Arahan Forsiga, harga, analog, ulasan

Arahan penggunaan ubat Forsig sederhana, pesakit kencing manis sering disyorkan 1 dos sehari.

Kos ubat, analog, ulasan doktor dan pesakit dijelaskan di bawah.

Petunjuk untuk digunakan

Ia diresepkan untuk diabetes jenis 2 sebagai makanan tambahan untuk aktiviti fizikal biasa dan diet yang ditetapkan untuk menormalkan gejala. Ia dibenarkan untuk menggunakan ubat kompleks dan monoterapi dengan satu ubat yang disajikan. Forsiga digunakan dalam kombinasi dengan:

  • diet dan senaman,
  • Metformin,
  • sulfonilurea,
  • insulin,
  • thiazolidinediones,
  • perencat dipeptidyl peptidase 4.

Digunakan sebagai monoterapi atau ditambah dengan metformin, turunan sulfonylurea lain, digabungkan dengan agen hipoglikemik lain. Forsiga digunakan pada peringkat awal rawatan kombinasi, jika perlu..

Borang pelepasan

Ubat Forsig boleh didapati dalam bentuk tablet. Tablet bervariasi dalam bentuk:

  • bulat, biconvex,
  • berbentuk berlian, biconvex.

Bentuknya bergantung pada kepekatan bahan aktif. Tablet dilapisi dengan lapisan filem kuning di bahagian luar..

Ubat itu dibungkus dalam lepuh plastik. Setiap lepuh mengandungi 10 tablet. Kotak kadbod dilengkapi dengan 3 lepuh, iaitu. dalam setiap 30 tablet.

Setiap lepuh mengandungi 10 tablet, dalam bungkusan dari 3 hingga 9 lepuh.

Kos ubat dari 1470 hingga 2580 rubel.

Dijual dengan preskripsi sahaja..

Struktur

Sebagai sebahagian daripada 1 tablet terdapat:

  • bahan aktif aktif,
  • bahan tambahan dan tambahan,
  • komponen cengkerang.

Bahan aktif adalah dapagliflozin. Tablet bulat mengandungi 5 mg bahan ini, berbentuk berlian - 10 mg.

Bahan bantu membentuk sebahagian besar tablet. Ini termasuk:

  • selulosa,
  • gula susu,
  • crospovidone,
  • silika,
  • magnesium stearat.

Cangkang luar tablet terdiri daripada:

  • bedak talkum,
  • pewarna makanan,
  • alkohol polivinil,
  • makrogol.

Arahan penggunaan

Ubat ini diambil secara lisan, makanan tidak mempengaruhi kesannya. Doktor sering menasihatkan mengambil satu dos sehari sebanyak 10 mg. Dos dikurangkan ketika melakukan terapi kombinasi dengan penambahan insulin atau ubat-ubatan yang meningkatkan pengeluaran rembesan semula jadi pankreas. Apabila Forsig digunakan pada peringkat awal rawatan dalam kombinasi dengan metformin, dos harian tidak melebihi 500 mg pada satu masa.

Sekiranya anda mengabaikan cadangan ini atau nasihat doktor yang tepat, masalah kesihatan mungkin berlaku..

Sekiranya glisemia sukar dikawal, jumlah metformin meningkat seperti yang disyorkan oleh pakar. Dos awal untuk gangguan kompleks organ dalaman adalah 5 mg. Dengan kesihatan yang normal, anda boleh mengambil 10 mg sehari.

Dos ubat ditentukan secara individu selepas pemeriksaan perubatan. Tablet bertindak secara seragam sepanjang hari, jadi anda boleh menggunakan ubat itu sekali sehari. Ubat ini mempengaruhi jumlah air kencing setiap hari.

Untuk membuang 80 g glukosa, 375 ml air harus meninggalkan badan. Ini sesuai dengan satu perjalanan ke tandas. Kekurangan cecair dikompensasi untuk mengelakkan dehidrasi. Untuk menyingkirkan glukosa berlebihan ketika menggunakan ubat, kandungan kalori makanan dikurangkan sebanyak 300 kkal sehari.

Ciri aplikasi

Penghidap diabetes tua sering mengalami masalah buah pinggang, mereka harus menggunakan ubat antihipertensi yang mempengaruhi fungsi zakar mengikut prinsip ACE inhibitor. Bagi orang tua, kaedah yang sama digunakan untuk gangguan fungsi ginjal pada kategori pesakit diabetes yang lain. Pada pesakit yang berusia lebih dari 65 tahun, masalah buah pinggang kadang-kadang berlaku kerana dapagliflozin. Reaksi negatif yang biasa disebabkan oleh kerosakan organ berpasangan adalah peningkatan kreatinin.

Pakar belum mempelajari penggunaan ubat Forsig semasa kehamilan, jadi ubat dikontraindikasikan dalam kategori pesakit diabetes ini. Oleh itu, semasa membawa janin, terapi dengan ubat-ubatan tersebut dihentikan. Tidak diketahui sama ada bahan aktif atau bahan tambahan masuk ke dalam susu ibu. Oleh itu, risiko komplikasi pada bayi akibat penggunaan ubat ini tidak dapat dikesampingkan. Kanak-kanak di bawah umur tidak boleh mengambil ubat ini..

Sekiranya masalah kecil dengan fungsi buah pinggang berlaku, dos tidak perlu disesuaikan. Ubat ini dikontraindikasikan pada orang dengan kegagalan hati dan buah pinggang kategori menengah dan kompleks. Sekiranya hati tidak berfungsi dengan baik, dosnya tidak diselaraskan, gangguan teruk organ ini memerlukan berhati-hati semasa menggunakannya, dos minimum 5 mg ditetapkan, jika seseorang bertoleransi terhadap ubat secara normal, jumlahnya meningkat menjadi 10 mg.

Interaksi dengan ubat lain

Ubat ini meningkatkan kesan diuretik thiazide, meningkatkan kemungkinan dehidrasi dan hipotensi. Semasa menggunakan insulin dan ubat-ubatan yang merangsang pembebasan hormon ini, hipoglikemia sering berkembang. Oleh itu, untuk mengurangkan kemungkinan timbulnya gangguan ini dengan pemberian bersama Forsig bersama insulin atau cara lain, dosnya disesuaikan. Metabolisme ubat sering berbentuk konjugasi glukuronida dengan aktiviti komponen UGT1A9.

Metformin, Pioglitazone, Glimepiride, Bumetanide tidak menjejaskan sifat farmasi ubat Forsig. Setelah penggunaan gabungan dengan rifampisin, agen penyebab pelbagai alat pengangkut aktif dan produk kerja sistem endokrin, ubat dimetabolisme, pendedahan sistemik dikurangkan sebanyak 22%.

Ini berlaku sekiranya tidak ada kesan penyingkiran glukosa melalui sistem kencing. Penggunaan pemacu lain tidak mempengaruhi ubat. Selepas gabungan dengan asid mefenamat, 55% pendedahan dapagliflozin dihilangkan dari badan tanpa kesan serius terhadap perkumuhan gula dalam air kencing. Oleh itu, dos ubat tidak berubah.

Kesan sampingan

Hari ini, doktor menunjukkan keselamatan ubat dan kemampuannya untuk menormalkan tahap glukosa dengan berkesan. Sekiranya dos ini melebihi, kesan sampingan mungkin berlaku. Semua data yang dikumpulkan berdasarkan penggunaan jangka pendek ubat selama 6 bulan.

Maklumat mengenai apa kesan penggunaan ubat yang berpanjangan tidak tersedia. Ahli neurologi percaya bahawa pesakit mungkin mengalami masalah buah pinggang. Organ berpasangan semasa terapi berfungsi dengan peningkatan beban, masalah dengan penyaringan glomerular dapat terjadi, jumlah urin akan berkurang.

Kesan sampingan biasa:

  • jika Forsig digunakan sebagai ubat tambahan, gula darah dapat turun terlalu banyak, hipoglikemia ringan berlaku,
  • keradangan sistem urogenital,
  • pengeluaran air kencing yang berlebihan,
  • peningkatan lipid dan hemoglobin,
  • tahap kreatinin meningkat,
  • masalah buah pinggang pada pesakit diabetes lebih dari 60 tahun.

Kurang daripada 1% pesakit, ubat itu menyebabkan dahaga, menurunkan tekanan darah, kadang-kadang masalah dengan usus, berpeluh dengan banyak, kencing menjadi lebih kerap. Keradangan sistem genitouriner sering membimbangkan doktor. Kesan sampingan ini berlaku pada kurang daripada 5% pesakit..

Wanita kadang-kadang mengalami vaginitis kerana tindakan bakteria atau kulat. Tahap glukosa yang meningkat merangsang perkembangan mikroorganisma di uretra, vagina dan pundi kencing. Semua proses berjangkit yang disebabkan oleh tindakan ubat itu dapat dirawat dengan mudah. Kejadian semula sangat jarang berlaku..

Oleh kerana doktor sering mengenal pasti kesan sampingan dan kontraindikasi baru, arahan untuk mengambil ubat itu berubah. Pada bulan Februari 2017, doktor mendapati bahawa pengambilan perencat meningkatkan risiko amputasi jari kaki atau kaki.

