Arahan Pramlintid untuk digunakan

Mekanisme tindakan ubat-ubatan untuk rawatan obesiti

Ubat anti-obesiti bertindak oleh satu atau lebih mekanisme berikut:

Penahan selera makan.
Aset tetap adalah katekolamin dan turunannya (produk berasaskan amfetamin).
Ubat penyekat reseptor Cannabinoid mungkin merupakan strategi masa depan untuk penindasan selera makan.

Peningkatan metabolisme dalam badan.
Kesan pada keupayaan tubuh untuk menyerap nutrien tertentu dari makanan. Sebagai contoh, Orlistat (juga dikenali sebagai Xenical atau Orsoten) menyekat pemecahan lemak, sehingga menghalang penyerapannya. Untuk menekan pencernaan dan mengurangkan penyerapan kalori, Glucomann over-the-counter digunakan sebagai makanan tambahan yang mengandungi serat dan gula-gula getah yang mengandungi guar.
Ubat bertindak pusat yang disebut anoreksik direka untuk menekan selera makan, tetapi kebanyakan ubat dalam kumpulan ini merangsang (contohnya, dexedrine), dan oleh itu pesakit menggunakan ubat lain untuk menekan selera makan di luar tujuan yang dimaksudkan (misalnya, digoxin).

Dadah untuk rawatan obesiti

Sekiranya diet dan latihan secara berasingan untuk rawatan obesiti tidak berkesan, maka sebilangan pesakit memilih ubat anti-obesiti. Beberapa ubat preskripsi untuk menurunkan berat badan sangat menarik, sebab itulah mereka disyorkan untuk digunakan hanya dalam waktu yang singkat. Dalam hal ini, mereka mempunyai manfaat terhad bagi orang-orang yang sangat berat badan berlebihan, ketika mungkin memerlukan waktu berbulan dan bertahun-tahun untuk menurunkan berat badan.

Orlistat
Orlistat mengurangkan penyerapan lemak dalam usus dengan menekan tindakan lipase enzim pankreas. Pada mulanya, ia hanya tersedia dengan preskripsi. Pada bulan Februari 2007, Pentadbiran Makanan dan Dadah A.S. meluluskannya untuk cuti bebas. Orlistat boleh menyebabkan najis yang sering mengandung najis (steatorrhea), tetapi jika kandungan lemak dalam diet dikurangkan, gejala ini akan bertambah baik.

Sibutramine
Sibutramine (Meridia, Lindaxa, Thalia (r-sibitramine), Reduxin) adalah antidepresan dari kumpulan ubat anoreksigenik atau pengawal selera makan, yang mengurangkan keinginan untuk makan. Kesan anoreksik berkembang akibat penghambatan pengambilan serotonin di pusat tepu dan peningkatan kepekatan norepinefrin. Oleh kerana yang terakhir, ubat ini mempunyai kesan sampingan. Sibutramine boleh menyebabkan tekanan darah tinggi, mulut kering, sembelit, sakit kepala, mudah marah, dan insomnia. Akibat rawatan diri yang tidak betul, kematian telah dilaporkan. Sibutramine kini dilarang di Amerika Syarikat, Eropah dan negara-negara lain. Sibutramine adalah sebahagian daripada makanan tambahan dan cara tidak berlesen untuk menurunkan berat badan (Lida, Dali, dll.) Dalam dos yang jauh lebih tinggi daripada yang dibenarkan.

Rimonabant
Rimonabant (Acomplia) adalah ubat yang baru dikembangkan untuk rawatan obesiti. Dengan mekanisme tindakan, ia adalah antagonis reseptor cannabinoid (CB1), yang mempunyai kesan pusat pada otak, mengurangkan selera makan. Mungkin kesan periferalnya dalam bentuk termogenesis dan, oleh itu, peningkatan penggunaan tenaga. Ubat semacam itu tidak hanya menyebabkan penurunan berat badan, tetapi juga mencegah atau menghilangkan akibat kegemukan yang sudah ada, dalam bentuk ketahanan terhadap insulin dan hiperlipidemia. Walau bagaimanapun, penurunan berat badan di bawah pengaruh Rimonabant tidak lebih besar daripada ubat lain yang ada untuk penurunan berat badan. Akibat kebimbangan mengenai keselamatannya, terutama yang bersifat psikiatri, ubat ini tidak dibenarkan di AS dan Kanada sebagai ubat untuk merawat obesiti, atau sebagai ubat untuk melawan merokok. Sanofi-Aventis, Perancis, telah mendapat izin untuk menjual Rimonabant di Kesatuan Eropah sebagai ubat preskripsi untuk rawatan obesiti, dengan sekatan. Di Persekutuan Rusia, ia dibenarkan untuk dijual dengan nama dagang Zimulti. Pada Januari 2008, Agensi Ubat-ubatan Eropah menggantung lesennya untuk menjual ubat tersebut kerana kemungkinan reaksi buruk neuropsikiatrik pada pesakit.

Metformin
Metformin (N, N-Dimethylimidicarboxymene diamide) pada asalnya tidak ditujukan untuk rawatan obesiti pada orang yang sihat, metformin sangat berharga bagi orang yang menderita diabetes mellitus 2, dan untuk diabetes jenis 1, mengambil metformin tidak masuk akal dan hanya berbahaya, tetapi bagi orang yang sihat itu hanya racun. Apabila digunakan dengan betul, metformin menyebabkan beberapa kesan sampingan (antaranya gangguan gastrointestinal lebih kerap berlaku) dan dikaitkan dengan risiko hipoglikemia yang rendah. Pada pesakit diabetes jenis 2, ubat metformin (Glucofage) mampu mengurangkan berat badan.

Exenatide
Exenatide (Baeta) adalah analog bertindak panjang peptida-1 seperti glukagon (GLP-1), yang disintesis oleh usus sebagai tindak balas terhadap kehadiran makanan di dalamnya. Di antara kesan lain yang dihasilkan, peptida-1 seperti glukagon melambatkan pengosongan gastrik dan meningkatkan rasa kenyang. Pada sebilangan orang yang gemuk, penghasilan hormon GLP-1 tidak mencukupi, jadi mengikuti diet hanya akan meningkatkan kekurangannya. Baeta kini tersedia untuk rawatan diabetes jenis 2. Sebilangan pesakit, walaupun tidak semuanya, menyatakan bahawa mereka menurunkan berat badan dengan ketara dengan mengambil Bayetu. Kekurangan Baeta termasuk fakta bahawa ia harus diberikan dua kali sehari, pada beberapa pesakit menyebabkan mual yang teruk, terutama pada awal rawatan. Baeta hanya disyorkan untuk pesakit diabetes jenis 2. Ubat yang agak serupa, Simlin, kini tersedia untuk diabetes, dan sedang dalam proses ujian untuk rawatan kelebihan berat badan pada pesakit bukan diabetes..

Pramlintide
Pramlintide (Simlin) adalah analog sintetik hormon amilin. Sebagai tindak balas kepada pengambilan makanan, pankreas mensintesis hormon amilin pada orang yang sihat. Antara kesan lain, amilin melambatkan pengosongan gastrik dan menimbulkan rasa kenyang. Ramai orang yang menghidap diabetes kekurangan amilin. Simlin kini dalam proses mendapatkan kebenaran untuk digunakan bersama dengan insulin pada pesakit diabetes jenis 1 dan jenis 2. Seiring dengan ini, ia kini diuji pada penderita bukan diabetes sebagai rawatan untuk kegemukan. Kelemahan ubat adalah ubat ini harus diberikan semasa makan.

