Arahan penggunaan ubat Jardins dan ulasan pesakit

Ditulis oleh Alla pada 12 Januari 2018. Dihantar dalam Berita Rawatan

Malangnya, ubat seperti ini belum dikembangkan yang membolehkan anda melupakan manifestasi yang mengganggu dan gejala penyakit yang selalu berlaku. Pesakit harus secara berkala dan tepat pada masanya mengambil ubat yang ditetapkan oleh doktor. Ini akan mengurangkan perkembangan penyakit dan memastikan keberadaannya selesa. Ubat Jardins (Jardianc) adalah salah satu ubat yang paling berkesan untuk rawatan diabetes jenis 2. Kaedah pentadbirannya cukup mudah, dan terapi dengan pertolongannya berkesan dan berkesan. Namun demikian, maklumat mengenai ubat Jardins dan arahan penggunaannya harus dipelajari dengan cukup oleh pesakit yang diresepkan.

Penerangan ringkas mengenai ubat Jardins

Populariti ubat penyembuhan seperti ini menunjukkan bahawa maklumat mengenainya semakin diminati. Sebagai contoh:

  • adakah terdapat kesan sampingan.
  • apa jenis tablet.
  • berapa harganya dan adakah pengganti.

Selalunya, pertanyaan carian ini mendorong di Yandex atau Google, atau mereka akan menghubungi pegawai farmasi di farmasi.

Anda boleh mendapatkan idea umum mengenai Jardins dari jadual.

Jardiance Empagliflozin

Ciri-ciriPenerangan
BorangKedua-dua sisi cembung, bulat
CengkerangDari filem
WarnaKuning pucat
Bahan utamaEmpagliflozin
Dos10 mg atau 30 mg
Komponen tambahanTitanium dioksida

Hypromellose dan lain-lain.

Preskripsi farmakokinetik dan farmakologi Jardins (Jardianc)

Penggunaan alat ini dengan kerap oleh doktor adalah kerana hasil yang dicapai dengan penggunaannya benar-benar baik. Sehubungan itu, di semua klinik, ubat ini paling kerap diresepkan dalam temu janji.

Tetapi bagaimana Jardins (empagliflozin) menjalankan kesannya pada pesakit?

Inhibitor transporter glukosa jenis dua ini, seperti yang ditunjukkan oleh banyak kajian, menyumbang kepada:

  • peningkatan kawalan glisemik,
  • mengurangkan tahap penyerapan glukosa terbalik oleh buah pinggang.
  • meningkatkan semua aktiviti sel beta,
  • pembakaran lemak,
  • mengurangkan risiko hipoglikemia,
  • penurunan berat badan, yang sangat membantu jika pesakit gemuk.

Ulasan pesakit Jardins

Sehubungan dengan ujian, di mana pesakit diabetes tipe II mengambil bahagian, sejumlah besar maklumat muncul di farmakokinetik Jardins.

  • Bahan ubat yang diambil dengan cepat menembusi dinding esofagus, serta-merta diserap olehnya.
  • Selepas satu setengah jam, kepekatan maksimum ubat dalam darah diperhatikan.
  • Segera penurunan empagliflozin, iaitu fasa aktif ubat digantikan oleh metabolisme komponen utama yang perlahan.

Walaupun begitu, adalah mungkin untuk meningkatkan tempoh ubat jika anda mengambil dos yang sedikit meningkat.

Kami dengan teliti membaca arahan untuk menggunakan Jardins. Kajian menunjukkan bahawa makanan yang terlalu tinggi kalori sedikit sebanyak dapat mengurangkan keberkesanan pengambilannya..

Tetapi ini adalah perubahan kecil, jadi tablet tidak digunakan tanpa mengira waktu anda makan.

Dibuktikan bahawa protein plasma dan bahan aktif ubat itu 86% saling berkaitan. Sejumlah metabolit glukuronida dalam kajian masih dijumpai pada pesakit. Tetapi dos mereka tidak lebih daripada 10% daripada empagliflozin yang ada. Selepas 12 jam, ubat itu mula separuh dikeluarkan dari badan. Di bawah keadaan pengambilan tablet 1 r / hari secara berterusan, bahan aktif sentiasa ada di dalam badan selepas dos ke-5.

Telah dikatakan bahawa metabolit hampir tidak terbentuk. Segala-galanya keluar serentak dengan najis atau air kencing, sementara hampir tidak berubah. Baik jantina dan berat badan pesakit tidak memberi kesan pada kesan plasebo. Ini juga disahkan oleh keputusan ujian. Tetapi belum diketahui bagaimana kanak-kanak dan orang dewasa berusia lebih dari 85 tahun boleh mengambil pil tersebut. Kumpulan pesakit ini belum diambil untuk kajian ini..

Hasil yang berkesan ditunjukkan oleh ujian dan terapi yang berjaya mungkin berlaku jika buah pinggang berfungsi dengan normal..

  • Sebelum memulakan rawatan yang kompleks, pastikan anda menjalani pemeriksaan penuh, termasuk urinalisis.
  • Lakukan pemeriksaan ini secara berkala, setahun sekali. Apabila ubat-ubatan baru dimasukkan dalam rawatan, juga disarankan untuk menjalani ujian.
  • Tidak perlu risau dengan ujian air kencing positif untuk glukosa. Oleh itu, kesan pada tubuh manusia empagliflozin.

Pada masa ini, hanya wanita hamil dan ibu yang menyusu tidak termasuk dalam kumpulan kajian. Oleh itu, tingkah laku ubat dalam kes-kes ini belum diketahui.

Bilakah masa terbaik untuk mula mengambil ubat

Jangan lupa bahawa pelantikan Jardins hanya boleh menjadi wakil institusi perubatan yang kompeten. Jangan mula mengambilnya sendiri. Diabetes mellitus adalah penyakit yang sangat serius. Terapi yang tidak betul mengancam akibat yang cukup berbahaya..

