SULFANILAMIDES

Sulfanilamides adalah salah satu kelas ubat antibakteria tertua. Selama beberapa dekad yang lalu, mereka kehilangan makna dan mempunyai petunjuk yang sangat terhad untuk digunakan. Sulfanilamides dalam aktiviti jauh lebih rendah daripada antibiotik moden dan pada masa yang sama dicirikan oleh ketoksikan yang tinggi. Kebanyakan bakteria yang berkaitan secara klinikal pada masa ini tahan terhadap sulfonamida..

Sulfanilamides secara praktikal tidak berbeza antara satu sama lain dalam spektrum aktiviti. Perbezaan utama di antara mereka adalah sifat farmakokinetik, yang mana separuh hayat adalah yang paling ketara (Jadual 8)..

Jadual 8. Pengelasan sulfonamida
KumpulanPerwakilan *
Lakonan pendek (T1/2 48 jam)Sulfamethoxypyridazine
Sulfalen
Sulfadoksin
Tidak boleh diserap dalam saluran pencernaanPhthalylsulfathiazole (Phthalazole)
Sulfaguanidine (Sulgin)
Untuk penggunaan topikalSulfadiazin perak (dermazin)
Sebatian dengan asid 5-aminosalicylicSulfasalazine

* Nama perdagangan utama ditunjukkan dalam tanda kurung.

HARTA UMUM

Mekanisme tindakan

Kesan bakteriostatik sulfonamida didasarkan pada persamaan struktur dengan asid para-aminobenzoik (PABA), yang diperlukan untuk kehidupan mikroorganisma. Di persekitaran di mana terdapat banyak PABA (nanah, fokus kerosakan tisu), sulfonamida tidak berkesan. Atas sebab yang sama, mereka tidak banyak memberi kesan pada kehadiran procaine (novocaine) dan benzocaine (anestezin), yang menghidrolisis membentuk PABA.

Spektrum aktiviti

Pada mulanya, banyak cocci gram-positif dan gram-negatif, bacilli gram-negatif (E. coli, P.mirabilis, dll) sensitif, namun pada masa ini mereka telah memperoleh kestabilan.

Sulfanilamides tetap aktif melawan nokardia, toxoplasma, plasmodia malaria.

Rintangan semula jadi adalah ciri enterokocci, Pseudomonas aeruginosa dan anaerob.

Farmakokinetik

Ia diserap dengan baik di saluran pencernaan (kecuali yang tidak dapat diserap), terutama ketika diambil semasa perut kosong dalam bentuk hancur. Mereka diedarkan dengan baik di dalam badan, menembusi BBB (sulfazine adalah yang terbaik). Kepekatan terbesar dalam darah diciptakan oleh ubat-ubatan dengan jangka masa tindakan pendek dan sederhana. Dimetabolisme di hati. Dikeluarkan dalam air kencing dan hempedu.

Reaksi buruk
  • Reaksi alahan. Dalam kes yang teruk, kejutan anafilaksis, sindrom Stevens-Johnson, sindrom Lyell adalah mungkin..
  • Fenomena dyspeptik.
  • Crystalluria dalam air kencing asid.
    Pencegahan: minum air mineral alkali atau larutan soda.
  • Hematotoksisiti: anemia hemolitik, trombositopenia.
  • Hepatotoksisiti.
Interaksi dadah

Sulfanilamides meningkatkan kesan antikoagulan tidak langsung dan ubat antidiabetik oral dengan mengasingkannya dari hubungan dengan protein plasma.

Petunjuk
  • Nokardiosis.
  • Toksoplasmosis (selalunya sulfadiazine dalam kombinasi dengan pyrimethamine).
  • Malaria tropika tahan klorokuin (dalam kombinasi dengan pyrimethamine).
Kontraindikasi
  • Umur hingga 2 bulan, kerana sulfanilamides menggantikan bilirubin dari hubungan dengan protein plasma dan boleh menyebabkan penyakit kuning nuklear (kecuali toxoplasmosis kongenital).
  • Disfungsi hati yang teruk.
  • Kegagalan ginjal.

KARAKTERISTIK UBAT SEPARUH

SULFANILAMID

Streptosida

Salah satu agen antimikroba pertama struktur sulfanilamide, dari mana nama keseluruhan kelas ini berasal. Sekarang tidak digunakan kerana keberkesanan dan ketoksikan yang rendah.

SULFADIMIDINE

Sulfadimezin

Dos
Dewasa

Di dalam - dos pertama - 1,0-2,0 g, kemudian 0,5-1,0 g setiap 4-6 jam 1 jam sebelum makan.

Kanak-kanak berumur lebih dari 2 bulan

Di dalam - 100-200 mg / kg / hari dalam 4-6 dos 1 jam sebelum makan.

Borang Pelepasan

0,25 g dan 0,5 g tablet.

SULFACARBAMIDE

Urosulfan

Aktiviti ini dekat dengan sulfadimidine. Kepekatan tertinggi ubat dibuat dalam air kencing. Dulu digunakan untuk jangkitan pusat keuntungan, sekarang tidak digunakan.

SULFADIAZINE

Sulfazin

Lebih aktif daripada sulfonamida lain, kerana ia kurang mengikat protein plasma (10-20%) dan akibatnya menimbulkan kepekatan yang lebih tinggi dalam darah. Ia menembusi BBB lebih baik daripada sulfonamida lain, oleh itu lebih baik untuk toksoplasmosis.

Dos
Dewasa

Di dalam - dos pertama - 1,0-2,0 g, kemudian 0,5-1,0 g setiap 4-6 jam 1 jam sebelum makan. Dengan nokardiosis hingga 8-12 g / hari.

Kanak-kanak berumur lebih dari 2 bulan

Di dalam - 100-150 mg / hari dalam 4 dos terbahagi 1 jam sebelum makan.

Borang pelepasan

0.5 g tablet.

SULFAMETOXAZOL

Ini mempunyai tahap pengikatan protein plasma rata-rata (65%). Ia menembusi dengan baik ke pelbagai organ dan tisu. T1/2 - 12 jam. Termasuk dalam penyediaan gabungan "co-trimoxazole".

SULFAMONOMETOXIN

SULFADIMETOXIN

SULFAMETOXIPYRIDAZINE

Sulfapyridazine

Mereka mempunyai sifat farmakokinetik yang serupa. Mereka dicirikan oleh tahap pengikatan protein plasma yang tinggi (96%) dan T yang berpanjangan1/2 (24-48 jam). Apabila menggunakan ubat ini cukup kerap, terutama pada kanak-kanak, sindrom Stevens-Johnson atau Lyell berkembang.

Dos
Dewasa

Di dalam - pada hari pertama, 1,0-2,0 g, pada hari berikut - 0,5-1,0 g pada satu waktu 1 jam sebelum makan.

Kanak-kanak berumur lebih dari 2 bulan

Di dalam - pada hari pertama 25-50 mg / kg, pada hari berikut - 12,5-25 mg / kg 1 jam sebelum makan.

Borang pelepasan

0.5 g tablet.

SULFALEN

Sulfanilamide yang bertindak panjang (T1/2 - 80 h). Seperti ubat bertindak lama, ia sering menyebabkan sindrom Stevens-Johnson atau Lyell. Tidak berlaku pada kanak-kanak.

Dos
Dewasa

Di dalam - pada hari pertama, 1,0 g, pada 0,2 g berikutnya pada satu masa, atau 2,0 g sekali seminggu 1 jam sebelum makan.

Borang pelepasan

0.2 g tablet.

SULFADOXINE / PYRYMETAMINE

Fansidar

Sulfadoksin mempunyai sifat yang hampir dengan sulfalena. Gabungan sulfadoxine dengan antimetabolit pyrimethamine digunakan untuk mencegah dan merawat malaria.

Dos
Dewasa

Di dalam - 3 tablet sekali.

Kanak-kanak berumur lebih dari 2 bulan

Di dalam - hingga 1 tahun: 1/4 tablet, 1-3 tahun: 1/2 tablet, 4-8 tahun: 1 tablet, 9-14 tahun: 2 tablet, sekali.

Dilantik dengan makanan.

Borang pelepasan

Tablet yang mengandungi 0.5 g sulfadoxine dan 0.025 g pyrimethamine.

Phthalylsulfathiazole

Phthalazole

Ia praktikal tidak diserap dalam saluran pencernaan. Membuat kepekatan tinggi di lumen usus. Dulu digunakan secara meluas untuk jangkitan usus, termasuk shigellosis. Pada masa ini, kebanyakan strain Shigella dan jangkitan usus lain tahan..