Nateglinide (Nateglinide)

Kandungan

Formula struktur

Nama Rusia

Nama Latin bahan Nateglinide

Nama kimia

Formula kasar

Kumpulan farmakologi bahan Nateglinide

Klasifikasi nosologi (ICD-10)

Kod CAS

Ciri-ciri bahan Nateglinide

Nateglinide adalah agen hipoglikemik oral yang digunakan dalam rawatan diabetes jenis 2. Serbuk putih; larut dalam metil, etil alkohol dan kloroform; larut dalam eter, larut dalam asetonitril dan oktanol, hampir tidak larut dalam air. Berat molekul 317.45.

Farmakologi

Nateglinide adalah turunan asid amino yang menurunkan kadar glukosa darah dengan merangsang rembesan insulin di pankreas. Tindakan ini bergantung pada keadaan fungsi sel beta pulau pankreas. Nateglinide berinteraksi dengan saluran potassium sensitif ATP sel beta pankreas. Depolarisasi membran sel beta seterusnya membuka saluran kalsium, menyebabkan kemasukan kalsium dan rembesan insulin. Jumlah insulin yang dikeluarkan bergantung pada tahap glukosa darah dan menurun apabila rendah. Nateglinide mempunyai selektiviti tisu yang tinggi dan pertalian yang rendah untuk sel otot miokardium dan rangka.

Nateglinide cepat diserap dan merangsang rembesan insulin di pankreas dalam masa 20 minit selepas pemberian oral. Peningkatan kepekatan insulin plasma dengan kadar puncak dalam masa kira-kira 1 jam selepas pentadbiran dan penurunan ke tahap awal 4 jam selepas pentadbiran diperhatikan apabila nateglinide diresepkan 3 kali sehari sebelum makan.

Dalam ujian klinikal double-blind terkawal, nateglinide diresepkan sebelum setiap 3 kali makan (10 minit sebelum makan). Makanan berdasarkan menu standard berat badan untuk pesakit diabetes dengan kandungan kalori total dikira secara individu, bergantung pada berat badan setiap pesakit. Selepas 7 minggu rawatan, kadar glukosa plasma ditentukan selama 12 jam pada waktu siang. Nateglinide menyebabkan penurunan yang signifikan secara statistik dalam puasa dan glisemia postprandial berbanding dengan plasebo.

Dalam 8 kajian double-blind, rawak, terkawal plasebo atau perbandingan, 3566 pesakit didaftarkan untuk mengenal pasti keselamatan dan keberkesanan nateglinide yang berlangsung 8 hingga 24 minggu. Dalam kajian ini, nateglinide diresepkan 30 minit sebelum setiap 3 hidangan utama setiap hari.

Monoterapi berbanding Placebo

Dalam kajian 24 minggu secara rawak, double-blind, plasebo terkawal, pesakit dengan diabetes jenis 2 dengan HbA1c Diet6.8% untuk diet sahaja diterima secara rawak sama ada nateglinide (60 atau 120 mg 3 kali sehari sebelum makan) atau plasebo. Asas HbA1c berada dalam lingkungan 7.9–8.1%; 77.8% pesakit belum pernah menerima ubat hipoglikemik oral. Pada pesakit yang sebelumnya dirawat dengan agen hipoglikemik, ubat tersebut dibatalkan 2 bulan sebelum pengacakan. Hasil daripada kajian, didapati bahawa semasa mengambil nateglinide sebelum makan, tahap purata HbA secara statistik dikurangkan secara signifikan1c dan purata glukosa plasma puasa berbanding plasebo. Oleh itu, apabila mengambil nateglinide pada dos 60 mg 3 kali sehari sebelum makan, tahap purata HbA1c (n = 167) berubah sebanyak.30.3%, kepekatan glukosa plasma puasa (n = 171) sebanyak +0.022 mmol / L berbanding dengan tahap awal, untuk dos 120 mg 3 kali sehari: sebanyak −0.5% ( n = 168) dan −0.249 mmol / L (n = 169), masing-masing, untuk plasebo: + 0.2% (n = 168) dan + 0.505 mmol / L (n = 72), masing-masing. Perbezaan Tahap HbA ​​Purata1c berbanding dengan plasebo semasa mengambil nateglinide pada dos 60 mg 3 kali sehari sebelum makan −0,5%, kepekatan glukosa plasma puasa −0,483 mmol / l; untuk dos 120 mg 3 kali sehari sebelum makan: −0.7% dan −0.755 mmol / l, masing-masing.

Pada pesakit yang tidak pernah menerima ubat hipoglikemik, dan pada pesakit yang sebelumnya dirawat dengan agen hipoglikemik, penurunan HbA1c dan glukosa plasma puasa adalah serupa.

Dalam kajian ini, satu episod hipoglikemia teruk (AUC untuk manusia pada dos terapi yang disyorkan (120 mg 3 kali sehari sebelum makan) dicatatkan. Kajian dua tahun pada tikus B6C3F1 dilakukan dengan dos oral nateglinide hingga 400 mg / kg / hari, iaitu 10 (untuk tikus lelaki) dan 30 (untuk tikus betina) kali AUC untuk manusia pada dos terapi nateglinide yang disyorkan (120 mg 3 kali sehari sebelum makan). Tiada tindak balas onkogenik pada tikus atau tikus..

Mutagenisiti. Nateglinide tidak mempunyai kesan mutagenik secara in vitro dalam ujian Ames, dalam ujian sel limfoma tikus, dalam ujian penyimpangan kromosom pada sel paru-paru hamster Cina, atau ujian tikus mikronuklear in vivo.

Kesan terhadap kesuburan. Apabila tikus diberi nateglinide pada dos hingga 600 mg / kg (kira-kira 16 kali dos terapi untuk manusia dengan cadangan 120 mg 3 kali sehari sebelum makan), tidak ada kesan pada kesuburan.

Penyerapan. Selepas pengambilan sejurus sebelum makan, nateglinide cepat diserap, Cmaks dalam plasma dicapai secara purata dalam masa 1 jam. Apabila nateglinide diresepkan kepada pesakit diabetes mellitus jenis 2 dalam dos 60 hingga 240 mg 3 kali sehari selama 1 minggu, pergantungan linear kedua-dua AUC dan C diperhatikanmaks dari dos. Tmaks pesakit ini tidak bergantung kepada dos. Ketersediaan bio mutlak adalah sekitar 73%. Semasa diambil dengan atau setelah makan, penyerapan nateglinide (AUC) tetap tidak berubah, tetapi terdapat penurunan kadar penyerapan, yang dicirikan oleh penurunan Cmaks dan memanjangkan Tmaks. Semasa mengambil nateglinide semasa perut kosong, profil kepekatan plasma dicirikan oleh pelbagai puncak. Kesan ini tidak diperhatikan semasa mengambil nateglinide sebelum makan..

Pembahagian. Menurut laporan, dengan adanya / dalam pengenalan nateglinide, jumlah taburan dalam keadaan keseimbangan pada orang yang sihat adalah sekitar 10 liter. Nateglinide mengikat 98% dengan protein serum, terutamanya dengan albumin, pada tahap yang lebih rendah dengan α1-glikoprotein asid. Jumlah pengikatan protein plasma tidak bergantung pada kepekatan bahan dalam kepekatan antara 0.1 hingga 10 μg / ml.

Metabolisme. Sebelum perkumuhan, nateglinide dimetabolisme dengan penyertaan sistem oksidase pelbagai fungsi. Laluan metabolik utama adalah hidroksilasi, berikutan pengikatan dengan glukuronida. Metabolit utama jauh lebih lemah dalam kesan hipoglikemik daripada nateglinide. Metabolit minor - isoprena - sama kuatnya dengan komponen asal nateglinide. Menurut kajian in vitro, nateglinide terutama dimetabolisme dengan penyertaan sitokrom P450: CYP2C9 isoenzim (70%) dan CYP3A4 (30%).