Di klinik, ubat boleh diresepkan dalam kes berikut:

PetunjukMonoterapi atau rawatan kompleks
Diabetes jenis 2Kadang kala diet yang betul dan senaman fizikal yang disyorkan tidak dapat membantu mencapai kawalan glisemik yang diingini..

Oleh itu, dalam kes ini, monoterapi paling kerap digunakan..

Selalunya, pesakit juga dikontraindikasikan dalam pengambilan Matformin..

Mengawal glisemia dan meningkatkan kesihatan keseluruhanRejimen rawatan telah ditetapkan, diet telah disesuaikan dengan normal, aktiviti fizikal telah ditetapkan, dan mustahil untuk mencapai keadaan normal.

Dalam kes ini, ubat ini digunakan dalam kombinasi dengan insulin atau perusahaan lain yang meningkatkan glikemia.

Corak penggunaan dadah

Yang sangat penting ialah pemilihan dos yang tepat untuk pesakit diabetes. Sudah tentu, hanya doktor yang boleh memasangnya.

Seperti mana-mana ubat, tablet Jardins - arahan penggunaan hanya termasuk cadangan umum.

Arahan penggunaan Jardins 10 mg

Petua Penggunaan

Nasihat Kemasukan
Dos10 mg, jika perlu, mengikut petunjuk - 25 mg
jumlah1 kali sehari, iaitu tidak lebih daripada satu tablet
MasaPada bila-bila masa: semasa perut kosong atau sebelum (selepas) makan. Makanan tidak mempengaruhi penyerapan dan tindakan bahan tersebut..
TempohBergantung kepada:

  • Petunjuk umum dalam keadaan pesakit,
  • Jumlah Glukosa Darah,
  • Kesan terapi,
  • Hasil tinjauan,
  • Hiperglikemia.

Tempohnya diatur oleh doktor. Tempoh kemasukan dapat diperpanjang untuk waktu yang lama, dan dapat dilakukan oleh kursus-kursus tertentu.

Pakar yang menasihati anda membuat penyesuaian tertentu pada janji temu dengan alasan berikut:

  • Tindak balas terhadap bahan aktif,
  • Umur,
  • Keberkesanan rawatan,
  • Satu set tablet selari.

Kontraindikasi Jardins - penting untuk diketahui

Arahan tersebut menyenaraikan semua komplikasi yang mungkin timbul. Jauh sebelum permulaan terapi, anda perlu membacanya dengan teliti, jika tidak, mungkin berlaku sejumlah pelanggaran serius dalam tubuh, yang sangat berbahaya bagi diabetes.

Sekatan pengambilan tablet ditunjukkan dalam jadual.

Penyambut tetamu tidak digalakkanMengapa
Diabetes jenis 1Tidak ada keberkesanan yang diperhatikan
Ketoasidosis diabetesIa berlaku dengan latar belakang diabetes jenis 1
Hipersensitiviti terhadap bahan tertentuKomposisi harus diperiksa sebelum digunakan untuk alergi terhadap komponen..
Penyakit keturunanKekurangan laktase,

Persepsi negatif terhadap laktosa.

Kegagalan ginjalBeberapa bentuk penyakit ini menghalang ubat daripada memberikan kesan rawatan yang diinginkan..
UmurTidak diuji pada pesakit di bawah 18 tahun dan lebih dari 85 tahun.
Beberapa penyakit jantung atau saluran darahUbat ini dapat membantu menurunkan tekanan darah..
Kehamilan, penyusuan susu ibuWanita dalam tempoh ini berisiko, kerana keselamatan masuk tidak terbukti.

Sebagai tambahan kepada kontraindikasi ketat yang disebutkan di atas, ubat Jardins dalam arahan penggunaannya mengandungi senarai penyakit, kehadirannya memerlukan pemantauan berterusan oleh doktor ketika menggunakan arahan rawatan ini.

Ini termasuk yang berikut:

  • Risiko hipovolemia,
  • Pengambilan insulin sintetik,
  • Penyakit pencernaan yang menyebabkan kehilangan cecair yang teruk.
  • Kehadiran jangkitan pada organ genitouriner,
  • Umur melebihi 75 tahun.

Sekiranya anda mempunyai penyakit lain yang berkembang selari dengan diabetes jenis 2, tetapi anda tidak menjumpainya dalam senarai, anda mesti memberitahu doktor mengenai perkara ini. Pakar akan memberitahu anda bagaimana melindungi diri anda semaksimum mungkin semasa rawatan.

Anda tahu bahawa sebarang ubat boleh menyebabkan bahaya kepada tubuh anda. Secara semula jadi, terdapat beberapa risiko semasa mengambil jardin..

Selalunya, komplikasi berikut adalah mungkin:

  • risiko hipoglikemia. Dorongan untuk keadaan ini adalah pemberian insulin secara serentak (atau turunan sulfonylurea) dan empagliflosin;
  • jangkitan atau penyakit lain pada organ genitouriner;
  • kemunculan hipovolemia;
  • membuang air kecil terlalu kerap;
  • penyahhidratan badan. Lebih biasa pada pesakit tua.

Akibat negatif seperti itu paling mungkin terjadi semasa menjalankan terapi dengan ubat ini. Banyak ulasan mengenai ubat Jardins, bagaimanapun, menunjukkan bahawa komplikasi sangat jarang berlaku. Walau apa pun, dengan sedikit perubahan, anda harus segera mendapatkan bantuan doktor. Mungkin, anda mesti mengubah dos harian, dan semua reaksi buruk akan hilang. Kadang-kadang, doktor mengesyorkan agar anda sepenuhnya meninggalkan rawatan dengan empagliflozin, menggantikannya dengan ubat yang lebih sesuai untuk anda.

Bagaimana ubat itu berinteraksi dengan ubat lain

Ujian menunjukkan bahawa dos yang betul dan rejimen rawatan yang tepat meminimumkan risiko kesihatan yang buruk. Tetapi setiap orang adalah individu, dan dia bereaksi berbeza terhadap perlakuan yang rumit..

