Metformin dan antibiotik

Dadah Lama yang Masih Bermanfaat (Bahagian VI)
Tarikh: 2014-02-14 08:50:00
Topik: Penyakit berjangkit, klinik, diagnosis dan rawatan

Metformin, yang ditemui kira-kira 100 tahun yang lalu, bukan hanya memiliki sifat penurun gula, tetapi juga kemampuan untuk mencegah perkembangan komplikasi kardiovaskular diabetes, mengurangkan risiko barah, dan berjaya digunakan untuk mengubati sindrom ovarium polikistik dan komplikasinya. Tetrasiklin ?? sekumpulan antibiotik yang telah digunakan selama lebih dari 50 tahun, di mana, selain aktiviti antibakteria, sifat anti-radang juga dijumpai, khususnya, kesan neuroprotektif pada penyakit Alzheimer, strok, penyakit Parkinson dan demensia yang berkaitan dengan AIDS.

Metformin

Pertama disintesis pada 20-an. Abad XX, metformin dilupakan dalam 2 dekad akan datang, kerana perhatian para penyelidik tertumpu pada insulin dan ubat-ubatan antidiabetik yang lain. Pada tahun 40an. terdapat minat baru terhadap kemampuan metformin untuk menurunkan glukosa darah, dan pada tahun 1957 pertama kali diuji untuk rawatan diabetes. Walau bagaimanapun, di Amerika Syarikat tidak dimasukkan ke dalam praktik klinikal sehingga tahun 1995..

Metformin adalah satu-satunya ubat yang telah membuktikan kemampuannya untuk mencegah perkembangan komplikasi kardiovaskular diabetes; Terdapat juga sejumlah laporan yang menunjukkan bahawa ia dapat mengurangkan risiko barah. Pada masa ini (tanpa adanya kontraindikasi), ubat ini disyorkan oleh Persatuan Amerika Endokrinologi Klinikal ?? AACE, American College of Endocrinology ?? ACE, Persatuan Dietetik Amerika ?? ADA, Persatuan Eropah untuk Kajian Diabetes (EASD), dan American College of Physicians ACP sebagai barisan pertama terapi oral untuk diabetes jenis 2. Terdapat bentuk dos yang terdapat dalam satu tablet gabungan metformin dengan ubat antidiabetik lain seperti glipizide dan sitagliptin.

Pada tahun 2010, metformin dan glibenclamide adalah satu-satunya dua ubat antidiabetik oral dalam Senarai Ubat-ubatan Penting Model WHO. Metformin juga merupakan ubat penting untuk merawat sindrom ovarium polikistik dan komplikasinya..

Tetrasiklin

Tetrasiklin ditemui sebagai bahan semula jadi pada tahun 1945 dan pertama kali digunakan pada tahun 1948. Chlortetracycline (Aureomycin Benz / Aureomycin Benz ®), yang pertama dari persiapan ini, diperoleh dari Streptomyces aureofaciens, bakteria seperti jamur emas yang hidup di dalam tanah. Pada tahun 50-an. pada abad yang lalu, pasukan penyelidik menentukan komposisi kimia dan proses penapaian tetrasiklin, yang kemudian dipatenkan pada tahun 1955. Selama 3 tahun, ubat ini adalah antibiotik spektrum luas yang paling kerap diresepkan di Amerika Syarikat..

Tetracyclines digunakan untuk merawat jangkitan saluran kencing, klamidia, jangkitan spirochetal, anthrax, wabak, tularemia dan penyakit legionnaire. Minocycline dan doxycycline juga digunakan untuk merawat jerawat. Kajian terbaru memfokuskan pada mengkaji sifat anti-radang mereka, khususnya, kesan neuroprotektif dalam penyakit Alzheimer, strok, penyakit Parkinson dan demensia yang berkaitan dengan AIDS..

Bagaimana metformin mempengaruhi tubuh manusia? Kesan sampingan dan kontraindikasi

Bahan ini membincangkan mekanisme tindakan metformin, ubat hipoglikemik oral yang terkenal yang diresepkan untuk rawatan diabetes jenis 2, serta orang yang berlebihan berat badan dan gemuk. Metformin mencegah perkembangan penyakit kardiovaskular dan komplikasi diabetes, membantu tubuh meningkatkan kepekaan insulin.

Walaupun popularitinya, kesan metformin pada tubuh manusia tidak difahami sepenuhnya. Metformin juga disebut "best seller, tidak dibaca hingga akhir." Sehingga hari ini, pelbagai kajian sedang dijalankan secara aktif dan saintis menemui aspek baru ubat ini, mengenal pasti khasiat dan kesan sampingan tambahannya..

Telah diketahui bahawa Pertubuhan Kesihatan Sedunia mengiktiraf metformin sebagai salah satu ubat yang paling berkesan dan selamat yang digunakan dalam sistem penjagaan kesihatan..

Sebaliknya, walaupun metformin ditemui pada tahun 1922, metformin mula digunakan di AS pada tahun 1995. Dan di Jerman, metformin masih bukan ubat preskripsi dan doktor Jerman tidak menetapkannya..

Mekanisme tindakan metformin

Metformin mengaktifkan rembesan enzim hepatik protein kinase AMP-diaktifkan (AMPK), yang bertanggungjawab untuk metabolisme glukosa dan lemak. Pengaktifan AMPK diperlukan untuk kesan penghambatan metformin terhadap glukoneogenesis hati.

Selain menekan proses glukoneogenesis di hati, metformin meningkatkan kepekaan tisu terhadap insulin, meningkatkan pengambilan glukosa periferal, meningkatkan pengoksidaan asid lemak, sekaligus mengurangkan penyerapan glukosa dari saluran gastrointestinal.

Secara sederhana, setelah makanan dengan kandungan karbohidrat tinggi memasuki tubuh, insulin pankreas mula dirembeskan untuk menjaga kadar gula darah dalam batas normal. Karbohidrat yang terkandung dalam makanan dicerna di dalam usus dan berubah menjadi glukosa, yang memasuki aliran darah. Dengan bantuan insulin, ia dihantar ke sel dan tersedia untuk tenaga..

Hati dan otot mempunyai kemampuan untuk menyimpan glukosa berlebihan, dan juga dengan mudah melepaskannya ke aliran darah jika perlu (contohnya, dengan hipoglikemia, dengan latihan fizikal). Sebagai tambahan, hati dapat menyimpan glukosa dari nutrien lain, misalnya, dari lemak dan asid amino (blok protein).

Kesan metformin yang paling penting adalah penghambatan (penekanan) pengeluaran glukosa oleh hati, yang khas untuk diabetes jenis 2.

Kesan lain dari ubat ini adalah penyerapan glukosa yang tertunda dalam usus, yang membolehkan anda mendapatkan kadar glukosa darah yang lebih rendah setelah makan (gula darah pasca-prandial), serta meningkatkan kepekaan sel terhadap insulin (sel sasaran mula bertindak balas dengan lebih cepat kepada insulin, yang mana dilepaskan semasa pengambilan glukosa).

Ucapan Dr. R. Bernstein mengenai metformin: "Metformin mempunyai beberapa sifat positif tambahan - ia dapat mengurangkan kejadian barah dan menekan ghrelin hormon kelaparan, sehingga mengurangkan kecenderungan untuk makan berlebihan. Namun, menurut pengalaman saya, tidak semua analog metformin sama berkesan. Saya selalu meresepkan Glucophage, walaupun harganya lebih mahal daripada yang lain ”(Diabetes Soluton, edisi 4. Hlm.249.

Berapa cepat metformin?

Selepas pemberian oral, tablet metformin diserap di saluran gastrousus. Tindakan bahan aktif bermula 2.5 jam selepas pentadbiran dan selepas 9-12 jam diekskresikan oleh buah pinggang. Metformin dapat berkumpul di hati, ginjal, dan tisu otot.

