SULFANILAMIDES

Sulfanilamides adalah salah satu kelas ubat antibakteria tertua. Selama beberapa dekad yang lalu, mereka kehilangan makna dan mempunyai petunjuk yang sangat terhad untuk digunakan. Sulfanilamides dalam aktiviti jauh lebih rendah daripada antibiotik moden dan pada masa yang sama dicirikan oleh ketoksikan yang tinggi. Kebanyakan bakteria yang berkaitan secara klinikal pada masa ini tahan terhadap sulfonamida..

Sulfanilamides secara praktikal tidak berbeza antara satu sama lain dalam spektrum aktiviti. Perbezaan utama di antara mereka adalah sifat farmakokinetik, yang mana separuh hayat adalah yang paling ketara (Jadual 8)..

Jadual 8. Pengelasan sulfonamida
KumpulanPerwakilan *
Lakonan pendek (T1/2 48 jam)Sulfamethoxypyridazine
Sulfalen
Sulfadoksin
Tidak boleh diserap dalam saluran pencernaanPhthalylsulfathiazole (Phthalazole)
Sulfaguanidine (Sulgin)
Untuk penggunaan topikalSulfadiazin perak (dermazin)
Sebatian dengan asid 5-aminosalicylicSulfasalazine

* Nama perdagangan utama ditunjukkan dalam tanda kurung.

HARTA UMUM

Mekanisme tindakan

Kesan bakteriostatik sulfonamida didasarkan pada persamaan struktur dengan asid para-aminobenzoik (PABA), yang diperlukan untuk kehidupan mikroorganisma. Di persekitaran di mana terdapat banyak PABA (nanah, fokus kerosakan tisu), sulfonamida tidak berkesan. Atas sebab yang sama, mereka tidak banyak memberi kesan pada kehadiran procaine (novocaine) dan benzocaine (anestezin), yang menghidrolisis membentuk PABA.

Spektrum aktiviti

Pada mulanya, banyak cocci gram-positif dan gram-negatif, bacilli gram-negatif (E. coli, P.mirabilis, dll) sensitif, namun pada masa ini mereka telah memperoleh kestabilan.

Sulfanilamides tetap aktif melawan nokardia, toxoplasma, plasmodia malaria.

Rintangan semula jadi adalah ciri enterokocci, Pseudomonas aeruginosa dan anaerob.

Farmakokinetik

Ia diserap dengan baik di saluran pencernaan (kecuali yang tidak dapat diserap), terutama ketika diambil semasa perut kosong dalam bentuk hancur. Mereka diedarkan dengan baik di dalam badan, menembusi BBB (sulfazine adalah yang terbaik). Kepekatan terbesar dalam darah diciptakan oleh ubat-ubatan dengan jangka masa tindakan pendek dan sederhana. Dimetabolisme di hati. Dikeluarkan dalam air kencing dan hempedu.

Reaksi buruk
  • Reaksi alahan. Dalam kes yang teruk, kejutan anafilaksis, sindrom Stevens-Johnson, sindrom Lyell adalah mungkin..
  • Fenomena dyspeptik.
  • Crystalluria dalam air kencing asid.
    Pencegahan: minum air mineral alkali atau larutan soda.
  • Hematotoksisiti: anemia hemolitik, trombositopenia.
  • Hepatotoksisiti.
Interaksi dadah

Sulfanilamides meningkatkan kesan antikoagulan tidak langsung dan ubat antidiabetik oral dengan mengasingkannya dari hubungan dengan protein plasma.

Petunjuk
  • Nokardiosis.
  • Toksoplasmosis (selalunya sulfadiazine dalam kombinasi dengan pyrimethamine).
  • Malaria tropika tahan klorokuin (dalam kombinasi dengan pyrimethamine).
Kontraindikasi
  • Umur hingga 2 bulan, kerana sulfanilamides menggantikan bilirubin dari hubungan dengan protein plasma dan boleh menyebabkan penyakit kuning nuklear (kecuali toxoplasmosis kongenital).
  • Disfungsi hati yang teruk.
  • Kegagalan ginjal.

KARAKTERISTIK UBAT SEPARUH

SULFANILAMID

Streptosida

Salah satu agen antimikroba pertama struktur sulfanilamide, dari mana nama keseluruhan kelas ini berasal. Sekarang tidak digunakan kerana keberkesanan dan ketoksikan yang rendah.

SULFADIMIDINE

Sulfadimezin

Dos
Dewasa

Di dalam - dos pertama - 1,0-2,0 g, kemudian 0,5-1,0 g setiap 4-6 jam 1 jam sebelum makan.

Kanak-kanak berumur lebih dari 2 bulan

Di dalam - 100-200 mg / kg / hari dalam 4-6 dos 1 jam sebelum makan.

Borang Pelepasan

0,25 g dan 0,5 g tablet.

SULFACARBAMIDE

Urosulfan

Aktiviti ini dekat dengan sulfadimidine. Kepekatan tertinggi ubat dibuat dalam air kencing. Dulu digunakan untuk jangkitan pusat keuntungan, sekarang tidak digunakan.

SULFADIAZINE

Sulfazin

Lebih aktif daripada sulfonamida lain, kerana ia kurang mengikat protein plasma (10-20%) dan akibatnya menimbulkan kepekatan yang lebih tinggi dalam darah. Ia menembusi BBB lebih baik daripada sulfonamida lain, oleh itu lebih baik untuk toksoplasmosis.

Dos
Dewasa

Di dalam - dos pertama - 1,0-2,0 g, kemudian 0,5-1,0 g setiap 4-6 jam 1 jam sebelum makan. Dengan nokardiosis hingga 8-12 g / hari.

Kanak-kanak berumur lebih dari 2 bulan

Di dalam - 100-150 mg / hari dalam 4 dos terbahagi 1 jam sebelum makan.

Borang pelepasan

0.5 g tablet.

SULFAMETOXAZOL

Ini mempunyai tahap pengikatan protein plasma rata-rata (65%). Ia menembusi dengan baik ke pelbagai organ dan tisu. T1/2 - 12 jam. Termasuk dalam penyediaan gabungan "co-trimoxazole".

SULFAMONOMETOXIN

SULFADIMETOXIN

SULFAMETOXIPYRIDAZINE

Sulfapyridazine

Mereka mempunyai sifat farmakokinetik yang serupa. Mereka dicirikan oleh tahap pengikatan protein plasma yang tinggi (96%) dan T yang berpanjangan1/2 (24-48 jam). Apabila menggunakan ubat ini cukup kerap, terutama pada kanak-kanak, sindrom Stevens-Johnson atau Lyell berkembang.

Dos
Dewasa

Di dalam - pada hari pertama, 1,0-2,0 g, pada hari berikut - 0,5-1,0 g pada satu waktu 1 jam sebelum makan.

Kanak-kanak berumur lebih dari 2 bulan

Di dalam - pada hari pertama 25-50 mg / kg, pada hari berikut - 12,5-25 mg / kg 1 jam sebelum makan.

Borang pelepasan

0.5 g tablet.

SULFALEN

Sulfanilamide yang bertindak panjang (T1/2 - 80 h). Seperti ubat bertindak lama, ia sering menyebabkan sindrom Stevens-Johnson atau Lyell. Tidak berlaku pada kanak-kanak.

Dos
Dewasa

Di dalam - pada hari pertama, 1,0 g, pada 0,2 g berikutnya pada satu masa, atau 2,0 g sekali seminggu 1 jam sebelum makan.

Borang pelepasan

0.2 g tablet.

SULFADOXINE / PYRYMETAMINE

Fansidar

Sulfadoksin mempunyai sifat yang hampir dengan sulfalena. Gabungan sulfadoxine dengan antimetabolit pyrimethamine digunakan untuk mencegah dan merawat malaria.

Dos
Dewasa

Di dalam - 3 tablet sekali.

Kanak-kanak berumur lebih dari 2 bulan

Di dalam - hingga 1 tahun: 1/4 tablet, 1-3 tahun: 1/2 tablet, 4-8 tahun: 1 tablet, 9-14 tahun: 2 tablet, sekali.

Dilantik dengan makanan.

Borang pelepasan

Tablet yang mengandungi 0.5 g sulfadoxine dan 0.025 g pyrimethamine.

Phthalylsulfathiazole

Phthalazole

Ia praktikal tidak diserap dalam saluran pencernaan. Membuat kepekatan tinggi di lumen usus. Dulu digunakan secara meluas untuk jangkitan usus, termasuk shigellosis. Pada masa ini, kebanyakan strain Shigella dan jangkitan usus lain tahan..

SULFADIAZINE SILVER

Dermazin

Ubat ini untuk kegunaan tempatan. Apabila digunakan sebagai hasil pemisahan, ion perak dilepaskan perlahan-lahan, yang mempunyai kesan antimikroba, yang tidak bergantung pada kandungan asid para-aminobenzoik di tempat penggunaan. Dalam hal ini, ia tetap aktif ketika menembusi ke dalam tisu eksudat dan nekrotik..