Kesan sampingan yang mungkin:

  • Tablet yang diambil dapat meningkatkan kesan diuretik thiazide, yang menyebabkan dehidrasi.
  • Akibatnya, pengurangan tekanan pada latar belakang hipotensi arteri. Oleh itu, anda tidak boleh menggabungkan pil Jardianc dan pil untuk meningkatkan tekanan darah.
  • Telah disebutkan di atas bahawa meningkatkan risiko hipoglikemia semasa mengambil bahan dengan insulin sintetik.

Tetapi doktor dalam kedua kes tersebut dapat memilih dos yang tepat dan meminimumkan risikonya. Pemerhatian klinikal dan penyelidikan berterusan diperlukan. Sami juga mengkaji dengan teliti ubat Jardins, arahan penggunaannya.

Rakan sejawat Jardins

Intoleransi individu terhadap beberapa bahan yang merupakan sebahagian daripada ubat yang ditetapkan membuat pesakit mencari analog.

Dalam farmakologi, sejumlah ubat diketahui bertindak dengan cara yang sama:

Mengetahui tentang pengganti, namun tetaplah menasihati nasihat tersebut dan jangan sekali-kali menetapkan sendiri bahan aktif yang serupa. Doktor telah mempelajari sejarah penyakit anda dengan cukup baik, jadi hanya dia yang akan menemui analog yang sesuai, baik dan tidak berbahaya. Anda tidak mahu tindakan anda berakhir tidak dapat diperbaiki - membawa maut. Oleh itu, atasi penyakit anda dengan serius, yang tidak bertolak ansur walaupun terdapat sedikit penyimpangan dari norma.

Ulasan Pesakit dan Jardin Kos

Ramai pesakit mula-mula mengalih perhatian kepada kos pil. Tetapi bilangannya dipengaruhi oleh beberapa faktor:

  • dos bahan,
  • bilangan pil,
  • Negara Tempat Tinggal,
  • harga farmasi atau pembekal barang dan sebagainya.

Kadang-kadang ternyata bahawa analog boleh lebih tinggi harganya daripada ubat itu sendiri. Cuba jangan terlalu fokus pada angka pada bungkusan, kesihatan tidak ternilai harganya.

Untuk memahami sama ada terdapat kesan terapi, anda perlu membaca ulasan orang-orang dengan ubat Jardins (Jardianc), yang telah menjalani rawatan. Di dalamnya anda boleh menemui banyak perkara berguna untuk diri sendiri..

Secara umum, terdapat aspek positif, yang mana doktor sebulat suara bercakap:

  • Keadaan umum bertambah baik,
  • Metabolisme menormalkan,
  • Skim penerimaan sederhana,
  • Kesan pantas.

Kemungkinan komplikasi yang mungkin berlaku adalah kecil. Mereka diatur oleh pakar dengan membuat penyesuaian terhadap metodologi terapi.

Seperti biasa, kualiti Jerman berada di puncak. Mungkin ramai yang takut dengan harganya yang mahal, dan harga ubat buatan Eropah yang serupa jauh lebih rendah. Tetapi, jika terapi dengan ubat ini sesuai untuk anda untuk semua petunjuk, maka jangan fikirkan perkara kecil itu.

Baca dengan teliti arahan penggunaan Jardins, ikuti nasihat doktor, jangan berikan rawatan sendiri, dan anda akan mencapai kehidupan normal dan tahap glukosa yang terkawal.

Jardins ®

Bahan aktif:

Kandungan

Kumpulan farmakologi

Klasifikasi nosologi (ICD-10)

Gambar 3D

Struktur

Tablet bersalut filem1 tab.
bahan aktif:
empagliflozin10/25 mg
eksipien: laktosa monohidrat - 162,5 / 113 mg; PKS - 62.5 / 50 mg; hyprolose (hidroksipropil selulosa) - 7.5 / 6 mg; natrium croscarmellose - 5/4 mg; silikon dioksida koloid - 1,25 / 1 mg; magnesium stearat - 1,25 / 1 mg
selubung filem: Opadry kuning (02B38190) (hypromellose 2910 - 3,5 / 3 mg, titanium dioxide - 1,733 / 1,485 mg; talc - 1,4 / 1,2 mg; macrogol 400 - 0,35 / 0,3 mg; besi oksida kuning oksida - 0,018 / 0,015 mg) - 7/6 mg

Penerangan mengenai bentuk dos

Tablet, 10 mg: biconvex bulat dengan tepi miring, ditutup dengan membran filem berwarna kuning muda, terukir dengan simbol syarikat di satu sisi dan "S10" di sisi lain.

Tablet, 25 mg: biconvex oval, dilapisi filem, berwarna kuning muda, terukir dengan simbol syarikat di satu sisi dan "S25" di sisi lain.

kesan farmakologi

Farmakodinamik

Empagliflozin adalah perencat selektif dan kompetitif yang sangat aktif yang boleh diterbalikkan dari pengangkut glukosa jenis 2 yang bergantung kepada natrium dengan kepekatan yang diperlukan untuk menghalang 50% aktiviti enzim yang sama dengan 1.3 nmol. Selektivitas empagliflozin kepada pengangkut glukosa jenis 2 yang bergantung kepada natrium adalah 5,000 kali lebih tinggi daripada selektiviti terhadap pengangkut glukosa jenis 1 yang bergantung kepada natrium yang bertanggungjawab untuk penyerapan glukosa dalam usus. Di samping itu, didapati bahawa empagliflozin mempunyai selektiviti yang tinggi untuk pengangkut glukosa lain yang bertanggungjawab untuk homeostasis glukosa dalam pelbagai tisu.

Pengangkut glukosa bergantung natrium jenis 2 adalah protein pembawa utama yang bertanggungjawab untuk penyerapan semula glukosa dari glomeruli ginjal kembali ke aliran darah. Empagliflozin meningkatkan kawalan glisemik pada pesakit dengan diabetes mellitus jenis 2 (T2DM) dengan mengurangkan penyerapan semula glukosa buah pinggang. Jumlah glukosa yang dikeluarkan oleh buah pinggang menggunakan mekanisme ini bergantung kepada kepekatan glukosa dalam darah dan GFR. Inhibisi transporter glukosa yang bergantung pada natrium jenis 2 pada pesakit diabetes jenis 2 dan hiperglikemia menyebabkan penghapusan glukosa berlebihan oleh buah pinggang.