Pembiakan. Nateglinide dan metabolitnya diekskresikan dengan cepat dan sepenuhnya selepas pemberian oral. Dalam masa 6 jam, kira-kira 75% daripada dos nateglinide yang berlabel karbon 14 C dikesan dalam air kencing. 83% 14 C-nateglinide diekskresikan oleh buah pinggang, 10% - melalui saluran pencernaan. Kira-kira 16% nateglinide berlabel 14 C ditentukan dalam air kencing tidak berubah. Dalam semua kajian pada sukarelawan yang sihat dan pada pesakit dengan diabetes mellitus jenis 2, kepekatan nateglinide dalam plasma menurun dengan cepat, rata-rata masa T1/2 adalah 1.5 jam. Sesuai dengan waktu paruh yang pendek, tidak ada pengumpulan nateglinide yang jelas apabila diambil berulang kali dalam dos hingga 240 mg 3 kali sehari selama 7 hari.

Kumpulan pesakit khas

Geriatrik. Umur tidak mempengaruhi sifat farmakokinetik nateglinide. Pesakit tua tidak memerlukan perubahan dos.

Lantai. Dalam farmakokinetik nateglinide, tidak ada perbezaan yang signifikan secara klinikal antara lelaki dan wanita. Tiada perubahan dos yang diperlukan oleh jantina.

Perlumbaan. Hasil analisis farmakokinetik populasi, di mana perwakilan kumpulan Kaukasia, Afrika dan etnik lain turut serta, menunjukkan bahawa ras mempunyai kesan minimum terhadap farmakokinetik nateglinide.

Kegagalan ginjal. Berbanding dengan orang yang sihat, pesakit dengan diabetes mellitus jenis 2 dan dengan kegagalan buah pinggang yang sederhana atau teruk (tidak menjalani dialisis, Cl kreatinin - 15-50 ml / min) menunjukkan parameter pelepasan yang serupa, AUC dan Cmaks. Pada pesakit dengan diabetes mellitus tipe 2 dan kegagalan buah pinggang menjalani dialisis, penurunan jumlah pendedahan ubat ditunjukkan. Pesakit yang menjalani hemodialisis menunjukkan penurunan pengikatan protein plasma dibandingkan dengan sukarelawan yang sihat.

Kegagalan hati. Kepekatan puncak dan AUC nateglinide pada pesakit dengan kegagalan hati ringan, tidak menderita diabetes, adalah 30% lebih tinggi berbanding dengan orang yang sihat. Nateglinide harus digunakan dengan berhati-hati pada orang dengan penyakit hati kronik..

Penggunaan bahan Nateglinide

Menurut Physicians Desk Reference (2005), nateglinide ditunjukkan sebagai monoterapi untuk menurunkan glukosa darah pada pesakit diabetes mellitus jenis 2 (diabetes mellitus yang tidak bergantung kepada insulin) yang tidak cukup diet dan bersenam untuk mengawal glisemia mereka dan yang sudah lama tidak dirawat dengan orang lain agen hipoglikemik.

Nateglinide juga ditunjukkan untuk terapi dalam kombinasi dengan metformin pada pesakit dengan kawalan glisemik yang tidak mencukupi terhadap latar belakang metformin (tidak disarankan untuk mengganti metformin dengan nateglinide).

Kontraindikasi

Hipersensitiviti, diabetes mellitus jenis 1, ketoasidosis diabetes (dalam kes ini, rawatan insulin ditunjukkan).

Sekatan permohonan

Umur kanak-kanak (keselamatan dan keberkesanan penggunaan nateglinide dalam amalan pediatrik belum ditentukan), penggunaan dalam geriatrik (tidak ada perbezaan keselamatan dan keberkesanan nateglinide pada pesakit berusia 65 tahun dan lebih tua dan pesakit di bawah 65 tahun; peningkatan kepekaan beberapa pesakit tua terhadap terapi dengan nateglinide tidak dikecualikan), pesakit dengan penyakit hati yang sederhana atau teruk (penggunaan dalam kumpulan pesakit ini belum disiasat).

Pesakit dengan kawalan glisemik yang tidak mencukupi terhadap latar belakang glyburide atau ubat lain yang meningkatkan rembesan insulin tidak boleh dipindahkan ke rawatan dengan nateglinide (atau menambahkan nateglinide ke rejimen rawatan).

Kehamilan dan penyusuan

Nateglinide tidak memberikan teratogenik pada tikus pada dos hingga 1000 mg / kg (kira-kira 60 kali lebih tinggi daripada dos terapeutik untuk manusia pada dos 120 mg nateglinide yang disyorkan 3 kali sehari sebelum makan). Pada arnab, kesan negatif terhadap perkembangan embrio diperhatikan: kekerapan agenesis pundi hempedu atau pundi hempedu "kecil" meningkat (dalam dos dari 500 mg / kg / hari, iaitu sekitar 40 kali dos terapi untuk manusia pada dos yang disyorkan 120 mg 3 kali sehari sebelum makan).

Nateglinide tidak boleh digunakan semasa kehamilan (kajian yang mencukupi dan terkawal pada wanita hamil belum dilakukan).

Kesan nateglinide terhadap kelahiran dan kelahiran belum dapat dipastikan.

Kategori Tindakan Buah FDA-C.

Kajian pada tikus menunjukkan bahawa nateglinide diekskresikan dalam susu. Nisbah AUC0-48 jam antara susu dan plasma adalah kira-kira 1: 4. Dalam tempoh peri dan pasca kelahiran, keturunan tikus yang menerima nateglinide pada dos 1000 mg / kg / hari (kira-kira 60 kali dos terapi untuk manusia pada dos nateglinide yang disyorkan 120 mg 3 kali sehari sebelum makan), berat badan rendah.

Tidak ada data mengenai perkumuhan nateglinide dengan susu manusia. Nateglinide tidak digalakkan untuk wanita yang menyusu..

Kesan sampingan bahan Nateglinide

Dalam ujian klinikal, nateglinide diberikan kepada 2.400 pesakit dengan diabetes mellitus jenis 2; di mana kira-kira 1200 pesakit dirawat selama 6 bulan atau lebih, 190 - 1 tahun atau lebih.

Kejadian kesan sampingan yang diperhatikan pada lebih daripada 2% kes pada pesakit yang menerima nateglinide (n = 1441) berbanding dengan plasebo (n = 458). Dalam kurungan,% pesakit dalam kumpulan plasebo ditunjukkan:

Dari sistem saraf dan organ deria: pening - 3.6% (2.2%).

Dari sistem pernafasan: jangkitan saluran pernafasan atas - 10.5% (8.1%), bronkitis - 2.7% (2.6%), batuk - 2.4% (2.2%).

Dari saluran pencernaan: cirit-birit - 3.2% (3.1%).

Dari sisi metabolisme: hipoglikemia - 2.4% (0.4%).

Dari sistem muskuloskeletal: arthropathy - 3.3% (2.2%), kecederaan tidak sengaja - 2.9% (1.7%).

Lain-lain: sakit tulang belakang - 4.0% (3.7%), gejala seperti selesema - 3.6% (2.6%).

Keabnormalan makmal. Terdapat peningkatan kepekatan rata-rata asid urik pada pesakit yang menerima monoterapi nateglinide atau gabungan nateglinide dengan metformin, atau monoterapi metformin, atau monoterapi glyburide. Perbezaan perbandingan dengan plasebo masing-masing 0.017, 0.026, 0.017 dan 0.011 mmol / L. Kepentingan klinikal fenomena ini tidak diketahui..