Dos

Pada permulaan terapi, metformin biasanya diresepkan dua hingga tiga kali sehari sebelum atau selepas makan, masing-masing 500-850 mg. Selepas kursus 10-15 hari, keberkesanannya terhadap gula darah dinilai dan, jika perlu, dosnya meningkat di bawah pengawasan doktor. Dos metformin dapat ditingkatkan menjadi 3000 mg. sehari, dibahagikan kepada 3 dos bersamaan.

Sekiranya tahap gula darah tidak menurun menjadi normal, maka persoalan mengenai perlantikan terapi kombinasi dipertimbangkan. Ubat gabungan metformin terdapat di pasaran Rusia dan Ukraine, termasuk: Pioglitazone, Vildagliptin, Sitagliptin, Saksagliptin dan Glibenclamide. Anda juga boleh menetapkan rawatan kombinasi dengan insulin.

Metformin yang bertindak panjang dan analognya

Untuk menghilangkan gangguan gastrointestinal dan meningkatkan kualiti hidup pesakit, tindakan berpanjangan metformin dikembangkan di Perancis. Glucophage Long - ubat dengan penyerapan bahan aktif yang tertunda, yang boleh diminum hanya 1 kali sehari. Prosedur pengambilan ini mencegah munculnya puncak kepekatan metformin dalam darah, mempunyai kesan yang baik terhadap toleransi metformin dan mengurangkan berlakunya masalah pencernaan.

Penyerapan metformin yang berpanjangan berlaku di saluran pencernaan atas. Para saintis telah mengembangkan sistem penyebaran gel GelShield ("gel di dalam gel"), yang membantu metformin melepaskan secara beransur-ansur dan merata dari bentuk tablet.

Analog metformin

Ubat asli adalah French Glucophage. Terdapat banyak analog (generik) metformin. Ini termasuk persediaan Rusia Gliformin, Novoformin, Formmetin dan Metformin Richter, Metfogamma Jerman dan Siofor, Croin Formin Pliva, Bagomet Argentina, Metformin-Teva Israel, Metformin Zentiva Slovakia.

Analog metformin bertindak panjang dan kosnya

Kesan sampingan metformin

  • Cukup kerap (dalam lebih daripada 10% kes) terdapat masalah dengan saluran gastrointestinal (muntah, mual, cirit-birit, kembung, sakit perut). Dalam kes sedemikian, metformin harus diambil bersama makanan untuk mengurangkan kerengsaan saluran pencernaan. Dalam gangguan gastrousus akut, metformin mesti dihentikan.
  • Penurunan gula darah yang kuat (hipoglikemia) boleh berlaku setelah pengambilan alkohol yang berlebihan semasa rawatan dengan metformin (alkohol sahaja menurunkan gula darah).
  • Kekurangan vitamin B12 diperhatikan pada kira-kira 5% daripada semua orang yang menggunakan metformin, yang kira-kira dua kali lebih tinggi daripada biasa. Risiko kekurangan vitamin B12 meningkat dengan penggunaan ubat yang berpanjangan - 30% pesakit yang menggunakan metformin selama 10-12 tahun mempunyai tahap kekurangan vitamin ini. Oleh itu, pengambilan vitamin B12 tambahan adalah disyorkan..
  • Perubahan rasa.
  • Dengan penggunaan yang berpanjangan, dan juga semasa mengambil ubat bersamaan dengan dos alkohol yang besar, tahap asid laktik dalam darah (asidosis laktik) dapat dilihat.

Asidosis laktik dan metformin

Asidosis laktik (laktasidemia, koma asid laktik, asidosis laktik, asidosis laktik) adalah penyakit yang jarang berlaku tetapi sangat berbahaya, sering mengakibatkan kematian. Tubuh diasamkan dengan asid laktik, mekanisme penggunaan laktat oleh hati dan otot tersekat. Separuh daripada kes asidosis laktik teruk berlaku pada pesakit diabetes jenis 2.

Risiko asidosis laktik meningkat dengan gabungan metformin dan sejumlah besar alkohol. Itulah sebabnya penggunaan metformin dikontraindikasikan pada pesakit dengan alkoholisme..

Pesakit yang mengambil metformin atau analognya dibenarkan minum alkohol secara sederhana dengan makanan yang mengandungi karbohidrat jarang..

Berisiko terkena asidosis laktik adalah pesakit yang mengalami gangguan fungsi hati dan buah pinggang. Terdapat juga risiko untuk penyakit di mana hipoksia tisu (kegagalan jantung, emboli paru, serangan jantung, keadaan kejutan).

Kontraindikasi

Metformin dikontraindikasikan dalam kes berikut:

  • Dengan kekurangan insulin mutlak - dengan diabetes mellitus jenis 1, ketoasidosis diabetes atau koma diabetes, pengambilan Metformin sama sekali tidak dapat diterima (dikontraindikasikan).
  • Pada penyakit buah pinggang yang teruk (nefritis akut, nefrosklerosis) dan kegagalan buah pinggang.
  • Dengan kegagalan hati.
  • Dengan alkoholisme, tk. alkohol menimbulkan pengasidan badan dengan asid laktik, jadi terdapat risiko asidosis laktik.
  • Dengan kegagalan jantung yang tidak stabil, infark miokard, jantung (kejutan kardiogenik).
  • Dengan jangkitan badan yang teruk.
  • Sekiranya pesakit disyaki mengalami emfisema, risiko terkena asidosis laktik meningkat.
  • Sebelum operasi di mana anestesia atau anestesia dirancang, sebelum pemeriksaan perubatan dengan pemberian agen kontras intravaskular melalui darah, metformin harus dihentikan 24-48 jam sebelum permulaan rawatan kerana risiko asidosis darah.

Bagaimana metformin bertindak pada hati dan buah pinggang?

Metformin boleh memberi kesan sampingan pada hati dan ginjal, jadi dilarang membawanya kepada pesakit dengan penyakit kronik (dengan kegagalan buah pinggang kronik, hepatitis, sirosis, dll.).

Metformin harus dielakkan pada pesakit dengan sirosis. kesan ubat berlaku secara langsung di hati dan boleh menyebabkan perubahan di dalamnya atau membawa kepada hipoglikemia yang teruk, menyekat sintesis glukoneogenesis. Mungkin pembentukan kegemukan di hati.

Walau bagaimanapun, dalam beberapa kes, metformin mempengaruhi penyakit hati, jadi keadaan hati semasa mengambil ubat ini harus dipantau dengan teliti.

Pada hepatitis kronik, metformin harus ditinggalkan, kerana penyakit hati mungkin bertambah buruk. Dalam hal ini, disarankan untuk menggunakan terapi insulin, sebagai insulin masuk terus ke dalam darah, melewati hati, atau menetapkan rawatan dengan sulfonylureas.

Tidak ada kesan buruk metformin pada hati yang sihat.

Anda boleh membaca lebih lanjut di laman web kami mengenai pengambilan metformin untuk penyakit buah pinggang.

Bagaimana metformin mempengaruhi wanita hamil dengan diabetes kehamilan??

Meresepkan metformin kepada wanita hamil bukanlah kontraindikasi mutlak; diabetes kehamilan yang tidak diberi pampasan jauh lebih berbahaya bagi bayi. Walau bagaimanapun, insulin sering diresepkan untuk merawat diabetes kehamilan. Ini dijelaskan oleh hasil kajian yang bertentangan mengenai kesan metformin pada pesakit hamil.

Satu kajian di Amerika Syarikat menunjukkan bahawa metformin selamat semasa kehamilan. Wanita dengan diabetes kehamilan yang mengambil metformin mempunyai kenaikan berat badan yang lebih rendah semasa kehamilan daripada pesakit yang menggunakan insulin. Kanak-kanak yang dilahirkan oleh wanita yang menerima metformin mempunyai peningkatan lemak viseral yang lebih rendah, yang menjadikan mereka kurang rentan terhadap daya tahan insulin di kemudian hari..