Kontraindikasi

  • diabetes jenis 1,
  • kehamilan, penyusuan,
  • tidak boleh digunakan oleh orang bawah umur dan orang yang berumur lebih dari 75 tahun,
  • dengan intoleransi laktosa,
  • untuk alahan terhadap pewarna, komponen tambahan,
  • dengan peningkatan bilangan badan keton,
  • anda tidak boleh minum Forsigu dengan diuretik.

Penjagaan harus diambil untuk mengambil ubat; doktor selalu mengawasi pesakit.

Berlebihan

Kes overdosis dalam amalan perubatan sehingga kini belum dapat dikenal pasti. Walau bagaimanapun, jika pesakit melanggar keterangan doktor dan mengubah dos yang disyorkan, fenomena overdosis mungkin berlaku. Gejala keadaan ini:

  • hipoglikemia,
  • penurunan tekanan darah yang mendadak,
  • penyahhidratan.

Sekiranya gejala yang disenaraikan ditunjukkan jika berlaku penggunaan ubat yang tidak betul, maka langkah-langkah harus diambil untuk memberikan pertolongan cemas. Ia terdiri daripada langkah-langkah berikut:

  • siram perut dengan sejumlah besar air dan muntah,
  • berikan ubat kepada mangsa yang mempunyai sifat penyerap,
  • minta bantuan doktor.

Analog

Industri farmaseutikal moden menawarkan 2 analog ubat Forsig:

Ubat ini mengandungi bahan aktif yang sama. Harga analog boleh mencapai hingga 5000 rubel. Forsiga - alat termurah yang disenaraikan.

Interaksi dengan ubat lain

Perhatian khusus harus diberikan kepada kombinasi pengambilan ubat Forsig dengan ubat seperti:

  • ubat diuretik,
  • insulin,
  • ubat-ubatan yang meningkatkan pengeluaran insulin semula jadi.

Sekiranya terdapat pengambilan bersama Forsigi dan diuretik, maka terdapat peningkatan dalam proses pembentukan dan perkumuhan air kencing. Keadaan ini berbahaya kerana ia boleh menyebabkan dehidrasi.

Sekiranya gabungan ubat Forsig dengan insulin dan ubat-ubatan yang meningkatkan pengeluaran pankreasnya, risiko terkena hipoglikemia meningkat. Dalam kes ini, disarankan untuk mengurangkan dos suntikan insulin..

Forsiga tidak mempengaruhi keberkesanan ubat-ubatan:

  • Metoformin,
  • Pioglitazone,
  • Sitagliptin,
  • Voglibose,
  • Hidroklorotiazida,
  • Bumetanida,
  • Valsartan,
  • Simvastatin.

Oleh itu, ubat-ubatan ini berjaya digabungkan dalam rawatan kompleks diabetes jenis 2.

Cadangan

Ubat Forsig diresepkan untuk rawatan oleh doktor. Terdapat dari farmasi hanya dengan preskripsi..

Sekatan memandu ketika mengambil ubat - tidak. Tetapi ini disebabkan oleh fakta bahawa kajian seperti ini belum dilakukan. Tidak ada data mengenai interaksi ubat ini dengan alkohol dan nikotin..

Sebarang perubahan keadaan semasa mengambil ubat ini harus segera dilaporkan kepada doktor yang menjalankan rawatan.

Dadah generasi baru Forsig baru-baru ini muncul di rak kedai ubat. Walaupun harganya tinggi, ia popular..

Forsiga secara berkesan menormalkan kepekatan glukosa dalam darah dan untuk masa yang lama mengekalkan hasilnya.

Ubat ini praktikal tidak berbahaya. Kes overdosis atau keracunan belum dapat dikenal pasti. Tetapi dalam kes ini, anda tidak boleh mengubati diri sendiri.

Tempoh kursus dan dos ubat ditentukan oleh doktor yang menghadiri yang mengetahui gambaran klinikal umum penyakit ini. Sekiranya anda melanggar preskripsi, ada risiko terkena kesan sampingan negatif dan overdosis.

Ulasan ahli endokrinologi

Doktor tidak selalu dapat menentukan bagaimana ubat itu akan bertindak. Untuk menentukan senarai lengkap kontraindikasi dan kesan sampingan, perlu menghabiskan beberapa tahun. Perubahan dalam status kesihatan akibat penggunaan mungkin muncul dari masa ke masa..

Kos ubat tidak membenarkan penggunaannya secara meluas, ubat ini hanya sesuai untuk menghentikan gejala, tidak menyembuhkan gangguan utama dalam badan, ubat tersebut belum dipelajari sepenuhnya. Pesakit sering menghadapi masalah dengan pengeluaran air kencing.

Ulasan diabetes

Pada bulan pertama penggunaan, jangkitan muncul, doktor menetapkan antibiotik. Setelah 2 minggu, thrush bermula, setelah itu tidak timbul masalah, tetapi dosnya harus dikurangkan. Pada waktu pagi, gementar berlaku kerana gula darah rendah. Saya masih tidak menurunkan berat badan, saya mula mengambil ubat 3 bulan yang lalu. Dengan perkembangan kesan sampingan, saya berhasrat untuk meneruskan rawatan.

Ibu mempunyai bentuk diabetes yang kompleks, sekarang dia menggunakan insulin setiap hari, pergi ke optometris secara berkala, menjalani 2 prosedur pembedahan, penglihatannya terus merosot. Terdapat ketakutan bahawa patologi ini akan menular kepada saya. Pada usia saya, saya sudah merasa lemah, kadang-kadang saya merasa pening, dan rasa tidak enak muncul. Analisis menunjukkan lebihan gula hingga 15 mmol / L. Doktor menetapkan Forsig dan diet, sekarang saya kerap berjumpa dengannya.

Forsyga

Forsiga: arahan penggunaan dan ulasan

Nama Latin: Forxiga

Kod ATX: A10BX09

Bahan aktif: Dapagliflozin (Dapagliflozin)

Pengeluar: AstraZeneca Pharmaceuticals LP (USA), Bristol-Myers Squibb Menufekchuring Company (Humacao) (Puerto Rico)

Mengemas kini keterangan dan foto: 07/27/2018

Harga di farmasi: dari 2230 rubel.

Forsiga - ubat hipoglikemik oral.

Bentuk dan komposisi pelepasan

Bentuk dos pelepasan Forsigi adalah tablet bersalut filem: kuning, biconvex; 5 mg setiap satu - bulat, di satu sisi dengan ukiran "5", di sisi lain - "1427"; 10 mg setiap satu - berbentuk berlian, di satu sisi dengan ukiran "10", di sisi lain - "1428" (10 pcs. Dalam lepuh, dalam bundle kadbod 3 atau 9 lepuh; 14 pcs. Dalam lepuh, dalam bundle kadbod 2 atau 4 lepuh).

Komposisi 1 tablet:

  • bahan aktif: dapagliflozin - 5 atau 10 mg (propanediol dapagliflozin monohydrate - masing-masing 6.15 atau 12.3 mg);
  • komponen tambahan (5/10 mg): selulosa mikrokristalin - 85.725 / 171.45 mg; laktosa anhidrat - 25/50 mg; crospovidone - 5/10 mg; silikon dioksida - 1.875 / 3.75 mg; magnesium stearat - 1,25 / 2,5 mg;
  • shell (5/10 mg): Opadry II kuning (sebahagiannya dihidrolisiskan polivinil alkohol - 2/4 mg; titanium dioksida - 1.177 / 2.35 mg; macrogol 3350 - 1.01 / 2.02 mg; talc - 0.74 / 1.48 mg; pewarna besi oksida kuning - 0.073 / 0.15 mg) - 5/10 mg.

Sifat farmakologi

Bahan aktif Forsigi, dapagliflozin, kuat [pemalar perencatan (Ki- 0,55 nM] perencat selektif natrium-glukosa cotransporter jenis 2 (SGLT2) selektif, yang dinyatakan secara selektif di ginjal, dan di lebih dari 70 tisu badan yang lain (termasuk hati, otot rangka, tisu adiposa, kelenjar susu, kencing gelembung dan otak) tidak dikesan.

SGLT2 adalah pembawa utama yang terlibat dalam proses penyerapan semula glukosa di tubulus buah pinggang. Pada diabetes mellitus jenis 2 (T2DM), penyerapan semula glukosa di tubulus buah pinggang berterusan walaupun terdapat hiperglikemia. Dapagliflozin, menghalang pemindahan glukosa ginjal, mengurangkan penyerapan semula pada tubulus ginjal, yang menyebabkan penghapusan glukosa oleh buah pinggang. Hasil daripada tindakan dapagliflozin pada pesakit diabetes jenis 2, kepekatan glukosa puasa dan selepas makan dikurangkan, dan kepekatan hemoglobin glikosilasi juga berkurang.

Kesan glukosurik (perkumuhan glukosa) diperhatikan setelah mengambil dos pertama Forsigi, kesannya berterusan selama 24 jam berikutnya dan berterusan sepanjang tempoh penggunaan. Jumlah glukosa yang dikeluarkan oleh buah pinggang disebabkan oleh mekanisme ini bergantung pada kadar penapisan glomerular (GFR) dan kepekatan glukosa dalam darah. Dapagliflozin penghasilan glukosa endogen yang normal sebagai tindak balas terhadap hipoglikemia tidak melanggar. Kesan bahan pada rembesan insulin dan kepekaan terhadapnya tidak bergantung. Kajian Klinikal Forsigi Meningkatkan Fungsi Sel-β.

