikontraindikasikan pada pesakit dengan kegagalan jantung akut dan tidak stabil (lihat bahagian "Kontraindikasi").

Ejen radiopaque yang mengandungi yodium. Penggunaan agen radiopaque secara intravena untuk kajian radiologi boleh menyebabkan kegagalan buah pinggang, dan, sebagai akibatnya, menyebabkan pengumpulan metformin dan peningkatan risiko asidosis laktik. Pesakit dengan GFR> 60 ml / min / 1,73 m 2, penggunaan metformin harus dihentikan sebelum atau semasa kajian dan tidak dimulakan semula lebih awal dari 48 jam selepas kajian, hanya setelah menilai semula fungsi buah pinggang dan mengesahkan tidak adanya gangguan buah pinggang yang lebih lanjut ( lihat bahagian "Interaksi dengan ubat lain dan jenis interaksi lain").

Pesakit dengan kekurangan buah pinggang sederhana (GFR 45-60 ml / min / 1,73 m2) harus berhenti menggunakan Metformin 48 jam sebelum pemberian bahan radiopaque yang mengandung iodin dan tidak boleh disambung lebih awal daripada 48 jam selepas kajian, hanya setelah menilai semula fungsi ginjal dan pengesahan tidak adanya gangguan buah pinggang selanjutnya (lihat bahagian "Interaksi dengan ubat lain dan jenis interaksi lain").

Campur tangan pembedahan. Adalah perlu untuk menghentikan penggunaan Metamin ® SR 48 jam sebelum campur tangan pembedahan yang dirancang, yang dilakukan di bawah anestesia umum, tulang belakang atau epidural dan tidak boleh disambung lebih awal daripada 48 jam selepas operasi atau pemulihan pemakanan oral dan hanya jika fungsi ginjal normal ditetapkan.

Langkah berjaga-jaga lain. Pesakit perlu mengikuti diet, pengambilan karbohidrat yang seragam sepanjang hari dan memantau parameter makmal. Pesakit yang berlebihan berat badan harus terus mengikuti diet rendah kalori. Adalah perlu untuk memantau metabolisme karbohidrat secara berkala.

Monoterapi metformin tidak menyebabkan hipoglikemia, tetapi berhati-hati harus dilakukan semasa menggunakan metformin dengan insulin atau agen hipoglikemik oral lain (contohnya, sulfonylureas atau meglitinides).

Mungkin ada bahan yang tidak aktif dalam bentuk jisim lembut, yang mungkin menyerupai tablet dalam tinja. Ini adalah perkara biasa dan tidak mempunyai kepentingan klinikal..

Sekiranya anda tidak toleran terhadap gula tertentu, berjumpa dengan doktor anda sebelum mengambil ubat ini, kerana ubat tersebut mengandungi laktosa.

Gunakan semasa mengandung atau menyusui.

Diabetes yang tidak terkawal semasa kehamilan (kehamilan atau berterusan) meningkatkan risiko mengalami malformasi kongenital dan kematian perinatal. Terdapat data terhad mengenai penggunaan metformin untuk wanita hamil, yang tidak menunjukkan peningkatan risiko anomali kongenital. Kajian praklinikal belum menunjukkan kesan negatif terhadap kehamilan, perkembangan embrio atau janin, kelahiran anak dan perkembangan selepas bersalin. Dalam kes perencanaan kehamilan, dan juga kehamilan, disarankan untuk menggunakan metformin untuk diabetes, dan insulin untuk menjaga kadar glukosa darah sedekat mungkin ke normal, untuk mengurangi risiko malformasi janin.

Metformin diekskresikan dalam susu ibu, tetapi tidak terdapat kesan sampingan pada bayi baru lahir / bayi yang disusui. Namun, kerana data keselamatan ubat tidak mencukupi, penyusuan susu ibu tidak digalakkan semasa terapi metformin. Keputusan untuk menghentikan penyusuan susu ibu harus diambil dengan mengambil kira manfaat penyusuan dan kemungkinan risiko kesan sampingan bagi bayi.