Dalam eksperimen haiwan, tiada kesan buruk metformin terhadap perkembangan janin.

Walaupun begitu, di beberapa negara, metformin tidak digalakkan digunakan oleh wanita hamil. Sebagai contoh, di Jerman, preskripsi ubat ini semasa kehamilan dan diabetes kehamilan dilarang secara rasmi, dan pesakit yang ingin mengambilnya mengambil semua risiko dan membayarnya sendiri. Menurut doktor Jerman, metformin boleh memberi kesan berbahaya pada janin dan membentuk kecenderungannya terhadap ketahanan insulin.

Dengan penyusuan, metformin harus ditinggalkan, kerana ia masuk ke dalam susu ibu. Penyusuan susu ibu dengan metformin harus dihentikan.

Bagaimana Metformin bertindak pada ovari?

Metformin paling sering digunakan untuk merawat diabetes jenis 2, tetapi juga diresepkan untuk sindrom ovarium polikistik (PCOS) kerana hubungan antara penyakit ini, kerana sindrom ovarium polikistik sering dikaitkan dengan ketahanan insulin.

Kajian klinikal yang diselesaikan pada tahun 2006-2007 menyimpulkan bahawa keberkesanan metformin untuk ovari polikistik tidak lebih baik daripada kesan plasebo, dan metformin yang digabungkan dengan clomiphene tidak lebih baik daripada clomiphene sahaja..

Di UK, penggunaan metformin sebagai terapi lini pertama untuk sindrom ovarium polikistik tidak digalakkan. Tujuan clomiphene ditunjukkan sebagai cadangan dan keperluan untuk perubahan gaya hidup, tanpa mengira terapi ubat, ditekankan..

Metformin untuk kemandulan wanita

Sejumlah kajian klinikal menunjukkan keberkesanan metformin dalam kemandulan, bersama dengan clomiphene. Metformin harus digunakan sebagai ubat barisan kedua jika rawatan clomiphene terbukti tidak berkesan..

Kajian lain mengesyorkan metformin tanpa syarat sebagai pilihan rawatan utama, kerana ia memberi kesan positif bukan hanya pada anovulasi, tetapi juga terhadap ketahanan insulin, hirsutisme dan obesiti, yang sering diperhatikan dengan PCOS.

Prediabetes dan metformin

Metformin mungkin diresepkan untuk prediabetes (orang yang berisiko menghidap diabetes jenis 2), yang mengurangkan kemungkinan mereka menghidap penyakit ini, walaupun aktiviti fizikal yang intensif dan diet dengan larangan karbohidrat lebih disukai untuk tujuan ini.

Di Amerika Syarikat, satu kajian dilakukan yang mana satu kumpulan subjek diberi metformin, dan yang lain mengikuti sukan dan mengikuti diet. Akibatnya, kejadian diabetes dalam kumpulan gaya hidup sihat adalah 31% lebih rendah daripada prediabetik yang mengambil metformin.

Inilah yang mereka tulis mengenai prediabetes dan metformin dalam satu tinjauan ilmiah yang diterbitkan di PubMed, pangkalan data berbahasa Inggeris untuk penerbitan perubatan dan biologi (PMC4498279):

"Orang yang tidak diabetes dengan gula darah tinggi berisiko terkena diabetes jenis 2, yang disebut" pra-diabetes. "Istilah pra-diabetes biasanya digunakan untuk glukosa plasma puasa (glukosa puasa) dan / atau glukosa dalam plasma darah berlalu 2 jam setelah ujian toleransi glukosa oral dengan 75 g gula (toleransi glukosa terganggu) Di Amerika Syarikat, bahkan tahap batas atas hemoglobin glikasi (HbA1c) dianggap prediabetes.
Orang dengan prediabetes mempunyai risiko peningkatan kerosakan mikro kapal dan perkembangan komplikasi makrovaskular, serupa dengan komplikasi diabetes jangka panjang. Untuk menangguhkan atau membalikkan penurunan penurunan kepekaan insulin dan pemusnahan fungsi sel-β adalah kunci untuk mencapai pencegahan diabetes jenis 2.

Banyak langkah telah dikembangkan yang bertujuan untuk menurunkan berat badan: rawatan farmakologi (metformin, thiazolidinediones, acarbose, suntikan insulin basal dan mengambil ubat untuk menurunkan berat badan), serta pembedahan bariatric. Langkah-langkah ini bertujuan untuk mengurangkan risiko diabetes jenis 2 pada orang dengan prediabetes, walaupun hasil positif tidak selalu dicapai..

Metformin meningkatkan tindakan insulin di hati dan otot rangka, dan keberkesanannya dalam menunda atau mencegah permulaan diabetes telah terbukti dalam pelbagai percubaan rawak yang besar dan terancang.,

termasuk program pencegahan diabetes. Dekad penggunaan klinikal telah menunjukkan bahawa metformin secara amnya boleh diterima dan selamat. ".

Bolehkah saya mengambil Metformin untuk menurunkan berat badan? Hasil kajian

Menurut kajian, metformin dapat membantu sesetengah orang menurunkan berat badan. Walau bagaimanapun, masih belum jelas bagaimana metformin membawa kepada penurunan berat badan..

Satu teori ialah metformin mengurangkan selera makan, menyebabkan penurunan berat badan. Walaupun metformin membantu menurunkan berat badan, ubat ini tidak dimaksudkan secara langsung untuk tujuan ini..

Menurut kajian jangka panjang secara rawak (lihat: PubMed, PMCID: PMC3308305), penurunan berat badan dari penggunaan metformin cenderung berlaku secara beransur-ansur selama satu hingga dua tahun. Bilangan kilogram yang hilang juga berbeza di antara orang yang berbeza dan dikaitkan dengan banyak faktor lain - dengan pembentukan badan, dengan jumlah kalori yang dikonsumsi setiap hari, dengan cara hidup. Menurut hasil kajian, subjek, rata-rata, turun dari 1.8 hingga 3.1 kg setelah dua atau lebih tahun mengambil metformin. Sekiranya dibandingkan dengan kaedah lain untuk menurunkan berat badan (diet rendah karbohidrat, aktiviti fizikal yang tinggi, berpuasa), maka ini lebih daripada hasil sederhana.

Pemberian ubat tanpa berfikir tanpa melihat aspek lain dari gaya hidup sihat tidak menyebabkan penurunan berat badan. Orang yang mengikuti diet dan senaman yang sihat semasa mengambil metformin cenderung menurunkan berat badan lebih banyak. Ini disebabkan oleh fakta bahawa metformin meningkatkan kadar pembakaran kalori semasa bersenam. Sekiranya anda tidak terlibat dalam sukan, maka anda mungkin tidak akan mempunyai kelebihan ini..

Di samping itu, penurunan berat badan akan berterusan sepanjang anda mengambil ubat. Ini bermakna bahawa jika anda berhenti mengambil metformin, ada banyak peluang untuk kembali ke berat badan yang asal. Walaupun anda masih mengambil ubat, anda boleh mula menurunkan berat badan secara perlahan. Dengan kata lain, metformin bukanlah "pil ajaib" untuk menurunkan berat badan, bertentangan dengan harapan beberapa orang. Baca lebih lanjut mengenai perkara ini dalam bahan kami: Penggunaan metformin untuk penurunan berat badan: ulasan, kajian, arahan

Adakah metformin diresepkan untuk kanak-kanak?