Perkumuhan glukosa buah pinggang yang disebabkan oleh dapagliflozin disertai dengan kehilangan kalori dan penurunan berat badan. Penghambatan cotransport glukosa natrium berlaku dengan kesan natriuretik dan diuretik sementara yang lemah.

Dapagliflozin tidak memberi kesan kepada pengangkut glukosa lain yang mengangkut glukosa ke tisu periferal. Bahan ini menunjukkan selektivitas lebih dari 1.400 kali lebih besar untuk SGLT2 daripada SGLT1, yang merupakan pengangkut usus utama yang bertanggungjawab untuk penyerapan glukosa.

Farmakodinamik

Menurut ujian klinikal, dengan T2DM dengan latar belakang jangka panjang (hingga 2 tahun) dalam dos harian 10 mg, perkumuhan glukosa dipertahankan sepanjang tempoh pengambilan ubat.

Ekskresi glukosa oleh buah pinggang juga menyebabkan diuresis osmotik dan peningkatan jumlah air kencing, yang berlangsung selama 12 minggu (375 ml / hari). Peningkatan jumlah air kencing disertai dengan sementara dan sedikit peningkatan perkumuhan natrium oleh buah pinggang, yang tidak menyebabkan perubahan kepekatan natrium serum dalam darah.

Menurut hasil penyelidikan, didapati bahawa penggunaan ubat tersebut menyebabkan penurunan tekanan darah sistolik dan diastolik (SBP dan DBP) sebanyak 3,7 dan 1,8 mm RT. Seni. (masing-masing) pada minggu ke-24 pengambilan 10 mg dapagliflozin sehari berbanding dengan kumpulan plasebo (penurunan SBP dan DBP - sebanyak 0,5 mm Hg). Kesan yang serupa diperhatikan selama 104 minggu rawatan..

Apabila menggunakan 10 mg dapagliflozin sehari pada pesakit diabetes jenis 2 dengan hipertensi arteri dan kawalan glisemik yang tidak mencukupi yang menerima penyekat reseptor angiotensin II, penghambat enzim penukar angiotensin, termasuk dalam kombinasi dengan ubat antihipertensi lain, setelah 12 minggu terapi dibandingkan dengan plasebo penurunan hemoglobin glikosilasi sebanyak 3.1% dan penurunan SBP sebanyak 4.3 mm Hg dicatat. st.

Farmakokinetik

Selepas pemberian oral, dapagliflozin diserap sepenuhnya dan cepat dari saluran gastrousus. Adalah mungkin untuk mengambil ubat itu semasa makan dan di luarnya. Cmaks (kepekatan maksimum zat) dapagliflozin dalam plasma darah, sebagai peraturan, dicapai dalam 2 jam setelah berpuasa. Nilai Cmaks dan AUC (kawasan di bawah keluk masa-tumpuan) meningkat setanding dengan dos yang diterima. Ketersediaan bio mutlak bahan apabila diambil secara lisan pada dos 10 mg adalah 78%. Pada sukarelawan yang sihat, pengambilan farmakokinetik dapagliflozin mempunyai kesan yang sederhana. Makanan berlemak rendah menurunkan Cmaks 50% dapagliflozin memanjangkan Tmaks (masa untuk mencapai kepekatan maksimum) dalam plasma selama kira-kira 1 jam, tetapi tidak mempengaruhi AUC dibandingkan dengan puasa. Perubahan ini tidak signifikan secara klinikal..

Pengikatan dapagliflozin dengan protein plasma adalah sekitar 91%. Fungsi ginjal / hati terjejas dan penyakit lain tidak mempengaruhi penunjuk ini.

Dapagliflozin adalah glukosida berangkai C yang aglyconnya dihubungkan dengan glukosa oleh ikatan karbon-karbon. Bahan ini dimetabolismekan untuk membentuk dapagliflozin-3-O-glucuronide (metabolit tidak aktif).

61% daripada dos yang diambil selepas pemberian oral sebanyak 50 mg 14 C-dapagliflozin dimetabolisme menjadi dapagliflozin-3-O-glucuronide (ia menyumbang 42% daripada jumlah radioaktif plasma). Bahagian ubat yang tidak berubah adalah 39% daripada jumlah radioaktiviti plasma, daripada sisa metabolit secara individu - hingga 5%. Dapagliflozin-3-O-glucuronide dan metabolit tindakan farmakologi lain tidak mempunyai.

Purata T1/2 (separuh hayat) dari plasma pada sukarelawan yang sihat adalah 12.9 jam selepas dos tunggal 10 mg dapagliflosin. Perkumuhan bahan dan metabolitnya berlaku terutamanya oleh buah pinggang, kurang dari 2% - tidak berubah. Setelah mengambil 50 mg 14 C-dapagliflozin, 96% radioaktif dikesan (dalam air kencing - 75%, dalam tinja - 21%). Kira-kira 15% radioaktiviti yang terdapat pada tinja adalah dapagliflozin yang tidak berubah.

Pada keseimbangan (min AUC), pendedahan sistemik dapagliflozin pada pesakit dengan diabetes jenis 2 dan kegagalan buah pinggang ringan, sederhana atau teruk masing-masing adalah 32%, 60% dan 87%, daripada fungsi ginjal biasa. Jumlah glukosa yang dikeluarkan oleh buah pinggang dalam masa 24 jam semasa mengambil dapagliflozin dalam keseimbangan bergantung pada keadaan fungsi buah pinggang. Pada pesakit diabetes jenis 2 dan fungsi ginjal normal dan kegagalan buah pinggang ringan, sederhana atau teruk, masing-masing 85, 52, 18 dan 11 g glukosa diekskresikan setiap hari. Perbezaan dalam pengikatan dapagliflozin dengan protein pada sukarelawan yang sihat dan pada pesakit dengan kegagalan buah pinggang dengan keparahan yang berbeza-beza tidak dikesan. Tidak diketahui sama ada hemodialisis mempengaruhi pendedahan dapagliflosin..

Untuk gangguan hepatik ringan hingga sederhana, min Cmaks dan dapagliflozin AUC adalah 12% dan 36% (masing-masing) lebih tinggi berbanding dengan sukarelawan yang sihat (mereka tidak mempunyai kepentingan klinikal). Dalam kegagalan hati yang teruk, nilai purata petunjuk ini lebih tinggi sebanyak 40% dan 67% (masing-masing).

Pada pesakit yang berusia lebih dari 65 tahun, peningkatan pendedahan dapat diharapkan, yang dikaitkan dengan penurunan fungsi ginjal..

Nilai purata AUC dalam keseimbangan pada wanita adalah 22% lebih tinggi daripada pada lelaki.

Dengan peningkatan berat badan, nilai pendedahan yang lebih rendah diperhatikan (tidak mempunyai nilai klinikal).

Petunjuk untuk digunakan

Forsig diresepkan untuk rawatan diabetes mellitus jenis 2 sebagai makanan tambahan dan diet untuk meningkatkan kawalan glisemik.

Ubat ini boleh digunakan seperti berikut:

  • monoterapi;
  • memulakan terapi kombinasi dengan metformin (jika kombinasi ini disarankan);
  • tambahan kepada rawatan dengan metformin, thiazolidinediones, sulfonylurea derivatif (termasuk dalam kombinasi dengan metformin), perencat dipeptidyl peptidase 4 (DPP-4) (termasuk dalam kombinasi dengan metformin), persediaan insulin (termasuk kombinasi dengan satu atau dua ubat hipoglikemik oral) dalam kes kawalan glisemik yang tidak mencukupi.

Kontraindikasi

  • intoleransi glukosa-galaktosa keturunan, intoleransi laktosa, kekurangan laktase;
  • diabetes mellitus jenis 1;
  • kegagalan buah pinggang peringkat akhir atau kegagalan buah pinggang sederhana / teruk (GFR 2);
  • ketoasidosis diabetes;
  • terapi kombinasi dengan diuretik gelung atau pengurangan jumlah darah yang beredar, yang berkaitan, misalnya, dengan penyakit akut (seperti penyakit gastrousus);
  • umur sehingga 18 tahun;
  • umur 75 tahun (untuk mula digunakan);
  • kehamilan dan penyusuan;
  • intoleransi individu terhadap komponen ubat.

Relatif (Forsyga ditetapkan di bawah pengawasan perubatan):

  • peningkatan hematokrit;
  • kegagalan jantung kronik;
  • kegagalan hati yang teruk;
  • risiko penurunan jumlah darah yang beredar;
  • jangkitan saluran kencing;
  • usia tua.

Arahan penggunaan Forsigi: kaedah dan dos

Forsigu diambil secara lisan. Makan tidak mempengaruhi keberkesanan terapi.

Dos yang disyorkan - 1 kali sehari, 10 mg.

Semasa menjalankan terapi kombinasi dengan sediaan insulin atau ubat-ubatan yang meningkatkan rembesan insulin (khususnya, derivatif sulfonylurea), pengurangan dos mungkin diperlukan.

Sekiranya Forsiga digunakan dalam terapi kombinasi awal dengan metformin, dos hariannya adalah 500 mg dalam 1 dos. Dengan kawalan glisemik yang tidak mencukupi, dos metformin meningkat.

Dos awal untuk gangguan hati yang teruk adalah 5 mg. Dengan toleransi yang baik, mungkin menggunakan Forsigi 10 mg.