Hipoglikemia agak jarang berlaku di semua rejimen rawatan dalam ujian klinikal. Hanya 0.3% pesakit nateglinide dibatalkan kerana hipoglikemia. Gejala dari saluran gastrointestinal, terutamanya cirit-birit dan loya, tidak kurang kerap berlaku pada pesakit yang menerima kombinasi nateglinide dan metformin daripada pada pesakit yang hanya menerima metformin.

Interaksi

Kajian metabolisme in vitro menunjukkan bahawa nateglinide terutama dimetabolisme dengan penyertaan isoenzim sitokrom P450: CYP2C9 (70%) dan, pada tahap yang lebih rendah, CYP3A4 (30%). Nateglinide adalah perencat kuat isoenzim CYP2C9 in vivo, yang ditunjukkan oleh kemampuannya untuk menghalang metabolisme tolbutamide in vitro. Kesan metabolik penghambatan CYP3A4 belum dikenal pasti dalam eksperimen in vitro..

Gliburida. Dalam kajian crossover pelbagai dos secara rawak, pesakit diabetes jenis 2 diresepkan nateglinide 120 mg 3 kali sehari sebelum makan selama 1 hari bersamaan dengan 10 mg glyburide. Tiada perubahan klinikal dalam farmakokinetik kedua-dua bahan tersebut.

Metformin. Apabila diresepkan kepada pesakit dengan diabetes mellitus nateglinide tipe 2 (120 mg) 3 kali sehari sebelum makan bersama dengan metformin 500 mg 3 kali sehari, tidak ada perubahan yang jelas secara klinikal dalam farmakokinetik kedua-dua bahan.

Digoxin. Apabila 120 mg nateglinide diresepkan kepada sukarelawan yang sihat 3 kali sehari sebelum makan, dalam kombinasi dengan dos tunggal 1 mg digoxin, tidak ada perubahan klinikal dalam farmakokinetik kedua-dua bahan.

Warfarin. Apabila sukarelawan yang sihat diberi 120 mg nateglinide 3 kali sehari sebelum makan selama 4 hari dalam kombinasi dengan satu dos 30 mg warfarin pada hari kedua, tidak ada perubahan dalam farmakokinetik kedua-dua bahan tersebut, PV juga tidak berubah.

Diclofenac. Pada waktu pagi dan petang, 120 mg nateglinide dalam kombinasi dengan satu dos 75 mg diclofenac tidak menyebabkan perubahan ketara dalam farmakokinetik kedua-dua bahan pada sukarelawan yang sihat.

Sebilangan besar nateglinide (98%) sangat terikat pada protein plasma, terutamanya pada albumin. Kajian in vitro mengenai perpindahan dengan bahan dengan tahap pengikatan yang tinggi, seperti furosemide, propranolol, captopril, nicardipine, pravastatin, glyburide, warfarin, phenytoin, asid asetilsalisilat, tolbutamide dan metformin, tidak menunjukkan kesan terhadap jumlah pengikatan nateglinide ke protein plasma. Nateglinide juga tidak mempengaruhi pengikatan protein plasma propranolol, glyburide, nicardipine, phenytoin, asam asetilsalisilat dan tolbutamide in vitro. Walau bagaimanapun, dalam keadaan klinikal penyimpangan individu kecil mungkin berlaku..

Beberapa ubat, termasuk NSAID, salisilat, perencat MAO dan beta-blocker bukan selektif dapat meningkatkan kesan hipoglikemik nateglinide dan agen hipoglikemik lain.

Beberapa ubat, termasuk diuretik thiazide, kortikosteroid, analog hormon tiroid, simpatomimetik, dapat mengurangkan kesan hipoglikemik nateglinide dan agen hipoglikemik oral yang lain. Apabila ubat ini diresepkan atau dibatalkan pada pesakit yang menerima nateglinide, perlu memantau tahap glisemia.

Interaksi makanan. Farmakokinetik nateglinide tidak bergantung pada komposisi makanan (kandungan protein, lemak atau karbon). Walau bagaimanapun cmaks berkurang dengan ketara semasa mengambil nateglinide 10 minit sebelum mengambil makanan cair. Nateglinide tidak memberi kesan pada perut kosong pada orang yang sihat, seperti yang ditunjukkan oleh ujian acetaminophen.

Berlebihan

Dalam kajian klinikal pada pesakit diabetes jenis 2, nateglinide diresepkan untuk meningkatkan dos hingga 720 mg / hari selama 7 hari. Tidak ada kesan sampingan yang signifikan secara klinikal. Tidak ada kes overdosis nateglinide dalam kajian klinikal. Walau bagaimanapun, pengambilan dos yang melebihi yang disyorkan boleh menyebabkan kesan penurunan glukosa yang berlebihan dengan perkembangan gejala hipoglikemia. Gejala hipoglikemia, tidak disertai dengan kehilangan kesedaran dan gangguan neurologi, dihentikan oleh glukosa oral, pengurangan dos dan / atau pengambilan makanan. Reaksi hipoglikemik yang teruk dengan koma, sawan, atau gejala neurologi lain harus dihentikan dengan pemberian glukosa iv. Oleh kerana nateglinide terikat dengan protein, dialisis tidak berkesan untuk mengeluarkannya dari darah.

Laluan pentadbiran

Langkah berjaga-jaga untuk bahan Nateglinide

Hipoglikemia. Semua agen hipoglikemik oral boleh menyebabkan hipoglikemia. Kekerapan hipoglikemia bergantung pada keparahan diabetes, kawalan glisemia dan ciri-ciri pesakit yang lain. Pesakit tua dan pikun, pesakit dengan kekurangan zat makanan, pesakit dengan kekurangan adrenal atau hipofisis paling rentan terhadap kesan hipoglikemik terapi ini. Risiko hipoglikemia boleh meningkat dengan tenaga fizikal yang kuat, minum alkohol, dengan pengambilan kalori yang tidak mencukupi (berpanjangan atau tidak sengaja), atau apabila digabungkan dengan agen hipoglikemik oral yang lain. Mungkin sukar untuk mengesan hipoglikemia pada pesakit dengan neuropati autonomik (visceral) dan / atau semasa mengambil beta-blocker. Untuk mengurangkan risiko hipoglikemia, nateglinide diresepkan sebelum makan; melangkau makanan juga harus ketinggalan nateglinide lain.

Kesan pada hati. Nateglinide harus digunakan dengan berhati-hati pada pasien dengan penyakit hati yang sederhana atau berat, kerana penggunaannya pada pesakit tersebut belum diselidiki..

Kehilangan kawalan glisemik. Kehilangan sementara kawalan glisemik boleh berlaku dengan demam, jangkitan, trauma, dan pembedahan. Dalam kes ini, bukannya nateglinide, terapi insulin diperlukan. Kekurangan sekunder atau penurunan keberkesanan nateglinide mungkin berlaku setelah beberapa waktu.

Ujian makmal. Tindak balas terhadap rawatan harus dinilai secara berkala dengan kepekatan glukosa dan tahap HbA.1c.

arahan khas

Maklumat untuk pesakit. Pesakit harus diberitahu tentang potensi risiko penggunaan dan kesan yang baik dari rejimen rawatan nateglinide dan alternatif. Risiko hipoglikemia dan rawatannya mesti dijelaskan. Pesakit harus diberi petunjuk bahawa perlu mengambil nateglinide 1-30 minit sebelum makan. Adalah perlu untuk tidak mengambil dos nateglinide seterusnya jika pesakit berhenti makan, yang mengurangkan risiko hipoglikemia. Adalah perlu untuk membincangkan interaksi ubat dengan pesakit. Pesakit harus dimaklumkan mengenai kemungkinan interaksi nateglinide dengan ubat lain..