Dalam kajian klinikal selama 4 minggu, didapati bahawa pada pesakit diabetes jenis 2, perkumuhan glukosa ginjal meningkat sejurus selepas dos pertama empagliflozin; kesan ini berlangsung selama 24 jam.Peningkatan ekskresi glukosa oleh buah pinggang kekal sehingga akhir rawatan, dengan penggunaan empagliflozin pada dos 25 mg sekali sehari secara purata kira-kira 78 g / hari. Pada pesakit diabetes jenis 2, peningkatan ekskresi glukosa oleh ginjal menyebabkan penurunan kepekatan glukosa dalam plasma darah dengan segera.

Empagliflozin (pada dos 10 dan 25 mg) mengurangkan kepekatan glukosa dalam plasma darah baik dalam hal puasa maupun setelah makan.

Mekanisme tindakan empagliflozin tidak bergantung pada keadaan fungsi sel beta pankreas dan metabolisme insulin, yang menyumbang kepada risiko rendah kemungkinan terjadinya hipoglikemia. Kesan positif empagliflozin pada penanda pengganti fungsi sel beta, termasuk indeks HOMA-β (model untuk menilai homeostasis β) dan nisbah proinsulin terhadap insulin, diperhatikan. Sebagai tambahan, penghapusan glukosa tambahan oleh buah pinggang menyebabkan kehilangan kalori, yang disertai dengan penurunan jumlah tisu adiposa dan penurunan berat badan.

Glukosuria yang diamati semasa penggunaan empagliflozin disertai dengan sedikit peningkatan diuresis, yang dapat menyumbang kepada penurunan tekanan darah yang sederhana..

Dalam ujian klinikal, di mana empagliflozin digunakan sebagai monoterapi, terapi kombinasi dengan metformin, terapi kombinasi dengan metformin pada pesakit dengan T2DM yang baru didiagnosis, terapi kombinasi dengan metformin dan turunan sulfonylurea, terapi kombinasi dengan pioglitazone +/− metformin, terapi kombinasi dengan linagliptin pada pesakit dengan T2DM yang baru didiagnosis, terapi kombinasi dengan linagliptin, yang ditambahkan pada terapi metformin, terapi kombinasi dengan linagliptin berbanding dengan plasebo pada pesakit dengan kawalan glisemik yang tidak mencukupi semasa mengambil linagliptin dan metformin, terapi kombinasi dengan metformin dibandingkan dengan glimepiride (data dari kajian 2 tahun, terapi kombinasi dengan insulin (suntikan pelbagai insulin) +/− metformin, terapi kombinasi dengan insulin basal, terapi kombinasi dengan perencat DPP-4, metformin +/− ubat oral hipoglikemik lain terbukti penurunan ketara dalam statistik HbA1c, penurunan kepekatan glukosa plasma puasa, serta penurunan tekanan darah dan berat badan.

Dalam kajian klinikal, kesan ubat Jardins ® terhadap kekerapan kejadian kardiovaskular pada pesakit dengan diabetes jenis 2 dan risiko kardiovaskular tinggi (ditakrifkan sebagai kehadiran sekurang-kurangnya salah satu penyakit dan / atau keadaan berikut: penyakit jantung iskemia (sejarah infark miokard, cangkok pintasan arteri koronari), IHD dengan kerosakan pada satu kapal koronari, IHD dengan kerosakan pada beberapa saluran koronari), riwayat strok iskemia atau hemoragik, penyakit arteri periferal dengan atau tanpa gejala) menerima terapi standard, yang merangkumi ubat-ubatan dan ubat-ubatan hipoglikemik untuk rawatan penyakit kardiovaskular. Kes kematian kardiovaskular, infark miokard tidak berakibat fatal, dan strok tidak membawa maut dinilai sebagai titik akhir utama. Kematian kardiovaskular, kematian keseluruhan, perkembangan nefropati atau peningkatan nefropati yang progresif, kemasukan ke hospital untuk kegagalan jantung dipilih sebagai titik akhir yang telah ditetapkan..

Empagliflozin meningkatkan kelangsungan hidup keseluruhan dengan mengurangkan kes kematian kardiovaskular dan menurunkan risiko dimasukkan ke hospital untuk kegagalan jantung. Kajian klinikal juga menunjukkan bahawa Jardins ® mengurangkan risiko nefropati atau memburuknya nefropati secara progresif..

Pada pesakit dengan makroalbuminuria awal, didapati bahawa ubat Jardins ® lebih kerap dibandingkan dengan plasebo yang menyebabkan normo- atau mikroalbuminuria stabil (nisbah risiko 1.82; 95% CI: 1.4-2.37).

Farmakokinetik

Farmakokinetik empagliflozin telah dikaji secara komprehensif pada sukarelawan yang sihat dan pesakit dengan diabetes jenis 2..

Sedutan. Empagliflozin selepas pemberian oral diserap dengan cepat, Cmaks empagliflozin dalam plasma darah dicapai setelah 1.5 jam.Kemudian, kepekatan empagliflozin dalam plasma menurun dalam dua fasa: dengan fasa pengedaran yang cepat dan fasa akhir yang agak perlahan. Setelah mengambil empagliflozin pada dos 25 mg sekali sehari, rata-rata AUC dalam tempoh plasma Css ialah 4740 nmol · h / l, dan nilai Cmaks - 687 nmol / l.

Farmakokinetik empagliflozin pada sukarelawan yang sihat dan pesakit dengan diabetes jenis 2 umumnya serupa..

Makan tidak memberi kesan yang signifikan secara klinikal terhadap farmakokinetik empagliflozin.