Aktif terhadap banyak patogen jangkitan luka - staphylococci, Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Proteus, Klebsiella dan jamur Candida.

Reaksi buruk

Kulit terbakar dan gatal. Leukopenia sementara kadang-kadang diperhatikan (dengan penggunaan yang berpanjangan pada permukaan besar).

Petunjuk
  • Melecur.
  • Ulser trofik.
  • Luka tekanan.

Bentuk dan dos pelepasan

Krim 1%, sapukan lapisan nipis pada permukaan yang terkena 2 kali sehari.

UBAT GABUNGAN
SULFANILAMIDES DENGAN TRIMETOPRIM

Dengan latar belakang penurunan penggunaan sulfonamida, sediaan kombinasi yang mengandungi sulfanilamide dalam kombinasi dengan trimetoprim banyak digunakan. Yang terakhir adalah antimetabolit asid folik dan mempunyai kesan bakteria yang perlahan. Spektrum antimikroba hampir dengan sulfonamida, tetapi aktiviti itu 20-100 kali lebih tinggi.

Kombinasi trimethoprim dengan sulfonamides dicirikan oleh kesan bakteria dan spektrum aktiviti yang luas, termasuk mikroflora, tahan terhadap banyak antibiotik dan sulfonamida biasa. Perlu diingatkan bahawa sinergi komponen in vitro yang diperhatikan dalam keadaan klinikal tidak disahkan, dan kesan penyediaan gabungan disebabkan terutamanya oleh adanya trimethoprim. Oleh itu, dalam rawatan jangkitan saluran pernafasan, trimethoprim setara keberkesanannya dengan kombinasi sulfanilamide / trimethoprim, tetapi lebih baik diterima.

Dadah yang paling terkenal dari kumpulan ini adalah sulfamethoxazole / trimethoprim (co-trimoxazole). Ubat-ubatan lain tidak ada kelebihannya dan kini praktikalnya tidak digunakan..

Masalah utama semasa menggunakan co-trimoxazole adalah mengekalkan potensi tinggi untuk perkembangan tindak balas alergi yang teruk ciri sulfonamida (sindrom Stevens-Johnson dan Lyell), dan rintangan mikroflora yang meluas. Rintangan terhadap co-trimoxazole di Rusia (1998-2000) lebih daripada 60% untuk S. pneumoniae, sekitar 27% untuk strain H. coli H. influenzae dan uropatogenik yang diperoleh masyarakat, sekitar 30% untuk strain E.coli nosokomial, dan shigella kira-kira 100%.

SULFAMETOXAZOL / TRIMETOPRIM (CO-TRIMOXAZOZOL)

Bactrim, Septrin, Biseptol

Ia adalah gabungan 5 bahagian sulfamethoxazole (sulfanilamide jangka sederhana) dan 1 bahagian trimethoprim.

Spektrum aktiviti
Gram (+) cocci:streptokokus, kecuali HBSA;

staphylococci, termasuk PRSA dan beberapa strain MRSA (dalam dos tinggi).Gram (-) cocci:meningococci, M.catarrhalis. Tongkat Gram (-):enterobacteria - E. coli, Salmonella, Klebsiella, dan lain-lain; shigella biasanya stabil;
Brucella
H.influenzae, H.ducreyi;
bakteria bukan fermentasi - B.cepacia, S. maltophilia.Nocardia.
Toksoplasma.
Pneumocyst.

Tidak mempengaruhi enterokocci, Pseudomonas aeruginosa, gonococci dan anaerob.

Farmakokinetik

Dengan cepat dan hampir sepenuhnya diserap dalam saluran pencernaan, ia diedarkan dengan baik di dalam badan, menghasilkan kepekatan tinggi dalam rembesan bronkus, hempedu, telinga dalam, air kencing, kelenjar prostat. Menembusi BBB, terutamanya dengan radang meninges. Ia dikeluarkan melalui air kencing. T1/2 sulfamethoxazole - 10-12 jam, trimethoprim - 8-10 jam.

Reaksi buruk
  • Gatal-gatal.
  • Sindrom Stevens-Johnson.
  • Sindrom Lyell.
  • Hiperkalemia.
  • Meningitis aseptik (lebih kerap pada pesakit dengan kolagenosis).
  • Gejala dyspeptik (loya, muntah), cirit-birit.
Petunjuk
  • Pneumonia pneumocystis (rawatan dan pencegahan AIDS).
  • Jangkitan MVP yang diperoleh masyarakat (dengan tahap ketahanan E.coli di kawasan kurang dari 15%).
  • Jangkitan usus (shigellosis, salmonellosis) di kawasan yang mempunyai daya tahan rendah.
  • Jangkitan Staphylococcal (ubat barisan kedua).
  • Jangkitan yang disebabkan oleh S.maltophilia, B.cepacia.
  • Nokardiosis.
  • Brucellosis.
  • Toksoplasmosis.
Dos
Dewasa

Di dalam - untuk jangkitan keparahan ringan / sederhana 0.96 g setiap 12 jam; untuk pencegahan pneumonia pneumocystis - 0,96 g sekali sehari.

Tetesan intravena - untuk jangkitan teruk (termasuk yang disebabkan oleh S.aureus, S.maltophilia, B.cepacia) 10 mg / kg / hari (trimethoprim) dalam 2-3 dos; dengan pneumonia pneumocystis - 20 mg / kg / hari selama 3 minggu.

Kanak-kanak berumur lebih dari 2 bulan

Di dalam - untuk jangkitan dengan tahap keparahan ringan / sederhana 6-8 mg / kg / hari (trimetoprim) dalam 2 dos; untuk pencegahan pneumonia pneumocystis - 10 mg / kg / hari dalam 2 dos selama 3 hari setiap minggu.

Tetesan intravena - untuk jangkitan teruk (termasuk pneumonia pneumocystis) - 15-20 mg / kg / hari dalam 3-4 suntikan.

Borang Pelepasan

Tablet 0.12 g (0.1 g sulfamethoxazole, 0.02 g trimethoprim), 0.48 g (0.4 g sulfamethoxazole, 0.08 g trimethoprim) dan 0.96 g (0.8 g sulfamethoxazole, 0, 16 g trimetoprim).

Sirap 0.2 g sulfamethoxazole dan 0.04 g trimethoprim / 5 ml. Larutan ampul: 0,4 g sulfamethoxazole dan 0,08 g trimetoprim / 5 ml.

SULFAMONOMETOXIN / TRIMETOPRIM

Sulfatone

Ubat, mengikut ciri utama, hampir dengan co-trimoxazole. 1 tablet mengandungi 0.25 g sulfonomethoxin (sulfonamide yang bertindak panjang) dan 0.1 g trimethoprim.

Dosisnya sama dengan co-trimoxazole, tetapi pada hari pertama dos kejutan (berganda) ditetapkan - untuk orang dewasa, 2 tablet 2 kali sehari.

Perlu diingat risiko tinggi menghidapi sindrom Stevens-Johnson atau Lyell kerana kehadiran sulfonomethoxin.

SULFAMETROL / TRIMETOPRIM

Lidaprim

Mengikut ciri utama, ia serupa dengan co-trimoxazole. Terdiri daripada sulfamethrol (sulfanilamide sederhana, dekat dengan sulfamethoxazole) dan trimethoprim dalam nisbah 5: 1.

Borang Pelepasan

Tablet 0.12 g (0.1 g sulfamethoxazole, 0.02 g trimethoprim), 0.48 g (0.4 g sulfamethoxazole, 0.08 g trimethoprim) dan 0.96 g (0.8 g sulfamethoxazole, 0, 16 g trimetoprim); penggantungan, 0.2 g sulfamethoxazole dan 0.04 g trimethoprim / 5 ml; larutan ampul: 0.8 g sulfamethoxazole dan 0.16 g trimethoprim / 250 ml.

Alamat halaman ini: http://www.antibiotic.ru/books/mach/mac0114.shtml

Tarikh perubahan terakhir: 05.24.2004 18:56

Sulfanilamide - arahan penggunaan, analog, ulasan dan bentuk pelepasan (tablet 0,3 g dan 0,5 g, serbuk, liniment 5%, salep 10%) ubat untuk rawatan radang amandel, erysipelas, sistitis pada orang dewasa, kanak-kanak dan kehamilan. Struktur

Dalam artikel ini, anda boleh membaca arahan untuk menggunakan ubat Sulfanilamide. Memberi maklum balas daripada pengunjung laman web ini - pengguna ubat ini, serta pendapat pakar perubatan mengenai penggunaan sulfanilamide dalam amalan mereka. Permintaan besar adalah untuk secara aktif menambahkan ulasan anda mengenai ubat tersebut: ubat itu membantu atau tidak membantu menghilangkan penyakit ini, komplikasi dan kesan sampingan apa yang diperhatikan, mungkin tidak diumumkan oleh pengeluar dalam anotasi. Analog Sulfanilamide dengan adanya analog struktur yang ada. Gunakan untuk rawatan radang amandel, eripelas, sistitis dan penyakit berjangkit lain pada orang dewasa, kanak-kanak, serta semasa kehamilan dan menyusui. Komposisi ubat.