Pramlintide: ubat untuk rawatan diabetes - Jenis 2, Diabetes - 2020

Kandungan

Pramlintide (jenama Symlin) adalah kelas ubat diabetes baru untuk merawat diabetes jenis 1 dan jenis 2. Ia diluluskan oleh FDA pada bulan Mac 2005. Ini adalah bentuk sintetik amilin, hormon yang biasanya dihasilkan di pankreas. Amylin bekerja dengan insulin badan untuk mengawal pembebasan gula ke dalam darah setelah makan.

Pada diabetes jenis 1, pengeluaran amilin dan insulin berhenti sepenuhnya. Pada diabetes jenis 2, pengeluaran amilin mungkin terganggu, jadi tidak cukup dirembeskan. Simlin dapat meningkatkan keberkesanan amilin, yang dapat membantu mengawal gula darah pasca makan bersama dengan terapi insulin..

Siapa yang boleh menggunakan pramlintide?

Ia berkesan untuk orang dewasa dengan diabetes jenis 1 dan jenis 2 yang menggunakan insulin. Ini untuk orang yang memerlukan kawalan glukosa darah yang lebih baik dan kadar gula darahnya terus meningkat setelah makan, walaupun mereka ditutup dengan insulin.

Bagaimanakah ia berfungsi

Pramlintide melambatkan pencernaan, yang bermaksud bahawa makanan yang anda makan memerlukan lebih banyak masa untuk mengosongkan perut anda, yang membuat anda merasa kenyang lebih lama. Ini melambatkan pembebasan gula ke dalam darah. Pramlintide digunakan untuk insulin untuk membantu mengawal glukosa darah.

hipoglikemia

Hipoglikemia yang teruk boleh berlaku sebagai kesan sampingan, terutama pada orang dengan diabetes jenis 1. Pramlintide sahaja jarang menyebabkan hipoglikemia, tetapi apabila digunakan dengan insulin, hipoglikemia yang teruk mungkin terjadi..

Untuk mengelakkan ini berlaku, dos insulin biasa anda akan dikurangkan oleh doktor anda pada kali pertama anda memulakan pramlintide. Dan dos pramlintide anda secara beransur-ansur akan meningkat dalam beberapa minggu pertama untuk mengurangkan kemungkinan reaksi hipoglikemik yang teruk.

Pengurangan risiko

Oleh kerana hipoglikemia menjadi perhatian, pramlintide selalu diberikan pada awal makan, pada masa yang sama seperti sebelum dos insulin. Pramlintide tidak boleh digunakan jika makanan tidak signifikan (lebih daripada 250 kalori atau lebih daripada 30 g karbohidrat). Jangan mengambil pramlintide jika anda akan melewatkan makan.

  • Apa itu hipoglikemia??
  • Bila perlu memeriksa gula darah anda

Penting untuk dapat mengenali kapan kadar glukosa darah anda rendah, kerana hipoglikemia dapat memperburuk penilaian anda. Memandu atau menggunakan mesin berbahaya tidak digalakkan sehingga anda mengetahui bagaimana pramlintide mempengaruhi anda..

Kesan sampingan yang lain

Mual juga boleh berlaku. Pramlintides bermula secara beransur-ansur untuk mengurangkan kesan sampingan ini. Apabila perut anda tidak terbiasa mengosongkan dengan lebih perlahan, ia boleh menyebabkan mual ringan. Menurut kajian pramlintide, mual tidak boleh bertahan lama dan secara beransur-ansur mereda ketika badan anda menyesuaikan diri dengan pramlintid.

Pramlintide boleh membuat anda merasa kenyang lebih lama setelah makan kerana kelewatan pengosongan gastrik. Ini kadang-kadang membawa kepada penurunan berat badan, yang boleh menjadi kesan sampingan yang berguna jika anda berusaha menurunkan berat badan..

Bilakah mengambil pramlintide

Pramlintide diberikan tepat sebelum makan bersama dengan dos insulin sebelum makan. Walaupun pramlintide diberikan sebagai insulin, ia tidak boleh dicampurkan dengan insulin untuk suntikan..

Dua picagari berasingan mesti digunakan. Tempat suntikan pramlintide mestilah sekitar dua inci dari tempat suntikan insulin dan sebaiknya diberikan di bahagian perut atau paha.

Apabila anda memulakan pramlintide untuk pertama kalinya, anda harus sering memeriksa glukosa darah anda, terutama sebelum makan dan dua jam selepas makan, untuk melihat bagaimana dos pramlintide berfungsi untuk anda. Anda juga harus memeriksa setiap kali anda merasakan gula darah anda rendah..

Siapa yang tidak boleh menggunakan pramlintide?

Sekiranya anda mempunyai kebodohan hipoglikemik, maka pramlintide mungkin tidak sesuai untuk anda. Kegagalan untuk menentukan apakah gula darah menurun dapat berbahaya kerana peningkatan kemungkinan hipoglikemia dengan pramlintide.

Sekiranya anda telah didiagnosis dengan gastroparesis, anda juga tidak boleh menjadi calon pramlintide kerana kelewatan pengosongan gastrik yang berlaku dengannya. Pramlintide belum diluluskan sebagai selamat untuk anak yang belum lahir atau ibu yang menyusu, jadi jika anda hamil atau menyusu, anda mungkin tidak diberi pramlintide.

  • Berkongsi ini
  • jungkir balik
  • E-mel alamat
  • Teks
Adakah halaman ini bermanfaat? Terima kasih atas maklum balas anda! Apa masalah anda? Sumber artikel
  • Marrero, Ph.D., David J. And John Creene, Ph.D., Bay Zhang, MD, Terry Kellmeyer, Ph.D., Maurice Gloucester, MD, Catherine Herrmann, Ph.D., Richard Rubin, Ph.D., Naomi Feinberg, Ph.D., Orville Colterman, MD "Pengaruh terapi pramlintide pelengkap terhadap kepuasan rawatan bagi pesakit dengan diabetes jenis 1." Penjagaan Diabetes 2007 30: 210-216. 01 Mei 2007.
  • Simlin Kanak-kanak yang menghidap diabetes. 28 Januari 2007 Kanak-kanak yang menghidap diabetes. 1 Mei 2007.
  • "Panduan Ubat - Simlin." Symlin Jun 2005 Amylin Pharmaceuticals, Inc. 1 Mei 2007.
  • "FDA meluluskan ubat baru untuk rawatan diabetes jenis 1 dan jenis 2." Kertas Ceramah FDA. 17 Mac 2005 Pentadbiran Makanan dan Dadah Amerika Syarikat. 2 Mei 2007.

Baca dalam talian "Penyelesaian untuk Diabetes oleh Dr. Bernstein" oleh Bernstein Richard - RuLit - Halaman 55

Ada satu masalah. Sebilangan besar pesakit diabetes jenis I telah meningkatkan kadar gula darah selama lebih dari 5 tahun, dan mungkin mempunyai beberapa bentuk gastroparesis (pengosongan gastrik yang tertunda). Salah satu kesan amilin (dan, oleh itu, AI lain) adalah untuk melambatkan pengosongan gastrik, iaitu gastroparesis akan meningkat. Seperti yang dijelaskan dalam bab 22, gastroparesis sederhana mungkin telah membuat kawalan gula darah menjadi mustahil. Sekiranya saya bekerja dengan diabetes jenis I yang mempunyai gastroparesis ringan hingga sederhana dan yang snek dengan karbohidrat atau makan berlebihan, maka saya harus memutuskan apa yang akan mempengaruhi gula darahnya lebih banyak: tabiat makan atau gastroparesisnya. Ini adalah pilihan yang sukar, tetapi keputusan dapat dibuat dengan menggunakan Kuesioner PP (?) Dalam bab ini. Mana-mana doktor yang menghadapi masalah ini mesti mempelajari bab ini..