Penerimaan metformin oleh kanak-kanak dan remaja berusia lebih dari sepuluh tahun dibenarkan - ini telah disahkan oleh pelbagai kajian klinikal. Mereka tidak mendedahkan kesan sampingan tertentu yang berkaitan dengan perkembangan anak, tetapi rawatan harus dilakukan di bawah pengawasan doktor..

penemuan

  • Metformin mengurangkan pengeluaran glukosa di hati (glukoneogenesis) dan meningkatkan kepekaan tisu badan terhadap insulin.
  • Walaupun keberkesanan tinggi ubat di dunia, mekanisme tindakannya tidak sepenuhnya difahami, dan banyak kajian saling bertentangan.
  • Mengambil metformin dalam lebih daripada 10% kes menyebabkan masalah usus. Untuk mengatasi masalah ini, metformin tindakan berpanjangan dikembangkan (yang asli adalah Glucofage Long), yang memperlambat penyerapan bahan aktif dan menjadikan kesannya pada perut lebih hemat.
  • Metformin tidak boleh diambil untuk penyakit hati yang teruk (hepatitis kronik, sirosis) dan buah pinggang (kegagalan buah pinggang kronik, nefritis akut).
  • Dalam kombinasi dengan alkohol, metformin boleh menyebabkan asidosis laktik penyakit mematikan, jadi sangat dilarang meminumnya untuk alkohol dan ketika minum alkohol dalam dos yang besar.
  • Penggunaan metformin jangka panjang menyebabkan kekurangan vitamin B12, jadi disarankan untuk mengambil suplemen vitamin ini.
  • Metformin tidak digalakkan untuk kehamilan dan diabetes kehamilan, dan juga untuk penyusuan susu ibu ia meresap ke dalam susu.
  • Metformin bukan "pil ajaib" untuk menurunkan berat badan. Menurunkan berat badan lebih baik dengan mengikuti diet yang sihat (termasuk mengehadkan karbohidrat) bersama dengan aktiviti fizikal..

Sumber:

  1. Petunina N.A., Kuzina I.A. Analog metformin yang bertindak panjang // Doktor yang menghadiri. 2012. No3.
  2. Adakah metformin menyebabkan asidosis laktik? / Kajian sistematik Cochrane: perkara utama // Berita perubatan dan farmasi. 2011. No. 11-12.
  3. Keselamatan, Tolerabilitas, dan Penurunan Berat Badan Jangka Panjang yang Berkaitan dengan Metformin dalam Kajian Hasil Program Pencegahan Diabetes // Penjagaan Diabetes. 2012 Apr; 35 (4): 731-737. PMCID: PMC3308305.

Metformin

Struktur

Komposisi ubat mempunyai metformin komponen aktif, serta bahan tambahan: kanji, magnesium stearat, talc.

Borang pelepasan

Ubat ini dalam bentuk tablet, yang dilapisi dengan membran filem. Tablet 500 mg dan 850 mg dihasilkan. Lepuh boleh berukuran 30 atau 120 pcs..

kesan farmakologi

Metformin adalah bahan dari kelas biguanide, mekanisme tindakannya dimanifestasikan oleh penghambatan proses glukoneogenesis di hati, ia mengurangkan penyerapan glukosa dari usus, meningkatkan penggunaan glukosa periferal, dan meningkatkan kepekaan tisu terhadap tindakan insulin. Tidak mempengaruhi proses rembesan insulin oleh sel beta pankreas, tidak menimbulkan manifestasi reaksi hipoglikemik. Akibatnya, ia menghentikan hiperinsulinemia, yang merupakan faktor penting yang menyumbang kepada kenaikan berat badan dan kemajuan komplikasi vaskular pada diabetes mellitus. Di bawah pengaruhnya, berat badan stabil atau menurun..

Alat ini mengurangkan kandungan trigliserida dan linoprotein berketumpatan rendah dalam darah. Mengurangkan kadar pengoksidaan lemak, menghalang pengeluaran asid lemak bebas. Kesan fibrinolitiknya diperhatikan, menghalang PAI-1 dan t-PA.

Ubat ini menangguhkan perkembangan percambahan elemen otot licin dinding vaskular. Kesan positif pada keadaan sistem kardiovaskular, mencegah perkembangan angiopati diabetes.

Farmakokinetik dan farmakodinamik

Selepas Metformin diambil secara lisan, kepekatan tertinggi diperhatikan dalam plasma selepas 2.5 jam. Pada orang yang menerima ubat dalam dos maksimum, kandungan komponen aktif tertinggi dalam plasma tidak lebih tinggi daripada 4 μg / ml.

Penyerapan komponen aktif berhenti 6 jam selepas pentadbiran. Akibatnya, kepekatan plasma menurun. Sekiranya pesakit mengambil dos ubat yang disyorkan, maka selepas 1-2 hari kepekatan zat aktif yang stabil diperhatikan dalam plasma pada batas 1 μg / ml atau kurang.

Sekiranya ubat diambil semasa makan, maka penyerapan komponen aktif menurun. Terkumpul terutamanya di dinding tiub pencernaan.

Jangka hayatnya lebih kurang 6.5 jam. Tahap ketersediaan bio pada orang yang sihat adalah 50-60%. Dengan protein plasma, hubungannya tidak dapat dilupakan. Kira-kira 20-30% dos melalui buah pinggang.

Petunjuk Metformin

Petunjuk berikut untuk penggunaan Metformin ditentukan:

  • diabetes jenis 1 dan jenis 2.

Ubat ini diresepkan sebagai ubat tambahan untuk rawatan utama dengan insulin, serta ubat-ubatan anti-diabetes lain. Juga ditetapkan sebagai monoterapi.

Penggunaan ubat ini dianjurkan jika pasien menderita obesitas bersamaan, jika pasien perlu mengendalikan glukosa darah, dan ini tidak dapat dicapai dengan diet atau latihan.

Ubat ini juga digunakan untuk ovarium polikistik, tetapi ini hanya boleh dilakukan di bawah pengawasan perubatan yang ketat..

Kontraindikasi

Kontraindikasi berikut untuk penggunaan ubat Metformin ditentukan:

  • umur pesakit sehingga 15 tahun;
  • tahap kepekaan yang tinggi terhadap bahan aktif atau komponen ubat lain;
  • penyakit buah pinggang yang teruk (disfungsi, kegagalan);
  • precoma diabetes;
  • gangren;
  • ketoasidosis diabetes;
  • dehidrasi (sekiranya berlaku muntah berterusan dan cirit-birit);
  • sindrom kaki diabetes;
  • infark miokard akut;
  • dehidrasi, penyakit berjangkit yang teruk, kejutan dan keadaan lain yang boleh menyebabkan gangguan fungsi buah pinggang;
  • kekurangan adrenal;
  • kegagalan hati;
  • diet di mana seseorang mengambil tidak lebih daripada 1000 kkal sehari;
  • asidosis laktik;
  • alkoholisme kronik;
  • penyakit di mana pesakit mempunyai hipoksia tisu;
  • demam;
  • pentadbiran intravena atau intraarterial ubat radiopaque yang mengandungi iodin;
  • keracunan alkohol;
  • kehamilan dan penyusuan.

Kesan sampingan

Selalunya, semasa mengambil ubat, kesan sampingan dalam fungsi sistem pencernaan ditunjukkan: mual, cirit-birit, muntah, sakit perut, kehilangan selera makan, penampilan rasa logam di mulut. Sebagai peraturan, reaksi seperti itu berlaku pada pertama kali mengambil ubat. Dalam kebanyakan kes, mereka hilang sendiri dengan penggunaan ubat selanjutnya..

Sekiranya seseorang mempunyai kepekaan yang tinggi terhadap ubat, perkembangan eritema adalah mungkin, tetapi ini hanya berlaku dalam kes yang jarang berlaku. Dengan perkembangan kesan sampingan yang jarang berlaku - eritema sederhana - perlu dibatalkan.