SULFADIAZINE SILVER

Dermazin

Ubat ini untuk kegunaan tempatan. Apabila digunakan sebagai hasil pemisahan, ion perak dilepaskan perlahan-lahan, yang mempunyai kesan antimikroba, yang tidak bergantung pada kandungan asid para-aminobenzoik di tempat penggunaan. Dalam hal ini, ia tetap aktif ketika menembusi ke dalam tisu eksudat dan nekrotik..

Aktif terhadap banyak patogen jangkitan luka - staphylococci, Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Proteus, Klebsiella dan jamur Candida.

Reaksi buruk

Kulit terbakar dan gatal. Leukopenia sementara kadang-kadang diperhatikan (dengan penggunaan yang berpanjangan pada permukaan besar).

Petunjuk
  • Melecur.
  • Ulser trofik.
  • Luka tekanan.

Bentuk dan dos pelepasan

Krim 1%, sapukan lapisan nipis pada permukaan yang terkena 2 kali sehari.

UBAT GABUNGAN
SULFANILAMIDES DENGAN TRIMETOPRIM

Dengan latar belakang penurunan penggunaan sulfonamida, sediaan kombinasi yang mengandungi sulfanilamide dalam kombinasi dengan trimetoprim banyak digunakan. Yang terakhir adalah antimetabolit asid folik dan mempunyai kesan bakteria yang perlahan. Spektrum antimikroba hampir dengan sulfonamida, tetapi aktiviti itu 20-100 kali lebih tinggi.

Kombinasi trimethoprim dengan sulfonamides dicirikan oleh kesan bakteria dan spektrum aktiviti yang luas, termasuk mikroflora, tahan terhadap banyak antibiotik dan sulfonamida biasa. Perlu diingatkan bahawa sinergi komponen in vitro yang diperhatikan dalam keadaan klinikal tidak disahkan, dan kesan penyediaan gabungan disebabkan terutamanya oleh adanya trimethoprim. Oleh itu, dalam rawatan jangkitan saluran pernafasan, trimethoprim setara keberkesanannya dengan kombinasi sulfanilamide / trimethoprim, tetapi lebih baik diterima.

Dadah yang paling terkenal dari kumpulan ini adalah sulfamethoxazole / trimethoprim (co-trimoxazole). Ubat-ubatan lain tidak ada kelebihannya dan kini praktikalnya tidak digunakan..

Masalah utama semasa menggunakan co-trimoxazole adalah mengekalkan potensi tinggi untuk perkembangan tindak balas alergi yang teruk ciri sulfonamida (sindrom Stevens-Johnson dan Lyell), dan rintangan mikroflora yang meluas. Rintangan terhadap co-trimoxazole di Rusia (1998-2000) lebih daripada 60% untuk S. pneumoniae, sekitar 27% untuk strain H. coli H. influenzae dan uropatogenik yang diperoleh masyarakat, sekitar 30% untuk strain E.coli nosokomial, dan shigella kira-kira 100%.

SULFAMETOXAZOL / TRIMETOPRIM (CO-TRIMOXAZOZOL)

Bactrim, Septrin, Biseptol

Ia adalah gabungan 5 bahagian sulfamethoxazole (sulfanilamide jangka sederhana) dan 1 bahagian trimethoprim.

Spektrum aktiviti
Gram (+) cocci:streptokokus, kecuali HBSA;

staphylococci, termasuk PRSA dan beberapa strain MRSA (dalam dos tinggi).Gram (-) cocci:meningococci, M.catarrhalis. Tongkat Gram (-):enterobacteria - E. coli, Salmonella, Klebsiella, dan lain-lain; shigella biasanya stabil;
Brucella
H.influenzae, H.ducreyi;
bakteria bukan fermentasi - B.cepacia, S. maltophilia.Nocardia.
Toksoplasma.
Pneumocyst.

Tidak mempengaruhi enterokocci, Pseudomonas aeruginosa, gonococci dan anaerob.

Farmakokinetik

Dengan cepat dan hampir sepenuhnya diserap dalam saluran pencernaan, ia diedarkan dengan baik di dalam badan, menghasilkan kepekatan tinggi dalam rembesan bronkus, hempedu, telinga dalam, air kencing, kelenjar prostat. Menembusi BBB, terutamanya dengan radang meninges. Ia dikeluarkan melalui air kencing. T1/2 sulfamethoxazole - 10-12 jam, trimethoprim - 8-10 jam.

Reaksi buruk
  • Gatal-gatal.
  • Sindrom Stevens-Johnson.
  • Sindrom Lyell.
  • Hiperkalemia.
  • Meningitis aseptik (lebih kerap pada pesakit dengan kolagenosis).
  • Gejala dyspeptik (loya, muntah), cirit-birit.
Petunjuk
  • Pneumonia pneumocystis (rawatan dan pencegahan AIDS).
  • Jangkitan MVP yang diperoleh masyarakat (dengan tahap ketahanan E.coli di kawasan kurang dari 15%).
  • Jangkitan usus (shigellosis, salmonellosis) di kawasan yang mempunyai daya tahan rendah.
  • Jangkitan Staphylococcal (ubat barisan kedua).
  • Jangkitan yang disebabkan oleh S.maltophilia, B.cepacia.
  • Nokardiosis.
  • Brucellosis.
  • Toksoplasmosis.
Dos
Dewasa

Di dalam - untuk jangkitan keparahan ringan / sederhana 0.96 g setiap 12 jam; untuk pencegahan pneumonia pneumocystis - 0,96 g sekali sehari.

Tetesan intravena - untuk jangkitan teruk (termasuk yang disebabkan oleh S.aureus, S.maltophilia, B.cepacia) 10 mg / kg / hari (trimethoprim) dalam 2-3 dos; dengan pneumonia pneumocystis - 20 mg / kg / hari selama 3 minggu.

Kanak-kanak berumur lebih dari 2 bulan

Di dalam - untuk jangkitan dengan tahap keparahan ringan / sederhana 6-8 mg / kg / hari (trimetoprim) dalam 2 dos; untuk pencegahan pneumonia pneumocystis - 10 mg / kg / hari dalam 2 dos selama 3 hari setiap minggu.

Tetesan intravena - untuk jangkitan teruk (termasuk pneumonia pneumocystis) - 15-20 mg / kg / hari dalam 3-4 suntikan.

Borang Pelepasan

Tablet 0.12 g (0.1 g sulfamethoxazole, 0.02 g trimethoprim), 0.48 g (0.4 g sulfamethoxazole, 0.08 g trimethoprim) dan 0.96 g (0.8 g sulfamethoxazole, 0, 16 g trimetoprim).

Sirap 0.2 g sulfamethoxazole dan 0.04 g trimethoprim / 5 ml. Larutan ampul: 0,4 g sulfamethoxazole dan 0,08 g trimetoprim / 5 ml.

SULFAMONOMETOXIN / TRIMETOPRIM

Sulfatone

Ubat, mengikut ciri utama, hampir dengan co-trimoxazole. 1 tablet mengandungi 0.25 g sulfonomethoxin (sulfonamide yang bertindak panjang) dan 0.1 g trimethoprim.

Dosisnya sama dengan co-trimoxazole, tetapi pada hari pertama dos kejutan (berganda) ditetapkan - untuk orang dewasa, 2 tablet 2 kali sehari.

Perlu diingat risiko tinggi menghidapi sindrom Stevens-Johnson atau Lyell kerana kehadiran sulfonomethoxin.

SULFAMETROL / TRIMETOPRIM

Lidaprim

Mengikut ciri utama, ia serupa dengan co-trimoxazole. Terdiri daripada sulfamethrol (sulfanilamide sederhana, dekat dengan sulfamethoxazole) dan trimethoprim dalam nisbah 5: 1.

Borang Pelepasan

Tablet 0.12 g (0.1 g sulfamethoxazole, 0.02 g trimethoprim), 0.48 g (0.4 g sulfamethoxazole, 0.08 g trimethoprim) dan 0.96 g (0.8 g sulfamethoxazole, 0, 16 g trimetoprim); penggantungan, 0.2 g sulfamethoxazole dan 0.04 g trimethoprim / 5 ml; larutan ampul: 0.8 g sulfamethoxazole dan 0.16 g trimethoprim / 250 ml.