Saya mempunyai seorang pesakit yang gemuk yang hanya makan berlebihan di restoran dan di pesta. Dia mempunyai gastroparesis dalam bentuk rata-rata. Saya memerintahkannya untuk menerima Simlin sebelum makan. Nasib baik, strategi ini berjaya..

Hampir semua ubat mempunyai kesan sampingan dan AI tidak terkecuali. Kerana melambatkan pengosongan gastrik, kesan sampingannya termasuk gangguan gastrointestinal, seperti mual, sembelit, sakit perut, dan bahkan cirit-birit. Adalah bijaksana untuk mula mengambil ubat ini dengan dos yang sangat kecil dan menukar dosnya dengan sangat perlahan. Pembuat AI berpendapat bahawa ubat harus diminum satu jam sebelum sarapan dan makan malam. Saya percaya bahawa bagi mereka yang cenderung makan berlebihan hanya ketika makan malam atau antara makan malam dan tidur, pengecualian harus dibuat. Dalam kes seperti itu, saya menetapkan untuk mengambil AI satu jam sebelum waktu mereka makan berlebihan. Sebilangan pesakit saya mendapati bahawa pramlintide harus diberikan 2-3 jam sebelum makan sehingga berfungsi dengan berkesan. Mereka. masa pentadbiran ubat harus dipilih dalam setiap kes secara empirik.

Kemungkinan besar, dalam masa terdekat, akan ada AI jangka panjang yang dapat dimasukkan seminggu sekali.

Amilin juga mengurangkan pengeluaran atau kepekaan terhadap glukagon - sebab utama "kesan restoran Cina". Dengan penurunan makan berlebihan dan penurunan kesan glukagon, gula darah juga dapat menurun secara signifikan, bahkan menjadi nilai berbahaya - jika digunakan ubat penurun gula. Dalam kes sedemikian, doktor anda perlu mengurangkan dos ubat ini..

Bagaimana tepatnya menurunkan dos ubat penurun gula? Perkara ini sering menjadi jelas dari eksperimen. Saya biasanya mengesyorkan menurunkan dengan permulaan sebanyak 20%. Seterusnya, saya melihat tahap gula pada keesokan harinya, untuk memahami ke mana seterusnya..

Pemilihan Dos Pramlintide (Simlin).

Ubat ini terdapat dalam botol dengan penyumbat getah, seperti insulin, tetapi dalam ukuran lebih kecil (5 ml). 1 ml mengandungi 600 mcg ubat aktif. Ia diberikan menggunakan jarum suntik insulin standard, sehingga 6 mikrogram ubat terkandung dalam 1 unit jarum suntik. Saya biasanya memberi resep untuk pesakit yang berat badannya kurang dari 70 kg 2-4 unit 1 jam sebelum waktu mereka makan berlebihan atau makan makanan ringan. Oleh itu, jika seseorang makan berlebihan ketika makan malam, maka dia harus memberi ubat 1 jam sebelum makan malam. Sekiranya dia mempunyai makanan ringan antara jam 9 malam dan tengah malam, maka dia harus memberi ubat dua kali: pada 8 malam dan 10 malam. Sekiranya seseorang makan berlebihan hanya ketika dia makan di luar, dia harus memberikan ubat satu jam sebelum ketibaan yang dimaksudkan di restoran atau kafe, dan dalam kes lain, jangan minum ubat tersebut. Sekiranya pesakit mempunyai kebiasaan mengunyah pada hari ini, maka dia harus memberi ubat pada waktu pagi setelah bangun dan kemudian memberikannya setiap 3-4 jam.

Sekiranya seseorang mempunyai kesan sampingan semasa menggunakan ubat ini, saya mengurangkan dos sehingga kesannya hilang, dan sekali lagi meningkatkan dos secara beransur-ansur sebanyak 1/2; unit sehingga keinginan untuk makan berlebihan hilang, atau kesan sampingan muncul lagi. Sekiranya kesan sampingan tidak segera muncul, dos dapat ditingkatkan sebanyak 2-4 unit sehingga kehausan makan berlebihan hilang. Orang dengan berat badan yang banyak boleh bermula dengan dos yang besar dan menambahnya dengan kenaikan yang besar. Sekiranya pada siang hari jumlah dos adalah 120 unit tanpa kesan ketara pada selera makan, saya menyimpulkan bahawa ubat dalam kes ini tidak berkesan.

Pemilihan dos exenatide (Bayette).

Sehingga ubat tersedia selama seminggu, anda perlu fokus mengambil dos yang tepat pada waktu yang tepat ketika pesakit mempunyai makanan ringan atau makan berlebihan. Ini bermaksud bahawa anda perlu memulakan dengan penggunaan jarum suntik 5 μg (dengan label oren) (diisi di kilang), disuntik 1 jam sebelum waktu makan ringan atau makan berlebihan. Baca dengan teliti arahan penggunaan jarum suntik, yang dipanggil pengeluar sebagai "pen jarum suntik". Sekiranya makan berlebihan hanya dilakukan sekali sehari, berikan ubat satu jam sebelum makan ini. Sekiranya 5 mcg hanya membantu sebahagian, maka anda boleh meningkatkan dos hingga 10 mcg dengan menggunakan 2 picagari dengan tanda oren atau satu jarum suntik 10 mcg dengan tanda biru. Sekiranya makan berlebihan berlaku beberapa kali sehari, berikan ubat 1 jam sebelum setiap saat. Dos harian maksimum ialah 20 mcg.

Keutamaan saya.

Sekiranya tidak lama lagi kita mendapat exenatide atau Januvia, yang boleh digunakan seminggu sekali, saya pasti lebih suka mereka (dengan anggapan, tentu saja, ia berkesan dalam setiap kes). Pada masa ini, saya lebih suka pramlintide (simlin), sebagai dos dapat disesuaikan dengan langkah yang sangat kecil dan anda juga boleh memasukkannya beberapa kali sehari, walaupun ini bertentangan dengan apa yang tertulis dalam arahan penggunaan. Pramlintide juga lebih cenderung untuk bekerja dengan orang yang mempunyai sel beta minimum atau tidak ada yang tersisa. Setelah menulis draf bab ini, saya memberi beberapa pesakit produk baru yang merangsang usus untuk menghasilkan dua hormon - Glukagon-seperti peptida -1 (GLP-1) dan cholecystokinin (CCK). GPP-1 yang telah kita bincangkan sebelumnya. CCK, seperti amilin, bertindak secara langsung pada otak dan menyebabkan rasa kenyang. Produk ini tidak berkesan seperti pramlintide. Ia mengandungi asam pinolenat (tergolong dalam kumpulan asid lemak tak jenuh), menonjol dari kacang pinus.

Dari semua ubat yang disebutkan dalam bab ini, AI pasti berfungsi dalam banyak kes berbanding ubat lain. Sekiranya terbukti bahawa ia tetap berkesan walaupun setelah beberapa tahun digunakan oleh satu orang, saya akan memanggil mereka pil ajaib.

Kajian haiwan terkini menunjukkan bahawa AI mendorong pertumbuhan semula sel beta. Ia pasti tidak akan menyembuhkan diabetes, tetapi dapat membantu pesakit diabetes meningkatkan kawalan gula darah..

Bolehkah ubat-ubatan ini menghilangkan makan berlebihan secara kekal??