Sulfanilamide adalah agen antibakteria spektrum luas. Sulfanilamide (streptocide) adalah salah satu wakil pertama agen kemoterapi kumpulan sulfonamide. Ia mempunyai kesan bakteriostatik. Mekanisme tindakan disebabkan oleh persaingan yang kompetitif dengan PABA dan penghambatan kompetitif enzim dihydropteroate synthetase. Ini menyebabkan gangguan dalam sintesis dihydrofolate, dan kemudian tetrahydrofolate, dan akibatnya gangguan dalam sintesis asid nukleik.

Sulfanilamide aktif melawan cocci gram-positif dan gram-negatif, Escherichia coli (E. coli), Shigella spp. (Shigella), Vibrio cholerae, Haemophilus influenzae, Clostridium spp., Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Yersinia pestis, dan juga berkaitan dengan Chlamydia spp. (klamidia), Actinomyces spp., Toxoplasma gondii (toxoplasma).

Apabila digunakan secara topikal, ia mempromosikan penyembuhan luka dengan cepat..

Sebelumnya, sulfonamide digunakan secara lisan untuk rawatan tonsilitis, eripelas, sistitis, pyelitis, enterokolitis, dan pencegahan dan rawatan jangkitan luka. Sulfanilamide (larut Streptocid) pada masa lalu digunakan dalam bentuk larutan berair 5% untuk pentadbiran intravena.

Bukan antibiotik.

Struktur

Sulfanilamide + eksipien.

Farmakokinetik

Apabila diambil secara oral, ia cepat diserap dari saluran pencernaan. Cmax dalam darah dibuat setelah 1-2 jam dan menurun sebanyak 50%, biasanya dalam waktu kurang dari 8 jam. Ia melewati histohematologi, termasuk darah-otak (BBB), penghalang plasenta. Ia diedarkan ke seluruh tisu, setelah 4 jam ia dijumpai di dalam cecair serebrospinal. Di hati, asetilat dengan kehilangan sifat antibakteria. Ia diekskresikan terutamanya (90-95%) oleh buah pinggang.

Tiada maklumat mengenai kesan karsinogenik, mutagenik dan kesan terhadap kesuburan dengan penggunaan yang berpanjangan pada haiwan dan manusia.

Petunjuk

  • tonsilitis (tonsilitis);
  • sinusitis (sinusitis);
  • bronkitis;
  • pneumonia;
  • lesi kulit bernanah-radang (abses kulit);
  • luka yang dijangkiti pelbagai etiologi (termasuk bisul, fisur);
  • furuncle;
  • karbuncle;
  • pyoderma;
  • folikulitis;
  • erysipelas;
  • jeragat;
  • dorongan;
  • kolesistitis akut dan kronik;
  • kolangitis;
  • sistitis;
  • uretritis dan sindrom uretra;
  • penyakit keradangan kelenjar prostat (prostatitis);
  • salpingitis dan oophoritis;
  • luka bakar (1 dan 2 darjah).

Borang Pelepasan

0,3 g dan 0,5 g tablet.

Serbuk untuk kegunaan luaran 2 g dan 5 g.

Arahan penggunaan dan kaedah penggunaan

Di dalam - 0,5 g 5-6 kali sehari; kanak-kanak di bawah umur 1 tahun - 0,05-0,1 g setiap penerimaan, 2-5 tahun - 0,2-0,3 g, 6-12 tahun - 0,3-0,5 g.

Untuk luka yang dalam, mereka dimasukkan ke dalam rongga luka dalam bentuk serbuk disterilkan dengan hati-hati (5-15 g), sambil menetapkan ubat antibakteria di dalam.

Untuk kegunaan luaran, sapukan pada bahagian kulit dan selaput lendir yang terkena.

Dos maksimum untuk orang dewasa apabila diambil secara oral: tunggal 2 g, 7 g setiap hari.

Kesan sampingan

  • loya muntah;
  • cirit-birit;
  • eosinofilia, trombositopenia, leukopenia, hipoprothrombinemia, agranulositosis;
  • masalah penglihatan;
  • sakit kepala;
  • pening;
  • neuropati periferal;
  • sianosis;
  • ataksia;
  • reaksi kulit alahan;
  • reaksi nefrotoksik (kemungkinan besar pada pesakit dengan fungsi buah pinggang yang terganggu);
  • hipotiroidisme.

Kontraindikasi

  • kegagalan buah pinggang yang teruk;
  • penyakit darah;
  • kekurangan glukosa-6-fosfat dehidrogenase;
  • nefrosis, jed;
  • porfiria akut;
  • tirotoksikosis;
  • Trimester kehamilan 1 dan 2;
  • penyusuan;
  • hipersensitiviti terhadap sulfonamida.

Kehamilan dan penyusuan

Sulfanilamide dikontraindikasikan pada trimester 1 dan 2 kehamilan dan semasa menyusui.

Gunakan pada kanak-kanak

Penggunaan pada kanak-kanak adalah mungkin mengikut rejimen dos.

arahan khas

Gunakan dengan berhati-hati pada pesakit dengan fungsi ginjal yang terganggu. Semasa rawatan, perlu meningkatkan jumlah cecair yang dimakan.

Sekiranya reaksi hipersensitiviti berlaku, rawatan harus dihentikan..

Dengan rawatan yang berpanjangan, disyorkan pemantauan sistematik terhadap fungsi darah, fungsi ginjal dan hati..

Interaksi dadah

Analog ubat Sulfanilamide

Analog struktur bahan aktif:

  • Streptosida;
  • Streptosida larut;
  • Tablet Streptocide;
  • Salap Streptocide 10%.

Analog dalam kumpulan farmakologi (sulfonamides):

  • Arghedin;
  • Argosulfan;
  • Bactrim;
  • Bactrim Forte;
  • Biseptolum;
  • Groseptol;
  • Dvaseptol;
  • Dermazine;
  • Ingalipt;
  • Co-trimoxazole;
  • Cotrifarm 480;
  • Lidaprim;
  • Salap Mafenide Acetate 10%;
  • Metosulfabol;
  • Oriprim;
  • Septrin;
  • Sinersul;
  • Streptonitol;
  • Streptosida;
  • Sulotrim;
  • Sulgin;
  • Sulfadimesin;
  • Sulfadimethoxine;
  • Sulfalen;
  • Sulfametoksazol;
  • Sulfargin;
  • Sulfasalazine;
  • Natrium sulfatzol;
  • Sulfacetamide;
  • Sulfasil natrium;
  • Sumetrolim;
  • Trimezole;
  • Phthalazole;
  • Phthalylsulfathiazole;
  • Tsiplin;
  • Etazole.

Persediaan Sulfanilamide - mekanisme tindakan dan petunjuk untuk digunakan

Kumpulan antibiotik ini mempunyai kesan bakteriostatik, aktif melawan patogen yang menyebabkan penyakit radang. Sebelumnya, sulfonamida tidak termasuk dalam kumpulan agen antibakteria, tetapi digunakan untuk merawat penyakit yang bersifat bakteria. Hari ini mereka tidak banyak digunakan, ubat-ubatan dengan ramuan gabungan sangat diminati.

Prinsip tindakan sulfonamida

Sebaik sahaja berada di dalam badan, ubat bertindak pada mikroorganisma, protozoa. Mekanisme tindakan sulfonamida dikaitkan dengan perlambatan pertumbuhan koloni mikrob kerana persamaan formula bahan aktif dengan asid para-aminobenzoik. Patogen memerlukannya untuk mensintesis faktor pengembangan folat..

Apabila menggantinya dengan struktur ubat, prosesnya berhenti, tidak mustahil untuk mensintesis bahan yang diperlukan dalam mikroba. Farmakologi: ubat diserap pada kelajuan yang berbeza, mungkin tidak diserap sepenuhnya. Bahagian diserap dalam lumen usus. Skop - rawatan jangkitan tempatan.

Bahan fizikokimia aktif komposisi agen disebarkan secara merata ke seluruh tisu, biotransformasikan di dalam hati, dan diekskresikan dalam air kencing. Sulfanilamides, yang bertindak panjang dan panjang, diserap oleh buah pinggang ke belakang.

Petunjuk untuk penggunaan ubat antimikroba

Sarana jarang digunakan oleh perubatan moden, kerana ia mempunyai ketoksikan yang tinggi. Ramai pesakit mengalami ketahanan bakteria separa terhadap mereka, begitu juga dengan penisilin. Doktor sering menetapkan ubat sulfa untuk bronkitis.

Terdapat petunjuk lain untuk digunakan:

  • radang paru-paru, empyema pleura;
  • resdung;
  • pielonefritis, salpingitis, sistitis;
  • konjungtivitis, blepharitis, jangkitan luka;
  • batuk rejan.