Alamat halaman ini: http://www.antibiotic.ru/books/mach/mac0114.shtml

Tarikh perubahan terakhir: 05.24.2004 18:56

Sulfonamida

Nama kimia

Sifat kimia

Antibiotik sebilangan sulfonamida bertindak pendek, ia juga disebut streptocide. Ini adalah salah satu wakil pertama siri agen antibakteria ini. Ia mempunyai spektrum aktiviti antimikroba yang luas.

Ubat ini disintesis dalam bentuk serbuk kristal putih, tanpa bau tertentu, rasa pahit, rasa selepasnya serbuk itu manis. Bahan ini sangat larut dalam air mendidih, sukar larut dalam etanol, larut dalam asid hidroklorik, alkali kaustik, gliserin, aseton, propilena glikol. Produk tidak larut dalam kloroform, eter, benzena, petroleum eter. Berat molekul sebatian ialah 172.2 gram setiap mol.

Antibiotik ini juga dijual sebagai sodium sulfanilamide. Ia adalah serbuk putih, sangat larut dalam air. Tidak larut dalam pelbagai pelarut organik. Juga terdapat dalam bentuk tablet..

Sediaan sulfanilamide terutama digunakan secara luaran, dalam bentuk salap, serbuk untuk kegunaan luaran, liniment, aerosol, sebagai sebahagian dari supositoria vagina. Walau bagaimanapun, ubat itu juga boleh diambil secara lisan..

kesan farmakologi

Farmakodinamik dan farmakokinetik

Mekanisme tindakan bahan

Alat ini bertindak sebagai antagonis asid para-aminobenzoik, kerana kesamaan kimianya dengannya. Daripada PABA, sel mikroba menangkap molekul sulfanilamide, dan enzim bakteria dihydropteroate synthetase dihambat oleh mekanisme persaingan. Proses sintesis asid dihidrofolik dan asid tetrahidrofolik terganggu, yang seterusnya diperlukan untuk pembentukan piramidin dan purin, pertumbuhan dan perkembangan mikroorganisma berbahaya. Oleh itu, bahan tersebut menghasilkan kesan bakteriostatik.

Antibiotik Sulfanilamides aktif terhadap cocci gram, positif dan gram-negatif cocci, streptococci, meningococci, pneumococci, gonococci, Vibrio cholerae, Bacillus anthracis, Yersinia pestis, Actinomyces israelii, Shigella spprippriembriae, perf ox perf perf perf perf perf perf perf perf perf perf spp. Apabila digunakan secara tempatan, ia mempercepat penyembuhan luka.

Selepas bahan memasuki saluran pencernaan, kepekatan maksimum ubat dalam darah diperhatikan setelah 1-2 jam. Separuh hayatnya kurang dari 8 jam. Alat ini mengatasi semua halangan histohematologi, termasuk BBB dan penghalang plasenta. 4 jam selepas pengingesan, bahan tersebut dapat dikesan dalam cecair serebrospinal. Ia dimetabolisme di hati, metabolit tidak mempunyai sifat antibakteria. Antibiotik dikeluarkan terutamanya dengan bantuan buah pinggang (sehingga 95%).

Ubat ini tidak disiasat untuk kesan mutagenik dan karsinogenik pada badan..

Petunjuk Sulfanilamide

Antibiotik digunakan secara topikal:

  • untuk rawatan radang amandel;
  • dengan bisul, retakan dan luka yang dijangkiti dari pelbagai asal;
  • pada pesakit dengan luka kulit radang purulen;
  • dengan bisul, carbuncles, pyoderma;
  • folikulitis yang sakit, dengan erysipelas, dengan jerawat vulgaris;
  • dengan impetigo;
  • untuk rawatan luka bakar darjah pertama dan kedua.

Pada masa ini, alat ini praktikalnya tidak digunakan untuk pentadbiran lisan. Sebelumnya, ia digunakan dalam perawatan radang amandel, erysipelas, pyelitis, cystitis, enterocolitis, untuk pencegahan dan perawatan jangkitan luka. Juga sulfonamide diberikan dalam bentuk larut (larutan 5% dalam air) secara intravena, ex tempore.

Kontraindikasi

Dadah berdasarkan antibiotik ini tidak menetapkan:

  • dengan alahan terhadap bahan dan sulfonamida lain;
  • dengan anemia, penyakit sistem hematopoietik;
  • pesakit dengan kegagalan hepatik dan buah pinggang;
  • dengan porphyria, azotemia;
  • pesakit dengan kekurangan kongenital glukosa-6-fosfat dehidrogenase;
  • dengan tirotoksikosis.

Penjagaan khas harus diambil oleh pesakit semasa menyusu, dan semasa kehamilan.

Kesan sampingan

Dengan penggunaan topikal, sulfanilamide selalunya tidak menyebabkan reaksi buruk. Ruam alahan mungkin berlaku..

Apabila diambil secara lisan atau tempatan dalam jumlah besar, perkara berikut diperhatikan:

Jarang berlaku:

  • trombositopenia, hipoprothrombinemia, leukopenia;
  • penurunan ketajaman penglihatan, ataksia, hipotiroidisme.

Arahan penggunaan Sulfanilamide (Kaedah dan dos)

Ubat ini digunakan secara topikal, dengan mengambil kira cadangan yang dijelaskan dalam arahan untuk bentuk dos tertentu.

Salap, linen atau serbuk 10% dan 5% digunakan pada permukaan yang terkena atau pada pembalut kain kasa. Pembalut pakaian dilakukan sekali sehari..

Dalam rawatan luka dalam, agen tersebut dimasukkan ke dalam rongga luka dalam bentuk serbuk steril yang dihancurkan (debu). Dos adalah dari 5 hingga 15 gram. Secara selari, rawatan sistemik dijalankan, antibiotik diresepkan untuk pemberian oral.

Juga, ubat ini sering digabungkan dengan ephedrine, sulfathiazole dan benzylpenicillin untuk rawatan rhinitis. Ia digunakan dalam bentuk serbuk. Serbuk (digiling dengan teliti) disedut melalui hidung.

Di dalamnya, sulfonamide boleh digunakan dalam dos harian 0,5 hingga 1 gram, menyebarkannya dalam 5-6 dos. Bagi kanak-kanak, disyorkan untuk menyesuaikan dos harian bergantung pada usia.
Jumlah maksimum antibiotik yang boleh diambil setiap hari ialah 7 gram, pada satu masa - 2 gram.

Berlebihan

Tidak ada bukti overdosis ubat dengan penggunaan tempatan..

Interaksi

Apabila digabungkan dengan ubat myelotoxic, hematotoksisitas ubat ditingkatkan.

Syarat penjualan

Resipi biasanya tidak diperlukan..

Keadaan simpanan

Bergantung pada bentuk dos, terdapat pelbagai keperluan penyimpanan untuk penyediaan sulfanilamide..

Ubat disimpan di tempat sejuk yang terlindung dari cahaya matahari langsung. Jauh dari kanak-kanak.

Jangka hayat

arahan khas

Perhatian khusus harus diambil pada pesakit dengan kegagalan buah pinggang. Minum banyak air semasa rawatan..

Semasa pemberian oral jangka panjang, disyorkan untuk memantau hati dan ginjal, gambar darah periferal.

Sekiranya semasa rawatan dengan sulfanilamide pesakit mempunyai alergi terhadap ubat, maka rawatan mesti terganggu.

Untuk kanak-kanak

Sekiranya ubat itu diresepkan secara lisan, disyorkan untuk menyesuaikan dos harian dan tunggal.

Kanak-kanak di bawah umur 12 bulan diresepkan 50-100 mg ubat pada satu masa. Pada usia 2 hingga 5 tahun - 0,2-03 gram. Dari 6 hingga 12 tahun, 0,3-0,5 gram ubat diresepkan. Pelbagai kemasukan - 5-6 kali.

Dengan alkohol

Antibiotik tidak digalakkan digabungkan dengan alkohol..

Persediaan yang mengandungi (Analog)

Senarai persediaan sulfanilamide: Streptocid-LekT, serbuk untuk kegunaan luaran Streptocid, streptocide larut putih, tablet Streptocide, salep Streptocid 10%.

Nama-nama penyediaannya, di mana Streptocid dalam kombinasi dengan bahan lain adalah: Supositori Osarcid, Ingalipt-VIAL, Ingalipt aerosol, semburan Novoingalipt, Co-Trimoxazole (kombinasi dengan trimethoprim), dll..