Saya mempunyai pesakit yang menggunakan hipnosis diri, naltrexone dosis rendah, dan diet rendah karbohidrat. Setelah setahun, mereka menyedari bahawa mereka tidak lagi memerlukan karbohidrat dan makan berlebihan, walaupun mereka berhenti menggunakan self-hypnosis dan naltrexone. Tingkah laku ini mungkin serupa dengan tingkah laku dalam beberapa kes pesakit yang mengalami kemurungan: selepas beberapa ketika, antidepresan tidak lagi diperlukan. Mengimbas fungsi metabolik otak dalam beberapa kes menunjukkan normalisasi fungsi otak yang berterusan di kawasan tertentu. Semua yang kita tahu boleh berlaku untuk AI.

Salah seorang pesakit saya yang menggunakan pramlintide mendapati bahawa ia berhenti berfungsi setelah 2 bulan penggunaan. Dia berhenti menggunakannya selama seminggu, dan kemudian mulai menggunakannya lagi, tetapi dalam dos yang lebih kecil. Dos yang lebih rendah terus berfungsi selepas 2.5 bulan.

Walau bagaimanapun, peningkatan gula dalam darah dan penurunan berat badan yang bersamaan adalah faktor yang cukup signifikan untuk mencuba kaedah di atas..

Latihan yang kuat dan panjang adalah langkah seterusnya dalam rancangan kami setelah menjalani diet, dan sangat sesuai untuk program penurunan berat badan atau melawan ketahanan insulin (seperti pada pesakit diabetes jenis II). Sebelum kita mula mempelajari latihan, yang tentunya mesti terlebih dahulu mendapat persetujuan daripada doktor yang hadir, kita akan terlebih dahulu membincangkan tentang faedah yang diberikan oleh latihan ini..

Nateglinide | Nateglinide

Analog (generik, sinonim)

Resipi (Antarabangsa)

Rp.: Tab. Nateglinidi 0.12 No. 100
D.S. Menurut skema.

kesan farmakologi

Ejen hipoglikemik oral, derivatif fenilalanin. Dalam sifat kimia dan farmakologi, ia berbeza dengan agen hipoglikemik lain. Ia mengembalikan rembesan awal insulin, yang menyebabkan penurunan kepekatan glukosa postprandial dalam darah dan tahap hemoglobin glikasi (HbA1c).
Di bawah pengaruh nateglinide yang diambil sebelum makan, fasa awal (atau pertama) rembesan insulin dipulihkan. Mekanisme fenomena ini adalah interaksi nateglinide yang cepat dan terbalik dengan saluran sel-sel pankreas yang bergantung pada K + ATP. Selektivitas nateglinide berkenaan saluran sel p-pankreas yang bergantung pada K + ATP adalah 300 kali lebih tinggi daripada saluran jantung dan saluran darah.
Nateglinide, tidak seperti agen hipoglikemik oral yang lain, menyebabkan rembesan insulin yang ketara dalam 15 minit pertama selepas makan, yang menyebabkan turun naik postprandial ("puncak") dalam kepekatan glukosa darah. Dalam 3-4 jam berikutnya, tahap insulin kembali ke nilai asalnya, dengan itu mengelakkan perkembangan hiperinsulinemia postprandial, yang boleh menyebabkan hipoglikemia yang tertunda.
Rembesan insulin oleh sel β pankreas yang disebabkan oleh nateglinide bergantung pada tahap kepekatan glukosa dalam darah, iaitu apabila kepekatan glukosa menurun, rembesan insulin menurun. Sebaliknya, pengambilan atau penyerapan larutan glukosa secara serentak membawa kepada peningkatan sekresi insulin yang ketara.

Kaedah permohonan

Untuk orang dewasa: Ambil secara lisan. Dengan monoterapi - 120-180 mg 3 kali / hari. Semasa menjalankan terapi kombinasi - 60-120 mg 3 kali / hari.

Petunjuk

- Diabetes mellitus jenis 2 (tidak bergantung kepada insulin) - dengan tidak berkesannya terapi diet dan aktiviti fizikal (dalam bentuk monoterapi atau dalam kombinasi dengan ubat hipoglikemik lain).

Kontraindikasi

- Diabetes diabetes jenis 1 (bergantung kepada insulin)
- Ketoasidosis diabetes
- Disfungsi hati yang teruk
- Kehamilan, penyusuan (penyusuan susu ibu)
- Zaman kanak-kanak
- Hipersensitiviti terhadap nateglinide.

Kesan sampingan

- Mungkin: gejala mungkin menunjukkan perkembangan hipoglikemia - peningkatan berpeluh, gegaran, pening, peningkatan selera makan, berdebar-debar, mual, kelemahan, malaise (biasanya fenomena ini ringan dan mudah dihentikan dengan mengambil karbohidrat).
- Jarang: peningkatan aktiviti enzim hati dalam darah (biasanya ringan dan sementara), ruam, gatal, urtikaria.

Borang pelepasan

Tablet bersalut filem (60 mg, 120 mg). Nombor 100

PERHATIAN!

Maklumat di halaman yang anda lihat dibuat hanya untuk tujuan maklumat dan tidak menyebarkan ubat-ubatan sendiri. Sumber ini bertujuan untuk membiasakan para profesional penjagaan kesihatan dengan maklumat tambahan mengenai ubat-ubatan tertentu, sehingga meningkatkan tahap profesionalisme mereka. Penggunaan ubat "Nateglinide" tanpa gagal memberikan perundingan dengan pakar, serta cadangannya mengenai kaedah penggunaan dan dos ubat pilihan anda.

Produk Diabetes ӏ Dexcom Omnipod Medtronic

Pada masa ini, terapi insulin kekal sebagai rawatan bukan alternatif untuk diabetes mellitus tipe 1 (T1DM), walaupun tidak selalu memungkinkan untuk mengawal glikemik yang baik. Itulah sebabnya pencarian ubat baru yang akan membantu meningkatkan kawalan..
Hari ini, hanya ada satu kaedah tambahan untuk rawatan diabetes mellitus jenis 1 - pramlintide, tetapi pencarian dan kajian sedang dilakukan.

Apa yang kita tahu mengenai Pramlintide?
Amylin adalah hormon neuroendokrin yang dirembeskan oleh sel beta serentak dengan insulin. Seperti yang dijangkakan, tahapnya berkurang pada diabetes jenis 1 (kerana pemusnahan sel beta). Pada akhirnya, seseorang boleh menganggap pasangan amilin-insulin sebagai pelengkap metabolisme karbohidrat selepas makan. Tindakan amilin dalam hal ini dikurangi dengan pengaturan glukosa dari saluran gastrointestinal dan hati ke darah, dan insulin - untuk merangsang penggunaan glukosa dari darah oleh otot dan tisu adiposa.
Amylin sahaja tidak boleh digunakan sebagai ubat kerana kelarutan yang rendah dalam air dan penyerapan yang tinggi pada plastik dan kaca, oleh itu, analog amilin dikembangkan - ubat pramlintide, tanpa sifat farmakologi yang merugikan, tetapi mengekalkan semua kesan biologi amilin. Hal ini ditunjukkan, pertama sekali, kepada pasien yang memerlukan terapi insulin (dengan kekurangan amilin yang jelas), yaitu, kepada semua pasien dengan T1DM dan pesakit dengan T2DM yang menerima insulin. Pramlintide diberikan secara subkutan sebelum setiap hidangan utama.
Terdapat banyak kajian asing (2003-2018) yang menunjukkan keselamatan dan keberkesanan pramlintide pada pesakit diabetes jenis 1. Ini ditunjukkan untuk pesakit yang tidak dapat mengoptimumkan kawalan glisemik, terutama mereka yang mengalami kesukaran untuk mengawal tahap glukosa postprandial dalam darah dan / atau berat badan.
Sebagai kesan sampingan, para penyelidik asing memanggil hipoglikemia sementara (lewat), kadang-kadang mual dan gangguan pencernaan.
Amylin juga menyebabkan rasa kenyang lebih awal dan dengan itu mengurangkan jumlah makanan yang dimakan, jadi dalam banyak sumber di Internet (tidak semuanya harus dipercayai), ia ditakrifkan sebagai "ubat penurunan berat badan".
Amylinomimetics (pramlintides), walaupun sudah mula dijual, tidak ada di rantai farmasi di Rusia, Ukraine, Belarus dan oleh itu kami menggambarkannya sebagai menjanjikan untuk amalan diabetes domestik.