Dengan rawatan yang berpanjangan, sebilangan pesakit mengalami penyerapan vitamin B12 yang semakin teruk. Akibatnya, kadar serum darahnya menurun, yang boleh menyebabkan pelanggaran hematopoiesis dan perkembangan anemia megaloblastik.

Tablet metformin, arahan penggunaan (kaedah dan dos)

Anda perlu menelan tablet secara keseluruhan dan meminumnya dengan banyak air. Mereka minum ubat itu selepas makan. Sekiranya seseorang sukar untuk menelan tablet 850 mg, ia boleh dibahagikan kepada dua bahagian, yang diambil segera, satu demi satu. Pada mulanya, dos 1000 mg sehari diambil, dos ini harus dibahagikan kepada dua atau tiga dos untuk mengelakkan kesan sampingan. Selepas 10-15 hari, dos meningkat secara beransur-ansur. Pengambilan maksimum 3000 mg ubat setiap hari.

Sekiranya orang tua mengambil Metformin, mereka perlu sentiasa memantau buah pinggang mereka. Kegiatan terapi penuh dapat diperoleh setelah dua minggu setelah memulakan rawatan.

Sekiranya perlu, mulailah mengambil Metformin setelah mengambil ubat hipoglikemik lain untuk pentadbiran oral, anda mesti terlebih dahulu menghentikan rawatan dengan ubat seperti itu, dan kemudian mula mengambil Metformin mengikut dos yang ditentukan.

Sekiranya pesakit menggabungkan insulin dan Metformin, maka dalam beberapa hari pertama anda tidak boleh mengubah dos insulin yang biasa. Selanjutnya, dos insulin dapat dikurangkan secara beransur-ansur di bawah pengawasan doktor..

Arah Metformin Richter

Doktor menetapkan dos ubat, bergantung kepada glukosa darah pesakit. Semasa mengambil tablet 0.5 g, dos awal adalah 0.5-1 g sehari. Selanjutnya, dos dapat ditingkatkan jika perlu. Dos tertinggi sehari ialah 3 g.

Semasa mengambil tablet 0.85 g, dos awal adalah 0.85 g sehari. Selanjutnya, jika perlu, tingkatkannya. Dos tertinggi ialah 2.55 g sehari.

Arahan penggunaan Metformin Canon

Arahan penggunaan ubat ini memberikan arahan yang serupa. Doktor menetapkan dos secara individu.

Berlebihan

Sekiranya berlaku overdosis, beberapa kesan sampingan mungkin berlaku, sebab itulah tablet disarankan untuk diminum hanya pada dos yang ditentukan. Semasa mengambil metformin dalam dos 85 g, kes overdosis dicatat, akibatnya asidosis laktik berkembang, di mana terdapat muntah, mual, sakit otot, cirit-birit, dan sakit perut. Sekiranya bantuan tidak diberikan tepat pada waktunya, pening, kesedaran yang lemah dan koma mungkin timbul. Kaedah yang paling berkesan untuk menghilangkan metformin dari badan adalah hemodialisis. Seterusnya, terapi simptomatik ditetapkan..

Interaksi

Derivatif metformin dan sulfonylurea harus digabungkan dengan berhati-hati kerana risiko hipoglikemia.

Kesan hipoglikemik dikurangkan semasa mengambil glukokortikosteroid sistemik dan tempatan, glukagon, simpatomimetik, gestagens, adrenalin, hormon tiroid, estrogen, turunan asid nikotinat, diuretik thiazide, fenotiazin.

Dengan pemberian cimetidine secara serentak, penghapusan metformin dari badan melambatkan, akibatnya, risiko manifestasi asidosis laktik meningkat.

Kesan hipoglikemik diperkuat oleh antagonis β2-adrenoreceptor, inhibitor faktor penukaran angiotensin, derivatif clofibrate, inhibitor monoamine oksidase, ubat anti-radang bukan steroid dan oxytetracycline, siklofosfamid, turunan siklofosfamid.

Semasa menggunakan ubat kontras intraarterial atau intravena dengan kandungan yodium, yang digunakan untuk kajian sinar-X, bersama dengan Metformin, pesakit boleh mengalami kegagalan buah pinggang, dan kemungkinan asidosis laktik meningkat. Penting untuk menangguhkan penerimaan sebelum prosedur sedemikian, selama itu dan selama dua hari selepas itu. Selanjutnya, ubat dapat dipulihkan apabila fungsi ginjal berulang kali dinilai seperti biasa..

Semasa mengambil neuroleptik chlorpropamazine dalam dos yang besar, nilai glukosa serum meningkat dan pelepasan insulin dihambat. Akibatnya, peningkatan dos insulin mungkin diperlukan. Tetapi sebelum itu, penting untuk mengawal glukosa darah anda.

Untuk mengelakkan hiperglikemia, tidak boleh digabungkan dengan danazol.

Dengan pentadbiran jangka panjang vancomycin, amiloride, quinine, morphine, quinidine, ranitidine, cimetidine, procainamide, nifedipine, triamteren with metformin, kepekatan plasma metformin meningkat sebanyak 60%.

Guar dan kolestiramin memperlambat penyerapan metformin; oleh itu, semasa mengambil ubat ini, keberkesanan metformin menurun.

Meningkatkan kesan antikoagulan dalaman, yang tergolong dalam kelas kumarin.

Syarat penjualan

Preskripsi ada.

Keadaan simpanan

Produk termasuk dalam senarai B. Produk ini mesti dilindungi dari kanak-kanak dan disimpan pada suhu 25 darjah.

Jangka hayat

Hayat simpan Metformin - 3 tahun.

arahan khas

Sekiranya monoterapi dengan Metformin dijalankan, hipoglikemia tidak diperhatikan. Oleh itu, pesakit boleh bekerja dengan mekanisme yang tepat atau memandu kenderaan. Walau bagaimanapun, semasa mengambil ubat dengan insulin atau dengan ubat lain yang digunakan untuk mengubati diabetes, hipoglikemia mungkin terjadi, yang pada gilirannya menyebabkan pelanggaran reaksi mental dan koordinasi pergerakan.

Jangan memberi ubat kepada orang-orang setelah mencapai usia 60 tahun, jika mereka bekerja secara fizikal. Dalam kes ini, asidosis laktik boleh berkembang..

Pesakit yang mengambil ubat perlu menentukan tahap kreatinin dalam darah sebelum rawatan dan kemudian, dalam rawatan, secara berkala. Dengan kadar normal, ini harus dilakukan sekali setahun, dengan peningkatan tahap awal kreatinin, kajian semacam itu harus dilakukan 2-4 kali setahun. Kajian serupa dijalankan dengan kekerapan yang sama untuk orang tua..

Sekiranya pesakit berlebihan berat badan, penting untuk mengikuti diet seimbang semasa rawatan.

Selepas pembedahan, anda boleh meneruskan rawatan selepas 2 hari.

Analog Metformin

Analog metformin adalah Metformin Hydrochloride, Metformin Richter, Metformin Teva, Bagomet, Formin, Metfogamma, Glyformin, Metospanin, Siofor, Glycomet, Glycon, Vero-Metformin, Orabet, Glyminfor, Glyukofazh, Novoformin. Terdapat juga sebilangan ubat dengan kesan yang serupa (Glibenclamide, dll), tetapi dengan komponen aktif lain..

Mana yang lebih baik - Metformin atau Glucofage?

Glucophage adalah ubat pengeluaran asli di Perancis, Metformin adalah rakan sejawatnya dalam negeri. Ubat mana yang harus dipilih hanya ditentukan oleh pakar yang hadir.

Untuk kanak-kanak

Tidak ada pengalaman yang cukup dengan ubat ini untuk kanak-kanak..