Pembahagian. Kelihatan Vd semasa plasma Css kira-kira 73.8 liter. Selepas pemberian oral oleh sukarelawan yang sihat berlabel empagliflozin [14 C], pengikatan protein plasma adalah 86%.

Metabolisme. Laluan utama metabolisme empagliflozin pada manusia adalah glukuronidasi dengan penyertaan UDP-GT (UGT2B7, UGT1A3, UGT1A8 dan UGT1A9). Metabolit empagliflozin yang paling kerap dikesan adalah 3 konjugat glukuronik (2-O, 3-O dan 6-O glukuronida). Kesan sistemik setiap metabolit adalah kecil (kurang daripada 10% daripada keseluruhan kesan empagliflozin).

Pembiakan. T1/2 kira-kira jam 12.4 Dalam kes penggunaan empagliflozin 1 kali sehari, plasma Css dicapai selepas dos kelima. Selepas pemberian oral empagliflozin berlabel [14 C] pada sukarelawan yang sihat, kira-kira 96% daripada dos diekskresikan (melalui usus 41% dan buah pinggang 54%).

Melalui usus, sebahagian besar ubat berlabel dikeluarkan tidak berubah. Hanya separuh daripada ubat berlabel yang dikeluarkan tidak berubah oleh buah pinggang.

Farmakokinetik pada populasi pesakit khas

Fungsi buah pinggang terjejas. Pada pesakit dengan kegagalan buah pinggang ringan (60≤SCF 2), sederhana (30≤SCF 2), teruk (GFR 2) dan pesakit dengan kegagalan buah pinggang peringkat akhir, nilai AUC empagliflozin meningkat masing-masing sekitar 18, 20, 66 dan 48%. berbanding dengan pesakit dengan fungsi buah pinggang yang normal. Pada pesakit dengan kegagalan buah pinggang sederhana dan pesakit dengan kegagalan buah pinggang tahap akhir Cmaks empagliflozin dalam plasma serupa dengan nilai yang sesuai pada pesakit dengan fungsi ginjal normal. Pada pesakit dengan kegagalan buah pinggang ringan hingga terukmaks empagliflozin dalam plasma kira-kira 20% lebih tinggi daripada pada pesakit dengan fungsi ginjal yang normal. Data analisis farmakokinetik populasi menunjukkan bahawa pelepasan total empagliflozin menurun dengan penurunan GFR, yang menyebabkan peningkatan efek ubat.

Fungsi hati terjejas. Pada pesakit dengan fungsi hati yang terganggu tahap ringan, sederhana dan berat (mengikut klasifikasi Child-Pugh), nilai AUC empagliflozin masing-masing meningkat sekitar 23, 47 dan 75%, dan Cmaks masing-masing sebanyak 4, 23 dan 48% (dibandingkan dengan pesakit dengan fungsi hati yang normal).

BMI, jantina, bangsa, dan usia tidak mempunyai kesan yang signifikan secara klinikal terhadap farmakokinetik empagliflozin.

Anak-anak. Kajian mengenai farmakokinetik empagliflozin pada kanak-kanak belum dijalankan.

Petunjuk ubat Jardins ®

Diabetes diabetes jenis 2 pada pesakit dewasa dengan kawalan glisemik yang tidak mencukupi selain terapi diet dan senaman:

sebagai monoterapi;

sebagai terapi kombinasi dengan ubat hipoglikemik lain, termasuk insulin.

Ubat ini ditunjukkan untuk pesakit diabetes mellitus tipe 2 dan risiko kardiovaskular tinggi * dalam kombinasi dengan terapi standard untuk penyakit kardiovaskular untuk mengurangkan:

kematian am dengan mengurangkan kematian kardiovaskular;

kematian kardiovaskular atau dimasukkan ke hospital untuk kegagalan jantung.

* Risiko kardiovaskular tinggi ditakrifkan sebagai kehadiran sekurang-kurangnya salah satu penyakit dan / atau keadaan berikut: penyakit jantung koronari (sejarah infark miokard, cangkok pintasan arteri koronari, penyakit arteri koronari dengan kerosakan pada satu kapal koronari, penyakit arteri koronari dengan kerosakan pada beberapa saluran koronari); sejarah strok iskemia atau hemoragik; penyakit arteri periferal (dengan atau tanpa gejala).

Kontraindikasi

hipersensitiviti terhadap empagliflozin dan / atau sebarang bahan tambahan dalam komposisi ubat;

diabetes mellitus jenis 1;

gangguan keturunan yang jarang berlaku (kekurangan laktase, intoleransi laktosa, malabsorpsi glukosa-galaktosa);

kegagalan buah pinggang dengan GFR 2;

gunakan dalam kombinasi dengan analog GLP-1 (kerana kekurangan data mengenai keberkesanan dan keselamatan);

tempoh penyusuan susu ibu;

berumur lebih dari 85 tahun;

umur hingga 18 tahun (kerana data yang mencukupi mengenai keberkesanan dan keselamatan).

Dengan berhati-hati: pesakit berisiko terkena hipovolemia (penggunaan ubat antihipertensi dengan riwayat hipotensi arteri); penyakit saluran gastrousus, yang menyebabkan kehilangan cecair; berumur lebih dari 75 tahun; gunakan dalam kombinasi dengan sulfonylureas atau insulin; jangkitan saluran kencing; diet rendah karbohidrat; sejarah ketoasidosis diabetes; aktiviti sekresi rendah sel-sel pankreas.

Kehamilan dan penyusuan

Penggunaan empagliflozin semasa kehamilan dikontraindikasikan kerana data yang mencukupi mengenai keberkesanan dan keselamatan.

Data yang diperoleh dalam kajian praklinik pada haiwan menunjukkan penembusan empagliflozin ke dalam susu ibu. Risiko pendedahan kepada bayi baru lahir dan anak semasa menyusu tidak dikecualikan. Penggunaan empagliflozin semasa menyusu adalah kontraindikasi. Sekiranya perlu menggunakan empagliflozin semasa menyusu, penyusuan susu ibu harus dihentikan.