Ulasan

Ulasan menulis terutamanya mengenai penggunaan Streptocide secara topikal, dengan luka basah, untuk penyembuhan jerawat, herpes, stomatitis, dengan angina dan sakit tekak. Pesakit memperhatikan keberkesanan ubat yang tinggi, jumlah kesan sampingan minimum, kos rendah. Ada yang tidak menyukai bentuk pelepasan "serbuk"; pesakit lebih suka salap atau tablet.

  • "... Streptocide selalu ada di kabinet perubatan keluarga, ia digunakan oleh ibu, nenek, dan saya. Alat yang hebat, ia murah, selalu siap, diuji masa ”;
  • "... Saya sudah lama menggunakan alat ini. Setelah mengeluarkan ketuat, dia menggunakannya, luka cepat sembuh dan sama sekali tidak basah. Kini digunakan untuk merawat luka dari dermatitis kontak, cepat sembuh ”;
  • "... Sebaik sahaja tekak saya sakit, saya mula melarutkan tablet Streptocide. Saya rasa tiga atau empat kali sehari, maka saya tidak minum apa-apa selama setengah jam, saya rasa. Ia membantu dengan segera. Selepas 2 hari, tidak ada yang menyakitkan ”.

Doktor baru-baru ini tidak menggunakan sulfanilamide untuk pentadbiran oral. Selalunya, analognya dari kumpulan yang sama ditetapkan atau ubat digabungkan dengan agen antibakteria lain. Walaupun ubat ini mempunyai spektrum aktiviti yang luas dan kesan bakteria yang berterusan, ada ubat-ubatan yang dapat diterima dengan lebih baik dan tidak menimbulkan toleransi pada mikroorganisma berbahaya.

Harga, tempat membeli

Kos Streptocide 2 gram dalam bentuk serbuk untuk kegunaan luaran adalah kira-kira 20 rubel. Anda boleh membeli salap Streptocid, 10%, dengan kapasiti 25 gram untuk 70 rubel.

Pendidikan: Lulus dari Rivne State Basic Medical College dengan ijazah di Farmasi. Dia lulus dari Universiti Perubatan Negeri Vinnitsa. M.I. Pirogov dan magang berdasarkannya.

Pengalaman kerja: Dari tahun 2003 hingga 2013 - bekerja sebagai ahli farmasi dan pengurus kios farmasi. Dia dianugerahkan surat dan penghargaan selama bertahun-tahun kerja teliti. Artikel mengenai topik perubatan diterbitkan dalam penerbitan tempatan (surat khabar) dan di pelbagai portal Internet.

Sulfonamida

Sulfonamides bukan antibiotik, mereka adalah ubat antibakteria sintetik. Mereka mempunyai pelbagai tindakan..

Sulfonamides: Sulfathiazole, Sulfamethoxazole, Sulfaguanidine, Sulfasalazine dan lain-lain.

Petunjuk. Ia digunakan terutamanya untuk merawat penyakit pernafasan (sinusitis, otitis media, bronkitis) dan jangkitan saluran kencing. Sulfamethoxazole adalah salah satu sulfonamida yang paling biasa digunakan untuk jangkitan pernafasan. Ia boleh didapati dalam bentuk tablet 480 mg - untuk orang dewasa dan 120 mg - untuk kanak-kanak. Sulfathiazole digunakan sebagai antiseptik tempatan yang baik untuk merawat kecederaan. Didatangkan dalam bentuk serbuk.

Interaksi. Kesan antimikrob sulfonamida dikurangkan apabila digabungkan dengan anestetik tempatan - lidocaine, benzocaine (banyak anestetik tempatan terdapat dalam banyak tablet tekak). Sulfonamides dapat meningkatkan kepekatan dan keracunan semasa digunakan dengan insulin dan antikoagulan tertentu.

Reaksi buruk 5% pesakit yang menerima sulfonamida mengalami kesan buruk. Gangguan gastrousus yang paling biasa (loya, muntah, cirit-birit). Dengan pengenalan sulfonamida, reaksi alergi mungkin berlaku - kesan ruam, kemerahan dan kepekaan fotosensitif. Tidak disyorkan untuk menggunakan cahaya matahari aktif semasa rawatan dengan sulfonamida..

Sulfonamides menunjukkan ketoksikan ginjal yang berkaitan dengan pemendapan kristal dan penyumbatan pundi kencing. Pengalkali air kencing meningkatkan kelarutan kristal. Semasa rawatan dengan sulfonamida, sekurang-kurangnya 2 liter harus diambil. cecair dan produk alkali (kacang, alpukat, wortel, kentang) untuk mengurangkan risiko penghabluran.

Kesan yang tidak diingini yang serius adalah hematotoxicity dan anemia. Penggunaan sulfonamida pada bayi baru lahir dan bayi pramatang boleh menyebabkan penyakit kuning dan kerosakan otak. Oleh itu, sulfonamida tidak diberikan semasa trimester ketiga kehamilan dan pada bayi baru lahir.

Mengambil sulfonamida tanpa preskripsi doktor dan dos tertentu boleh menyebabkan bahaya serius kepada mana-mana pesakit.

Sulfonamida dan sulfonamida

FARMAKOLOGI KLINIK UBAT ANTIMIKROBI SINTETIK

Rancangan kuliah

1. Farmakologi klinikal ubat sulfa.

2. Farmakologi klinikal quinolines dan quinolones.

3. Farmakologi klinikal fluoroquinolones.

4. Prinsip untuk menetapkan antimikrobial.

Wakil kumpulan sulfonamida:

1. sulfonamida bertindak pendek (streptocid, norsulfazole, etazole, urosulfan, sulfadimezin, dll.);

2. sulfonamida jangka sederhana (sulfazin, sulfamethoxazole, dan lain-lain);

3. sulfonamida bertindak panjang (sulfapyridazine, sulfonomethoxin, sulfadimethoxine, dan lain-lain);

4. sulfanilamides tindakan superlong (sulfalene, sulfadoxine, dll);

5. sulfonamida tempatan:

- untuk rawatan jangkitan saluran gastrousus (sulgin, phthazine, phthalazole);

- untuk rawatan jangkitan mata (sulfatil sodium, sulfapyridazine sodium);

- untuk rawatan luka purulen - sulfargin, mafenide, algimaf;

6. bentuk dos gabungan sulfonamida:

- sulfamethoxazole + trimethoprim ® co-trimaxosole, bactrim, biseptol, berlocide, groseptol, oriprim, septrin, dll.;

- sulfonomethoxin + trimethoprim ® sulfatone;

- sulfamethrol + trimethoprim ® lidaprim;

- untuk rawatan kolitis ulseratif dan penyakit Crohn: salazopyridazine, sulfasalazine, salazodimethoxin.

Farmakodinamik:

1. sulfonamides - analog asid para-aminobenzoik (PABA), yang terlibat dalam sintesis asid folik, yang diperlukan untuk aktiviti penting mikroorganisma;

2. masuk ke dalam sel mikroba, sulfonamida dan bukannya PABA bertindak balas dalam pembentukan asid folik ®, analog asid folik yang tidak aktif disintesiskan ® pertumbuhan mikroorganisma berhenti;

3. apabila sulfonamida digantikan oleh kelebihan PABA atau jika ubat dihentikan sebelum waktunya, pertumbuhan mikroorganisma dapat meneruskan tindakan bakteriostatik ®;

4. terhadap sulfanilamides, ketahanan yang diperoleh (sekunder) berkembang dengan cepat disebabkan oleh mutasi bakteria dan keupayaannya untuk menghasilkan PABA yang berlebihan dan kehilangan kebolehtelapan membran sel terhadap sulfanilamides;

5. sulfonamida mempunyai spektrum aktiviti antimikroba yang cukup luas:

- menghalang pertumbuhan mikroorganisma gram-positif dan gram-negatif (yersinia, klebsiella, salmonella, streptococcus, staphylococcus, pneumococcus, gonococcus, E. coli, shigella, etc.);

- sulfapyridazine dan sulfamonomethoxine mempunyai kesan bakteriostatik pada klamidia, toksoplasma, protea, nokardia dan plasmodia malaria;

- sulfonamida dapat merangsang pertumbuhan rickettsia.

1. sulfonamida dalam satu bentuk dos digabungkan dengan trimethoprim, lebih jarang dengan aktiviti antimikroba pyrimethamine ® (sinergisme) yang meningkat dari kedua-dua bahan;

2. bentuk dos gabungan sulfanilamides mempunyai spektrum aktiviti antimikroba yang lebih luas (sebagai tambahan kepada mikroorganisma di atas, mereka mempengaruhi aktinomycetes, aero monads, hemophilic bacilli, legionella, pneumocysts) dan lebih baik diterima oleh pesakit.