Dengan alkohol

Alkohol dan Metformin tidak boleh digabungkan, kerana kombinasi seperti itu secara signifikan meningkatkan kemungkinan asidosis laktik. Oleh itu, semasa rawatan adalah penting untuk mengelakkan pengambilan alkohol, serta ubat-ubatan yang mengandungi etanol.

Pelangsingan Metformin

Walaupun forum Metformin Richter dan sumber lain sering mendapat ulasan mengenai Metformin untuk menurunkan berat badan, alat ini tidak bertujuan untuk digunakan oleh orang yang ingin menurunkan berat badan. Ubat ini untuk menurunkan berat badan digunakan kerana kesannya berkaitan dengan penurunan gula darah dan penurunan berat badan yang bersamaan. Walau bagaimanapun, cara mengambil Metformin untuk menurunkan berat badan hanya boleh didapati dari sumber yang tidak boleh dipercayai di rangkaian, kerana para pakar tidak menyarankan untuk mengamalkan ini. Walau bagaimanapun, kadang-kadang mungkin bagi mereka yang mengambil Metformin untuk merawat diabetes untuk menurunkan berat badan dengan ubat ini..

Semasa mengandung dan menyusui

Mengambil Metformin semasa kehamilan adalah kontraindikasi. Sekiranya kehamilan berlaku semasa rawatan dengan ubat ini, anda perlu menghentikannya dan menetapkan insulin. Makanan semula jadi dihentikan sekiranya rawatan dengan ubat ini diperlukan..

Ulasan mengenai Metformin

Ulasan mengenai tablet Metformin dari pesakit yang menghidap diabetes menunjukkan bahawa ubatnya berkesan dan membolehkan anda mengawal kadar glukosa. Forum ini juga mempunyai tinjauan mengenai dinamika positif selepas rawatan dengan ubat ini untuk PCOS. Tetapi selalunya ada ulasan dan pendapat mengenai bagaimana ubat Metformin Richter, Metformin Teva dan lain-lain membolehkan anda mengawal berat badan.

Ramai pengguna melaporkan bahawa ubat-ubatan yang mengandungi metformin benar-benar membantu mengatasi kelebihan berat badan. Tetapi pada masa yang sama, kesan sampingan yang berkaitan dengan fungsi saluran gastrointestinal sangat sering ditunjukkan. Dalam proses membincangkan bagaimana metformin digunakan untuk penurunan berat badan, pendapat doktor kebanyakannya negatif. Mereka sangat menyarankan agar tidak menggunakannya untuk tujuan ini, serta minum alkohol semasa rawatan.

Harga Metformin, di mana untuk membeli

Harga Metformin di farmasi bergantung pada ubat dan bungkusannya.

Harga Metformin Teva 850 mg rata-rata 100 rubel setiap pek 30 pcs..

Beli Metformin Canon 1000 mg (60 keping.) Dengan harga 270 rubel.

Berapa banyak Metformin, bergantung pada jumlah tablet dalam bungkusan: 50 pcs. Anda boleh membeli dengan harga 210 rubel. Perlu diperhatikan semasa membeli ubat untuk menurunkan berat badan bahawa ia dijual dengan preskripsi..

METFORMIN

Bahan aktif

Komposisi dan bentuk ubat

Tablet bersalut filem berwarna putih atau hampir putih, bujur, biconvex, dengan takik di satu sisi dan timbul "f" di sisi lain.

1 tab.
metformin hidroklorida1000 mg

Eksipien: povidone (collidone 90 F) - 36 mg, hyprolose pengganti rendah - 60 mg, gliseril dibehenat - 98 mg, magnesium stearat - 6 mg.

Komposisi shell: hypromellose - 14.82 mg, titanium dioxide - 11.4 mg, polydextrose - 5.7 mg, talc - 3.8 mg, macrogol 3350 - 2.28 mg.

10 keping. - bungkusan lepuh (3) - bungkusan kadbod.
10 keping. - bungkusan lepuh (6) - bungkusan kadbod.
10 keping. - bungkusan lepuh (9) - bungkusan kadbod.
10 keping. - bungkusan lepuh (12) - bungkusan kadbod.
15 keping. - bungkusan lepuh (2) - bungkusan kadbod.
15 keping. - pembungkusan lepuh (4) - bungkusan kadbod.
15 keping. - bungkusan lepuh (6) - bungkusan kadbod.
15 keping. - bungkusan lepuh (8) - bungkusan kadbod.
30 keping - botol (1) - bungkusan kadbod.
60 keping. - botol (1) - bungkusan kadbod.
30 keping - tin (1) - bungkusan kadbod.
60 keping. - tin (1) - bungkusan kadbod.

kesan farmakologi

Ejen hipoglikemik oral dari kumpulan biguanides (dimethylbiguanide). Mekanisme tindakan metformin dikaitkan dengan kemampuannya untuk menekan glukoneogenesis, serta pembentukan asid lemak bebas dan pengoksidaan lemak. Meningkatkan kepekaan reseptor periferal terhadap insulin dan penggunaan glukosa oleh sel. Metformin tidak mempengaruhi jumlah insulin dalam darah, tetapi mengubah farmakodinamiknya dengan mengurangkan nisbah insulin terikat menjadi bebas dan meningkatkan nisbah insulin ke proinsulin.

Metformin merangsang sintesis glikogen dengan bertindak pada glycogen synthetase. Meningkatkan kapasiti pengangkutan semua jenis pengangkut glukosa membran. Melambatkan penyerapan glukosa usus.

Mengurangkan tahap trigliserida, LDL, VLDL. Metformin meningkatkan sifat fibrinolitik darah dengan menekan perencat pengaktif plasminogen jenis tisu.

Semasa mengambil metformin, berat badan pesakit sama ada tetap stabil atau menurun secara sederhana.

Farmakokinetik

Selepas pemberian oral, metformin diserap secara perlahan dan tidak lengkap dari saluran pencernaan. C max dalam plasma dicapai setelah kira-kira 2.5 jam.Dengan satu dos 500 mg, ketersediaan bio mutlak adalah 50-60%. Dengan pengambilan serentak, penyerapan metformin dikurangkan dan ditangguhkan.

Metformin diedarkan dengan cepat dalam tisu badan. Praktikalnya tidak mengikat protein plasma. Berkumpul di kelenjar air liur, hati dan buah pinggang.

Ia dikeluarkan oleh buah pinggang yang tidak berubah. T 1/2 dari plasma adalah 2-6 jam.

Dengan fungsi buah pinggang yang terganggu, pengumpulan metformin adalah mungkin.

Petunjuk

Diabetes mellitus jenis 2 (tidak bergantung kepada insulin) dengan terapi diet dan ketidakberkesanan tekanan senaman, pada pesakit gemuk: pada orang dewasa - sebagai monoterapi atau dalam kombinasi dengan agen hipoglikemik oral lain atau dengan insulin; pada kanak-kanak berumur 10 tahun dan lebih tua - sebagai monoterapi atau dalam kombinasi dengan insulin.

Kontraindikasi

Asidosis metabolik akut atau kronik, ketoasidosis diabetes, precoma diabetes dan koma; kegagalan buah pinggang, gangguan fungsi ginjal (QC Dari sistem pencernaan: mungkin (biasanya pada awal rawatan) mual, muntah, cirit-birit, perut kembung, ketidakselesaan perut; dalam kes yang jarang berlaku, gangguan fungsi hati, hepatitis (hilang selepas pemberhentian rawatan).

Dari sisi metabolisme: sangat jarang - asidosis laktat (penghentian rawatan diperlukan).

Dari sistem hemopoietik: sangat jarang - penyerapan vitamin B 12.

Profil tindak balas buruk pada kanak-kanak berumur 10 tahun ke atas adalah sama seperti pada orang dewasa.