Kesan sampingan

Kejadian buruk yang paling biasa yang menyebabkan pembatalan Forsigi termasuk pening, jangkitan saluran kencing, loya, ruam, dan peningkatan kepekatan kreatinin darah. Dalam satu kes, perkembangan kejadian hati yang tidak diingini (autoimun dan / atau hepatitis ubat) diperhatikan. Selalunya, hipoglikemia berlaku semasa terapi.

Kemungkinan tindak balas buruk (> 10% - sangat kerap;> 1% dan 0.1% dan 2, ubat dibatalkan.

Dalam disfungsi hati yang teruk, pendedahan dapagliflozin meningkat.

Dengan kepekatan glukosa dalam darah yang sangat tinggi, kesan diuretik mungkin lebih ketara.

Pesakit yang mengalami penurunan tekanan darah yang disebabkan oleh dapagliflozin mungkin berisiko, misalnya, dengan riwayat penyakit kardiovaskular yang lemah, hipotensi arteri, serta semasa terapi antihipertensi dan pada pesakit tua, perlu berhati-hati semasa terapi.

Semasa mengambil Forsigi, disarankan agar anda dengan hati-hati memantau jumlah darah yang beredar dan kepekatan elektrolit (khususnya, pemeriksaan fizikal, ujian makmal, termasuk hematokrit, pengukuran tekanan darah) terhadap latar belakang keadaan bersamaan yang dapat menyebabkan penurunan indikator ini. Apabila menurun untuk memperbaiki keadaan ini, pemberhentian terapi sementara ditunjukkan..

Sekiranya dalam tempoh rawatan gejala seperti sakit perut, mual, sesak nafas, malaise, muntah muncul, adalah perlu untuk memeriksa ketoasidosis (walaupun terdapat kepekatan glukosa darah hingga 14 mmol / l). Sekiranya anda mengesyaki berlakunya pelanggaran ini, anda perlu mempertimbangkan kemungkinan pembatalan / penghentian penggunaan Forsigi secara singkat dan segera melakukan pemeriksaan.

Faktor utama yang cenderung kepada perkembangan ketoasidosis termasuk penurunan dos insulin, aktiviti fungsi sel-β yang rendah kerana disfungsi pankreas, penurunan pengambilan kalori makanan, atau peningkatan keperluan insulin kerana jangkitan, penyakit, penyalahgunaan alkohol atau pembedahan. Dengan kumpulan pesakit ini, ubat harus diresepkan dengan berhati-hati..

Apabila glukosa diekskresikan oleh ginjal, mungkin terdapat peningkatan risiko jangkitan saluran kencing, dan oleh itu, dalam rawatan urosepsis atau pielonefritis, perlu mempertimbangkan kemungkinan pembatalan sementara Forsigi.

Untuk penggunaan pasca pendaftaran, jangkitan saluran kencing yang serius dilaporkan, termasuk perkembangan urosepsis dan pielonefritis, yang memerlukan kemasukan ke hospital pada pesakit yang menggunakan Forsigu dan perencat SGLT2 yang lain. Oleh kerana kejadian jangkitan saluran kencing meningkat dengan terapi dengan perencat SGLT2, pesakit harus dipantau untuk jangkitan tersebut. Setelah mengesahkan diagnosis, rawatan segera diperlukan..

Pengalaman menggunakan Forsigi pada pesakit dengan kegagalan jantung kronik kelas fungsi I - II menurut klasifikasi NYHA adalah terhad; semasa ujian klinikal, ubat tersebut tidak digunakan pada pesakit dengan kegagalan jantung kronik kelas III - IV.

Oleh kerana mekanisme tindakan Forsigi semasa terapi, hasil ujian air kencing untuk glukosa akan positif.

Tidak disyorkan untuk menilai kawalan glisemik menggunakan penentuan 1,5-anhydroglucitol, kerana mengukur 1,5-anhydroglucitol adalah kaedah yang tidak boleh dipercayai untuk pesakit yang menerima perencat SGLT2. Kaedah alternatif harus digunakan untuk menilai kawalan glisemik.

Kehamilan dan penyusuan

Profil keselamatan belum dipelajari; oleh itu, Forsig tidak diberikan kepada wanita hamil dan menyusui.

Gunakan pada zaman kanak-kanak

Profil keselamatan belum dipelajari; oleh itu, ubat tersebut tidak diresepkan untuk pesakit di bawah 18 tahun..

Dengan gangguan fungsi buah pinggang

Forsig dikontraindikasikan pada pesakit dengan kegagalan buah pinggang peringkat akhir atau kegagalan buah pinggang sederhana / teruk (dengan pelepasan kreatinin 2).

Dengan gangguan fungsi hati

Dalam kegagalan hati yang teruk, terapi harus ditetapkan dengan berhati-hati..

Gunakan pada usia tua

Profil keselamatan Forsigi belum dipelajari; oleh itu, kontraindikasi bagi pesakit yang berusia lebih dari 75 tahun untuk memulakan terapi.

Interaksi dadah

  • diuretik thiazide dan loop: meningkatkan kesan diuretiknya dan meningkatkan kemungkinan hipotensi dan dehidrasi arteri;
  • insulin dan ubat-ubatan yang meningkatkan rembesan insulin: perkembangan hipoglikemia; kombinasi memerlukan berhati-hati dan kemungkinan penyesuaian dos ubat-ubatan ini.

Analog

Tiada maklumat mengenai analog Forsigi.

Terma dan syarat penyimpanan

Simpan pada suhu hingga 30 ° C. Jauhkan dari jangkauan kanak-kanak..

Tarikh luput - 3 tahun.

Syarat Percutian di Farmasi

Preskripsi Ada.

Ulasan mengenai Forsig

Menurut ulasan, Forsig adalah ubat berkesan yang digunakan untuk menghilangkan glukosa dari badan. Dalam beberapa kes, terapi membolehkan anda meninggalkan insulin sepenuhnya. Namun, banyak yang memperhatikan perkembangan reaksi buruk yang teruk, termasuk kencing terlalu kerap, pemburukan penyakit radang sistem genitouriner, gangguan tidur, gatal-gatal, demam, sesak nafas.

Harga Forsigu di farmasi

Harga anggaran Forsigu 10 mg (30 tablet setiap pek) adalah 1470-2580 rubel.

Forsyga

Penilaian 2.3 / 5
Kecekapan
Kualiti harga
Kesan sampingan

Forsiga (Forxiga): 5 ulasan doktor, 1 arahan ulasan pesakit untuk digunakan, analog, infografik, 1 borang pelepasan.

Ulasan doktor mengenai paksa

Penilaian 2.9 / 5
Kecekapan
Kualiti harga
Kesan sampingan

Ubat ini betul-betul mengurangkan glukosa darah, dan ada juga sedikit penurunan berat badan dan tekanan darah.

Bagi banyak pesakit, harganya tinggi, walaupun pada masa ini adalah hak istimewa. Perlu sentiasa memantau fungsi buah pinggang..

Jangkitan MVP sering berlaku sekiranya pesakit tidak mengikut peraturan kebersihan. Oleh itu, semasa menetapkan ubat, saya selalu memperhatikannya.

Penilaian 1.3 / 5
Kecekapan
Kualiti harga
Kesan sampingan

Ubat ini benar-benar menurunkan kadar glukosa darah, dikatakan bahawa kesan ubat itu cukup kuat, menurut pengeluar dan perwakilan, ia membantu menunda atau bahkan menyemak semula pengambilan insulin untuk pesakit diabetes, mengurangkan berat badan, mempunyai beberapa kesan hipotensi, mungkin bersifat sekunder.

Sebilangan besar kesan sampingan, dalam kes saya, dalam 100% preskripsi, jangkitan MEP berkembang. Ubat yang tidak betul secara fisiologi, kita selalu diajar di institut ini, dan walaupun, ahli endokrinologi lama mengatakan bahawa salah satu kriteria untuk mengimbangi diabetes adalah ketiadaan glukosa dalam air kencing, dan sebaliknya, dan bahkan mikroba tumbuh di atasnya seperti ragi.

Saya fikir ubat itu memerlukan penambahbaikan dan penyelidikan tambahan. Secara umum - saya tidak setuju

Penilaian 1.7 / 5
Kecekapan
Kualiti harga
Kesan sampingan

Ubat ini membantu menurunkan berat badan secara intensif, ia benar-benar menormalkan glisemia dan tekanan darah..

Ramai pesakit terpaksa membatalkan ubat ini kerana gangguan fungsi ginjal, mungkin itu adalah kebetulan. Saya mahu mempercayainya. Di samping itu, beberapa pesakit, setelah mengetahui mengenai mekanisme tindakan ubat dan kesan sampingan, enggan mengambilnya.

Ubatnya baik, tetapi tidak, sayangnya, sesuai untuk semua orang.

Penilaian 4.6 / 5
Kecekapan
Kualiti harga
Kesan sampingan

Ubat yang baik, terutama bagi pesakit gemuk. Ubat ini menyumbang kepada penurunan berat badan, kerana glukosa secara aktif dikeluarkan dalam air kencing, mengurangkan tekanan darah sebanyak 5-10 mm Hg.

Minggu pertama pada pesakit dengan glisemia tinggi, kencing menjadi lebih kerap. Ia dikontraindikasikan pada pesakit dengan riwayat sistitis dan pielonefritis.