Pengelasan ubat sulfa

Semua ubat berdasarkan sulfanilamides (Sulfanilamide) diklasifikasikan dalam kumpulan bergantung pada tempoh tindakan dan perkumuhan dari badan:

  • tindakan pendek (separuh hayat dari saluran gastrousus adalah 10 jam) - Streptocide, Sulfadimidine;
  • jangka masa sederhana (10-24 jam) - Sulfadiazine, Sulfamethoxazole (Sulfamethoxazole);
  • bertindak panjang (1-2 hari) - Sulfadimethoxin, Sulfonomethoxin;
  • Jangka Masa Ekstra (Lebih 48 Jam) - Sulfadoxine, Sulfalen.

Peruntukkan antibiotik oral, yang dibahagikan dengan masa tindakan, dan luaran. Yang terakhir termasuk salap dan krim berdasarkan sulfadiazine perak, serbuk Streptocide. Di antara ubat-ubatan yang digunakan di dalam, kumpulan menonjol yang tidak dapat diserap oleh perut. Ini adalah ubat berdasarkan phthalyl sulfathiazole, sulfoguanidine.

Lakonan pendek

Ubat ini dikeluarkan dari badan dalam 10 jam, sehingga diminum beberapa kali sehari, yang memastikan pemeliharaan kesan antibakteria. Kumpulan ini termasuk Ethazole, Sulfadimethoxine, Sulfamethizole, Sulfadimidine, Sulfacarbamide (Urosulfan), Sulfanilamide. Ubat yang paling terkenal:

  1. Sulfadimezinum - tablet diambil 1-2 g pada hari pertama, kemudian 500-1000 mg setiap 4-6 jam satu jam sebelum makan. Ejen antimikroba bakteriostatik mengganggu sintesis asid tetrahidrofolik dan oksigenasi di dinding sel patogen. Ubat ini digunakan untuk radang paru-paru, sepsis, disentri, dikontraindikasikan dalam penindasan hematopoiesis sumsum tulang, hiperbilirubinemia, kehamilan. Reaksi buruk, menurut ulasan: loya, dispepsia. 10 tablet 500 mg berharga 40 r.
  2. Streptocide secara praktikal tidak digunakan untuk rawatan, tetapi kadang-kadang doktor boleh menetapkannya. Ejen antimikrob menghalang penyerapan paraaminobenzoat oleh patogen keradangan, ia digunakan untuk jangkitan pada kulit, saluran kencing, luka. Ubat ini dikontraindikasikan dalam tirotoksikosis. Reaksi buruk: pening, muntah, alahan, apatis. Di dalam, 500 mg diresepkan 5-6 kali sehari. 10 tablet 500 mg berharga 20 r.

Ubat-ubatan

Formula sulfonamida ini berlaku dari 10 hingga 24 jam, jadi diambil 1-3 kali sehari. Ini termasuk phthazine, sodium etazole, sulfamethoxazole, sulfadiazine, sulfazine. Ubat yang berkesan:

  1. Etazol sodium adalah ubat yang digunakan untuk merawat disentri, sistitis. Alat ini dilarang berhampiran porfiria, abses. Orang dewasa mengambil 2 tablet 500 mg hingga 6 kali sehari dengan jangka masa 7-10 hari. Reaksi buruk: kristaluria, ruam kulit. 10 tablet berharga 30 r.
  2. Sulfazine - tablet untuk klamidia, malaria, chancre lembut, nokardiosis, otitis media, toksoplasmosis. Mereka dikontraindikasikan dalam kes leukopenia, anemia, penyusuan, kegagalan buah pinggang, kanak-kanak hingga 3 bulan. Ambil 2-4 g, dibahagikan kepada 2-3 dos harian. Kesan sampingan: dispepsia, kepekaan fotosensitif. 10 tablet berharga 25 r.

Sulfonamida bertindak panjang

Dadah dihilangkan dari tubuh selama 1-2 hari, yang harus diambil kira semasa mengira dos. Ubat yang bertindak lama termasuk sulfonomethoxin, sulfadimethoxin, sulfamethoxypyridazine, sulfapyridazine. Ciri-ciri ubat:

  1. Sulfapyridazine - sering menyebabkan sindrom Stevens-Johnson atau Lyell sebagai kesan sampingan. Orang dewasa mengambil 1-2 g sehari pada hari pertama, diikuti 500-1000 mg. Kanak-kanak - 12.550 mg setiap 1 kg berat badan. Alat ini digunakan untuk melawan radang paru-paru, kusta. Ia dikontraindikasikan sekiranya berlaku hipersensitiviti terhadap komponen komposisi, porphyria. Reaksi buruk lain: leukopenia, muntah. 10 tablet berharga 35 r.
  2. Sulfadimethoxin - tablet dengan kesan bakteriostatik dan antimikroba, digunakan untuk erysipelas, trachoma. Kontraindikasi pada kegagalan jantung, azotemia, kehamilan. Arahan penggunaan: 1-2 g pada hari pertama, kemudian 500-1000 mg pada hari berikutnya dengan kursus umum 7-10 hari. Kesan sampingan: loya, reaksi alahan. 10 tablet (500 mg) berharga 50 p., Ditetapkan.

Ubat bertindak lama

Dadah berkumpulan bertindak di dalam badan selama lebih dari 2 hari, jadi ubat tersebut digunakan beberapa kali seminggu. Ubat bertindak panjang termasuk sulfamethoxypyridazine, sulfulfalene, sulfadoxine:

  1. Sulfalen - diresepkan kepada orang dewasa pada kadar 1 g sehari, kemudian 200 mg sehari atau 2 g seminggu. Boleh menyebabkan alahan, dermatitis. Alat ini digunakan untuk merawat kolesistitis, kolangitis, mastitis. Kontraindikasi sekiranya ketiadaan glukosa-6-fosfat dehidrogenase. Reaksi buruk: dispepsia, agranulositosis. 20 tablet berharga 60 r.
  2. Daraprim - tablet berasaskan pyrimethamine digunakan untuk merawat 3 malaria dan toxoplasmosis. sekali. Kanak-kanak yang berumur lebih dari 2 bulan diberi 1⁄4-2 tablet sekali. Ubat ini dikontraindikasikan sekiranya hipersensitiviti terhadap komponen komposisi, boleh menyebabkan kesan sampingan dalam bentuk cirit-birit, leukopenia, demam, hematuria. 15 keping. berharga 800 rubel.

Dadah bertindak di lumen usus

Bermakna kumpulan ini tidak diserap dalam perut, tetapi berfungsi di lumen usus:

  1. Sulgin - lebih disukai untuk toksoplasmosis, disentri, kolitis. Alat ini dikontraindikasikan sekiranya berlaku hipersensitiviti terhadap komponen komposisi. Orang dewasa mengambil 1-2 g pada hari pertama, kemudian 500-1000 mg setiap 6 jam. Kanak-kanak diresepkan 100-150 mg sehari dalam 4 dos yang dibahagi. Kesan sampingan: kristaluria, kekurangan vitamin vitamin B. 10 tablet 500 mg berharga 65 r.
  2. Phthalazole - digunakan untuk merawat shigellosis, disentri, kolitis, gastroenteritis. Kontraindikasi sekiranya berlaku hipersensitiviti terhadap komponen komposisi. Arahan penggunaan: dari mulut, 1 g 6 kali sehari pada hari-hari pertama, kemudian 1 g 3-4 kali sehari. Kursus berlangsung selama 5-6 hari, setelah seminggu diulang. Reaksi buruk: ruam, demam. 10 tablet berharga 15 r.

Sulfanilamides untuk penggunaan topikal

Salap atau titisan Sulfanilamide untuk kegunaan tempatan mempunyai sifat antimikroba. Kumpulan ini merangkumi Albucid, Sulfacetamide, Dermazin. Salap berdasarkan mafenide acetate dan streptocide:

  1. Dermazin adalah krim berdasarkan sulfadiazine perak, mempunyai kesan antimikroba, menembusi ke dalam eksudat dan tisu sekiranya berlaku luka bakar, bisul, dan luka. Aktif terhadap staphylococci, protein, kulat genus Candida. Arahan penggunaan: sapukan dua kali sehari. Kesan sampingan: kulit gatal. Kontraindikasi: pramatang pada kanak-kanak, kehamilan. Sebotol 50 g berharga 230 r.
  2. Sulfacyl sodium - titisan mata terhadap blepharitis, konjungtivitis, ulser kornea purulen. Alat ini dikontraindikasikan sekiranya tidak bertoleransi terhadap komponen komposisi. Ia ditanamkan 1-2 tetes 5-6 kali sehari. Reaksi buruk: lakrimasi, gatal-gatal, alergi. 2 keping. 1.5 ml berharga 35 r.

Interaksi dengan ubat lain

Sulfanilamide sodium dan bahan aktif lain dari ubat tidak mempunyai ketahanan dengan antibiotik lain. Mereka meningkatkan kesan tablet oral hipoglikemik dan koagulan tidak langsung..