Kesan sampingan

Kejadian keseluruhan tindak balas buruk (HP) pada pesakit yang menerima empagliflozin atau plasebo dalam ujian klinikal adalah serupa. HP yang paling biasa adalah hipoglikemia, yang diperhatikan ketika empagliflozin digunakan dalam kombinasi dengan turunan sulfonylurea atau insulin (lihat Penerangan mengenai HP individu).

HP yang diperhatikan pada pesakit yang menerima empagliflozin dalam kajian terkawal plasebo ditunjukkan dalam jadual di bawah (HP diklasifikasikan mengikut organ dan sistem dan sesuai dengan istilah yang disukai oleh MedDRA) dengan petunjuk frekuensi mutlaknya. Kategori frekuensi ditakrifkan seperti berikut: sangat kerap (≥1 / 10); kerap (dari ≥1 / 100 hingga 1 (termasuk pyelonephritis 2 dan urosepsis 2) Gangguan metabolik dan pemakananSelalunyaHipoglikemia (apabila digunakan bersama dengan sulfonylurea atau insulin) 1 Jarang sekaliKetoasidosis diabetes 2 Pelanggaran kulit dan tisu subkutanSelalunyaGatal (umum), ruam kulit Jarang sekaliGatal-gatal Kekerapan tidak diketahuiEdema angioneurotik 2 Gangguan vaskularJarang sekaliHipovolemia 1 Gangguan pada buah pinggang dan saluran kencingSelalunyaPeningkatan kencing 1 Jarang sekaliDysuria Gangguan dan gangguan umum di tempat suntikanSelalunyaHaus Data makmal dan instrumentalSelalunyaLipid plasma meningkat Jarang sekaliPenurunan GFR 1, peningkatan kepekatan kreatinin plasma 1, peningkatan hematokrit

1 Maklumat lebih lanjut diberikan dalam bahagian di bawah..

2 Berdasarkan data dari aplikasi pasca pendaftaran.

Penerangan mengenai HP individu

Hipoglikemia. Kejadian hipoglikemia bergantung pada terapi hipoglikemik bersamaan yang digunakan dan serupa pada pesakit yang menggunakan empagliflozin atau plasebo sebagai monoterapi, begitu juga ketika empagliflozin ditambahkan ke metformin, ketika empagliflozin ditambahkan ke pioglitazone (+/− metformin) dan jika linagliptin + metformin. Dalam kes penggunaan empagliflozin dalam kombinasi dengan metformin dan derivatif sulfonylurea dan empagliflozin dalam kombinasi dengan insulin (+/− metformin dan +/− sulfonylurea), kejadian hipoglikemia lebih tinggi daripada ketika menggunakan plasebo dalam kombinasi yang sama.

Hipoglikemia yang teruk (keadaan yang memerlukan campur tangan perubatan). Kejadian hipoglikemia teruk adalah rendah (tekanan darah, hipotensi arteri ortostatik, dehidrasi, pingsan) serupa pada kes empagliflozin (pada dos 10 mg - 0,6%, pada dos 25 mg - 0,4%) dan plasebo (0, 3%). Pada pesakit yang berumur lebih dari 75 tahun, kejadian hipovolemia setanding pada pesakit yang mengambil empagliflozin pada dos 10 mg (2,3%) dan plasebo (2,1%), tetapi lebih tinggi pada pesakit yang mengambil empagliflozin pada dos 25 mg (4,3%) ).

Penurunan GFR dan peningkatan kepekatan kreatinin dalam plasma darah. Kekerapan keseluruhan penurunan GFR dan peningkatan kepekatan kreatinin dalam plasma darah adalah serupa ketika menggunakan empagliflozin dan plasebo dengan metformin (peningkatan kepekatan kreatinin dalam plasma darah: empagliflozin pada dos 10 mg - 0,6%, empagliflozin pada dos 25 mg - 0,1%, plasebo - 0,5%; penurunan GFR: empagliflozin pada dos 10 mg - 0,1%, empagliflozin pada dos 25 mg - 0%, plasebo - 0,3%). Peningkatan sementara dalam kepekatan kreatinin plasma diperhatikan (perubahan purata dari awal selepas 12 minggu: empagliflozin pada dos 10 mg - 0,02 mg / dl, empagliflozin pada dos 25 mg - 0,01 mg / dl) dan sementara awal penurunan anggaran GFR (perubahan purata dari awal selepas 12 minggu: empagliflozin pada dos 10 mg - 1,34 ml / min / 1,73 m 2, empagliflozin pada dos 25 mg - 1,37 ml / min / 1,73 m 2). Dalam kajian jangka panjang, perubahan ini biasanya dapat dibalikkan dengan rawatan yang berterusan atau setelah pemberhentian ubat.

Interaksi

Diuretik. Empagliflozin dapat meningkatkan kesan diuretik thiazide dan diuretik gelung, yang seterusnya dapat meningkatkan risiko dehidrasi dan hipotensi arteri.

Insulin dan ubat-ubatan yang meningkatkan rembesannya. Insulin dan ubat-ubatan yang meningkatkan rembesannya, seperti sulfonilurea, dapat meningkatkan risiko hipoglikemia. Oleh itu, dengan penggunaan empagliflozin secara serentak dengan insulin dan ubat-ubatan yang meningkatkan rembesannya, mungkin perlu mengurangkan dosnya, untuk mengelakkan risiko hipoglikemia.

Penilaian interaksi ubat in vitro. Empagliflozin tidak menghalang, tidak aktif, atau menyebabkan isoenzim CYP450. Laluan utama metabolisme empagliflozin manusia adalah glukuronidasi dengan penyertaan UDP-GT (UGT2B7, UGT1A3, UGT1A8 dan UGT1A9). Empagliflozin tidak menghalang UGT1A1, UGT1A3, UGT1A8, UGT1A9 atau UGT2B7. Interaksi ubat empagliflozin dan ubat-ubatan yang merupakan substrat isoenzim CYP450 dan UGT dianggap tidak mungkin. Empagliflozin adalah substrat P-gp dan BCRP, tetapi tidak menghalang protein ini pada dos terapeutik. Berdasarkan data dari kajian in vitro, dipercayai bahawa keupayaan empagliflozin untuk berinteraksi dengan ubat-ubatan yang merupakan substrat P-gp tidak mungkin. Empagliflozin adalah substrat pembawa anionik organik: OAT3, OATP1B1 dan OATP1B3, tetapi bukan substrat pembawa anionik organik 1 (OAT1) dan pembawa kationik organik 2 (OCT2). Walau bagaimanapun, interaksi ubat empagliflozin dengan ubat-ubatan yang merupakan substrat protein pembawa yang dinyatakan di atas dianggap tidak mungkin.