Interaksi dadah

Dengan penggunaan serentak dengan sulfonylurea, acarbose, insulin, salicylates, MAO inhibitor, oxytetracycline, ACE inhibitor, dengan clofibrate, cyclophosphamide, kesan hipoglikemik metformin dapat ditingkatkan.

Dengan penggunaan serentak dengan GCS, kontraseptif hormon untuk pentadbiran oral, danazol, epinefrin, glukagon, hormon tiroid, derivatif fenotiazin, diuretik thiazide, derivatif asid nikotinik, penurunan kesan hipoglikemik metformin adalah mungkin.

Pada pesakit yang menerima metformin, penggunaan agen kontras yang mengandung iodin untuk ujian diagnostik (termasuk urografi intravena, kolangiografi intravena, angiografi, CT) meningkatkan risiko disfungsi ginjal akut dan asidosis laktik. Gabungan ini dikontraindikasikan.

Beta 2 -adrenomimetics dalam bentuk suntikan meningkatkan kepekatan glukosa dalam darah kerana rangsangan β 2 -adrenoreceptor. Dalam kes ini, perlu untuk mengawal kepekatan glukosa dalam darah. Sekiranya perlu, insulin disyorkan..

Penggunaan simetidin secara bersamaan boleh meningkatkan risiko asidosis laktik..

Penggunaan diuretik "gelung" secara serentak boleh menyebabkan perkembangan asidosis laktik kerana kemungkinan kegagalan buah pinggang berfungsi.

Penggunaan bersamaan dengan etanol meningkatkan risiko asidosis laktik.

Nifedipine meningkatkan penyerapan dan C max metformin.

Ubat kationik (amiloride, digoxin, morphine, procainamide, quinidine, quinine, ranitidine, triamteren, trimethoprim and vancomycin) yang dirembeskan dalam tubulus ginjal bersaing dengan metformin untuk sistem pengangkutan tiub dan dapat meningkatkan C max.

arahan khas

Tidak disyorkan untuk jangkitan akut, peningkatan penyakit berjangkit dan keradangan kronik, kecederaan, penyakit pembedahan akut, risiko dehidrasi.

Jangan gunakan sebelum pembedahan dan dalam masa 2 hari selepas ia dilakukan.

Metformin harus digunakan dengan berhati-hati pada pasien tua dan mereka yang melakukan pekerjaan berat, yang dikaitkan dengan peningkatan risiko terkena asidosis laktik. Pada pesakit tua, disfungsi ginjal asimtomatik sering diperhatikan. Penjagaan tambahan diperlukan jika gangguan fungsi ginjal dipicu oleh penggunaan ubat antihipertensi atau diuretik, serta NSAID.

Sekiranya semasa rawatan pesakit mengalami kekejangan otot, gangguan pencernaan (sakit perut) dan asthenia yang teruk, maka perlu diingat bahawa gejala-gejala ini mungkin menunjukkan permulaan asidosis laktik.

Semasa tempoh rawatan, perlu memantau fungsi ginjal; penentuan plasma laktat harus dilakukan sekurang-kurangnya 2 kali setahun, serta dengan penampilan myalgia.

Apabila menggunakan metformin sebagai monoterapi sesuai dengan rejimen dos, hipoglikemia, sebagai peraturan, tidak berlaku. Walau bagaimanapun, apabila digabungkan dengan derivatif insulin atau sulfonylurea, terdapat risiko hipoglikemia. Dalam kes seperti itu, perlu dilakukan pemantauan kepekatan glukosa darah dengan teliti..

Semasa rawatan, pesakit harus mengelakkan minum alkohol kerana risiko asidosis laktik.

Kajian praklinikal menunjukkan bahawa metformin tidak mempunyai potensi karsinogenik..

Kehamilan dan penyusuan

Kajian yang mencukupi dan terkawal mengenai keselamatan metformin semasa kehamilan belum dijalankan. Penggunaan semasa kehamilan adalah mungkin dalam keadaan darurat, ketika manfaat terapi yang diharapkan bagi ibu melebihi kemungkinan risiko terhadap janin. Metformin melintasi penghalang plasenta.

Metformin dalam jumlah kecil diekskresikan dalam susu ibu, sementara kepekatan metformin dalam susu ibu boleh menjadi 1/3 kepekatan dalam plasma ibu. Kesan sampingan pada bayi baru lahir semasa menyusu semasa mengambil metformin tidak diperhatikan. Namun, kerana jumlah data yang terhad, penggunaan semasa penyusuan tidak digalakkan. Keputusan untuk menghentikan penyusuan susu ibu harus diambil dengan mengambil kira faedah penyusuan dan kemungkinan risiko kesan sampingan pada bayi.

Kajian praklinikal menunjukkan bahawa metformin tidak mempunyai kesan teratogenik pada dos yang 2-3 kali lebih tinggi daripada dos terapi yang digunakan pada manusia. Metformin tidak mempunyai potensi mutagenik, tidak mempengaruhi kesuburan.

Metformin: arahan penggunaan, harga, ulasan

Metformin adalah ubat antidiabetes yang digunakan dalam rawatan diabetes jenis 2, biasanya pada pesakit dengan obesiti. Penggunaan ubat lebih kerap bermula hanya jika diet dan cadangan bukan ubat lain tidak berkesan.

Metformin diresepkan bersama dengan diet diabetes khas. Pemakanan adalah sekatan gula dan lemak yang wajib..

Struktur

Bahan aktif adalah metformin hidroklorida. Jumlah bahan aktif ialah 500, 850 atau 100 mg setiap dos..

  • talc;
  • magnesium stearat atau sulfat;
  • povidones;
  • derivatif kanji;
  • polietilena glikol;
  • pewarna putih;
  • silikon dioksida dan titanium;
  • derivatif selulosa;
  • PEG;
  • makrogol.

Komposisi bahan tambahan mungkin sedikit berbeza oleh pengilangnya, termasuk bergantung pada dos ubat.

Penting! Pesakit dengan intoleransi terhadap komponen tertentu pastinya membiasakan diri dengan komposisi metformin sepenuhnya sebelum memulakan terapi.

Borang pelepasan

Metformin dihasilkan oleh syarikat farmaseutikal asing dan import dalam bentuk tablet bersalut putih. Tablet dibungkus dalam lepuh 10 keping. Setiap bungkusan asli mengandungi 30 tablet dan arahan rasmi dari pengeluar.

Tablet metformin

kesan farmakologi

Metformin dan analog ubat tergolong dalam kumpulan farmakologi ubat antidiabetik oral.

Metformin (turunan biguanides dalam struktur kimia) mempunyai kesan farmakologi berikut:

  • melambatkan penyerapan glukosa dari saluran pencernaan ke dalam aliran darah;
  • mengurangkan pengeluaran glukosa di sel hati dan buah pinggang;
  • peningkatan kepekaan tisu badan (terutamanya buah pinggang, hati) terhadap insulin;
  • peningkatan jumlah glukosa yang diperoleh dari darah.

Selalunya, metformin diresepkan bersama dengan ubat antidiabetik lain, terutama pada orang tua, yang gemuk. Mekanisme tindakan ubat menyebabkan penurunan simpanan lemak dan penurunan berat badan. Ubat ini dikeluarkan dalam air kencing.

Petunjuk untuk digunakan

Metformin diresepkan untuk pesakit diabetes jenis 2 sekiranya tiada kesan dari diet dan aktiviti fizikal. Selalunya ubat ini diresepkan untuk kegemukan..
Monoterapi dengan metformin atau kombinasi mereka dengan kumpulan ubat antidiabetik lain yang merangsang pengeluaran insulin adalah mungkin. Juga, metformin sering digabungkan dengan insulin (lebih kerap pada orang tua atau kanak-kanak selepas 10 tahun).