Farmakokinetik:

1. laluan pentadbiran sulfonamida: secara lisan, i / m (sulfalen), iv (sulfacyl, norsulfazole), secara luaran dalam bentuk salap (streptocid, sulfathiazole perak);

2. diserap dengan baik di saluran gastrousus, kecuali SA, yang digunakan untuk merawat jangkitan gastrousus;

3. ketersediaan bio - 65 - 90%, dan sulfonomethoxin -70 - 100%;

4. kepekatan maksimum dalam darah darah SA tindakan pendek - selepas 1 - 2 jam, jangka masa purata tindakan - selepas 2 - 4 jam, tindakan panjang dan ultra panjang - setelah 4 - 8 jam;

5. Banyaknya pentadbiran SA bertindak pendek adalah 4-6 kali, jangka masa purata adalah 3-4 kali, tindakan jangka panjang adalah 1-2 kali, dan tindakan jangka panjang adalah 1 kali sehari;

6. hubungan dengan protein plasma darah - 50 - 90% (streptocid dan sulfacyl - tidak lebih daripada 20%);

7. boleh menggantikan ubat lain dari kaitan dengan manifestasi protein ® kesan sampingannya;

8. mudah masuk ke dalam tisu dan cecair badan (ke dalam paru-paru, tisu telinga tengah, amandel, pleura, sinovial, cecair ascitic);

9. Biotransformasi sulfonamida berlaku pada mukosa, hati dan ginjal gastrousus (metabolit sulfanilamide tidak mempunyai aktiviti antimikroba);

10. Apabila air kencing diasidkan, sulfanilamides dapat mendakan dan menyebabkan kerosakan pada epitel tubulus ginjal;

11. sulfonamida diekskresikan terutamanya oleh penapisan glomerular;

12. sebahagian sulfonamida terdapat dalam air kencing dalam bentuk metabolit, dan sebahagian - tidak berubah ® adalah mungkin menggunakan CA untuk rawatan jangkitan saluran kencing;

13. Sulfanilamides tindakan yang panjang dan terlalu lama diekskresikan secara perlahan dalam air kencing dan mengekalkan kepekatan tinggi dalam plasma darah kerana tahap pengikatan protein plasma yang tinggi dan penyerapan semula yang kuat pada tubulus ginjal;

14. sulfonamida tempatan (SA yang tidak dapat diserap) diekskresikan terutamanya dengan najis, mereka diresepkan 4-6 kali sehari.

Kesan sampingan:

1. reaksi alahan (alergi silang dengan SA lain, diuretik, ubat antidiabetik sulfanylurea) ® ruam kulit, gatal-gatal, fotosensitiviti kulit, stomatitis, konjungtivitis, poliarteritis nodosa, sindrom Stevens-Johnson;

2. dengan penggunaan yang berpanjangan ® gejala kekurangan asid folik dalam badan (gangguan dyspeptik - mual, muntah, cirit-birit, anoreksia; hipotrofi otot, gangguan darah - neutropenia, leukopenia, trombositopenia);

3. dengan pengasidan urin ® hematuria, kristaluria dan pengekalan kencing akut (minum alkali atau pengambilan 5-15 g natrium bikarbonat setiap hari selama keseluruhan rawatan dengan sulfonamida disyorkan).

4. pada pesakit yang menderita penyakit hati, lebih kerap pada anak-anak kecil, ketika mengambil sulfonamides tindakan hiperbilirubinemia ® yang panjang dan superlong; pada bayi yang baru lahir ® methemoglobinemia ® hipoksia bayi baru lahir;

5. neuritis, disertai dengan kelemahan otot tanpa kehilangan kepekaan;

6. ubat gabungan yang mengandungi kesan teratogenik trimethoprim ®;

7. pada separuh kedua kehamilan ® risiko penyakit kuning pada bayi baru lahir.

Kontraindikasi:

1. hipersensitiviti;

2. sejarah tindak balas toksik dan alergi terhadap sulfonamida;

3. hiperbilirubinemia (pada kanak-kanak);

4. urolithiasis;

5. penyakit sistem hematopoietik;

6. Kegagalan jantung yang tidak diberi pampasan;

7. Kehamilan dan penyusuan.

Interaksi dengan ubat-ubatan kumpulan lain:

Gabungan sulfonamida tidak digalakkan:

1. dengan kloramfenikol, parasetamol, glukokortikosteroid, estrogen, androgen, vicasol, asid nikotinik, triiodothyronine ® hyperbilirubinemia;

2. dengan ubat-ubatan dengan kesan nefro- dan hematotoksik;

3. dengan metabolisme novocaine dan novocainamide ® dengan pembentukan asid para-aminobenzoik ® penurunan aktiviti antimikrob sulfonamida;

4. dengan ubat-ubatan yang merupakan asid lemah (asid asetilsalisilat, phenacetin, paracetamol, quinidine, furadonin, furazolidone, dll.) ® perkembangan anemia hemolitik pada pesakit dengan kekurangan kongenital enzim dehidrogenase glukosa-6-fosfat;

5. dengan ubat-ubatan yang dipindahkan oleh sulfonamida dari hubungannya dengan protein (ubat antidiabetik oral ® hipoglikemia, antikoagulan tidak langsung ® pendarahan);

6. untuk pesakit dengan kekurangan enzim asetiltransferase ® perkembangan "sindrom lupus erythematosus" (sakit kepala, takikardia, demam, ruam kulit, efusi ke dalam rongga pleura, gangguan dyspeptik).

Sulfonamida dan sulfonamida

Sulfanilamides adalah ubat antimikroba sintetik. Pada masa ini, kerana pengembangan ubat baru, lebih berkesan dan lebih selamat, serta tahap ketahanan yang tinggi terhadap sulfonamida, nilai klinikal mereka telah menurun. Walau bagaimanapun, ubat-ubatan kumpulan ini masih digunakan untuk beberapa jangkitan bakteria dan protozoa. Kelebihan sulfonamida termasuk kemampuan ekonomi dan kestabilan penyimpanan, termasuk di iklim panas. Berdasarkan sulfonamida, ubat (cat azo) telah dikembangkan untuk rawatan kolitis ulseratif dan artritis reumatoid.

Empat kumpulan utama penyediaan sulfanilamide dibezakan..
1. Sulfanilamides untuk penggunaan sistemik (untuk jangkitan bakteria dan protozoa).
2. Sulfanilamides untuk penggunaan topikal (dengan jangkitan bakteria purulen pada kulit dan membran mukus).
3. Sulfanilamides kurang diserap dari usus (dalam jangkitan usus bakteria akut).
4. Salazosulfanilamides: digunakan untuk kolitis ulseratif dan artritis reumatoid, kerana sebagai hasil metabolisme mereka, komponen sulfanilamide dengan aktiviti antimikrob dilepaskan di dalam badan.
Untuk meningkatkan aktiviti sulfonamida, ubat gabungan telah dikembangkan, termasuk diaminopyrimidines. Bergantung pada kadar perkumuhan dari badan, sulfonamida dibahagikan kepada empat kumpulan: lakonan pendek, bertindak panjang, panjang, dan bertindak panjang. Setiap kumpulan memasukkan ubat dengan tempoh penghapusan separuh yang berbeza. Pada masa ini, sulfonamida sistemik bertindak pendek dan sederhana secara beransur-ansur dikeluarkan dari senarai. Dalam amalan klinikal, penggunaan hanya ubat-ubatan dengan jangka masa panjang dan panjang dibenarkan.

Persediaan Sulfanilamide (sulfonamides): petunjuk dan klasifikasi

Persediaan Sulfanilamide (sulfonamides) adalah ubat dengan spektrum tindakan bakteriostatik yang luas dari kumpulan turunan asid sulfanilat amida.

Memandangkan kesan bakteriostatik sulfonamida, kesan terapeutik tidak selalu diperhatikan, mengapa ia sering digunakan bersama dengan ubat kemoterapi lain.

Yang menemui ubat sulfonamide?

Pada tahun 1935, G. Domag menunjukkan sifat kemoterapi yang pertama, pronosil, pada jangkitan streptokokus. Kesan ubat ini juga diperhatikan pada pneumokokus, gonokokus dan beberapa jangkitan lain.