Jaminan kualiti
Harga terbaik di seluruh pasaran
Penghantaran percuma dan pantas

Tarikh luput maksimum
Kami bekerja tujuh hari seminggu
Kaedah pembayaran yang mudah

NATEGLINIDE (NATEGLINIDE)

Sinonim
Komposisi dan bentuk pelepasan

Nateglinide. Tablet bersalut filem (60 mg, 120 mg).

kesan farmakologi

Ubat hipoglikemik oral, derivatif fenilalanin. Nateglinide adalah turunan dari asam amino fenilalanin, yang berbeza dalam sifat kimia dan farmakologinya daripada agen antidiabetik lain. Ubat ini memulihkan rembesan awal insulin, yang menyebabkan penurunan kepekatan glukosa pasca-prandial dalam darah dan tahap hemoglobin glikosilasi (HbA1c).

Rembesan insulin awal sebagai tindak balas terhadap rangsangan glukosa adalah mekanisme penting untuk mengekalkan kadar glukosa darah yang normal. Pada diabetes jenis 2, terdapat pelanggaran atau ketiadaan fasa rembesan insulin ini. Di bawah pengaruh nateglinide yang diambil sebelum makan, fasa awal (atau pertama) rembesan insulin dipulihkan. Mekanisme fenomena ini adalah interaksi ubat yang cepat dan terbalik dengan saluran bergantung pada sel beta pankreas yang bergantung pada K + -ATP.

Selektivitas nateglinide berkenaan saluran beta pankreas yang bergantung pada K + -ATP adalah 300 kali lebih besar daripada saluran jantung dan saluran darah. Nateglinide, tidak seperti agen hipoglikemik oral yang lain, menyebabkan rembesan insulin yang ketara dalam 15 minit pertama selepas makan, disebabkan oleh itu turun naik postprandial ("puncak") dalam kepekatan glukosa darah. Dalam 3-4 jam berikutnya, tahap insulin kembali ke nilai asalnya, dengan itu mengelakkan perkembangan hiperinsulinemia postprandial, yang boleh menyebabkan hipoglikemia yang tertunda.

Rembesan insulin oleh sel beta pankreas yang disebabkan oleh nateglinide bergantung pada tahap kepekatan glukosa dalam darah, iaitu apabila kepekatan glukosa menurun, rembesan insulin menurun. Sebaliknya, pengambilan atau penyerapan larutan glukosa secara serentak membawa kepada peningkatan sekresi insulin yang ketara. Keupayaan ubat untuk sedikit merembeskan insulin pada kepekatan glukosa darah rendah adalah faktor tambahan yang menghalang perkembangan hipoglikemia, misalnya, dalam kes melewatkan makan.

Petunjuk

Jenis diabetes mellitus yang tidak bergantung kepada insulin - dengan keberkesanan terapi diet, baik dalam bentuk monoterapi, dan dalam kombinasi dengan ubat hipoglikemik dengan mekanisme tindakan yang berbeza, seperti metformin.

Permohonan

Nateglinide harus diambil sebelum makan. Selang waktu antara pengambilan ubat dan makan tidak boleh melebihi 30 minit. Semasa menggunakan nateglinide sebagai monoterapi, dos yang disyorkan adalah 120 mg 3 r / hari (sebelum sarapan, makan tengah hari dan makan malam). Sekiranya kesan yang diinginkan tidak dapat dicapai dengan rejimen dos ini, dos tunggal dapat ditingkatkan menjadi 180 mg.

Pembetulan rejimen dos dibuat berdasarkan hemoglobin glikosilasi (HbA1c) atau kepekatan glukosa darah yang ditentukan secara berkala 1-2 jam selepas makan. Pesakit yang menerima monoterapi nateglinide dan memerlukan ubat hipoglikemik lain juga boleh diberi metformin..

Sebaliknya, pesakit yang sudah menerima terapi metformin boleh diresepkan nateglinide pada dos 120 mg 3 r / hari (sebelum makan) sebagai alat tambahan. Sekiranya, dengan latar belakang rawatan metformin, nilai HbA1c mendekati nilai yang diinginkan (kurang dari 75%), dos nateglinide dapat dikurangkan sebanyak 60 mg 3 r / hari. Tidak disyorkan untuk menggunakan ubat ini pada pasien dengan fungsi hati yang terganggu, kerana data percubaan klinikal belum tersedia..

Kesan sampingan

Untuk metabolisme: peningkatan berpeluh, gegaran, pening, peningkatan selera makan, berdebar-debar, mual, kelemahan, malaise. Kesan ini mudah dihentikan dengan mengambil karbohidrat..
Lain-lain: jarang - peningkatan tahap enzim hati dalam darah, ruam, gatal-gatal, urtikaria.

Risiko terkena hipoglikemia semasa mengambil nateglinide, serta ubat hipoglikemik lain, lebih tinggi pada pesakit tua, kekurangan zat makanan, apabila terdapat kekurangan adrenal atau hipofisis. Penurunan kepekatan glukosa darah dapat disebabkan oleh pengambilan alkohol, peningkatan aktiviti fizikal, dan juga penggunaan ubat hipoglikemik yang serentak.

Kontraindikasi

- Diabetes bergantung kepada insulin (jenis 1),
- ketoasidosis diabetes,
- Kerosakan fungsi hati yang teruk (kerana kekurangan keputusan percubaan klinikal untuk populasi pesakit ini), - Kehamilan, penyusuan (menyusui),
- usia kanak-kanak (kerana kekurangan keputusan ujian klinikal untuk kumpulan umur pesakit ini),
- hipersensitiviti terhadap komponen ubat.

Berlebihan

Gejala Berdasarkan pengetahuan tentang mekanisme tindakan ubat, dapat diasumsikan bahawa akibat utama dari overdosis adalah hipoglikemia dengan manifestasi klinikal dari keparahan yang berbeza-beza..

Rawatan. Taktik untuk merawat hipoglikemia ditentukan oleh keparahan gejala. Dengan kesedaran yang terpelihara dan ketiadaan manifestasi neurologi, larutan glukosa atau gula di dalamnya ditunjukkan, serta penyesuaian dos ubat dan / atau makanan.

Dalam hipoglikemia yang teruk, disertai dengan manifestasi neurologi (koma, kejang), penyelesaian glukosa intravena ditunjukkan. Penggunaan hemodialisis untuk menghilangkan nateglinide dari aliran darah tidak berkesan kerana pengikatannya yang tinggi terhadap protein plasma.

Interaksi dengan ubat lain

Kesan hipoglikemik dapat ditingkatkan dengan pemberian NSAID, salisilat, perencat MAO, BAB bukan selektif, ubat hipoglikemik secara serentak.

Sebaliknya, kesan hipoglikemik dapat dilemahkan dengan pemberian diuretik thiazide, kortikosteroid, simpatomimetik, dan penyediaan hormon tiroid secara serentak. Penggunaan BAB secara bersamaan dapat menutupi manifestasi hipoglikemia.

Baca Mengenai Faktor Risiko Diabetes