Metformin tidak mempengaruhi kesuburan tikus jantan dan betina ketika digunakan dalam dos 600 mg / kg / hari, yang hampir tiga kali ganda dari dos harian maksimum, yang disarankan untuk digunakan pada manusia dan dikira berdasarkan luas permukaan badan.

Keupayaan untuk mempengaruhi kadar reaksi semasa memandu kenderaan atau mekanisme lain.

Monoterapi metformin tidak mempengaruhi kadar reaksi semasa memandu atau bekerja dengan mekanisme, kerana ubat tersebut tidak menyebabkan hipoglikemia.

Walau bagaimanapun, berhati-hati harus digunakan semasa menggunakan metformin dalam kombinasi dengan agen hipoglikemik lain (sulfonylureas, insulin, atau meglitidines) kerana risiko hipoglikemia.

Dos dan pentadbiran.

Monoterapi atau terapi kombinasi dalam kombinasi dengan agen hipoglikemik oral yang lain.

Dos awal yang disyorkan ialah 500 mg (1 tablet) sehari.

Selepas 10-15 hari, dos mesti disesuaikan mengikut hasil pengukuran tahap glukosa dalam serum darah. Peningkatan dos yang perlahan mengurangkan kesan sampingan dari saluran pencernaan. Dos maksimum yang disyorkan ialah 2000 mg (4 tablet) sehari.

Dos harus diambil sekali sehari dengan makan pada waktu malam, meningkat 500 mg setiap 10-15 hari menjadi 2000 mg. Sekiranya tahap glikemia yang diperlukan tidak dapat dicapai dengan Metamine ® SR pada dosis maksimum 2000 mg, yang diambil oleh pesakit sekali sehari, dos tersebut dapat dibagi menjadi 2 dos (1 kali pada waktu pagi dan 1 waktu pada waktu malam, dengan makanan). Sekiranya tahap glikemia yang diperlukan tidak tercapai, tablet metformin dapat digunakan dengan pelepasan cepat pada dos maksimum yang disarankan 3000 mg (6 tablet) sehari.

Bagi pesakit yang telah dirawat dengan metformin, dos awal Metamin ® SR, tablet pelepasan diperpanjang, harus setara dengan dos tablet pelepasan cepat. Pesakit yang dirawat dengan metformin dalam dos lebih dari 2000 mg tidak digalakkan untuk beralih ke terapi Metamine ® SR, tablet pelepasan berterusan.

Sekiranya berlaku peralihan dari ubat antidiabetik yang lain, adalah perlu untuk berhenti mengambil ubat ini dan menetapkan metformin, seperti yang dijelaskan di atas.

Terapi gabungan dengan insulin.

Untuk mencapai tahap kawalan glukosa darah yang lebih baik, metformin dan insulin dapat digunakan sebagai terapi kombinasi. Biasanya, dos awal Metamine ® SR adalah 500 mg (1 tablet) sehari semasa makan pada waktu petang, sementara dos insulin mesti dipilih sesuai dengan hasil pengukuran glukosa darah.

Pada pesakit tua, fungsi ginjal yang terganggu adalah mungkin, oleh itu, dos metformin mesti dipilih berdasarkan penilaian fungsi ginjal, yang harus dilakukan secara berkala (lihat bahagian "Kekhususan penggunaan").

Pesakit dengan kekurangan buah pinggang. Metformin dapat digunakan pada pasien dengan gagal ginjal sederhana, tahap IIIa (pelepasan kreatinin 45–59 ml / min atau GFR 4559 ml / min / 1,73 m 2) hanya jika tidak ada keadaan lain yang dapat meningkatkan risiko asidosis laktik, diikuti oleh penyesuaian dos: dos awal adalah 500 mg metformin hidroklorida 1 kali sehari. Dos maksimum adalah 1000 mg sehari. Pemantauan hati-hati terhadap fungsi ginjal harus dilakukan (setiap 3-6 bulan).