Pada tahun yang sama, pronosil disintesis di USSR dengan nama streptocide merah oleh O. Yu. Magidson dan MV V. Rubtsov. Tidak lama kemudian didapati bahawa kesan terapeutik pronosil tidak diberikan oleh seluruh molekulnya, tetapi oleh metabolit yang dibelah daripadanya - sulfanilic acid amide (sulfanilamide), digunakan secara bebas dan disintesis di USSR dengan nama streptocide putih, yang sekarang dikenali sebagai streptocide dan garam natriumnya.

Apakah sulfonamida?

Berdasarkan ubat ini, lebih daripada 10.000 ubat sulfanilamide disintesis, di antaranya kira-kira 40 digunakan dalam amalan perubatan sebagai agen antibakteria, selalunya jauh berbeza dengan ubat asli dalam banyak cara.

Sulfanilamides yang digunakan dalam amalan perubatan adalah serbuk kristal putih tanpa bau, biasanya sedikit larut dalam air (garam natriumnya jauh lebih larut).

Tindakan (petunjuk) terbitan asid sulfidailik amida

Sulfanilamides mempunyai kesan antimikrob pada:

  • banyak bakteria gram-positif dan gram-negatif,
  • sebilangan protozoa (malaria plasmodia, toxoplasma),
  • klamidia (khususnya, patogen trachoma),
  • mycobacterium leprosy actinomycetes.

Dengan pengenalan sulfanilamide dalam dos yang rendah atau dengan rawatan yang tidak lengkap, ketahanan terhadap patogen yang sensitif terhadap sulfanilamide terhadap tindakannya dapat berkembang, yang merupakan keratan rentas berkaitan dengan kebanyakan ubat dalam kumpulan ini. Tetapi kelestarian biasanya berkembang agak perlahan. Penentuan daya tahan bakteria terhadap ubat ini harus dilakukan hanya pada media nutrien khas tanpa peptone, yang melemahkan kesannya..

Terdapat subkumpulan persediaan sulfanilamide yang ditujukan terutamanya untuk kemoterapi untuk jangkitan usus, khususnya untuk pelbagai bentuk kolitis bakteria, seperti disentri. Ini adalah phthalazole, sulgin dan beberapa yang lain. Oleh kerana penyerapan yang lemah dalam usus, sulfonamida menghasilkan kepekatan yang sangat tinggi di dalamnya. Biasanya mereka diresepkan 1 g setiap penerimaan, hari pertama 6 kali, kemudian secara beransur-ansur mengurangkan jumlah dos menjadi 3-4, perjalanan rawatan biasanya 5-7 hari.

Persediaan topikal Sulfanilamide diketahui. Ini terutamanya ubat-ubatan kumpulan I - bertindak pendek.

Mekanisme tindakan antibakteria sulfonamida

Mekanisme tindakan antibakteria sulfonamida adalah untuk menyekat sintesis asid folik dalam sel-sel mikroorganisma sensitif, yang diperlukan untuk pembentukan asid para-aminobenzoik berikutnya, yang diperlukan untuk pengembangan dan pembiakannya. Oleh itu, derivatif asid para-aminobenzoik, seperti novocaine, anestezin, tidak sesuai dengan sulfanilamides, dan methionomyxin dan beberapa bahan lain tidak sesuai dengan sulfanilamides, kerana mereka melemahkan kesannya.

Pengelasan ubat sulfa

Pemilihan sulfonamida untuk rawatan pesakit dikaitkan dengan sifat patogen, serta ubat-ubatan individu, khususnya, kadar pembebasannya dari tubuh, yang dikaitkan dengan tahap lipofilik sulfonamida. Berdasarkan ini, ubat sulfa dibahagikan kepada beberapa subkumpulan.

Sulfonamida bertindak pendek

Ubat ini mempunyai jangka hayat kurang dari 10 jam:

  • streptosida;
  • sulfadiazin;
  • etazol;
  • sulfazol;
  • urosulfan;
  • sulfacil;
  • sebilangan yang lain serta garam natriumnya.

Dos

Dos untuk orang dewasa biasanya sekitar 1 g setiap penerimaan 4-6 kali sehari. Dos kursus adalah hingga 20-30 g. Kursus rawatan adalah sehingga 6-10 hari.

Dengan keberkesanan rawatan yang tidak mencukupi, 2-3 kursus semacam itu kadang-kadang dijalankan, tetapi lebih baik dalam kes seperti itu menggunakan ubat kemoterapi lain dengan spektrum dan mekanisme tindakan yang berbeza. Garam natrium sulfonamida ini, kerana kelarutannya yang lebih besar, diberikan secara parenteral dalam dos yang sama..

Sulfonamida bertindak panjang

Ubat ini mempunyai jangka hayat 24 hingga 48 jam:

  • sulfanylpyridazine dan garam natriumnya;
  • sulfadimethoxin;
  • sulfonomethoxin dan lain-lain.

Dos

Tugaskan kepada orang dewasa dengan kadar 0.5-1 g 1 kali sehari.

Sulfonamida bertindak panjang

Ubat ini mempunyai jangka hayat lebih dari 48 jam, selalunya 60-120 jam:

Dos

Tugaskan mengikut dua skema: 1 kali sehari (hari pertama 0,8-1 g, diikuti dengan 0,2 g) atau 1 kali seminggu dalam dos 2 g (lebih kerap pada penyakit kronik).

Semua persiapan kumpulan ini cepat diserap ke dalam usus, itulah sebabnya biasanya tidak memerlukan penggunaan parenteral mereka, yang mana garam natriumnya diresepkan. Sulfanilamides diresepkan 30 minit sebelum makan. Diekskresikan terutamanya oleh buah pinggang. Bagi kanak-kanak, dosnya dikurangkan.

Kesan sampingan ubat sulfa

Daripada kesan sampingan yang sering diperhatikan, dyspeptik dan alahan lebih kerap diperhatikan.

Alahan

Dalam reaksi alergi, antihistamin dan sediaan kalsium diresepkan, terutamanya glukonat dan laktat. Dengan fenomena alahan ringan, sulfonamida sering tidak membatalkan, yang diperlukan dengan gejala yang lebih teruk atau komplikasi yang lebih berterusan.

Kesan pada Sistem Saraf Pusat

Kemungkinan fenomena dari sistem saraf pusat:

  • sakit kepala;
  • pening dll.

Gangguan darah

Perubahan darah kadang-kadang diperhatikan:

Crystalloria

Semua kesan sampingan boleh menjadi lebih berterusan dengan pengenalan ubat bertindak lama, lebih perlahan dikeluarkan dari badan. Oleh kerana ubat-ubatan yang kurang larut ini dikeluarkan dalam air kencing, ubat ini dapat membentuk kristal di dalamnya. Dengan reaksi air kencing yang berasid, kristaloria adalah mungkin. Untuk mengelakkan fenomena ini, sediaan sulfonamida harus dicuci dengan sejumlah besar minuman beralkali.

Kontraindikasi sulfonamida

Kontraindikasi utama penggunaan ubat sulfa adalah:

  • peningkatan kepekaan individu terhadap sulfonamida (biasanya kepada keseluruhan kumpulan).

Data anamnestic mengenai intoleransi sebelumnya dan ubat-ubatan lain dari pelbagai kumpulan mungkin menunjukkan ini..

Ketoksikan darah dengan ubat lain

Anda tidak boleh mengambil sulfonamides bersama dengan ubat lain yang mempunyai kesan toksik pada darah:

  • kloramfenikol;
  • griseofulvin;
  • persediaan amfoterisin;
  • sebatian arsenik, dll..

Kehamilan dan sulfonamida

Oleh kerana laluan mudah melalui penghalang plasenta, sulfonamida tidak diingini untuk wanita hamil, terutama pada tiga bulan pertama dan terakhir kehamilan.

Apa yang tidak boleh dimakan dengan sulfonamida?

Ubat yang Dilarang

Sulfanilamides tidak sesuai dengan ubat-ubatan tersebut, kerana fakta bahawa mereka meningkatkan ketoksikannya:

Makanan Larangan

Sulfanilamides tidak sesuai dengan makanan tertentu yang mengandungi bahan kimia berikut:

Perubatan dan Kesihatan

Portal perubatan Makhachkala

Ejen sulfonamida

Sulfanilamide dan ubat lain yang dipertimbangkan dalam bahagian ini adalah antimikroba sintetik yang mempunyai kesan terutamanya bakteriostatik dan digunakan untuk merawat banyak penyakit berjangkit.

Semua ubat sulfa pada dasarnya serupa antara satu sama lain dalam struktur kimia dan mekanisme antimikroba.