Kebersihan diri diperlukan.

Penilaian 5.0 / 5
Kecekapan
Kualiti harga
Kesan sampingan

Dalam praktik saya, saya memberi ubat kepada pesakit diabetes jenis 2. Ubat ini sesuai dengan pengambilan metformin dan insulin. Ini ditunjukkan untuk digunakan oleh pasien dengan diabetes mellitus tipe 2 dan penyakit jantung hipertensi, serta pesakit dengan obesitas 2-3 derajat, kerana ia mempunyai kesan hipotensi dan membantu menurunkan berat badan.

Memaksa ulasan pesakit

Saya menghidap diabetes mellitus jenis 2 yang bergantung kepada insulin, gula meningkat menjadi 27 mmol / l. Doktor menetapkan tablet Forsig 3 bulan yang lalu. Tablet diuretik, bengkak segera hilang, yang dengannya dia berjuang selama lebih dari dua tahun. Selepas bulan pertama pengambilan, gula turun menjadi 10-12 unit, kesihatan keseluruhan bertambah baik, mula bergerak lebih banyak dan kurang tidur. Perkara yang paling penting! Selama 2.5 bulan saya menurunkan 19 kg, beratnya 154 kg, sekarang 135! Saya hilang selera makan, saya sama sekali tidak mahu makan. Pada mulanya, pakaian mula menggantung pada saya, ketika berat untuk pertama kalinya, berat saya kurang 8 kg, saya bahkan tidak mempercayainya! Berat dikurangkan sekarang, tetapi tidak begitu intensif. Saya merancang untuk terus mengambil Forsigi. Sangat gembira dengan ubatnya.

Borang Pelepasan

DosPembungkusanPenyimpananJualanJangka hayat
28; tiga puluh; 56; 90

Arahan penggunaan kekerasan

Farmakologi

Dapagliflozin - kuat (pemalar perencatan (Ki) 0.55 nM), perencat cotransporter natrium glukosa jenis 2 terbalik selektif (SGLT2). SGLT2 dinyatakan secara selektif di buah pinggang dan tidak dijumpai di lebih daripada 70 tisu badan yang lain (termasuk hati, otot rangka, tisu adiposa, kelenjar susu, pundi kencing, dan otak). SGLT2 adalah pembawa utama yang terlibat dalam penyerapan semula glukosa di tubulus buah pinggang. Penyerapan semula glukosa pada tubulus ginjal pada pesakit dengan diabetes mellitus tipe 2 (T2DM) berterusan walaupun terdapat hiperglikemia. Dengan menghalang pemindahan glukosa ginjal, dapagliflozin mengurangkan penyerapan semula pada tubulus ginjal, yang menyebabkan pembuangan glukosa oleh buah pinggang. Hasil dapagliflozin adalah penurunan glukosa puasa dan setelah makan, serta penurunan kepekatan hemoglobin glikosilasi pada pesakit dengan diabetes jenis 2..

Pengambilan glukosa (kesan glukosurik) diperhatikan setelah mengambil dos pertama ubat, berterusan selama 24 jam berikutnya dan berterusan sepanjang terapi. Jumlah glukosa yang dikeluarkan oleh buah pinggang kerana mekanisme ini bergantung pada kepekatan glukosa dalam darah dan pada kadar penapisan glomerular (GFR). Dapagliflozin tidak mengganggu pengeluaran glukosa endogen yang normal sebagai tindak balas terhadap hipoglikemia. Kesan dapagliflozin tidak bergantung kepada rembesan insulin dan kepekaan insulin. Dalam kajian klinikal ubat Forsig, peningkatan fungsi sel beta diperhatikan (ujian NOMA, penilaian model homeostasis).

Penghapusan glukosa oleh buah pinggang yang disebabkan oleh dapagliflozin disertai dengan penurunan kalori dan penurunan berat badan. Dapagliflozin penghambatan natrium glukosa cotransport disertai dengan kesan diuretik dan natriuretik sementara yang lemah.

Dapagliflozin tidak mempunyai kesan pada pengangkut glukosa lain yang mengangkut glukosa ke tisu periferal dan lebih daripada 1.400 kali lebih selektif untuk SGLT2 daripada SGLT1, pengangkut usus utama yang bertanggungjawab untuk penyerapan glukosa.

Setelah mengambil dapagliflozin oleh sukarelawan yang sihat dan pesakit dengan diabetes jenis 2, peningkatan jumlah glukosa yang dikeluarkan oleh buah pinggang diperhatikan. Semasa dapagliflozin diambil pada dos 10 mg / hari selama 12 minggu, pada pesakit diabetes jenis 2, kira-kira 70 g glukosa / hari diekskresikan oleh buah pinggang (yang sepadan dengan 280 kcal / hari). Pada pesakit diabetes jenis 2 yang mengambil dapagliflozin pada dos 10 mg / hari untuk jangka masa yang panjang (sehingga 2 tahun), perkumuhan glukosa dipertahankan sepanjang terapi.

Perkumuhan glukosa oleh ginjal dengan dapagliflozin juga menyebabkan diuresis osmotik dan peningkatan jumlah air kencing. Peningkatan jumlah air kencing pada pesakit diabetes jenis 2 yang mengambil dapagliflozin pada dos 10 mg / hari kekal selama 12 minggu dan berjumlah kira-kira 375 ml / hari. Peningkatan jumlah air kencing disertai dengan peningkatan perkumuhan natrium yang kecil dan sementara oleh buah pinggang, yang tidak menyebabkan perubahan kepekatan natrium dalam serum darah.

Analisis terancang hasil 13 kajian terkawal plasebo menunjukkan penurunan tekanan darah sistolik (SBP) sebanyak 3.7 mm Hg. dan tekanan darah diastolik (DBP) pada 1.8 mm Hg pada minggu ke-24 terapi dapagliflozin pada dos 10 mg / hari berbanding dengan penurunan SBP dan DBP sebanyak 0,5 mm Hg. dalam kumpulan plasebo. Penurunan tekanan darah yang serupa diperhatikan selama 104 minggu rawatan.

Semasa menggunakan dapagliflozin pada dos 10 mg / hari pada pesakit diabetes jenis 2 dengan kawalan glikemik dan hipertensi yang tidak mencukupi, menerima penyekat reseptor angiotensin II, penghambat ACE, termasuk dalam kombinasi dengan ubat antihipertensi lain, penurunan hemoglobin glikosilasi sebanyak 3.1% dan penurunan SBP sebanyak 4.3 mm Hg dicatat. selepas 12 minggu terapi dibandingkan dengan plasebo.

Farmakokinetik

Selepas pemberian oral, dapagliflozin diserap dengan cepat dan sepenuhnya di saluran pencernaan dan boleh diambil semasa makan dan di luarnya. Cmaks dapagliflozin plasma biasanya dicapai dalam 2 jam selepas berpuasa. Nilai Cmaks dan peningkatan AUC berkadar dengan dos dapagliflozin. Ketersediaan bio mutlak dapagliflozin apabila diberikan secara oral pada dos 10 mg adalah 78%. Makan mempunyai kesan sederhana terhadap farmakokinetik dapagliflozin pada sukarelawan yang sihat. Makanan tinggi lemak dikurangkan Cmaks 50% dapagliflozin memanjangkan Tmaks (masa untuk mencapai kepekatan plasma maksimum) selama kira-kira 1 jam, tetapi tidak mempengaruhi AUC dibandingkan dengan puasa. Perubahan ini tidak signifikan secara klinikal..

Dapagliflozin kira-kira 91% terikat dengan protein. Pada pesakit dengan pelbagai penyakit, misalnya, dengan gangguan fungsi ginjal atau hati, penunjuk ini tidak berubah..

Dapagliflozin adalah glukosida berangkai C yang aglyconnya dihubungkan dengan glukosa oleh ikatan karbon-karbon, yang memastikan kestabilannya terhadap glukosidase. Separuh hayat plasma purata (T1/2) pada sukarelawan yang sihat adalah 12.9 jam selepas satu dos dapagliflozin melalui mulut pada dos 10 mg. Dapagliflozin dimetabolismekan untuk membentuk metabolit dapagliflozin-3-O-glucuronide yang tidak aktif.

Selepas pemberian oral sebanyak 50 mg 14 C-dapagliflozin, 61% daripada dos yang diambil dimetabolisme menjadi dapagliflozin-3-O-glucuronide, yang menyumbang 42% dari jumlah radioaktiviti plasma (AUC0-12 jam) Ubat yang tidak berubah menyumbang 39% daripada jumlah radioaktif plasma. Pecahan metabolit yang tersisa secara individu tidak melebihi 5% daripada jumlah radioaktif plasma. Dapagliflozin-3-O-glucuronide dan metabolit lain tidak mempunyai kesan farmakologi. Dapagliflozin-3-O-glucuronide terbentuk oleh enzim uridine diphosphate-glucuronosyl transferase 1A9 (UGT1A9) yang terdapat di hati dan buah pinggang, isoenzim sitokrom CYP kurang terlibat.

Dapagliflozin dan metabolitnya diekskresikan terutamanya oleh buah pinggang, dan hanya kurang dari 2% yang dikeluarkan tidak berubah. Setelah mengambil 50 mg 14 C-dapagliflozin, 96% radioaktif dikesan - 75% dalam air kencing dan 21% dalam tinja. Kira-kira 15% radioaktiviti yang dikesan dalam tinja disebabkan oleh dapagliflozin yang tidak berubah.