Penilaian interaksi ubat in vivo. Dengan penggunaan empagliflozin yang digabungkan dengan ubat lain yang biasa digunakan, PCF secara klinikal tidak dapat dilihat. Hasil kajian farmakokinetik menunjukkan bahawa tidak perlu mengubah dos ubat Jardins ® ketika digunakan dengan ubat yang biasa digunakan.

Farmakokinetik empagliflozin tidak berubah pada sukarelawan yang sihat apabila digunakan bersama dengan metformin, glimepiride, pioglitazone, sitagliptin, linagliptin, warfarin, verapamil, ramipril, simvastatin, dan pada pesakit diabetes jenis 2 jika digunakan bersama dengan torasemoridide dan hidroklorida.

Dengan penggunaan gabungan empagliflozin dengan gemfibrozil, rifampicin dan probenecid, peningkatan AUC empagliflozin masing-masing sebanyak 59, 35 dan 53%, bagaimanapun, perubahan ini tidak dianggap signifikan secara klinikal.

Empagliflozin tidak mempunyai kesan yang signifikan secara klinikal terhadap farmakokinetik metformin, glimepiride, pioglitazone, sitagliptin, linagliptin, warfarin, digoxin, ramipril, simvastatin, hidroklorotiazid, torasemide dan kontraseptif oral pada sukarelawan yang sihat.

Dos dan pentadbiran

Di dalamnya, dibasuh dengan air, tanpa mengira pengambilan makanan, pada bila-bila masa sepanjang hari.

Terapi monoterapi atau kombinasi

Dos permulaan yang disyorkan ialah 10 mg (1 tablet. 10 mg) sekali sehari.

Sekiranya dos harian 10 mg tidak memberikan kawalan glisemik yang mencukupi, dos dapat ditingkatkan menjadi 25 mg (1 tab. 25 mg sekali sehari).

Dos harian maksimum ialah 25 mg.

Dengan penggunaan bersama ubat Jardins ® dengan derivatif sulfonylurea atau insulin, pengurangan dos derivatif sulfonylurea / insulin mungkin diperlukan kerana risiko hipoglikemia.

Tindakan untuk tidak mengambil satu atau lebih dos ubat. Apabila melewatkan dos, pesakit harus mengambil ubat itu sebaik sahaja dia mengingatnya. Jangan mengambil dos berganda selama 1 hari.

Kumpulan pesakit khas

Penggunaan ubat pada pesakit dengan kegagalan buah pinggang dengan GFR 2 adalah kontraindikasi.

Terapi Jardins ® tidak boleh dimulakan pada pesakit dengan GFR 2; dalam kes penurunan GFR semasa terapi dengan ubat 2, penyesuaian dos empagliflozin hingga 10 mg / hari atau pemeliharaan pada 10 mg / hari diperlukan, dengan penurunan 2, terapi ubat harus dihentikan. Tidak diperlukan penyesuaian dos pesakit dengan GFR> 60 ml / min / 1,73 m 2.

Empagliflozin tidak boleh digunakan pada pesakit dengan kegagalan buah pinggang peringkat akhir atau menjalani hemodialisis.

Pesakit dengan fungsi hati yang terganggu tidak memerlukan penyesuaian dos.

Berlebihan

Gejala: semasa ujian klinikal terkawal pada sukarelawan yang sihat, dos tunggal empagliflozin mencapai 800 mg (32 kali dos harian maksimum) dan beberapa dos mencapai 100 mg (4 kali dos harian maksimum) dapat diterima dengan baik pada pesakit dengan T2DM. Peningkatan jumlah air kencing yang diamati tidak bergantung kepada dos dan tidak mempunyai kepentingan klinikal..

Rawatan: sekiranya berlaku empagliflozin yang berlebihan, rawatan pemeliharaan harus dilakukan mengikut keadaan klinikal pesakit. Penghapusan empagliflozin oleh hemodialisis belum dipelajari..

arahan khas

Penggunaan ubat Jardins ® dikontraindikasikan pada pesakit diabetes jenis 1..

Ketoasidosis diabetes. Semasa menggunakan empagliflozin, kes ketoasidosis diabetes, keadaan yang serius dan mengancam nyawa (termasuk dengan hasil maut) yang memerlukan rawatan segera di hospital, telah dilaporkan. Dalam beberapa kes ini, manifestasi tidak normal dan dinyatakan sebagai peningkatan kepekatan glukosa darah yang sederhana (tidak lebih daripada 14 mmol / L (250 mg / dl).

Risiko menghidap ketoasidosis diabetes harus dipertimbangkan sekiranya munculnya gejala yang tidak spesifik seperti mual, muntah, kurang selera makan, sakit perut, dahaga yang teruk, sesak nafas, disorientasi, keletihan atau mengantuk yang tidak dimotivasi.

Sekiranya gejala seperti itu timbul, pesakit harus segera diperiksa ketoasidosis, tanpa menghiraukan kepekatan glukosa dalam darah. Sekiranya disyaki ketoasidosis, penggunaan ubat Jardins ® harus dihentikan, pesakit harus diperiksa dan rawatan harus segera diresepkan.