Mereka berbeza antara satu sama lain dalam parameter farmakokinetik: ada yang mudah diserap dari saluran gastrointestinal, cepat terkumpul di dalam darah, organ dan tisu; yang lain - tinggal di dalam usus untuk jangka masa yang lama dan mewujudkan kepekatan ubat yang tinggi di dalamnya, yang mencukupi untuk merawat penyakit perut dan usus; ketiga - dalam jumlah yang banyak berkumpul di buah pinggang dan saluran kencing, dikeluarkan dari badan tidak berubah. Pada mikroorganisma ubat sulfonamida mempunyai kesan bakteriostatik. Mereka menekan aktiviti penting kumpulan besar cocci, disentri dan Escherichia coli, patogen antraks, kolera vibrio, brucella dan patogen lain.

Mekanisme tindakan ubat sulfa didasarkan pada prinsip antimetabolisme, apabila bahan yang diperlukan untuk mikroorganisma digantikan oleh bahan yang serupa dalam struktur kimia tetapi sebaliknya berlaku. Tindakan ini disebut antagonisme persaingan. Dalam kes ini, antagonisme kompetitif dilakukan pada kesamaan struktur molekul asid para-aminobenzoik (PABA) dan sulfonamide (Gbr. 4).

Asid para-aminobenzoik secara langsung terlibat dalam biotransformasi asid folik, yang, yang ditukar menjadi asid folinik, terlibat dalam sintesis asid nukleik (protein), yang mendasari pertumbuhan, pengembangan dan pembiakan mikroorganisma. Menggantikan PABA dengan sulfonamida mengganggu sintesis protein, membawa kepada kelambatan pertumbuhan dan pendaraban patogen. Tetapi untuk mendapatkan kesan seperti itu, kepekatan ubat sulfonamida mesti berkali-kali lebih tinggi daripada kepekatan PABA (prinsip kedua kemoterapi). Itulah sebabnya rawatan dengan ubat sulfanilamide dimulakan dengan dos ubat (kejutan) yang besar untuk mewujudkan kepekatan tinggi ubat yang kompetitif dalam tubuh secepat mungkin.

Mengikut masa tindakan, ubat sulfonamida dibahagikan kepada persiapan pendek, sederhana, panjang dan panjang.

Sulfonamida bertindak pendek termasuk Streptocid, Norsulfazole, Sulfadimezin, Etazole, dll..

STREPTOCID (Streptocidum) - salah satu ubat sulfonamida pertama yang digunakan dalam amalan perubatan. Ia digunakan untuk mengobati radang amandel, radang paru-paru, sistitis, kolitis, eripelas, jangkitan luka, dll..

Rawatan dengan streptosida dimulakan dengan dos pemuatan 2 g, dan kemudian di dalam 0,5-1 g hingga 5 kali sehari, secara beransur-ansur mengurangkan jumlah dos pada akhir rawatan. Dari luar, streptocid disuntik ke dalam luka dalam bentuk serbuk steril atau gunakan 5% liniment dan salap 10%.

Antara kesan sampingan, reaksi alahan, leukopenia, agranulositosis, takikardia, dan lain-lain adalah mungkin. Streptocide dikontraindikasikan pada penyakit sistem hematopoietik, gangguan fungsi ginjal, tirotoksikosis dan hipersensitiviti terhadap sulfonamides.

Streptocide dilepaskan dalam bentuk serbuk, tablet 0,3 dan 0,5 g, dalam bentuk 5% liniment dan 10% salep dalam bungkusan 25-30 g.

Norsulfazolum (Norsulfazolum) aktif melawan bakteria gram-positif dan gram-negatif, mudah diserap dari saluran gastrointestinal dan cepat dikeluarkan dalam air kencing.

Norsulfazole digunakan untuk mengubati radang paru-paru, meningitis serebrum, dengan sepsis streptokokus dan staphylococcal, gonore dan penyakit lain. Rawatan bermula dengan pelantikan dos pemuatan 2 g, dan kemudian ambil 1 g setiap 4-6 jam, dan kemudian setelah 6-8 jam. Secara keseluruhan, 20 hingga 30 g ubat diperlukan untuk rawatan.

Semasa rawatan dengan Norsulfazole, disyorkan untuk meningkatkan pengambilan cecair hingga 2-3 liter sehari untuk mencegah kemungkinan kristaluria. Juga disarankan bahawa setelah setiap pemberian ubat, minum dengan segelas air dengan penambahan sedikit minuman soda.

Antara kesan sampingan semasa menggunakan Norsulfazole adalah reaksi alahan, leukopenia, neuritis, dan gangguan usus.

Ubat ini dibebaskan dalam bentuk serbuk, tablet 0,25 dan 0,5 g.Senarai B.

ETHAZOL (Aethazolum) mempunyai aktiviti antibakteria, yang berlaku untuk semua jenis cocci, Escherichia coli, patogen difteria dan jangkitan saluran kencing. Ethazole digunakan untuk merawat radang paru-paru, eripelas, tonsilitis, jangkitan saluran kencing bernanah, jangkitan luka dan peritonitis.

Tentukan ubat dalam 1 g 4-6 kali sehari, bergantung pada sifat penyakit ini. Etazol mempunyai ketoksikan yang rendah, tidak terkumpul, dan hampir tidak menyebabkan kristaluria. Kesan sampingannya sama seperti ubat sulfa yang lain.

Ubat ini dilepaskan dalam serbuk dan tablet pada kadar 0,25 dan 0,5 g.

Garam natrium ubat-ubatan di atas mudah larut dalam air dan lebih kerap digunakan untuk suntikan dalam kes di mana pemberian oral tidak mungkin dilakukan. Harus diingat bahawa, dengan adanya agen kemoterapi yang lebih berkesan, penggunaan ubat sulfa menurun dengan ketara.

Sulfanilamida jangka sederhana diwakili oleh sulfazin dan garam peraknya.

SULFAZIN (Sulfazinum) berbeza dengan ubat lain dalam jangka masa yang lebih lama (sehingga 8 jam). Petunjuk penggunaannya sama seperti dengan Norsulfazole.

Sulfazine diresepkan secara lisan, dos pertama adalah 2 g, kemudian untuk

  • 2 hari, 1 g setiap 4 jam dan kemudian 1 g setiap 6-8 jam.

Ia jarang menyebabkan kesan sampingan, dan minuman beralkali disyorkan untuk mencegah komplikasi buah pinggang..

Sulfazin dilepaskan dalam serbuk dan tablet, masing-masing 0,5 g..

Ubat bertindak lama telah banyak digunakan dalam rawatan penyakit berjangkit, ubat ini digunakan dalam dos yang lebih kecil setiap rawatan, yang hampir tidak menyebabkan kristaluria dan diresepkan 1-2 kali sehari setelah mengambil dos pemuatan..

SULFADIMETOXIN (Sulfadimethoxinum) - ubat yang berpanjangan, perlahan-lahan diserap dari saluran gastrointestinal, mencapai kepekatan maksimum selepas 8-12 jam.

Kesan antibakteria ubat ini merangkumi semua jenis cocci, patogen disentri, trachoma dan beberapa protozoa. Ia digunakan untuk merawat jangkitan pernafasan akut, radang paru-paru, bronkitis, sinusitis, otitis media, penyakit radang saluran empedu dan saluran kencing, jangkitan luka, dll..

Tentukan ubat di dalamnya bermula dengan 1-2 g pada hari pertama dan 0,5-1 g pada hari-hari berikutnya.

Dengan penggunaan sulfadimethoxin, ruam kulit, leukopenia dan, jarang, gangguan usus mungkin terjadi. Ubat ini dikontraindikasikan sekiranya intoleransi individu.

Sulphadimethoxin dilepaskan dalam tablet 0,5 g dalam bungkusan 10 keping..

SULFAPYRIDAZINE (Sulfapyridazinum) dalam usus diserap lebih cepat daripada sulfadimethoxin, tetapi dikeluarkan dari badan dengan lebih perlahan, yang menjelaskan kesan jangka panjangnya.

Petunjuk dan kontraindikasi untuk penggunaan sulfapyridazine sama dengan sulfadimethoxine dan agen sulfonamide lain. Dengan berhati-hati, ia digunakan untuk penyakit sistem hematopoietik, dengan gangguan fungsi ginjal dan dekompensasi aktiviti jantung..

Sulfapyridazine dilepaskan dalam tablet 0,5 g.Senarai B.