Farmakokinetik dalam keadaan klinikal khas

Pesakit dengan fungsi buah pinggang terjejas

Pada keseimbangan (min AUC), pendedahan sistemik dapagliflozin pada pesakit diabetes jenis 2 dan kegagalan buah pinggang ringan, sederhana atau teruk (seperti yang ditentukan oleh pelepasan iohexol) adalah 32%, 60%, dan 87% lebih tinggi daripada pada pesakit dengan diabetes jenis 2 dan fungsi normal buah pinggang, masing-masing. Jumlah glukosa yang dikeluarkan oleh buah pinggang pada waktu siang ketika mengambil dapagliflozin dalam keseimbangan bergantung pada keadaan fungsi buah pinggang. Pada pesakit dengan diabetes jenis 2 dan fungsi ginjal normal, dan dengan kegagalan buah pinggang ringan, sederhana atau teruk, masing-masing 85, 52, 18 dan 11 g glukosa diekskresikan setiap hari. Tidak ada perbezaan dalam pengikatan dapagliflozin dengan protein pada sukarelawan yang sihat dan pada pesakit dengan kegagalan buah pinggang dengan keparahan yang berbeza-beza. Tidak diketahui sama ada hemodialisis mempengaruhi pendedahan dapagliflozin..

Pesakit dengan fungsi hati yang terganggu

Pada pesakit dengan kekurangan hepatik ringan atau sederhana, nilai C rata-ratamaks dan dapagliflozin AUC masing-masing 12% dan 36% lebih tinggi berbanding dengan sukarelawan yang sihat. Perbezaan ini tidak signifikan secara klinikal, oleh itu penyesuaian dos dapagliflozin untuk kekurangan hepatik ringan dan sederhana tidak diperlukan (lihat bahagian "Rejimen dos"). Pada pesakit dengan gangguan hati yang teruk (Child-Pugh kelas C), nilai C rata-ratamaks dan dapagliflozin AUC masing-masing 40% dan 67% lebih tinggi, berbanding dengan sukarelawan yang sihat.

Pesakit warga tua (≥65 tahun)

Tidak ada peningkatan klinikal yang signifikan dalam pendedahan pada pesakit di bawah usia 70 tahun (kecuali faktor selain usia tidak diambil kira). Namun, peningkatan pendedahan dapat diharapkan kerana penurunan fungsi ginjal yang berkaitan dengan usia. Data pendedahan untuk pesakit berusia lebih dari 70 tahun tidak mencukupi.

Pada wanita, purata AUC dalam keseimbangan adalah 22% lebih tinggi daripada pada lelaki.

Tidak terdapat perbezaan yang signifikan secara klinikal dalam pendedahan sistemik di antara wakil kaum Kaukasia, Negroid dan Mongoloid..

Nilai pendedahan yang lebih rendah dengan peningkatan berat badan diperhatikan. Oleh itu, pada pesakit dengan berat badan rendah, sedikit peningkatan pendedahan dapat diperhatikan, dan pada pesakit dengan peningkatan berat badan - penurunan pendedahan dapagliflozin. Walau bagaimanapun, perbezaan ini tidak signifikan secara klinikal..

Borang pelepasan

Tablet bersalut filem kuning berbentuk bulat, biconvex, terukir dengan "5" di satu sisi dan "1427" di sisi lain.

1 tab.
dapagliflozin propanediol monohydrate6.15 mg,
yang sesuai dengan kandungan dapagliflozin5 mg

Eksipien: selulosa mikrokristal - 85.725 mg, laktosa anhidrat - 25 mg, crospovidone - 5 mg, silikon dioksida - 1.875 mg, magnesium stearat - 1.25 mg.

Komposisi shell: Opadry ® II kuning - 5 mg (polivinil alkohol sebahagiannya dihidrolisis - 2 mg, titanium dioksida - 1,177 mg, makrogol 3350 - 1,01 mg, talc - 0,74 mg, pewarna besi oksida kuning - 0,073 mg).

10 keping. - lepuh kerajang aluminium berlubang (3) - bungkusan kadbod dengan kawalan bukaan pertama.
10 keping. - lepuh kerajang aluminium berlubang (9) - bungkusan kadbod dengan kawalan pembukaan pertama.
14 keping. - lepuh dari aluminium foil (2) - bungkusan kadbod dengan kawalan bukaan pertama.
14 keping. - lepuh dari aluminium foil (4) - bungkusan kadbod dengan kawalan bukaan pertama.

Dos

Di dalam, tanpa mengira pengambilan makanan.

Monoterapi: dos Forsig yang disyorkan ialah 10 mg 1 kali / hari.

Terapi gabungan: dos Forsig yang disyorkan adalah 10 mg 1 kali / hari dalam kombinasi dengan metformin, derivatif sulfonylurea (termasuk dalam kombinasi dengan metformin), thiazolidinediones, perencat DPP-4 (termasuk dalam kombinasi dengan metformin ), sediaan insulin (termasuk dalam kombinasi dengan satu atau dua ubat hipoglikemik untuk pentadbiran oral).

Untuk mengurangkan risiko hipoglikemia dengan penggunaan bersama ubat Forsig dengan sediaan insulin atau ubat-ubatan yang meningkatkan rembesan insulin (contohnya, dengan turunan sulfonylurea), pengurangan dos insulin atau ubat-ubatan yang meningkatkan rembesan insulin mungkin diperlukan.

Terapi kombinasi awal dengan metformin: dos Forsig yang disyorkan adalah 10 mg 1 kali / hari, dos metformin adalah 500 mg 1 kali / hari. Sekiranya kawalan glisemik tidak mencukupi, dos metformin harus dinaikkan.

Gunakan dalam kumpulan pesakit khas

Pesakit dengan fungsi hati yang terganggu

Dengan gangguan fungsi hati yang ringan atau sederhana, tidak perlu menyesuaikan dos ubat. Bagi pesakit dengan disfungsi hati yang teruk, disyorkan dos awal 5 mg. Dengan toleransi yang baik, dos dapat ditingkatkan hingga 10 mg (lihat bahagian "Farmakokinetik" dan "Arahan khas").

Pesakit dengan fungsi buah pinggang terjejas

Keberkesanan dapagliflozin bergantung pada fungsi ginjal, pada pesakit dengan fungsi ginjal yang terganggu dengan keparahan sederhana, keberkesanan rawatan berkurang, dan pada pesakit dengan gangguan teruk, kemungkinan besar tidak ada. Ubat Forsig dikontraindikasikan pada pesakit dengan kegagalan buah pinggang sederhana dan teruk (CC 2) atau dengan kegagalan buah pinggang peringkat akhir (lihat bahagian "Kontraindikasi", "Kesan Sampingan" dan "Arahan Khas").

Sekiranya fungsi ginjal terganggu, tidak perlu menyesuaikan dos ubat.

Keselamatan dan keberkesanan dapagliflozin pada pesakit yang berumur kurang dari 18 tahun belum dipelajari (lihat bahagian "Kontraindikasi").

Pesakit warga tua

Pada pesakit tua, tidak perlu menyesuaikan dos ubat. Walau bagaimanapun, ketika memilih dos, harus diingat bahawa disfungsi ginjal dan risiko penurunan bcc lebih cenderung pada kategori pesakit ini. Oleh kerana pengalaman klinikal menggunakan ubat pada pesakit berumur 75 tahun dan lebih tua adalah terhad, adalah kontraindikasi untuk memulakan terapi dapagliflozin pada kumpulan usia ini.

Berlebihan

Dapagliflozin selamat dan ditoleransi dengan baik oleh sukarelawan yang sihat dengan dos tunggal sehingga 500 mg (50 kali daripada dos yang disyorkan). Glukosa ditentukan dalam air kencing setelah mengambil ubat (sekurang-kurangnya dalam 5 hari setelah mengambil dos 500 mg), sementara tidak ada kes dehidrasi, hipotensi, ketidakseimbangan elektrolit, kesan yang signifikan secara klinikal pada selang QTc. Kejadian hipoglikemia serupa dengan kekerapan dengan plasebo. Dalam kajian klinikal pada sukarelawan yang sihat dan pesakit dengan diabetes jenis 2 yang mengambil ubat sekali pada dos hingga 100 mg (10 kali lebih tinggi daripada dos yang disyorkan maksimum) selama 2 minggu, kejadian hipoglikemia sedikit lebih tinggi daripada dengan plasebo, dan tidak bergantung pada dos. Kejadian kejadian buruk, termasuk dehidrasi atau hipotensi arteri, serupa dengan kekerapan dalam kumpulan plasebo, tanpa perubahan berkaitan dos yang signifikan secara klinikal dalam parameter makmal, termasuk kepekatan elektrolit serum dan biomarker fungsi ginjal.

Sekiranya berlaku overdosis, perlu menjalankan terapi penyelenggaraan, dengan mengambil kira keadaan pesakit. Perkumuhan dapagliflozin oleh hemodialisis belum dikaji..

Interaksi

Dapagliflozin dapat meningkatkan kesan diuretik thiazide dan "loop" diuretik dan meningkatkan risiko dehidrasi dan hipotensi arteri (lihat bahagian "Arahan khas").