Sekiranya pelepasan kreatinin atau GFR masing-masing menurun menjadi 2, metformin harus dihentikan segera.

Ubat ini tidak boleh digunakan pada anak-anak, kerana tidak ada data klinikal untuk kumpulan usia pesakit ini.

Berlebihan.

Semasa menggunakan ubat pada dosis 85 g, perkembangan hipoglikemia tidak diperhatikan. Walau bagaimanapun, dalam kes ini, perkembangan asidosis laktik diperhatikan. Dalam kes perkembangan rawatan asidosis laktik dengan Metamine SR, adalah perlu untuk menghentikan dan mendesak pesakit dengan segera. Langkah paling berkesan untuk menghilangkan laktat dan metformin dari badan adalah hemodialisis..

Reaksi buruk.

Gangguan metabolik dan pemakanan: asidosis laktik (lihat bahagian "Ciri penggunaan").

Dengan penggunaan ubat yang berpanjangan pada pesakit dengan anemia megaloblastik, penyerapan vitamin B12 dapat berkurang, yang disertai dengan penurunan kadar serumnya. Adalah disyorkan bahawa kemungkinan penyebab hipovitaminosis B12 dipertimbangkan sekiranya pesakit mengalami anemia megaloblastik..

Dari sistem saraf: gangguan rasa.

Dari saluran pencernaan: loya, muntah, cirit-birit, sakit perut, kurang selera makan. Selalunya, kesan sampingan ini berlaku pada awal rawatan dan, sebagai peraturan, hilang secara spontan. Untuk mengelakkan berlakunya kesan sampingan dari saluran pencernaan, disyorkan peningkatan perlahan ubat..

Dari sistem hepatobilier: gangguan fungsi hati dan hepatitis, yang hilang sepenuhnya setelah penghapusan metformin.

Pada bahagian kulit dan tisu subkutan: reaksi alergi kulit, termasuk ruam, eritema, pruritus, urtikaria.

Jangka hayat.

Keadaan simpanan.

Simpan pada suhu tidak melebihi 25 ° C dalam bungkusan asal. Jauhkan dari jangkauan kanak-kanak.

Pembungkusan

7 tablet setiap lepuh; 4 lepuh dalam kadbod.

15 tablet dalam lepuh; 2 atau 6 lepuh dalam kadbod.

Kategori Percutian.

Pengilang.

Lokasi pengeluar dan alamat tempat perniagaan.

40020, Ukraine, wilayah Sumy, Sumy, st. Scriabin 54.

Ulasan Methamine sr 500

bahan aktif: metformin hidroklorida;

1 tablet mengandungi metformin hidroklorida 500 mg, 850 mg, 1000 mg;

eksipien: laktosa, povidone, magnesium stearate, silikon dioksida koloid anhidrat, hidroksipropil metilselulosa.

Bentuk dos

Tablet bersalut.

Sifat fizikal dan kimia asas:

tablet 500 mg, 850 mg: tablet yang dilapisi dengan cangkang putih atau hampir putih, bulat, biconvex, licin di kedua-dua belah pihak;

tablet 1000 mg tablet, disalut dengan cangkerang putih atau hampir putih, bujur, biconvex, halus di kedua-dua sisi.

Kumpulan farmakoterapeutik. Kod ATX. A10V A02.

Ejen hipoglikemik oral, kecuali insulin. Biguanides.

Sifat farmakologi

Metformin adalah biguanide dengan kesan antihiperglikemik. Ini mengurangkan tahap glukosa awal dan tahap glukosa setelah makan dalam plasma darah. Tidak merangsang rembesan insulin dan tidak menyebabkan kesan hipoglikemik..