Kesan sampingan sulfonamida

Kesan sampingan sulfonamida yang paling biasa adalah alergi. Ia ditunjukkan oleh demam, neutro dan trombositopenia. Komplikasi adalah eritema, kejutan anafilaksis. Kesan sampingan lain:

  • neuritis periferal;
  • poliuria;
  • myalgia, arthralgia;
  • kristaluria.

Kontraindikasi

Doktor melarang keras mengambil sulfonamida semasa mengandung dan menyusu, kerana boleh memberi kesan buruk kepada perkembangan janin dan menyebabkan kerosakan serius pada tubuh ibu. Kontraindikasi lain:

  • kekurangan glukosa-6-fosfat dehidrogenase;
  • nefrosis, nefritis, porfiria;
  • penyakit bazedova, tirotoksikosis;
  • berumur hingga 12 tahun (tidak diinginkan untuk menggunakan dana pada kanak-kanak yang lebih muda, tetapi kadang-kadang mereka diresepkan di bawah pengawasan doktor).

Video

Terdapat kesilapan dalam teks?
Pilihnya, tekan Ctrl + Enter dan kami akan memperbaikinya!

Ubat Sulfa

Sulfanilamides adalah agen kemoterapi sintetik yang merupakan turunan asid sulfanilik. Mereka adalah agen antibakteria pertama yang sangat berkesan.

Sulfanilamides secara struktural serupa dengan asid para-aminobenzoik (PABA), adalah antagonis persaingannya.

Akibatnya, sintesis asid nukleik dihambat, akibatnya, pertumbuhan dan pembiakan mikroorganisma ditekan (kesan bakteriostatik). Dengan penggunaan SA yang berpanjangan, daya tahan mikroorganisma terhadapnya berkembang. Kestabilan Lintas.

Kesan antibakteria sulfonamida berkurang atau hilang apabila terdapat darah, nanah, produk pemecahan tisu, di mana terdapat jumlah PABA yang ketara.

Spektrum Antimikrobial:

Spektrum sebenar (akibat rintangan mikroorganisma) kesan antimikroba sulfonamida: banyak strain pneumokokus (tidak semua!), Patogen disentri, paratyphoid, klamidia, pneumocyst.

Mereka secara praktikal tidak mempengaruhi jangkitan yang disebabkan oleh staphylococci, kebanyakan strain streptococci, gonococci, meningococci, hemophilic bacillus, Pseudomonas aeruginosa, Proteus, enterococci, Klebsiella, Escherichia coli.

Bergantung pada farmakokinetik, sulfonamida dibahagikan kepada empat kumpulan.

1. Sulfanilamides, yang diserap dengan baik dari saluran pencernaan (dapat diserap):

1.1. Ubat bertindak pendek (T 0.5 kurang dari 10 jam):

1.2. Ubat-ubatan jangka masa tindakan (10 - 24 jam):

1.3. Ubat bertindak panjang (lebih daripada 24 jam):

1.4. Ubat bertindak panjang (60 - 120 jam):

2. Sulfanilamides, perlahan dan tidak sepenuhnya diserap dalam saluran pencernaan (tidak dapat diserap):

3. Sulfanilamides untuk penggunaan topikal:

- Sulfacyl - Natrium (Sulfacetamide, Albucid)

- Sulfargin (Sulfadiazine, Dermazin)

4. Gabungan sulfonamida

B) Gabungan ubat dengan trimethaprim:

- co-trimoxazole (biseptol, septrin, bactrim, dll.)

Semua sulfonamida sebahagiannya diserap dalam perut, kebanyakannya di usus kecil. Kepekatan puncak dalam darah biasanya berlaku selepas 2-6 jam..

Dalam kepekatan tinggi, sulfonamida terdapat di buah pinggang, paru-paru, hati, dan kulit; mereka tidak dikesan dalam tulang. Sulfanilamides menembusi dengan baik melalui BBB. Dalam kepekatan yang cukup tinggi (50-80% kandungan darah), terdapat dalam media cair, begitu juga dengan tisu janin (kesan teratogenik mungkin). Sulfanilamides kurang larut dalam tindak balas asid asid yang normal. Di tubulus ginjal, mereka dapat mendakan dalam bentuk kristal dan menyumbat lumen. Komplikasi ini dapat dicegah dan penghapusan ubat dapat dipercepat dengan meningkatkan artifisial pH air kencing dengan soda dan air mineral alkali. A.

Petunjuk untuk digunakan:

1) jangkitan mata, saluran pernafasan, saluran kemaluan yang disebabkan oleh klamidia (eritromisin dan tetrasiklin tetap menjadi ubat pilihan);

2) jangkitan saluran kencing akut primer (sebelumnya tidak dirawat), terutamanya pada wanita yang tidak hamil (uroantiseptik dan antibiotik dengan tindakan bakteria masih dianggap sebagai ubat pilihan);

3) kolitis ulseratif tidak spesifik, enteritis dan penyakit radang usus yang lain, kebanyakan strain patogen disentri telah mengalami ketahanan, dan antibiotik lebih disukai;

4) luka bakar cetek, luka - hanya pada liniment dan salap (mafenide atau sulfadiazine perak).

Dalam rawatan radang paru-paru dan radang paru-paru lain, meningitis - hanya selepas pengesahan kepekaan flora dan dalam kombinasi dengan agen kemoterapi lain.

1. Overdosis ubat lebih sering ditunjukkan pada kanak-kanak dan orang tua, terutama selepas 10-14 hari rawatan.

- gejala keracunan sistem saraf pusat - pening, sakit kepala, kemurungan, loya, muntah (penggunaan pesakit luar dikontraindikasikan untuk pemandu kenderaan);

- kerosakan buah pinggang - sakit di kawasan lumbal, oliguria, protein dan sel darah merah dalam air kencing, mikrokristal ubat dan metabolitnya

- pada bahagian darah: anemia hemolitik atau aplastik, granulositopenia, trombositopenia.

2. Hipersensitiviti berlaku secara purata pada 5% pesakit. Dadah boleh menyebabkan reaksi alergi dalam mana-mana kaedah pentadbiran, tetapi lebih cepat dan lebih cerah - setelah mengambil ubat yang diserap dengan baik. Manifestasi alahan kulit yang paling biasa (pelbagai ruam, dermatitis terhad, dermatitis umum, eritema eksudatif, lesi nekrotik, dan lain-lain). Manifestasi lain termasuk demam, lesi vaskular, dan kejutan anaphylactic..

1. SA, diserap dengan baik dari saluran gastrousus - diresepkan untuk rawatan sistemik jangkitan yang disebabkan oleh mikroorganisma yang mudah terdedah.

2. Sulfanilamides, yang perlahan dan tidak sepenuhnya diserap dalam saluran pencernaan dan menimbulkan kepekatan tinggi di usus kecil dan besar, hanya diresepkan di dalam. Ia digunakan untuk merawat enteritis akut, disentri bakteria, kolitis dan enterokolitis yang disebabkan oleh flora aerobik sensitif. Tentukan mengikut skema, perjalanan rawatan rata-rata 5 - 7 hari.

3. Sulfanilamides untuk penggunaan topikal - ia paling berjaya digunakan dalam latihan mata. Albucid digunakan dalam bentuk titisan mata 30%, salap mata. Ubat ini diresepkan untuk penyakit radang konjungtiva, blepharitis, ulser kornea purulen, dengan trachoma yang disebabkan oleh klamidia.

Untuk kegunaan tempatan, sebilangan besar garam natrium larut sulfanilamides dihasilkan: streptocide, norsulfazole, etazole, sulfapyridazine, dll. Dalam bentuk larutan, dalam aerosol, di liniment, salap, dan serbuk, ia digunakan untuk mengubati luka bernanah, bisul jangka panjang yang tidak sembuh, luka bakar, dan penyakit pustulen., bedores, dll. Sebelumnya, luka dan permukaan yang terkena harus dicuci dengan nanah dan dirawat dengan antiseptik. Sebilangan besar larutan sulfonamida mempunyai reaksi alkali yang kuat dan, apabila digunakan pada tisu yang rosak, menyebabkan rasa sakit yang tajam dan berpanjangan (dalam 1-3 jam). Salap mafenide 10% dan salap sulfargin 1% (sulfadiazine perak, dermazin) lebih baik diterima dan lebih berkesan. Kontraindikasi: sejarah reaksi alahan terhadap sulfonamida. Tempoh rawatan adalah dari 1 hingga 3 minggu.

Luka dan luka bakar dengan serbuk sulfanilamide bukan sahaja tidak berkesan, tetapi juga tidak diingini, kerana nanah terkumpul di bawah kerak yang terbentuk, dan prosesnya berkembang lebih dalam.

4. Salazosulfanilamides - sebatian sejumlah ubat dengan asid salisilat. Salazopyridazine (salazodine) yang paling banyak digunakan dalam bentuk tablet, suppositori, suspensi. Mereka digunakan untuk merawat kolitis polimikrob (tidak spesifik), termasuk ulseratif.