Ubat penambah rembesan insulin dan insulin

Terhadap latar belakang penggunaan insulin dan ubat-ubatan yang meningkatkan rembesan insulin, hipoglikemia boleh berlaku. Oleh itu, untuk mengurangkan risiko hipoglikemia dengan penggunaan bersama ubat Forsig dengan sediaan insulin atau ubat yang meningkatkan rembesan insulin, mungkin perlu mengurangkan dos ubat insulin atau ubat yang meningkatkan rembesan insulin (lihat bahagian "Rejimen dos" dan "Kesan sampingan").

Metabolisme Dapagliflozin terutama dilakukan oleh konjugasi glukuronida di bawah pengaruh UGT1A9.

Dalam kajian in vitro, dapagliflozin tidak menghalang isoenzim sistem sitokrom P450 CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4, dan tidak menimbulkan CYP, C2 Sehubungan dengan itu, kesan dapagliflozin terhadap pelepasan metabolik ubat-ubatan bersamaan yang dimetabolisme oleh isoenzim ini tidak diharapkan.

Kesan ubat lain pada dapagliflozin

Kajian interaksi yang melibatkan sukarelawan yang sihat, terutamanya mengambil satu dos ubat, menunjukkan bahawa metformin, pioglitazone, sitagliptin, glimepiride, voglibose, hydrochlorothiazide, bumetanide, valsartan atau simvastatin tidak mempengaruhi farmakokinetik dapagliflosin.

Selepas penggunaan gabungan dapagliflozin dan rifampicin, pemicu pelbagai pengangkut aktif dan enzim yang memetabolismekan ubat, pendedahan sistemik (AUC) dapagliflozin dikurangkan sebanyak 22%, dengan tidak adanya kesan klinikal yang signifikan terhadap ekskresi glukosa harian oleh buah pinggang. Tidak disyorkan untuk menyesuaikan dos ubat. Kesan yang signifikan secara klinikal apabila digunakan dengan pemicu lain (mis. Carbamazepine, phenytoin, phenobarbital) tidak dijangka.

Selepas penggunaan gabungan dapagliflozin dan asid mefenamic (perencat UGT1A9), peningkatan 55% dalam pendedahan sistemik dapagliflozin dicatat, tetapi tanpa kesan yang signifikan secara klinikal terhadap pengeluaran glukosa harian oleh buah pinggang. Tidak disyorkan untuk menyesuaikan dos ubat.

Kesan dapagliflozin pada ubat lain

Dalam kajian interaksi yang melibatkan sukarelawan yang sihat, terutamanya mengambil satu dos ubat, dapagliflozin tidak mempengaruhi farmakokinetik metformin, pioglitazone, sitagliptin, glimepiride, hydrochlorothiazide, bumetanide, valsartan, digoxin (substrat var-varn, atau isoenzim CYP2C9), atau pada kesan antikoagulasi yang dinilai oleh MHO. Penggunaan dapagliflozin dosis tunggal 20 mg dan simvastatin (substrat isoenzim CYP3A4) mengakibatkan peningkatan AUC simvastatin sebanyak 19% dan AUC asid simvastatin 31%. Peningkatan pendedahan kepada simvastatin dan asid simvastatin tidak dianggap signifikan secara klinikal.

Kesan merokok, diet, suplemen herba, dan penggunaan alkohol terhadap farmakokinetik dapagliflozin belum dipelajari..

Kesan sampingan

Gambaran Keseluruhan Profil Keselamatan

Analisis pra-perancangan data gabungan merangkumi hasil 12 kajian terkawal plasebo di mana 1193 pesakit mengambil dapagliflozin pada dos 10 mg dan 1393 pesakit menerima plasebo.

Kejadian keseluruhan kejadian buruk (terapi jangka pendek) pada pesakit yang mengambil 10 mg dapagliflozin adalah serupa dengan yang berlaku pada kumpulan plasebo. Jumlah kejadian buruk yang menyebabkan penghentian terapi adalah kecil dan seimbang antara kumpulan rawatan. Kejadian buruk yang paling biasa yang menyebabkan penghentian terapi dapagliflozin pada dos 10 mg adalah peningkatan kepekatan kreatinin dalam darah (0,4%), jangkitan saluran kencing (0,3%), mual (0,2%), pening (0,2%) dan ruam (0,2%) ) Seorang pesakit yang mengambil dapagliflozin menunjukkan perkembangan kejadian buruk dari hati dengan diagnosis hepatitis ubat dan / atau hepatitis autoimun. Reaksi buruk yang paling biasa adalah hipoglikemia, perkembangannya bergantung pada jenis terapi yang digunakan dalam setiap kajian. Kejadian hipoglikemia ringan adalah serupa pada kumpulan rawatan, termasuk plasebo..

Senarai tindak balas buruk dalam bentuk jadual

Reaksi buruk yang dilaporkan dalam ujian klinikal terkawal plasebo ditunjukkan di bawah. Tidak ada yang bergantung pada dos ubat. Kekerapan tindak balas buruk ditunjukkan sebagai penggredan berikut: sangat kerap (≥1 / 10), sering (≥1 / 100, a

Kelas sistem dan organSelalunyaSelalunya *Jarang **
Jangkitan dan jangkitanVulvovaginitis, balanitis dan jangkitan genital yang serupa b, c
Jangkitan saluran kencing b
Gatal vulvovaginal
Gangguan metabolik dan pemakananHipoglikemia (apabila digunakan bersamaan dengan turunan sulfonylurea atau insulin) bPenurunan dalam bcc b, c

Haus
Gangguan gastroususSembelit
Gangguan pada kulit dan tisu subkutanBerpeluh bertambah
Gangguan dari sistem muskuloskeletal dan tisu penghubungSakit belakang
Pelanggaran ginjal dan saluran kencingDysuria
Poliuria d
Nocturia
Data makmal dan instrumentalDislipidemia f Peningkatan hematokrit gPeningkatan kepekatan kreatinin darah
Peningkatan kepekatan urea darah

a Jadual menunjukkan data mengenai penggunaan ubat tersebut hingga 24 minggu (terapi jangka pendek), tanpa mengira ubat hipoglikemik tambahan.

b Lihat subseksyen yang berkaitan di bawah untuk maklumat lebih lanjut..

c Vulvovaginitis, balanitis dan jangkitan genital yang serupa merangkumi, sebagai contoh, istilah pilihan yang telah ditentukan berikut: jangkitan kulat vulvovaginal, jangkitan faraj, balanitis, jangkitan kulat pada organ genital, kandidiasis vulvovaginal, kandidiasis vulvovaginal, kandidiasis kandidiasis, kandidiasis genital, jangkitan genital, jangkitan organ pada lelaki, jangkitan zakar, vulvitis, vaginitis bakteria, abses vulvar.

d Polyuria merangkumi istilah pilihan: pollakiuria, polyuria dan peningkatan pengeluaran air kencing.

e Penurunan bcc merangkumi, sebagai contoh, istilah pilihan yang telah ditentukan berikut: dehidrasi, hipovolemia, hipotensi arteri.

f Perubahan purata dalam petunjuk berikut sebagai peratusan nilai awal dalam kumpulan 10 mg dapagliflozin dan kumpulan plasebo, masing-masing adalah: kolesterol total 1.4% berbanding -0.4%; Kolesterol HDL 5.5% berbanding 3.8%; Kolesterol LDL 2.7% berbanding -1.9%; trigliserida -5.4% berbanding -0.7%.

g Perubahan purata hematokrit dari awal adalah 2.15% pada kumpulan dapagliflozin 10 mg berbanding -0.40% pada kumpulan plasebo.

* Dilaporkan pada ≥ 2% pesakit yang menggunakan dapagliflozin pada dos 10 mg, dan ≥1% lebih kerap daripada kumpulan plasebo.

** Dilaporkan pada ≥ 0,2% pesakit dan ≥0,1% lebih kerap dan dalam jumlah pesakit yang lebih besar (sekurang-kurangnya 3) dalam kumpulan 10 mg dapagliflozin berbanding dengan kumpulan plasebo, tanpa mengira penggunaan ubat hipoglikemik tambahan.

Penerangan mengenai tindak balas buruk yang dipilih

Kejadian hipoglikemia bergantung pada jenis terapi asas yang digunakan dalam setiap kajian..

Dalam kajian dapagliflozin sebagai monoterapi, terapi kombinasi dengan metformin hingga 102 minggu, kejadian hipoglikemia ringan adalah serupa (2) atau kegagalan buah pinggang peringkat akhir;

  • intoleransi laktosa keturunan, kekurangan laktase dan intoleransi glukosa-galaktosa;
  • kehamilan dan tempoh penyusuan;
  • kanak-kanak di bawah 18 tahun (keselamatan dan keberkesanan tidak dipelajari);
  • pesakit yang mengambil diuretik "gelung" (lihat bahagian "Interaksi dengan ubat lain dan jenis interaksi ubat lain"), atau dengan penurunan jumlah darah yang beredar, misalnya, disebabkan oleh penyakit akut (seperti penyakit gastrousus);
  • pesakit tua berumur 75 tahun ke atas (untuk memulakan terapi).
  • Dengan berhati-hati: kegagalan hati yang teruk, jangkitan saluran kencing, risiko penurunan jumlah darah yang beredar, pesakit tua, kegagalan jantung kronik, peningkatan hematokrit.