Pesakit yang berisiko lebih tinggi terkena ketoasidosis diabetes ketika mengambil ubat Jardins ® termasuk pesakit yang menjalani diet karbohidrat yang sangat rendah (dalam hal ini, kemungkinan peningkatan pengeluaran keton dalam badan), pesakit dengan penyakit akut, pesakit dengan penyakit pankreas, menunjukkan kekurangan insulin (mis. diabetes tipe 1, riwayat pankreatitis atau pembedahan pankreas), dengan dos insulin yang lebih rendah (termasuk fungsi pam insulin yang tidak berkesan), pesakit yang menyalahgunakan alkohol, pesakit dengan dehidrasi yang teruk, dan pesakit dengan riwayat ketoasidosis. Pada pesakit seperti itu, Jardins ® harus digunakan dengan berhati-hati. Perlu berhati-hati ketika menurunkan dos insulin. Pesakit yang menerima Jardins ® harus mempertimbangkan untuk memantau ketoasidosis dan menghentikan sementara penggunaan ubat Jardins ® dalam situasi klinikal yang cenderung kepada perkembangan ketoasidosis (misalnya, kelaparan yang berpanjangan akibat penyakit akut atau pembedahan).

Jardins ® mengandungi 162.5 mg laktosa dalam dos 10 mg dan 113 mg laktosa dalam dos 25 mg, oleh itu, ubat tersebut tidak boleh digunakan pada pesakit dengan gangguan keturunan yang jarang berlaku seperti kekurangan laktase, intoleransi laktosa, penyerapan glukosa-galaktosa..

Kajian klinikal menunjukkan bahawa rawatan dengan empagliflozin tidak meningkatkan risiko kardiovaskular..

Penggunaan empagliflozin pada dos 25 mg tidak menyebabkan pemanjangan selang QT.

Kombinasi ubat hipoglikemik yang belum diterokai. Empagliflozin belum dikaji dalam kombinasi dengan analog GLP-1.

Pantau fungsi buah pinggang. Keberkesanan ubat Jardins ® bergantung pada fungsi buah pinggang. Oleh itu, disarankan untuk memantau fungsi ginjal sebelum temu janji dan secara berkala semasa rawatan (sekurang-kurangnya 1 kali setahun), serta sebelum pelantikan terapi bersamaan, yang dapat mempengaruhi fungsi ginjal. Pesakit dengan kegagalan buah pinggang (GFR 2) dikontraindikasikan.

Pesakit warga tua. Pesakit 75 tahun ke atas mempunyai risiko peningkatan dehidrasi, oleh itu, ubat Jardins ® harus diresepkan dengan berhati-hati dalam kategori pesakit ini. Pada pesakit ini yang dirawat dengan empagliflozin, HP (disebabkan oleh hipovolemia) lebih kerap berlaku (berbanding dengan pesakit yang menerima plasebo)..

Pengalaman menggunakan empagliflozin pada pesakit yang berusia lebih dari 85 tahun adalah terhad, oleh itu tidak digalakkan untuk memberi ubat Jardins ® kepada pesakit yang berusia lebih dari 85 tahun.

Gunakan pada pesakit yang berisiko terkena hipovolemia. Menurut mekanisme tindakan, penggunaan obat Jardins ® dapat menyebabkan penurunan tekanan darah yang moderat. Oleh itu, ubat harus digunakan dengan berhati-hati dalam kes di mana penurunan tekanan darah tidak diingini, misalnya, pada pesakit dengan penyakit kardiovaskular, pesakit yang menggunakan ubat antihipertensi (dengan riwayat hipotensi arteri), dan juga pada pesakit yang berusia lebih dari 75 tahun.

Sekiranya pesakit yang mengambil Jardins ® mengalami keadaan yang boleh menyebabkan kehilangan cairan (misalnya, dengan penyakit gastrointestinal), keadaan pesakit, tekanan darah harus dipantau dengan teliti, serta keseimbangan hematokrit dan elektrolit. Mungkin memerlukan sementara, hingga mengembalikan keseimbangan air, penghentian ubat.

Jangkitan saluran kencing. Kejadian HP seperti jangkitan saluran kencing adalah sebanding dengan empagliflozin pada dos 25 mg dan plasebo dan lebih tinggi dengan empagliflozin pada dos 10 mg. Jangkitan saluran kencing yang rumit, termasuk pielonefritis dan urosepsis diperhatikan pada pesakit yang menggunakan empagliflozin dalam kajian pasca pemasaran. Sekiranya jangkitan saluran kencing yang rumit, penamatan sementara terapi empagliflozin diperlukan.

Analisis makmal air kencing. Menurut mekanisme tindakan pada pasien yang mengambil obat Jardins ®, glukosa dalam air kencing ditentukan.

Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme. Kajian klinikal mengenai kesan empagliflozin terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme belum dijalankan. Pesakit harus berhati-hati ketika memandu kenderaan dan mekanisme, seperti semasa menggunakan ubat Jardins ® (terutama dalam kombinasi dengan derivatif sulfonylurea dan / atau insulin), hipoglikemia mungkin timbul.

Borang pelepasan

Tablet bersalut filem 10 mg, 25 mg. 10 tablet dalam lepuh PVC / aluminium. 1 atau 3 bl. diletakkan di dalam kotak kadbod.

Pengilang

Beringer Ingelheim Pharma GmbH & Co.KG. Binger Strasse, 173, 55216, Ingelheim am Rhein, Jerman.

Nama dan alamat badan hukum yang namanya sijil pendaftaran dikeluarkan. Beringer Ingelheim International GmbH. Jerman, Binger Strasse 173, 55216, Ingelheim am Rhein, Jerman.

Organisasi yang diberi kuasa untuk menerima aduan daripada pengguna. Beringer Ingelheim LLC, 125171, Moscow, Leningradskoye sh., 16A, hlm.3.

Tel.: (495) 544-50-44; faks: (495) 544-56-20.

Syarat Percutian di Farmasi

Keadaan penyimpanan ubat Jardins ®

Jauhkan dari jangkauan kanak-kanak.

Tempoh ubat Jardins ®

Jangan gunakan selepas tarikh luput yang tertera pada bungkusan.

Baca Mengenai Faktor Risiko Diabetes