5. Gabungan SA dengan trimethaprim. Sebagai hasil daripada gabungan tersebut, bukan sahaja berlaku potensi tindakan antimikroba, tetapi juga spektrum berkembang; dalam dos terapeutik yang tinggi, ubat kombinasi menunjukkan kesan bakteria terhadap sebilangan mikrob. Ketahanan mikroorganisma terhadap ubat gabungan berkembang dengan perlahan.

Nisbah optimumnya dalam kombinasi dengan sulfamethoxazole (penyediaan Biseptol) adalah 1: 5. Lebih-lebih lagi, kepekatan maksimum ubat dalam darah dicapai setelah 1-4 jam.

Petunjuk penggunaan biseptol dan analognya:

1) jangkitan bakteria saluran pernafasan - radang paru-paru, bronkitis akut dan pemburukan kronik; digunakan untuk rawatan dan pencegahan jangkitan sekunder;

2) radang paru-paru yang disebabkan oleh pneumocysts - biseptol dianggap sebagai ubat pilihan; dalam kes yang teruk, infus larutan intravena ditunjukkan;

3) jangkitan pada saluran kencing bawah dan atas (sekiranya tiada bakteria);

4) enteritis dan enterokolitis yang disebabkan oleh bacillus disentri, bakteria kumpulan paratyphoid kepialu, kolera vibrios dan mikroflora lain, termasuk yang mempunyai ketahanan terhadap ampisilin dan kloramfenikol;

5) radang telinga tengah, meningitis (dalam kombinasi dengan agen kemoterapi lain), sepsis (iv);

6) jangkitan parasit - toxoplasmosis, malaria tropika.

Prinsip terapi sulfonamida:

1. Mulakan rawatan seawal mungkin dengan dos pemuatan.

2. Tugaskan mengesahkan dos selepas kejutan mengikut skema, berdasarkan farmakokinetik ubat.

3. Menjalankan rawatan kursus sekurang-kurangnya 5 hingga 10 hari, tanpa mengganggu atau memendekkan perjalanan rawatan.

Ubat Sulfa

Saya

Sulfanilamdanpenyediaan bawahdananda (sinonim untuk sulfonamides)

agen kemoterapi sintetik dengan spektrum tindakan yang luas dari kumpulan turunan amida asid sulfanilik (sulfonamida).

Streptococci, staphylococci, diplococci (gonococci, meningococci, pneumococci), usus, disenterik, difteria dan anthrax bacilli, brucella, kolera vibrios, actinomycetes, patogen, dan patogen lain, juga sensitif terhadap ubat sulfonamide. clostridia), beberapa jangkitan protozoa (malaria, toxoplasmosis). Selain itu, agen penyebab terpisah dari mycoses dalam (nocardine, actinomycetes) sensitif terhadap S. p. Sebilangan item S. (sulfadimethoxine, sulfapyridazine, sulfalene) aktif melawan mikobakteria kusta (lihat Antipleurosis). Salmonella, Pseudomonas aeruginosa, tuberkulosis mycobacteria, spirochetes, leptospira dan virus tahan terhadap S. p. Bakteriostatik bertindak terhadap mikroorganisma S. yang sensitif terhadapnya P. dalam kepekatan di mana mereka terkumpul di dalam badan dalam dos terapeutik.

Mekanisme tindakan antimikroba S. p adalah disebabkan oleh fakta bahawa mereka menyekat proses sintesis asid dihidrofolik pada tahap pembentukan asid dihidropteroik dari dihydropertidine dan asid para-aminobenzoik (PABA) dengan penyertaan enzim dihydropteroate synthetase (dihydrofolate synthetase). Adalah dipercayai bahawa pelanggaran sintesis asid dihidropteroik berlaku terutamanya akibat kemasukan C. p. Bukan PABA sebagai substrat sintetase dihydropteroate, kerana pada struktur kimia S. item mempunyai persamaan dengan PABK. Akibatnya, pembentukan analog asid dihidrofolik yang tidak mempunyai aktiviti biologi yang wujud berlaku. Di samping itu, dalam interaksi C. p. Dengan dihydropertidine di hadapan ion ATP dan magnesium, metabolit menengah terbentuk yang menghalang dihydroteroate synthetase, yang membawa kepada penghambatan pembentukan dihidrofolat. Ada juga kemungkinan C. p. Mengganggu kemasukan dihydropertidine dalam sintesis asid dihydrofolic. Pada akhirnya, pelanggaran pembentukan asid dihidrofolik di bawah pengaruh C. p. Menurunkan penurunan pembentukan asid tetrahidrofolik dan penghambatan biosintesis nukleotida dan pengembangan dan pendaraban mikroorganisma yang disebabkan oleh ini. Ciri-ciri mekanisme tindakan ini menjelaskan fakta bahawa hanya mikroorganisma di mana proses sintesis asid dihidrofolik berlaku yang sensitif terhadap C. p. Mikroorganisma dan sel makroorganisma yang menggunakan asid dihidrofolik yang disiapkan dari persekitaran luaran tidak sensitif terhadap tindakan S. p..

Dengan kelebihan PABA dan turunannya dalam medium, misalnya, novocaine, anestezin, dan lain-lain, serta asas metionin, asid folik, purin, dan pirimidin, aktiviti antimikroba S. menurun. Penurunan aktiviti C. p. Di hadapan nanah dan pelepasan luka dikaitkan dengan kandungan PABA yang tinggi dan antagonis sulfonamida lain dalam substrat ini.

Kesan antimikroba S. p. Ditingkatkan dengan ubat-ubatan (contohnya, trimethoprim) yang menghalang penukaran asid dihidrofolik menjadi asid folik (tetrahidrofolik) dengan menghambat enzim dihidrofolat reduktase. Dengan penggunaan serentak S. p. Dengan trimethoprim, sintesis asid tetrahidrofolat terganggu dalam dua peringkat berturut-turut - pada tahap pembentukan asid dihidrofolat (di bawah pengaruh S. p.) Dan pada tahap penukaran yang terakhir menjadi tetrahidrofolat (di bawah pengaruh trimetoprim), akibatnya kesan bakterisida.

Selepas penyerapan ke dalam darah, S. p dapat diterbalikkan, tetapi pada tahap yang tidak sama, mengikat protein plasma darah. Apabila terikat, mereka tidak mempunyai kesan antimikroba dan menampakkannya hanya kerana ubat dibebaskan dari hubungan ini. Tahap pengikatan mereka terhadap protein plasma darah tidak mempengaruhi kadar pembebasan S. p. Dari badan. Metabolized S. p. Di hati terutamanya oleh asetilasi. Metabolit asetilasi S. item yang terbentuk tidak mempunyai aktiviti antimikrobik dan dikeluarkan dari organisma melalui buah pinggang. Dalam air kencing, metabolit ini dapat mendakan dalam bentuk kristal, menyebabkan munculnya kristaluria. Keterukan kristaluria ditentukan bukan hanya oleh tahap penukaran S. S. kepada metabolit asetilasi dan besarnya dos ubat, tetapi juga oleh reaksi air kencing, kerana metabolit ini kurang larut dalam persekitaran berasid.

Sesuai dengan ciri-ciri farmakokinetik dan penggunaan di antara S. p. Bezakan subkumpulan yang sesuai. Contohnya, subkumpulan C. dibezakan. Item yang diserap dengan baik dari saluran gastrousus. Item S. seperti itu digunakan untuk rawatan jangkitan sistemik dan untuk tujuan ini ditetapkan secara lisan dan parenteral. Bergantung pada kadar pelepasannya, item berikut dibezakan antara S. p. Dalam subkumpulan ini: ubat bertindak pendek (jangka hayat kurang dari 10 jam) - streptocide, sulfacyl sodium, etazole, sulfadimezin, urosulfan, dll.; ubat jangka masa sederhana (separuh hayat 10-24 jam) - sulfazin, sulfamethoxazole, dan lain-lain; ubat bertindak panjang (separuh hayat dari 24 hingga 48 jam) - ulfapyridazine, sulfadimethoxin, sulfayunomethoxin, dan lain-lain; ubat-ubatan dengan tindakan yang panjang (separuh hayat lebih daripada 48 jam) - sulfalene.

Sulfanilamides tindakan berpanjangan berbeza dengan S. p. Lipophilicity tinggi bertindak pendek dan, oleh itu, mereka dalam jumlah yang besar (hingga 50-90%) diserap semula dalam tubulus ginjal, dan lebih perlahan dikeluarkan dari badan.

Subkumpulan kurang diserap dari saluran gastrointestinal S. p. Termasuk sulgin, phthalazole, dan phthazine. Ubat ini digunakan untuk merawat jangkitan usus (kolitis dan enterokolitis etiologi bakteria, termasuk disentri bakteria).