    Ciri aplikasi

    Kehamilan dan penyusuan

    Oleh kerana penggunaan dapagliflozin semasa kehamilan belum dipelajari, ubat ini dikontraindikasikan semasa kehamilan. Sekiranya kehamilan didiagnosis, terapi dapagliflozin harus dihentikan..

    Tidak diketahui sama ada dapagliflozin dan / atau metabolitnya yang tidak aktif masuk ke dalam susu ibu. Risiko terhadap bayi baru lahir / bayi tidak dapat dikesampingkan. Dapagliflozin dikontraindikasikan semasa menyusu.

    Gunakan untuk gangguan fungsi hati

    Dengan gangguan fungsi hati yang ringan atau sederhana, tidak perlu menyesuaikan dos ubat.

    Gunakan dengan berhati-hati pada pesakit dengan kegagalan hati yang teruk, disyorkan dos awal 5 mg. Dengan toleransi yang baik, dos dapat ditingkatkan hingga 10 mg

    Gunakan untuk gangguan fungsi buah pinggang

    Keberkesanan dapagliflozin bergantung pada fungsi buah pinggang, pada pesakit dengan fungsi ginjal yang terganggu dengan keparahan sederhana, keberkesanan rawatan berkurang, dan pada pesakit dengan gangguan teruk, kemungkinan besar tidak ada.

    Sekiranya fungsi ginjal terganggu, tidak perlu menyesuaikan dos ubat.

    Ubat Forsig dikontraindikasikan pada pesakit dengan kegagalan buah pinggang sederhana hingga teruk (CC 2) atau dengan kegagalan buah pinggang peringkat akhir.

    Gunakan pada kanak-kanak

    Penggunaan ubat ini dikontraindikasikan pada kanak-kanak dan remaja di bawah usia 18 tahun.

    Gunakan pada pesakit tua

    Pada pesakit tua, tidak perlu menyesuaikan dos ubat. Walau bagaimanapun, ketika memilih dos, perlu diingat bahawa dalam kategori pesakit ini, fungsi ginjal yang terganggu dan risiko penurunan bcc lebih cenderung.

    Oleh kerana pengalaman klinikal menggunakan ubat pada pesakit berumur 75 tahun dan lebih tua adalah terhad, adalah kontraindikasi untuk memulakan terapi dapagliflozin pada kumpulan usia ini.

    arahan khas

    Gunakan pada pesakit dengan fungsi ginjal yang terganggu

    Keberkesanan dapagliflozin bergantung pada fungsi buah pinggang, dan keberkesanan ini dikurangkan pada pesakit dengan kegagalan buah pinggang yang sederhana dan mungkin tidak hadir pada pesakit dengan gangguan buah pinggang yang teruk (lihat bahagian "Rejimen dos"). Di antara pesakit dengan kekurangan buah pinggang yang sederhana (CC 2), sebahagian besar pesakit yang menerima dapagliflozin menunjukkan peningkatan kreatinin, fosforus, hormon paratiroid dan hipotensi arteri daripada pada pesakit yang menerima plasebo. Ubat Forsig dikontraindikasikan pada pesakit dengan kegagalan buah pinggang sederhana atau teruk (CC 2). Ubat Forsig tidak dikaji pada kegagalan buah pinggang yang teruk (CC 2) atau kegagalan buah pinggang peringkat akhir.

    Sebaiknya pantau fungsi ginjal seperti berikut:

    • sebelum terapi dapagliflozin dan sekurang-kurangnya sekali setahun selepas itu (lihat bahagian "Rejimen dos", "Kesan sampingan", "Farmakodinamik" dan "Farmakokinetik");
    • sebelum mengambil ubat bersamaan yang dapat mengurangkan fungsi buah pinggang, dan selepas itu secara berkala;
    • dengan fungsi buah pinggang terjejas, hampir kepada sederhana, sekurang-kurangnya 2-4 kali setahun. Dengan penurunan fungsi ginjal di bawah nilai QC 2, perlu berhenti mengambil dapagliflozin.

    Gunakan pada pesakit dengan fungsi hati yang terganggu

    Dalam kajian klinikal, data yang terbatas telah diperoleh mengenai penggunaan obat pada pasien dengan fungsi hati yang terganggu. Pendedahan kepada dapagliflozin meningkat pada pesakit dengan fungsi hati yang teruk (lihat bahagian "Rejimen dos", "Awas", dan "Farmakokinetik").

    Gunakan pada pesakit yang berisiko menurunkan BCC untuk perkembangan hipotensi arteri dan / atau ketidakseimbangan elektrolit

    Sesuai dengan mekanisme tindakan, dapagliflozin meningkatkan diuresis, disertai dengan sedikit penurunan tekanan darah (lihat bahagian "Farmakodinamik"). Kesan diuretik mungkin lebih ketara pada pesakit dengan kepekatan glukosa dalam darah yang sangat tinggi.

    Dapagliflozin dikontraindikasikan pada pesakit yang menggunakan diuretik "gelung" (lihat bahagian "Interaksi dengan ubat lain dan jenis interaksi ubat lain"), atau pada pesakit dengan penurunan BCC, misalnya, disebabkan oleh penyakit akut (seperti penyakit gastrousus).

    Perhatian harus diberikan pada pesakit yang penurunan tekanan darahnya disebabkan oleh dapagliflozin mungkin berisiko, misalnya, pada pasien dengan riwayat penyakit kardiovaskular, pada pasien dengan riwayat hipotensi, menerima terapi antihipertensi, atau pada pesakit tua.

    Semasa mengambil dapagliflozin, pengawasan yang teliti terhadap keadaan BCC dan kepekatan elektrolit (misalnya pemeriksaan fizikal, pengukuran tekanan darah, ujian makmal, termasuk hematokrit) dianjurkan dengan latar belakang keadaan bersamaan yang dapat menyebabkan penurunan bcc. Dengan penurunan BCC, pemberhentian sementara dapagliflozin disarankan sehingga keadaan ini diperbaiki (lihat bahagian "Kesan sampingan").

    Jangkitan saluran kencing

    Semasa menganalisis data gabungan penggunaan dapagliflozin, jangkitan saluran kencing sehingga 24 minggu lebih kerap diperhatikan dengan penggunaan dapagliflozin pada dos 10 mg berbanding dengan plasebo (lihat bahagian "Kesan sampingan"). Perkembangan pielonefritis jarang dijumpai, dengan kekerapan serupa pada kumpulan kawalan. Perkumuhan glukosa buah pinggang mungkin dikaitkan dengan peningkatan risiko jangkitan saluran kencing, oleh itu, dalam rawatan pyelonephritis atau urosepsis, kemungkinan penghentian sementara terapi dapagliflozin harus dipertimbangkan (lihat bahagian "Kesan sampingan").

    Pesakit tua cenderung mengalami gangguan fungsi ginjal dan / atau penggunaan ubat antihipertensi yang boleh mempengaruhi fungsi ginjal, seperti ACE inhibitor dan antagonis reseptor angiotensin II jenis 1 (ARA). Bagi pesakit tua, cadangan yang sama berlaku untuk gangguan fungsi ginjal seperti untuk semua populasi pesakit (lihat bahagian "Rejimen dos", "Kesan sampingan" dan "Farmakodinamik").

    Dalam kumpulan berusia ≥65 tahun, sebahagian besar pesakit yang dirawat dengan dapagliflozin mengalami reaksi buruk yang berkaitan dengan gangguan fungsi ginjal atau kegagalan buah pinggang berbanding dengan plasebo. Reaksi buruk yang paling biasa yang berkaitan dengan gangguan fungsi ginjal adalah peningkatan kepekatan kreatinin serum, kebanyakan kes adalah sementara dan boleh dibalikkan (lihat bahagian "Kesan sampingan").

    Pada pesakit tua, risiko penurunan BCC mungkin lebih tinggi, dan diuretik lebih cenderung diambil. Di antara pesakit berusia ≥65 tahun, sebahagian besar pesakit yang menerima dapagliflozin menunjukkan reaksi yang tidak diingini yang berkaitan dengan penurunan BCC (lihat bahagian "Kesan sampingan").

    Pengalaman menggunakan ubat ini pada pesakit berusia 75 tahun ke atas adalah terhad. Kontraindikasi untuk memulakan terapi dapagliflozin pada populasi ini (lihat bahagian "Rejimen dos" dan "Farmakokinetik").

    Kegagalan jantung kronik

    Pengalaman dengan ubat pada pesakit dengan kegagalan jantung kronik kelas fungsional I-II mengikut klasifikasi NYHA adalah terhad, dan dalam ujian klinikal, dapagliflozin tidak digunakan pada pesakit dengan kegagalan jantung kronik kelas fungsional III-IV menurut NYHA.

    Hematokrit meningkat

    Semasa menggunakan dapagliflozin, peningkatan hematokrit diperhatikan (lihat bahagian "Kesan sampingan"), dan oleh itu berhati-hati harus diberikan pada pesakit dengan peningkatan hematokrit.

    Penilaian keputusan ujian air kencing

    Oleh kerana mekanisme tindakan ubat, hasil analisis air kencing untuk glukosa pada pesakit yang mengambil ubat Forsig akan positif.

    Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme kawalan

    Kajian untuk mengkaji kesan dapagliflozin terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme belum dijalankan.

    Baca Mengenai Faktor Risiko Diabetes