Metformin berfungsi dalam tiga cara:

  • menyebabkan penurunan pengeluaran glukosa di hati kerana penghambatan glukoneogenesis dan glikogenolisis;
  • meningkatkan kepekaan insulin pada otot dengan meningkatkan pengambilan dan penggunaan glukosa periferal;
  • melambatkan penyerapan glukosa usus.

Metformin merangsang sintesis glikogen intraselular, mempengaruhi sintetikase glikogen. Meningkatkan kapasiti pengangkutan semua jenis pengangkut membran glukosa (GLUT).

Tanpa mengira kesannya terhadap glisemia, metformin mempunyai kesan positif terhadap metabolisme lipid: menurunkan kolesterol total, lipoprotein berkepadatan rendah dan trigliserida.

Semasa ujian klinikal dengan penggunaan metformin, berat badan pesakit tetap stabil atau sedikit menurun. Sebagai tambahan kepada kesannya terhadap glisemia, metformin mempunyai kesan yang baik terhadap metabolisme lipid. Semasa mengambil ubat dalam dos terapeutik semasa kajian klinikal terkawal, sederhana dan jangka panjang, diperhatikan bahawa metformin menurunkan kolesterol total, lipoprotein berkepadatan rendah dan trigliserida.

Sedutan. Selepas pemberian oral, metformin hampir sepenuhnya diserap dari saluran pencernaan, 20-30% dikeluarkan dalam tinja. Masa untuk mencapai kepekatan maksimum (T max) adalah 2.5 jam. Ketersediaan bio mutlak adalah sekitar 50-60%.

Dengan pengambilan serentak, penyerapan metformin menurun dan melambatkan..

Pembahagian. Pengikatan protein plasma tidak dapat diabaikan. Metformin menembusi sel darah merah. Kepekatan maksimum dalam darah lebih rendah daripada kepekatan maksimum dalam plasma darah, dan dicapai setelah sekitar waktu yang sama. Sel darah merah kemungkinan besar mewakili ruang pengedaran kedua. Isipadu purata pengedaran (Vd) berkisar antara 63-276 l.

Metabolisme. Metformin dikeluarkan tidak berubah dalam air kencing. Tiada metabolit yang dijumpai pada manusia.

Kesimpulannya. Pelepasan ginjal metformin adalah> 400 ml / min., Ini menunjukkan bahawa metformin diekskresikan kerana penyaringan glomerular dan rembesan tiub. Selepas dos oral, separuh hayat penghapusan adalah sekitar 6.5 jam. Sekiranya fungsi ginjal terganggu, pelepasan ginjal menurun sebanding dengan pelepasan kreatinin dan, oleh karena itu, waktu paruh penghapusan meningkat, yang menyebabkan peningkatan tahap metformin dalam plasma darah.

Petunjuk

Diabetes diabetes jenis 2 (tidak bergantung kepada insulin) dengan tidak berkesannya terapi diet, terutama pada pesakit dengan berat badan berlebihan;

  • sebagai terapi monoterapi atau kombinasi bersama dengan agen hipoglikemik oral lain, atau dalam kombinasi dengan insulin untuk rawatan orang dewasa.
  • sebagai terapi monoterapi atau kombinasi dengan insulin untuk rawatan kanak-kanak berumur lebih dari 10 tahun.

Mengurangkan komplikasi diabetes pada pesakit dewasa dengan diabetes jenis 2 dan berat badan berlebihan yang menggunakan metformin sebagai ubat lini pertama dengan keberkesanan terapi diet.

Kontraindikasi

  • Hipersensitiviti terhadap metformin atau komponen ubat lain;
  • ketoasidosis diabetes, precoma diabetes;
  • kegagalan buah pinggang atau fungsi ginjal terjejas (kombinasi pelepasan kreatinin yang tidak digalakkan.

Keracunan alkohol akut dikaitkan dengan peningkatan risiko asidosis laktik, terutama dalam kes puasa atau mengikuti diet rendah kalori, serta dengan kegagalan hati. Semasa menggunakan Metamin ®, alkohol dan ubat-ubatan yang mengandungi alkohol harus dielakkan..