Subkumpulan C. untuk penggunaan topikal biasanya mengandungi garam natrium larut dari ubat-ubatan yang diserap dengan baik dari saluran gastrointestinal, misalnya, natrium etazol, natrium sulfapyridazin, streptosida larut, dan lain-lain, serta sulfadiazin perak. Penyediaan subkumpulan ini dalam bentuk dos yang sesuai (larutan, salap, dan lain-lain) digunakan secara topikal untuk rawatan jangkitan purulen pada kulit dan selaput lendir, luka yang dijangkiti, luka bakar, dll..

Di samping itu, apa yang disebut salazosulfanilamides, sebatian azo yang disintesis berdasarkan beberapa S. tindakan sistemik dan asid salisilik, dibezakan di antara S. p. Ini termasuk salazopyridazine, salazodimethoxine dan salazosulfapyridine, yang digunakan terutamanya untuk rawatan kolitis ulseratif. Keberkesanan salazosulfanilamides dalam penyakit ini dikaitkan dengan kehadiran bukan sahaja aktiviti antimikroba, tetapi juga sifat anti-radang yang jelas, yang disebabkan oleh pembentukan asid aminosalicylic dalam usus, yang mempunyai kesan anti-radang, semasa biotransformasi.

Dalam amalan klinikal moden, sediaan gabungan yang mengandungi sulfonamida dan trimethoprim juga banyak digunakan. Sediaan gabungan tersebut termasuk biseptol yang mengandung sulfamstoxazole dan trimethoprim (nisbah 5: 1), dan sulfatone yang mengandung sulfomonetoxin dan trimethoprim (nisbah 2.5: 1). Tidak seperti S. p., Biseptol dan sulfatone bertindak bakterisida, mempunyai spektrum aktiviti antimikroba yang lebih luas dan berkesan terhadap strain yang tahan terhadap sediaan sulfanilamide.

Dalam praktiknya, kombinasi lain S. derivatif dengan diaminopyrimidine juga digunakan. Sebagai contoh, kombinasi sulfalena dengan kloridin digunakan untuk merawat bentuk malaria yang tahan dadah, dan kombinasi sulfazin dengan kloridin digunakan untuk merawat toksoplasmosis.

Sulfanilamides digunakan untuk merawat jangkitan yang disebabkan oleh mikroorganisma yang sensitif terhadap ubat ini. Pilihan ubat dibuat dengan mengambil kira keunikan farmakokinetiknya. Oleh itu, dengan jangkitan sistemik (jangkitan bakteria pada saluran pernafasan, paru-paru, saluran empedu dan saluran kencing, dan lain-lain), S. p., Yang diserap dengan baik dari saluran gastrointestinal, digunakan. Untuk rawatan jangkitan usus, S. p. Diresepkan, kurang diserap dari saluran gastrointestinal (kadang-kadang digabungkan dengan S. p. Yang diserap dengan baik.).

Dosis tunggal dan kursus S. item, dan juga skema pelantikan mereka ditetapkan mengikut jangka masa tindakan ubat-ubatan. Oleh itu, S. item tindakan pendek digunakan dalam dos harian 4-6 g, menetapkannya dalam 4-6 jamuan (dos kursus 20-30 g); ubat jangka masa tindakan - dalam dos harian 1-3 g, menetapkannya dalam 2 dos (dos kursus 10-15 g); ubat bertindak panjang ditetapkan dalam satu dos dalam dos harian 0,5-2 g (dos kursus hingga 8 g). Sulfanilamides tindakan jangka panjang ditetapkan mengikut dua skema: setiap hari pada dos awal (pada hari pertama) 0,8-1 g dan seterusnya dalam dos penyelenggaraan 0.2 g sekali sehari; seminggu sekali dalam dos 1.5-2 g. Bagi kanak-kanak, dos dikurangkan sesuai dengan usia.

Kesan sampingan S. item ditunjukkan oleh gangguan dyspeptik, reaksi alergi terhadap neuritis, gangguan dari sisi c.n.s. (sakit kepala, pening, dll.), leukopenia, methemoglobinemia, dan lain-lain. Kerana kelarutan yang lemah dalam air, S. p. dan produk asetilasi mereka dalam tubuh dapat memicu ginjal dalam bentuk kristal dan menyebabkan kristaluria (terutama dengan pengasidan air kencing). Untuk pencegahan komplikasi ini di penerimaan barang S. disarankan untuk mencadangkan minuman beralkali yang banyak.

S. p. Dikontraindikasikan jika terdapat sejarah reaksi toksik-alergi terhadap ubat-ubatan dalam kumpulan ini. Dalam penyakit hati dan ginjal, S. p. Perlu diresepkan dalam dos yang berkurang di bawah kawalan keadaan fungsi organ-organ ini.

Kaedah penggunaan, dos, bentuk pelepasan dan keadaan penyimpanan S. utama diberikan di bawah.

Biseptolum (Biseptol; sinonim untuk bakteria, septrin, dan lain-lain) ditetapkan secara lisan (selepas makan) untuk orang dewasa dan kanak-kanak berumur lebih dari 12 tahun, 1-2 tablet (untuk orang dewasa) 2 kali sehari, dalam kes yang teruk - 3 tablet 2 kali sehari; kanak-kanak berumur 2 hingga 5 tahun, 2 tablet (untuk kanak-kanak); dari 5 hingga 12 tahun, 4 tablet (untuk kanak-kanak) 2 kali sehari. Kaedah pelepasan: tablet untuk orang dewasa, mengandungi 0,4 g sulfamethoxazole dan 0,08 g trimethoprim; tablet untuk kanak-kanak yang mengandungi 0.1 g sulfamethoxazole dan 0.02 g trimethoprim. Penyimpanan: Senarai B.

Salazodimethoxin (Salazodimethoxinum) diberikan secara lisan (selepas makan). Orang dewasa diresepkan 0.5 g 4 kali sehari atau 1 g 2 kali sehari selama 3-4 minggu. Dengan bermulanya kesan terapeutik, dos harian dikurangkan menjadi 1-1.5 g (0.5 g 2-3 kali sehari). Kanak-kanak berumur 3 hingga 5 tahun pada mulanya diresepkan 0,5 g sehari (dalam 2-3 dos). Apabila kesan terapi berlaku, dos dikurangkan sebanyak 2 kali. Kanak-kanak dari usia 5 hingga 7 tahun pada mulanya diresepkan 0,75-1 g, dari 7 hingga 15 tahun, 1-1,5 g sehari. Bentuk pelepasan: serbuk, tablet pada 0,5 g Penyimpanan: senarai B; di tempat yang gelap.

Salazopyridazine (Salazopyridazinum). Kaedah penggunaan, dos. borang pelepasan dan keadaan penyimpanan adalah sama dengan salazodimethoxin.

Streptocide (Streptocidum, sinonim untuk streptocid white) ditetapkan untuk orang dewasa sebanyak 0.5-1 g setiap penerimaan 5-6 kali sehari; kanak-kanak di bawah umur 1 tahun pada 0.05-0.1 g, dari 2 hingga 5 tahun pada 0.2-0.3 g, dari 6 hingga 12 tahun pada 0.3-0.5 g setiap penerimaan. Dos yang lebih tinggi untuk orang dewasa dalam 2 g tunggal, 7 g setiap hari. Digunakan secara tempatan dalam bentuk serbuk, salap (10%) atau liniment (5%). Bentuk pelepasan: serbuk, tablet 0,3 dan 0,5 g; Salap 10%; 5% liniment. Penyimpanan: Senarai B: dalam bekas yang ditutup dengan baik.

Streptocid larut (Streptocidum solubile) diberikan secara intramuskular dan subkutan dalam bentuk 1-1,5% larutan yang disediakan dalam air untuk suntikan atau dalam larutan natrium klorida isotonik, hingga 100 ml (2-3 kali sehari). Secara intravena diberikan dalam bentuk larutan 2-5-10% yang disediakan dalam pelarut yang sama atau larutan glukosa 1%, hingga 20-30 ml. Bentuk pelepasan: serbuk. Penyimpanan: Senaraikan B di Bank yang Berkerjasama dengan Baik.

Sulgin (Sulginum) diresepkan oleh mulut untuk orang dewasa 1-2 g setiap penerimaan: pada hari pertama 6 kali sehari, pada hari ke-2 dan ke-3 5 kali, pada hari ke-4 4 kali, pada hari ke-5 3 kali sehari. Kursus rawatan adalah 5-7 hari. Rejimen lain juga digunakan untuk merawat disentri akut. Dos yang lebih tinggi untuk orang dewasa, 2 g tunggal, 7 g setiap hari. 0,5 g tablet. Penyimpanan: Senarai B; di tempat yang gelap.

Sulfadiazin perak (Sulfadiazini argenti) digunakan secara topikal. Termasuk dalam salap "Dermazin", yang digunakan pada permukaan luka bakar dengan lapisan 2-4 mm 2 kali sehari, diikuti dengan pembalut steril. Salap tidak ditetapkan untuk bayi pramatang dan baru lahir; pada wanita hamil, ia digunakan untuk alasan kesihatan (dengan kawasan luka bakar lebih dari 20% permukaan badan). Bentuk pelepasan: tiub pada 50 g, bank pada 250 g.