Garam natrium sulfapyridazine yang sangat larut (Sulfapyridazinumnatrium) sering digunakan untuk rawatan topikal jangkitan purulen, dalam bentuk titisan mata untuk trakoma dan penyedutan untuk proses purulen kronik pada bronkus dan paru-paru.

Hasilkan ubat dalam bentuk serbuk untuk penyediaan larutan dan dalam bentuk filem mata dalam bungkusan 30 keping.

SULFAMONOMETOXIN (Sulfamonomethoxinum), menurut petunjuk dan kontraindikasi untuk digunakan, hampir dengan ubat yang bertindak lama. Ia mudah larut dalam air, cepat diserap, menembusi penghalang darah-otak, ketoksikan yang agak rendah.

Masukkan ke dalam tablet pada hari pertama 1 g, dan pada hari-hari berikutnya, 0,5 g sehari. Dos harian diberikan 1 kali sehari..

Ubat ini dilepaskan dalam tablet 0,5 g. Sulfamonomethoxin adalah sebahagian daripada ubat Sulfaton.

Sekumpulan ubat tindakan panjang adalah sulfalena dan garam metil glukaminnya.

SULFALEN (Sulfalenum) dalam tindakan antibakteria dekat dengan sulfapyridazine dan sulfonamida yang bertindak panjang lainnya, tetapi ia mempunyai tindakan yang sangat panjang, kerana sangat perlahan dikeluarkan dari tubuh melalui buah pinggang (hingga 72 jam).

Apabila diambil secara oral, ia diserap dengan baik, mudah menembus cecair dan tisu, terdapat dalam kepekatan tinggi di hati, dll. Tidak seperti ubat sulfa yang lain, ia hampir tidak mengikat protein dan berada dalam darah dalam keadaan bebas, yang memastikan kesan terapi jangka panjangnya.

Sulfalen digunakan untuk penyakit berjangkit sistem pernafasan, saluran empedu dan saluran kencing, jangkitan purulen dari pelbagai lokalisasi (abses, mastitis), dengan osteomielitis, otitis media, dll..

Sulfalen diresepkan secara oral dalam tablet: pada hari pertama 1 g ubat dan pada 0.2 g berikutnya sehari 30 minit sebelum makan. Tempoh rawatan bergantung pada sifat penyakit dan kira-kira 7-10 hari.

Sulfalen biasanya ditoleransi dengan baik, tetapi kadang-kadang dengan penggunaannya reaksi alergi, mual, sakit kepala dan leukopenia berkembang..

Sulfalena dihasilkan dalam tablet 0.2 g dalam bungkusan 10 keping..

Garam sulfalenum larut (Sulfalenum-megluminum) digunakan untuk pentadbiran parenteral dalam bentuk jangkitan purulen yang teruk dalam pembedahan, terapi, urologi, radang paru-paru dan meningitis. Ubat itu disuntik ke dalam vena atau secara intramuskular. Senaraikan B.

Sediaan sulfanilamide gabungan Sulfaton dan Bactrim (Biseptol) banyak digunakan dalam amalan perubatan..

BACTRIM (Bactrim), sinonim: Biseptol, adalah ubat antibakteria dengan spektrum tindakan yang luas. Ia terdiri daripada sulfamethoxazole dan trimethoprim. Kesan bakteria dijelaskan oleh kesan penyekat ganda pada metabolisme bakteria, yang dikaitkan dengan pelanggaran sintesis turunan asid folik.

Bactrim digunakan untuk penyakit berjangkit dan radang pada sistem pernafasan, saluran kencing, penyakit saluran pencernaan, penyakit kulit dan tisu lembut..

Apabila diambil secara oral, ubat cepat diserap, mencapai kepekatan maksimum dalam darah setelah 1-4 jam dan berlangsung hingga 7-8 jam. Bactrim diresepkan secara oral dengan 2 tablet pada waktu pagi dan petang selepas makan. Kursus rawatan berlangsung dari 5 hingga 14 hari, bergantung pada sifat penyakit ini. Adalah wajar untuk menjalankan rawatan di bawah kawalan gambar darah.

Antara kesan sampingan semasa mengambil Bactrim, reaksi alergi, nefropati, beberapa perubahan dalam darah, loya, muntah dan lain-lain adalah mungkin..

Bactrim (Biseptolum) dihasilkan dalam bentuk tablet 480 mg untuk orang dewasa dan 120 mg untuk kanak-kanak. Dalam amalan kanak-kanak, bermula dari 1.5 bulan, ubat tersebut digunakan dalam bentuk penggantungan, yang dilepaskan dalam botol 100 ml.

SULFATON (Sulfatonum) mengandungi dua bahan aktif: sulfonomethoxin dan trimethoprim, dan dalam tindakan dekat dengan Bactrim.

Petunjuk penggunaan ubat tersebut adalah jangkitan pada saluran pernafasan, saluran kencing dan saluran empedu, eripelas, sepsis, meningitis, jangkitan pembedahan bernanah, dll..

Sulfaton diresepkan secara lisan pada hari pertama, 2 g pada waktu pagi dan petang (dos pemuatan), dan pada hari-hari berikutnya, 1 tablet 2 kali sehari (dos penyelenggaraan). Kursus rawatan adalah 7-10 hari.

Sulfatone dilepaskan dalam tablet 0.35 g..

Untuk penggunaan topikal, ubat sulfonamide digunakan sebagai sebahagian daripada salep Sunoref dan Dermazin, persiapan kompleks Ingalipt dan dalam bentuk titisan mata sulfatil natrium.

SULFACIL-SODIUM (Sulfaciylum-natrium) adalah ubat antimikroba yang luas, berkesan untuk jangkitan coccal dan colibacillary, luka mata purulen, konjungtivitis, ulser kornea dan dalam rawatan luka yang dijangkiti. Ini larut dalam air, yang memungkinkan untuk digunakan tidak hanya dalam bentuk tetes mata, tetapi juga untuk suntikan.

Penyelesaian sulfacyl sodium paling banyak digunakan dalam oftalmologi, di mana ia digunakan dalam kepekatan 20 dan 30% atau dalam bentuk salep oftalmik 10, 20 dan 30%. Untuk pencegahan blenorea, bayi baru lahir ditanamkan di mata 2 tetes larutan 30% sejurus selepas kelahiran dan 2 tetes setelah 2 jam. Dengan lesi mata bernanah, larutan sulfatil natrium ditanamkan dalam 2 tetes hingga 6 kali sehari. Di dalamnya, dengan penyakit sistem pernafasan, sistem urogenital, ubat ini diresepkan pada kadar 0,5-1 g setiap penerimaan 3-5 kali sehari. Dalam kes yang teruk, larutan ubat 30% disuntik ke dalam vena.

Sulfasil natrium dihasilkan dalam serbuk, dalam bentuk larutan 20 dan 30% dalam tabung penitis 1.5 ml dalam bungkusan 2 keping, larutan 30% dalam botol 5 ml dan larutan 30% dalam ampul 5 ml dalam bungkusan 10 kepingan. Senaraikan B.

Untuk rawatan penyakit berjangkit saluran gastrousus, ubat sulfonamide digunakan yang kurang diserap darinya, mewujudkan kepekatan antimikroba yang tinggi, yang menyebabkan kematian patogen. Ini termasuk Sulgin, phthalazole, phthazine, dll..

SULGIN (Sulginum), sinonim: sulfaguanidin, adalah ubat bertindak pendek, selepas pemberian oral, jumlah utamanya tertunda di usus, di mana kesannya dinyatakan.

Sulgin digunakan untuk orang dewasa dan kanak-kanak dengan semua jenis disentri bakteria, kolitis, enterokolitis dan mempersiapkan pesakit untuk pembedahan pada usus kecil dan besar. Dalam jangkitan usus akut, ubat itu digunakan mengikut skema: pada hari pertama, 1-2 g 6 kali sehari, pada hari kedua dan ketiga - 5 kali, keempat - 4 kali dan hari kelima 3 kali sehari. Kursus rawatan adalah 5-7 hari, dan setelah berehat sebentar, jika perlu, ia boleh diulang.

Untuk mengelakkan kesan sampingan dari buah pinggang semasa rawatan, disarankan untuk mengekalkan peningkatan diuresis dengan mengambil

  • 3 liter cecair setiap hari, dan untuk pencegahan kekurangan vitamin disarankan untuk menggunakan vitamin B.

Sulgin dilepaskan dalam serbuk dan tablet 0,5 g dalam bungkusan 10 keping..

3,431 jumlah paparan, 2 paparan hari ini

Baca Mengenai Faktor Risiko Diabetes