Bahan radiopaque yang mengandung yodium dapat menyebabkan perkembangan asidosis laktik pada pesakit diabetes mellitus dengan latar belakang kegagalan buah pinggang berfungsi. Metamin ® harus dihentikan sebelum ujian dan tidak boleh dilanjutkan lebih awal dari 48 jam setelah kajian menggunakan bahan radiopaque dan penilaian fungsi ginjal.

Gabungan untuk digunakan dengan berhati-hati.

Ubat-ubatan yang mempunyai kesan hiperglikemik (glukokortikosteroid tindakan sistemik dan tempatan, simpatomimetik, klorpromazin). Adalah perlu untuk selalu memantau tahap glukosa dalam darah, terutama pada awal rawatan. Semasa dan setelah penamatan terapi sendi seperti itu, perlu untuk menyesuaikan dos Metamine ® di bawah kawalan glikemia.

Inhibitor ACE dapat menurunkan glukosa darah. Sekiranya perlu, dos harus disesuaikan semasa terapi sendi..

Diuretik, terutamanya diuretik gelung, boleh meningkatkan risiko asidosis laktik.

Ciri aplikasi

Asidosis laktik adalah komplikasi metabolik yang jarang berlaku tetapi teruk yang boleh berlaku akibat pengumpulan metformin hidroklorida. Dilaporkan kes-kes asidosis laktik pada pesakit diabetes mellitus dengan kegagalan buah pinggang yang teruk. Faktor risiko untuk asidosis laktik: diabetes, ketosis, puasa yang berpanjangan, pengambilan alkohol yang berlebihan, kegagalan hati, atau keadaan yang berkaitan dengan hipoksia.

Asidosis laktik boleh berlaku dalam bentuk kekejangan otot dengan sakit perut dan asthenia yang teruk. Pada masa akan datang, perkembangan dyspnea berasid, sakit perut, hipotermia dan koma adalah mungkin. Indikator diagnostik termasuk penurunan makmal dalam pH darah, peningkatan kepekatan serum laktat melebihi 5 mmol / l, peningkatan selang anion dan nisbah laktat / piruvat. Sekiranya disyaki asidosis laktik, perlu menghentikan penggunaan ubat tersebut dan segera membawa pesakit ke hospital.

Kegagalan ginjal. Oleh kerana metformin diekskresikan oleh ginjal, perlu memeriksa tahap kreatinin dalam serum darah sebelum dan semasa rawatan dengan Metamin ®:

  • pesakit dengan fungsi ginjal normal sekurang-kurangnya 1 kali setahun;
  • pesakit yang mengalami gangguan fungsi ginjal dan pesakit tua sekurang-kurangnya 2-4 kali setahun.

Perhatian harus diberikan dalam kes di mana fungsi ginjal dapat terganggu, misalnya, pada awal rawatan dengan ubat antihipertensi, diuretik, dan pada awal terapi NSAID..

Ejen radiopaque yang mengandungi yodium. Penggunaan agen radiopaque secara intravena boleh menyebabkan kegagalan buah pinggang, dan akibatnya menyebabkan pengumpulan metformin dan perkembangan asidosis laktik. Oleh itu, bergantung pada fungsi buah pinggang, penggunaan metformin mesti dihentikan 48 jam sebelum atau semasa kajian dan tidak diperbaharui lebih awal daripada 48 jam selepas kajian dan penilaian fungsi buah pinggang.

Campur tangan pembedahan. Anda perlu menghentikan penggunaan Metamine ® 48 jam sebelum campur tangan pembedahan yang dirancang, yang dilakukan di bawah anestesia umum, tulang belakang atau epidural, dan tidak disambung lebih awal daripada 48 jam selepas operasi dan penilaian fungsi ginjal.