Sulfadimezin (Sulfadimezinum; sinonim untuk sulfadimidine, dan lain-lain) ditetapkan oleh mulut kepada orang dewasa untuk pengambilan pertama 2 g, kemudian 1 g setiap 4-6 jam (sehingga suhu badan turun), kemudian 1 g setiap 6-8 jam. pengiraan 0.1 g / kg pada dos pertama, kemudian pada 0,025 g / kg setiap 4-6-8 jam. Untuk rawatan disentri, orang dewasa diresepkan mengikut skema berikut: pada hari ke-1 dan ke-2, 1 g setiap 4 jam ( 6 g sehari), pada hari ke-3 dan ke-4, 1 g setiap 6 jam (4 g sehari), pada hari ke-5 dan ke-6, 1 g setiap 8 jam (3 g dalam hari). Selepas rehat (dalam 5-6 hari), kitaran kedua dilakukan, menetapkan 5 g sehari pada hari ke-1 dan ke-2, 4 g sehari pada hari ke-3 dan ke-4, pada hari ke-5 3 g sehari. Untuk tujuan yang sama, kanak-kanak di bawah umur 3 tahun diresepkan pada kadar 0,2 g / kg sehari (dalam 4 dos terbahagi) selama 7 hari, untuk kanak-kanak yang berumur lebih dari 3 tahun 0,4-0,75 g (bergantung pada usia) 4 kali dalam sehari. Kaedah pelepasan: serbuk; tablet 0.25 dan 0.5 g. Penyimpanan: Senarai B; di tempat yang gelap.

Sulfadimethoxin (Sulfadimethoxinum; sinonim untuk madribon dan lain-lain) digunakan secara lisan. Orang dewasa diresepkan pada hari pertama 1-2 g, pada hari-hari berikutnya, 0,5-1 g sehari (dalam satu dos); kanak-kanak pada kadar 0.025 g / kg pada hari pertama dan 0.0125 g / kg pada hari-hari berikutnya. Kaedah pelepasan: serbuk; tablet 0.2 dan 0.5 g. Penyimpanan: Senarai B; di tempat yang gelap.

Sulfazinum (Sulfazinum) digunakan di dalam. Orang dewasa diresepkan 2-4 g untuk dos pertama, 1 g setiap 4 jam selama 1-2 hari, 1 g setiap 6-8 jam pada hari-hari berikutnya; kanak-kanak pada kadar 0.1 g / kg pada dos pertama, kemudian 0.025 g / kg setiap 4-6 jam.Bentuk pelepasan: serbuk; 0,5 g tablet. Penyimpanan: Senarai B; di tempat yang gelap.

Sulfalen (Sulfalenum; sinonim untuk kelfizin, dan lain-lain) diresepkan oleh mulut untuk orang dewasa, 2 g sekali setiap 7-10 hari atau pada hari pertama 1 g, kemudian 0,2 g setiap hari. Bentuk pelepasan: tablet pada 0,2 g. Penyimpanan: senarai B.

Sulfamonomethoxin (Sulfamonomethoxinum). Dos dan pentadbirannya sama seperti sulfadimethoxin. Kaedah pelepasan: serbuk; 0,5 g tablet. Penyimpanan: Senarai B; di tempat yang gelap.

Sulfapyridazine (Sulfapyridazinum; sinonim: spofazadine, sulamine, dll.). Dos dan pentadbirannya sama seperti sulfadimethoxin. Kaedah pelepasan: serbuk; 0,5 g tablet. Penyimpanan: Senarai B; di tempat yang gelap.

Sulfaton (Sulfatonum) diresepkan oleh mulut untuk orang dewasa, 1 tablet 2 kali sehari. Dos tertinggi untuk orang dewasa: satu - 4 tablet, setiap hari - 8 tablet. Bentuk pelepasan: tablet yang mengandungi 0.25 g sulfamonomethoxin dan 0.1 g trimethoprim. Penyimpanan: Senarai B; di tempat yang kering dan gelap.

Sulfacyl sodium (Sulfacylum-natrium; sinonim: sulfacyl larut, sodium sulfacetamide, dan lain-lain) diberikan secara lisan kepada orang dewasa 0,5-1 g, kanak-kanak 0,1-0,5 g 3-5 kali sehari. Secara intravena (perlahan) 3-5 ml larutan 30% 2 kali sehari. Dalam amalan mata, sapukan dalam bentuk larutan dan salap 10-20-30%. Dos yang lebih tinggi untuk orang dewasa dalam 2 g sehari 7 g. Bentuk: serbuk; 30% penyelesaian untuk suntikan dalam ampul 5 ml; 30% larutan dalam botol 5 dan 10 ml; 20% dan 30% penyelesaian (titisan mata) dalam tabung penitis 1.5 ml; 30% salap 10 g Penyimpanan: Senarai B; di tempat yang sejuk dan gelap.

Urosulfan (Urosulfanum) diberikan secara oral. Orang dewasa diresepkan dalam dos yang sama dengan sulfacyl sodium, kanak-kanak 1-2.5 g sehari (dalam 4-5 dos). Dos harian yang lebih tinggi untuk orang dewasa adalah sama dengan sulfacyl sodium. Bentuk pelepasan: serbuk, tablet pada 0,5 g Penyimpanan: senarai B; dalam bekas tertutup dengan baik.

Phthazinum (Phthazinum) diberikan secara oral kepada orang dewasa pada hari pertama, 1 g 1-2 kali, pada hari-hari berikutnya, 0,5 g 2 kali sehari. Bagi kanak-kanak, dosnya dikurangkan sesuai dengan usia. Kaedah pelepasan: serbuk; 0,5 g tablet Penyimpanan: Senaraikan B: di tempat yang terlindung dari cahaya..

Phthalazole (Phthalazolum; sinonim untuk phthalyl sulfathiazole dan lain-lain) digunakan secara lisan untuk disentri. Orang dewasa diresepkan pada 1-2 hari 1 g setiap 4 jam (6 g sehari), pada 3-4 hari 1 g setiap 6 jam (4 g sehari), pada 5-6 1 g setiap 8 jam (3 g sehari). Selepas 5-6 hari, rawatan diulang: pada hari 1-2 - 5 g sehari, pada 3-4 hari - 4 g sehari, pada hari 5 - 3 g sehari. Sekiranya terdapat jangkitan usus lain, orang dewasa diresepkan 1-2 g pada 2-3 hari pertama, 0,5-1 g setiap 4-6 jam pada hari-hari berikutnya. Kanak-kanak di bawah umur 3 tahun dengan disentri ditetapkan 0,2 g / kg per hari (dalam 3 dos yang dibahagi), kanak-kanak yang berumur lebih dari 3 tahun 0.4-0.75 g setiap penerimaan 4 kali sehari. Dos yang lebih tinggi untuk orang dewasa di dalamnya sama dengan sulfacyl sodium. Kaedah pelepasan: serbuk; 0,5 g tablet. Penyimpanan: Senarai B; dalam bekas tertutup dengan baik.

Etazolum (Aethazolum; sinonim untuk sulfaethidol, dan lain-lain) ditetapkan secara lisan untuk orang dewasa 1 g 4-6 kali sehari: untuk kanak-kanak di bawah 2 tahun 0.1-0.3 g setiap 4 jam, dari 2 hingga 5 tahun - 0.3 - 0,4 g setiap 4 jam, dari 5 hingga 12 tahun - 0,5 g setiap 4 jam. Resep tempatan dalam bentuk serbuk (serbuk) atau salap (5%). Dos yang lebih tinggi untuk orang dewasa di dalamnya sama dengan sulfacyl sodium. Kaedah pelepasan: serbuk; tablet 0.25 dan 0.5 g. Penyimpanan: Senarai B; dalam bekas tertutup dengan baik.

Etazol-sodium (Aethazolum-natrium; sinonim untuk etazol larut) diberikan secara intravena (perlahan) dalam 5-10 ml larutan 10% atau 20%. Dalam amalan kanak-kanak, ubat ini digunakan secara lisan dalam butiran, yang dilarutkan dalam air sebelum digunakan dan diresepkan kepada kanak-kanak berumur 1 tahun - 5 ml (0,1 g), 2 tahun - 10 ml (0,2 g), 3-4 tahun - 15 ml (0.3 g), 5-6 tahun - 20 ml setiap 4 jam. Bentuk pelepasan: serbuk; ampul 5 dan 10 ml larutan 10% dan 20%; butiran dalam beg masing-masing 60 g Penyimpanan: Senarai B; di dalam bekas yang tertutup rapat, di tempat yang gelap.

II

Sulfanilamdanpenyediaan bawahdananda (sulfanilamida; sinonim untuk sulfonamides)

agen kemoterapi yang berasal dari asid sulfanilik; digunakan untuk merawat sejumlah penyakit berjangkit.

Baca Mengenai Faktor Risiko Diabetes