Metformin diresepkan sebagai ubat pilihan (baris pertama) untuk rawatan obesiti sekiranya tidak ada hasil terapi diet.

Petunjuk untuk pelantikan metformin:

  1. Diabetes diabetes jenis 2 (terapi mono-dan kombinasi) pada kanak-kanak selepas 10 tahun dan orang dewasa.
  2. Diabetes jenis 2, diturunkan oleh kegemukan, terutama pada orang dewasa.
  3. Obesiti yang tidak boleh diterima oleh terapi bukan ubat.

Penting! Pentadbiran metformin sendiri boleh menyebabkan komplikasi dan kemerosotan pesakit.

Kontraindikasi

Metformin tidak diresepkan kepada pesakit yang menderita beberapa patologi serius. Antara kontraindikasi penggunaan metformin adalah penyakit dan keadaan berikut:

  • alahan terhadap komponen ubat;
  • kanak-kanak di bawah sepuluh tahun;
  • ketoasidosis diabetes;
  • keadaan sebelum koma diabetes (precoma);
  • kegagalan buah pinggang, jantung, paru-paru, hati;
  • penyakit buah pinggang akut;
  • infarksi miokardium;
  • keadaan kejutan;
  • mabuk alkohol;
  • tahap alkoholisme yang berbeza;
  • mabuk akut.

Penting untuk mengecualikan kehadiran gangguan di atas pada pesakit sebelum memulakan terapi.

Arahan penggunaan

Metformin bertujuan untuk penggunaan yang berpanjangan dalam dos yang dipilih oleh doktor. Pada masa yang sama, diet dan senaman rendah lemak dan gula diperlukan..

Penggunaan metformin pada orang dewasa

Metformin harus diambil dengan makanan, membahagikan dos harian dengan 2-3 kali.
Dengan monoterapi dengan ubat atau kombinasi dengan ubat atau insulin lain, dos metformin harian adalah 1000-3000 mg. Sebagai peraturan, pengambilan ubat bermula dengan dos rendah - 500 atau 850 mg dua kali sehari.

Penting! Dengan latar belakang pengambilan, anda harus memantau tahap glukosa dalam darah.

Sekiranya perlu, doktor secara beransur-ansur meningkatkan dos hingga maksimum 3000 g sehari. Peningkatan dos yang perlahan adalah pencegahan kesan sampingan.

Rawatan metformin pada pesakit tua harus dilakukan dengan pemantauan fungsi ginjal secara berkala..

Penggunaan metformin pada kanak-kanak

Dos harian untuk kanak-kanak selepas 10 tahun adalah 1000-2000 mg metformin. Rawatan kanak-kanak bermula dengan dos 500-850 mg ubat sekali sehari dengan atau selepas makan. Meningkatkan dos dibenarkan selepas sekurang-kurangnya dua minggu dari awal rawatan.

Penting! Bagi pesakit yang mengalami kegagalan buah pinggang, dos maksimum sehari adalah 1000 mg (dibahagi dengan 2 kali).

Melangkau dos

Dos yang tidak dijawab harus diambil sebaik sahaja diingat. Sekiranya mengambil dos seterusnya dalam masa kurang dari 2 jam, anda harus segera mengambil satu dos, dan lewati dos berikutnya.

Berlebihan

Menurut kajian, tanda-tanda overdosis metformin berkembang dengan kelebihan dos ubat yang sangat kuat dan berpanjangan (sekitar 85 g). Kemungkinan akibat overdosis ubat:

  • keadaan hipoglikemik (disertai dengan kejang dan kehilangan kesedaran);
  • asidosis laktik.

Metformin dapat dihilangkan dengan hemodialisis..

Penting! Dalam semua kes overdosis, disyorkan untuk mendapatkan bantuan perubatan. Sekiranya pesakit mengalami kekejangan dan kehilangan kesedaran, langkah kecemasan harus diambil.

Penamatan ubat

Dilarang berhenti mengambil metformin tanpa berjumpa doktor. Penghentian ubat boleh menyebabkan gejala penyakit yang memburukkan..

Kesan sampingan

Reaksi yang paling biasa terhadap penerimaan metformin mungkin:

  • hilang selera makan;
  • rasa rasa logam;
  • cirit-birit;
  • muntah
  • loya.

Mual, muntah, kehilangan selera makan dapat dicegah dengan mengambil ubat dengan makanan. Cirit-birit hilang beberapa hari selepas permulaan terapi.

Kesan sampingan metformin yang lebih jarang berlaku ialah:

  • Pening
  • disorientasi di angkasa;
  • peningkatan berpeluh;
  • kelemahan;
  • ruam.

Sekiranya ada penyakit ini, berjumpa doktor..

Interaksi dengan kaedah lain

Ubat berikut mengurangkan keberkesanan metformin:

Ubat berikut meningkatkan keberkesanan metformin:

  • beta adrenoblockers;
  • Perencat MAO.

Metformin dapat meningkatkan keberkesanan warfarin. Oleh itu, penyesuaian dos ubat akan diperlukan.

Penggunaan metformin semasa kehamilan dan penyusuan

Tidak ada data mengenai kesan negatif metofirmin pada pembentukan dan perkembangan janin. Dengan diabetes pada wanita hamil, disyorkan untuk menukar insulin.

Pada wanita semasa menyusui, metformin dikeluarkan dalam susu ibu. Tidak ada data yang tepat mengenai kesan negatif ubat pada bayi. Atas sebab keselamatan, disarankan untuk menilai kemungkinan risiko dan memutuskan lanjutan atau penghentian penyusuan untuk jangka masa penggunaan.

Metformin tidak mempengaruhi kesuburan pada wanita usia subur.

Penggunaan metformin dengan alkohol

Metformin tidak boleh digabungkan dengan alkohol. Etanol meningkatkan kemungkinan terkena asidosis laktik dan boleh menyebabkan keracunan badan semasa rawatan.

Analog dan harga

Analog metformin adalah semua ubat berdasarkan metformin, yang dihasilkan oleh syarikat farmaseutikal asing dan domestik.

Analog (pengganti) metformin:

  • glikometer;
  • glukofag;
  • bagomet;
  • diaformin;
  • meglucon;
  • langerin;
  • meglift;
  • metfogamma;
  • metamina;
  • siofor;
  • panfort;
  • tidak normal.

Semua ubat mempunyai kesan yang sama, berbeza dalam komposisi eksipien, pengeluar, asal bahan aktif. Sebaiknya penggantian dipersetujui dengan doktor..

Harga ubat di farmasi di Moscow bermula pada 118 rubel setiap bungkus.

arahan khas

Penggunaan metformin selalunya tidak menimbulkan masalah ketika memandu. Sekiranya terdapat pendahulu hipoglikemia, anda harus berhenti memandu..
Semasa mengambil ubat, kemungkinan penurunan reaksi terhadap ubat anestesia adalah mungkin. Sebelum pembedahan, mungkin perlu mengganti ubat dengan insulin.

Penggunaan metformin dihentikan sebelum permulaan prosedur sinar-X dengan kontras.
Rawatan jangka panjang dengan metformin menyebabkan penurunan kadar vitamin B12, yang boleh menyebabkan anemia. Dalam proses kemasukan, penting untuk memantau kerja ginjal, dan juga secara berkala melakukan ujian tahap vitamin B12, gula dalam air kencing dan darah.

Jangka hayat

Metformin boleh disimpan 3-5 tahun (untuk dos yang berbeza dan pengeluar berbeza) dari tarikh pengeluaran.

Syarat penjualan, peraturan penyimpanan

Metformin dibenarkan dilepaskan dari farmasi hanya dengan preskripsi..
Ia disimpan pada suhu yang tidak melebihi 25 dari jangkauan kanak-kanak..

Baca Mengenai Faktor Risiko Diabetes