Anak-anak. Tiada kesan metformin terhadap pertumbuhan dan akil baligh pada kanak-kanak. Walau bagaimanapun, tidak ada data mengenai kesan metformin pada pertumbuhan dan akil baligh semasa penggunaan yang berpanjangan, oleh itu, perlu menggunakan ubat ini dengan penjagaan khas pada kanak-kanak semasa baligh, terutama pada usia 10 hingga 12 tahun.

Langkah berjaga-jaga lain. Pesakit perlu mengikuti diet, pengambilan karbohidrat yang seragam sepanjang hari dan memantau parameter makmal. Pesakit yang berlebihan berat badan harus terus mengikuti diet rendah kalori. Tahap glukosa darah makmal harus dipantau secara berkala..

Dengan penggunaan Metamine ® secara serentak dengan insulin atau agen hipoglikemik oral lain (contohnya, sulfonilurea atau turunan meglitinide), tindakan hipoglikemik dapat ditingkatkan.

Mungkin adanya serpihan cangkang tablet dalam tinja. Ini adalah perkara biasa dan tidak mempunyai kepentingan klinikal..

Sekiranya anda tidak toleran terhadap gula tertentu, berjumpa dengan doktor anda sebelum mengambil ubat ini, kerana ubat tersebut mengandungi laktosa.

Gunakan semasa mengandung atau menyusui.

Diabetes yang tidak terkawal semasa kehamilan (kehamilan atau berterusan) meningkatkan risiko kecacatan kongenital dan kematian perinatal. Terdapat data terhad mengenai penggunaan metformin pada wanita hamil yang tidak menunjukkan peningkatan risiko anomali kongenital. Kajian praklinikal tidak menunjukkan kesan negatif terhadap kehamilan, perkembangan janin, kelahiran anak dan perkembangan anak selepas kelahiran. Sekiranya merancang kehamilan, dan juga sekiranya berlaku kehamilan, terapi metformin harus dihentikan, doktor harus diberitahu, dan terapi insulin harus diresepkan untuk mengekalkan kadar glukosa darah.

Penyusuan. Metformin diekskresikan dalam susu ibu. Pada bayi baru lahir / bayi, kesan sampingan tidak diperhatikan. Namun, kerana data keselamatan ubat tidak mencukupi, penyusuan susu ibu tidak dianjurkan selama terapi dengan Metamin ®. Keputusan untuk menghentikan penyusuan susu ibu harus dibuat dengan mengambil kira keperluan ubat untuk ibu dan potensi risiko untuk bayi.

Kesuburan. Metformin tidak mempengaruhi kesuburan lelaki dan wanita ketika digunakan dalam dos 600 mg / kg / hari, yang hampir tiga kali ganda dari dos harian maksimum, yang disarankan untuk digunakan pada manusia dan dikira berdasarkan luas permukaan badan.

Keupayaan untuk mempengaruhi kadar reaksi semasa memandu kenderaan atau mekanisme lain.

Metamin ® tidak mempengaruhi kadar reaksi ketika memandu atau bekerja dengan mekanisme, kerana monoterapi dengan ubat tidak menyebabkan hipoglikemia.

Walau bagaimanapun, metformin harus digunakan dengan berhati-hati dalam kombinasi dengan agen hipoglikemik lain (sulfonylureas, insulin, repaglinide) kerana risiko hipoglikemia.

Dos dan pentadbiran

Monoterapi atau terapi kombinasi bersama dengan agen hipoglikemik oral yang lain.

Dewasa Biasanya, dos awal adalah 500 mg atau 850 mg (Metamine ®, tablet bersalut, 500 mg atau 850 mg) 2-3 kali sehari semasa atau selepas makan.

Selepas 10-15 hari rawatan, dos mesti disesuaikan mengikut hasil pengukuran glukosa serum.

Peningkatan dos yang perlahan membantu mengurangkan kesan sampingan dari saluran pencernaan.

Dos maksimum yang disyorkan ialah 3000 mg sehari, dibahagikan kepada 3 dos.

Dalam rawatan dosis tinggi, Metamin ® digunakan, tablet bersalut filem, masing-masing 1000 mg.

Sekiranya berlaku peralihan ke rawatan dengan Metamin ®, perlu berhenti mengambil agen antidiabetik yang lain.

Terapi gabungan dengan insulin.

Untuk mencapai tahap kawalan glukosa darah yang lebih baik, metformin dan insulin dapat digunakan sebagai terapi kombinasi. Biasanya, dos awal adalah 500 mg atau 850 mg Metamin ® 2-3 kali sehari, sementara dos insulin dipilih mengikut hasil pengukuran glukosa darah.

Monoterapi atau terapi kombinasi dengan insulin.

Anak-anak. Ubat Metamin ® diwarnai untuk kanak-kanak berumur lebih dari 10 tahun. Biasanya, dos awal adalah 500 mg atau 850 mg Metamin ® sekali sehari semasa atau selepas makan. Selepas 10-15 hari rawatan, dos mesti disesuaikan mengikut hasil pengukuran glukosa serum.

Peningkatan dos yang perlahan membantu mengurangkan kesan sampingan dari saluran pencernaan.

Dos maksimum yang disyorkan ialah 2000 mg sehari, dibahagikan kepada 2-3 dos.

Pada pesakit tua, fungsi ginjal yang terganggu adalah mungkin, oleh itu, dos metformin mesti dipilih berdasarkan penilaian fungsi ginjal, yang mesti dilakukan secara berkala (lihat bahagian "Ciri penggunaan").

Anak-anak. Metamin ® digunakan untuk merawat kanak-kanak berumur lebih dari 10 tahun.

Berlebihan

Semasa menggunakan ubat pada dosis 85 g, perkembangan hipoglikemia tidak diperhatikan. Walau bagaimanapun, dalam kes ini, perkembangan asidosis laktik diperhatikan. Sekiranya terdapat perkembangan asidosis laktik, rawatan dengan Metamine ® mesti dihentikan dan pesakit segera dimasukkan ke hospital. Langkah paling berkesan untuk menghilangkan laktat dan metformin dari badan adalah hemodialisis..

Reaksi buruk

Gangguan metabolik dan pemakanan Asidosis laktik.

Dengan penggunaan ubat yang berpanjangan pada pesakit dengan anemia megaloblastik, penyerapan vitamin B 12 dapat berkurang, yang disertai dengan penurunan kadar serum darahnya..

Dari sistem saraf: gangguan rasa.

Dari saluran pencernaan: loya, muntah, cirit-birit, sakit perut, kurang selera makan.Selalunya, kesan sampingan ini berlaku pada awal rawatan dan biasanya hilang secara spontan. Untuk mengelakkan berlakunya kesan sampingan dari saluran pencernaan, disarankan untuk perlahan-lahan meningkatkan dos ubat dan menggunakan ubat itu 2-3 kali sehari selama atau setelah makan.

Dari sistem hepatobiliari: gangguan fungsi hati atau hepatitis, yang hilang sepenuhnya setelah penghapusan metformin.

Pada bahagian kulit dan tisu subkutan: reaksi alergi kulit, termasuk ruam, eritema, pruritus, urtikaria.

Jangka hayat

Keadaan simpanan

Simpan pada suhu tidak melebihi 25 ° C di tempat yang kering dan gelap dan jauh dari jangkauan kanak-kanak..

Pembungkusan

500 mg tablet, 850 mg 10 tablet setiap lepuh. 3 atau 10 lepuh dalam kotak kadbod.

1000 mg tablet, 15 tablet setiap lepuh. 2 atau 6 lepuh dalam kotak kadbod.

Kategori Percutian

Pengilang

Lokasi

40030, bandar raya. Sumy, st. Scriabin 54.

Gunakan ruang untuk memisahkan tanda nama. Gunakan petikan tunggal (') untuk frasa.

Baca Mengenai Faktor Risiko Diabetes